Larfix

Larfix is een geneesmiddel uit de NSAID-groep.

Indicaties Larfixa

Het wordt gebruikt in de volgende gevallen:

• voor kortdurende verlichting van acute pijn van matige of lichte ernst;
• om ontstekingsverschijnselen en pijn bij reumatoïde artritis of artrose te verlichten.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Vrijgaveformulier

De afgifte vindt plaats in tabletten, 10 stuks per blister. Een aparte verpakking bevat 3 of 10 blisterplaatjes.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmacodynamiek

De stof lornoxicam is een NSAID met ontstekingsremmende en pijnstillende effecten. Het behoort tot de groep oxicams.

Het actieve bestanddeel remt de PG-binding (vertraging van het COX-enzym), wat resulteert in desensibilisatie van perifere nociceptoren en een vertraging van het ontstekingsproces. Bovendien heeft lornoxicam een centrale werking op nociceptoren die niet geassocieerd is met het ontstekingsremmende effect. Tegelijkertijd heeft het geneesmiddel geen invloed op vitale parameters (zoals hartslag, ademhalingsfrequentie, temperatuur, ECG, bloeddruk en spirometrie).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmacokinetiek

Zuigen.

Het geneesmiddel wordt snel en vrijwel volledig opgenomen in het maag-darmkanaal. De stof bereikt piekwaarden in plasma 1-2 uur na inname. De biologische beschikbaarheid van lornoxicam is 90-100%. Er is geen first-pass-effect. De halfwaardetijd is ongeveer 3-4 uur.

Bij inname met voedsel worden de piekwaarden van het geneesmiddel met ongeveer 30% verlaagd en duurt het langer om de piek te bereiken, namelijk 2,3 uur. De AUC-waarden kunnen ook met maximaal 20% afnemen.

Verdeling.

In het plasma blijft de stof onveranderd, evenals in de vorm van een inactief gehydroxyleerd afbraakproduct. De plasmasynthese van de stof met eiwitten bedraagt 99%. Deze indicator is onafhankelijk van de concentratie van het geneesmiddel.

Metabolische processen.

Lornoxicam ondergaat een uitgebreid levermetabolisme via het hydroxylatieproces, waarbij het eerst wordt omgezet in het inactieve deel 5-hydroxylornoxicam.

De stof ondergaat ook biotransformatie, waarbij het heemeiwit CYP2C9 betrokken is. Vanwege het bestaande genetische polymorfisme kan dit enzym bij sommige mensen intensief of traag worden gemetaboliseerd, wat zich uit in een significante toename van de plasma-lornoxicam-indicatoren (bij een traag metabolisme). Het gehydroxyleerde afbraakproduct vertoont een medicinale werking. Het actieve bestanddeel wordt volledig gemetaboliseerd. Ongeveer 2/3 wordt uitgescheiden door de lever en nog eens 1/3 door de nieren in de vorm van inactieve bestanddelen.

Het geneesmiddel veroorzaakte geen leverenzyminductie tijdens preklinische tests. Er is geen informatie over de accumulatie van de werkzame stof als gevolg van herhaalde toediening van standaarddoses van het geneesmiddel.

Uitscheiding.

De halfwaardetijd van het actieve bestanddeel is ongeveer 3-4 uur. Ongeveer 50% van het geneesmiddel wordt uitgescheiden met de feces en nog eens 42% via de nieren. Uitscheiding vindt voornamelijk plaats in de vorm van het element 5-hydroxylornoxicam. De halfwaardetijd van het bestanddeel 5-hydroxylornoxicam is ongeveer 9 uur bij parenteraal gebruik van het geneesmiddel 1-2 keer per dag.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dosering en toediening

De tabletten worden oraal ingenomen met water. Het geneesmiddel dient vóór de maaltijd te worden ingenomen. De dosering wordt bepaald door de arts.

Bij pijnontwikkeling is het noodzakelijk om het medicijn 2-3 keer per dag in te nemen in een hoeveelheid van 4-8 mg. Het is toegestaan om maximaal 16 mg per dag in te nemen.

Om reumatische aandoeningen te elimineren, waarbij pijn en ontsteking optreden, is 4 mg van het medicijn nodig, 2-3 keer per dag. Maximaal 12 mg van het medicijn per dag.

De dosis kan worden aangepast afhankelijk van de aard van de ziekte en de individuele symptomen van de patiënt. Deze aanpassing kan echter alleen door de behandelend arts worden doorgevoerd.

