Langerin

Langerin is een oraal antidiabeticum.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indicaties Langerina

Getoond voor:

• diabetes mellitus type 2 (niet afhankelijk van de insulinespiegel), indien dieetbehandelingen niet tot resultaat hebben geleid, vooral bij mensen die lijden aan obesitas;
• monotherapie of combinatietherapie met andere orale antidiabetische geneesmiddelen of met insuline die bij volwassenen wordt gebruikt;
• monotherapie of in combinatie met insuline, gebruikt bij kinderen van 10 jaar en ouder.

[ 7 ]

Vrijgaveformulier

Verkrijgbaar in tabletten van 10 stuks op 1 blister. In de verpakking zitten 3, 6 of 9 blisterplaatjes met tabletten.

Langerin 1000. 1 tablet Langerin 1000 bevat 1000 mg metforminehydrochloride, wat gelijk is aan 780 mg metformine.

Langerin 500. In de Langerin 500 tablet zit 500 mg metforminehydrochloride. Deze indicator komt overeen met de concentratie van 390 mg metformine.

Langerin 850. Eén tablet Langerin 850 bevat 850 mg metforminehydrochloride, wat neerkomt op 662,9 mg van de stof metformine.

[ 8 ]

Farmacodynamiek

Metformine helpt hyperglykemie te verminderen, maar veroorzaakt geen hypoglykemie. Het verschilt van sulfonylureumderivaten doordat het geen insulinesecretie veroorzaakt en geen hypoglykemisch effect veroorzaakt bij gezonde mensen. Het verlaagt zowel de initiële bloedsuikerspiegel als de bloedsuikerspiegel na een maaltijd.

De stof werkt op 3 manieren:

• helpt de productie van glucose in de lever te verminderen, waardoor de processen van glycogenolyse en gluconeogenese worden vertraagd;
• bevordert een betere opname en verwijdering van perifere glucose in de spieren, waardoor de insulinegevoeligheid van het lichaam toeneemt;
• remt de absorptie van glucose in de darmen.

Metformine induceert glycogeenbinding in cellen door in te werken op glycogeensynthase. Daarnaast vergroot het ook de capaciteit van elk type glucosetransporteur (GLUT) in het membraan.

Naast het effect op de bloedsuikerspiegel heeft metformine een positief effect op de lipidenstofwisseling: het verlaagt het totale cholesterolgehalte, evenals het gehalte aan triglyceriden en low-density lipoproteïnen.

Verhoogt de insulinegevoeligheid aan de perifere uiteinden en de cellulaire verwijdering van glucose. Vertraagt het proces van hepatische gluconeogenese. Remt de opname van koolhydraten in de darm.

Farmacokinetiek

Metformine wordt na gebruik bijna volledig opgenomen in het maag-darmkanaal, terwijl ongeveer 20-30% van de stof met de ontlasting wordt uitgescheiden. De piekwaarde wordt bereikt na 2,5 uur en de biologische beschikbaarheid bereikt ongeveer 50-60%. Inname met voedsel vertraagt en verzwakt de absorptie van de werkzame stof.

Het wordt zeer zwak gesynthetiseerd met plasma-eiwitten. Een klein deel van metformine passeert de erytrocyten. De piekwaarde in het bloed is lager dan dezelfde waarde in het plasma, en beide waarden worden tegelijkertijd bereikt. Erytrocyten vormen hoogstwaarschijnlijk een secundaire distributieroute voor het geneesmiddel. De gemiddelde waarde van het distributievolume ligt gewoonlijk tussen 63 en 276 l.

Metformine wordt uitgescheiden in de urine, de stof wordt onveranderd uitgescheiden. Het geneesmiddel bevat geen afbraakproducten.

De intrarenale klaringssnelheid van metformine is > 400 ml/min, wat suggereert dat de uitscheiding plaatsvindt via glomerulaire filtratie en tubulaire secretie. De halfwaardetijd van de stof bedraagt ongeveer 6,5 uur. Bij nierfunctiestoornissen neemt de klaringssnelheid af in overeenstemming met de creatinineklaring. Hierdoor wordt de halfwaardetijd verlengd en stijgt de plasmaspiegel van metformine.

Dosering en toediening

Bij volwassenen wordt monotherapie of een combinatiekuur met andere orale antidiabetische geneesmiddelen gegeven met een aanvangsdosis van 500-850 mg tweemaal/driemaal per dag, tijdens of direct na de maaltijd.

Na 10-15 dagen moet de dosering worden aangepast, rekening houdend met de bloedsuikerspiegel. Tegelijkertijd kan een langzame verhoging van de dosering de frequentie van negatieve reacties vanuit het maag-darmkanaal verminderen.

Het is toegestaan om niet meer dan 3000 mg per dag in te nemen en deze dosis te verdelen over 3 doses.

Bij overstappen van een ander oraal antidiabeticum naar Langerin dient het voorgaande medicijn te worden gestaakt en dient onmiddellijk een behandeling met de bovengenoemde dosering metformine te worden gestart.

In combinatie met insuline: om de bloedsuikerspiegel effectiever te reguleren, is het toegestaan om insuline te combineren met metformine. In dat geval bedraagt de startdosering Langerin 500 of 850 mg per dag (verdeeld over 2-3 doses) en wordt de insulinedosis aangepast op basis van de bloedsuikerspiegel.

Kinderen ouder dan 10 jaar bij monotherapie of in combinatie met insuline: de dosering bedraagt in het begin 500 of 850 mg eenmaal daags, met of na de maaltijd. Na 10-15 dagen wordt de dosering aangepast, rekening houdend met de bloedsuikerspiegel. Om de frequentie van bijwerkingen op het maag-darmkanaal te verminderen, wordt aanbevolen de dosering langzaam te verhogen.

Het is toegestaan om niet meer dan 2000 mg per dag in te nemen, verdeeld over 2-3 doses.

De duur van de kuur wordt bepaald op basis van de ernst van de