Oudere patiënten (en ook patiënten met lever-/nierproblemen) mogen maximaal 12 mg Larfix per dag innemen.

Als de patiënt een langdurige behandeling nodig heeft, is het noodzakelijk om de lever- en nierfunctie en de bloedwaarden te controleren.

[ 32 ], [ 33 ]

Gebruik Larfixa tijdens zwangerschap

Er is geen onderzoek gedaan naar het gebruik van dit medicijn in het eerste en tweede trimester. Daarom is het gebruik ervan in deze periodes verboden.

Het is eveneens verboden Larfix te gebruiken in het 3e trimester.

Er is geen informatie over de overdracht van het medicijn in de moedermelk. Daarom wordt het niet voorgeschreven aan moeders die borstvoeding geven.

Lornoxicam kan de vruchtbaarheid beïnvloeden.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• aanwezigheid van overgevoeligheid voor de bestanddelen van Larfix;
• intolerantie voor niet-narcotische pijnstillers (de zogenaamde aspirinetriade);
• ernstig hartfalen;
• trombocytopenie;
• bloedingen en aandoeningen van het hematologische type (hieronder vallen ook hersenbloedingen);
• de aanwezigheid van bloedingen of perforaties in het maag-darmkanaal (ook als er een voorgeschiedenis van een dergelijke stoornis is) in verband met het gebruik van NSAID's;
• maagzweer (huidig of in de geschiedenis);
• ernstige lever- of urineweginsufficiëntie;
• afspraak voor kinderen;
• aanwezigheid van waterpokken.

Als het medicijn wordt voorgeschreven aan mensen die onlangs een complexe operatie hebben ondergaan, en daarnaast aan mensen die lijden aan hartfalen of die diuretica gebruiken, wordt aangeraden om regelmatig hun nierfunctie te controleren.

Het is noodzakelijk om het medicijn met voorzichtigheid voor te schrijven aan mensen met lever- of nierproblemen (in matige mate). Ook is voorzichtigheid geboden bij gebruik bij mensen met een slechte bloedstolling (behandeling is alleen toegestaan na constante controle van de bloedwaarden). Het medicijn wordt ook met voorzichtigheid voorgeschreven aan ouderen.

Met bepaalde beperkingen kan het medicijn bij de volgende aandoeningen bij patiënten worden gebruikt:

• neiging tot zwelling;
• roken, verhoogde bloeddruk, verhoogde plasmalipidenniveaus en diabetes mellitus;
• bronchiale astma;
• ziekte van Libman-Sachs;
• neiging tot bloeden.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Bijwerkingen Larfixa

Meestal leidt het gebruik van medicijnen tot bijwerkingen die kenmerkend zijn voor niet-narcotische pijnstillers, zoals braken (soms met bloed), ulceratieve stomatitis, dyspeptische symptomen, melena, een opgeblazen gevoel, problemen met de ontlasting en bovendien verergering van regionale enteritis en colitis. Sommige symptomen kunnen wijzen op een perforatie in het maag-darmkanaal - in dat geval is dringende medische hulp vereist (bijvoorbeeld bij acute buikpijn, melena en bloederig braken).

Daarnaast werden bij gebruik van Larfix de volgende aandoeningen waargenomen:

• infectieuze processen: ontwikkeling van faryngitis;
• aandoeningen van het hematopoëtische systeem: het optreden van bloedarmoede (soms van het hemolytische type), trombocytopenie, neutro-, leukopenie of pancytopenie, en daarnaast agranulocytose of bloeduitstortingen, evenals stollingsstoornissen;
• stofwisselingsstoornissen: optreden van hyponatriëmie, problemen met de eetlust en gewichtsveranderingen;
• Disfunctie van het centrale zenuwstelsel: een gevoel van angst, slaperigheid of prikkelbaarheid, ontwikkeling van slapeloosheid, cognitieve stoornissen, depressie, hoofdpijn, migraine en tremoren. Daarnaast zijn er bewustzijnsstoornissen en concentratieproblemen, duizeligheid en cognitieve stoornissen, evenals hyperkinesie en dysgeusie. Zelden treedt aseptische meningitis op (bij mensen met bindweefselziekten);
• disfunctie van het cardiovasculaire stelsel: het optreden van tachycardie, zwelling, gezichtshyperemie, opvliegers, vasculitis en hematomen, evenals vochtretentie, onregelmatige hartslag, hartfalen en verhoogde bloeddruk;
• sensorische problemen: wazig zien, verminderd zicht, problemen met kleurenzien, conjunctivitis, diplopie, scotoom, lui oog, evenals anterieure uveïtis, duizeligheid en oorsuizen;
• Maag-darmklachten: misselijkheid, oprispingen, ontwikkeling van maag- of darmzweren of gastritis, en droogheid of ulceratie van het mondslijmvlies, en bovendien bloedend tandvlees. Dysfagie, refluxziekte (GERD), oesofagitis en glossitis kunnen ook voorkomen, evenals aambeien of aften;
• schade aan het hepatobiliaire systeem: leververgiftiging, cholestase en geelzucht, evenals leverfalen, hepatitis en verhoogde ALT- en AST-waarden;
• Allergiesymptomen: huiduitslag, urticaria, overmatig zweten en hyperthermie. Alopecia, koude rillingen, erytheem, angio-oedeem, anafylaxie, evenals kortademigheid, bronchospasme en rhinitis kunnen voorkomen. Daarnaast kunnen TEN, het Stevens-Johnsonsyndroom, purpura en bulleuze huiduitslag optreden.

Door het gebruik van de pillen kunnen musculoskeletale aandoeningen ontstaan (spierpijn en -spasmen, pijn in de rug, gewrichten of botten, evenals myasthenie). Daarnaast bestaat er een risico op het ontwikkelen van aandoeningen van de urinewegen (problemen met urineren, hyperurikemie of nycturie, evenals acuut nierfalen (als er aandoeningen in de urinewegen zijn), hypercreatininemie, nefrotisch syndroom, necrotische papillitis en nefritis).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Overdose

Vergiftiging met Larfix kan leiden tot cerebrale verschijnselen (duizeligheid en visusstoornissen), convulsies, misselijkheid met braken, ataxie en coma. Bovendien kan bij overdosering de bloedstolling verstoord raken en de leverfunctie verminderd zijn.

In geval van vergiftiging is het noodzakelijk om het gebruik van het medicijn te staken. Omdat het medicijn een korte halfwaardetijd heeft, wordt het snel uit het lichaam verwijderd. Dialyse verlaagt de serumwaarden van de stof niet.

Er is geen informatie over het bestaan van een speciaal tegengif. Als er minder dan 20 minuten zijn verstreken sinds het moment van intoxicatie, kan een maagspoeling worden uitgevoerd en kan het slachtoffer sorptiemiddelen krijgen.

Er kan ook een behandeling worden voorgeschreven om de vergiftigingsverschijnselen te verminderen.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Wanneer het medicijn gelijktijdig met cimetidine wordt gebruikt, stijgen de serumconcentraties van lornoxicam.

Larfix kan de werking van anticoagulantia versterken en bovendien de bloedingstijd verlengen bij een combinatie van deze geneesmiddelen.

Het medicijn verzwakt de werking van fenprocoumon, diuretica, ACE-remmers, medicijnen die angiotensine II blokkeren en bovendien bètablokkers.

Als gevolg van epidurale of spinale anesthesie kunnen personen die tevens heparine gebruiken een verhoogd risico hebben op het ontwikkelen van een hematoom.

De combinatie van Larfix met digoxine vermindert de uitscheiding van digoxine via de nieren.

Wanneer GCS samen met Larfix wordt ingenomen, neemt het risico op bloedingen en zweren in het maag-darmkanaal toe.

De combinatie van het medicijn met geneesmiddelen uit de categorie chinolonen vergroot de kans op het ontwikkelen van aanvallen.

Trombolytica, serotonineheropnameremmers en niet-narcotische pijnstillers verhogen in combinatie met Larfix de kans op bloedingen in het maag-darmkanaal.

Lornoxicam versterkt de toxische eigenschappen van ciclosporine in combinatie met methotrexaat, evenals lithiumgeneesmiddelen en pemetrexed.

Het medicijn kan de antidiabetische eigenschappen van sulfonylureumderivaten versterken.

Er moet rekening worden gehouden met de ontwikkeling van interacties tussen lornoxicam en inductoren of remmers van het CYP2 C9-element.

Het medicijn in combinatie met tacrolimus kan de nefrotoxiciteit verhogen (door de productie van prostacycline door de nieren te verminderen).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Opslag condities

Larfix moet bewaard worden onder standaard medicijncondities. Temperatuur: maximaal 25 °C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Speciale instructies

Beoordelingen

Larfix krijgt overwegend positieve recensies, wat aangeeft dat dit medicijn behoorlijk effectief is.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Houdbaarheid

2 jaar.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]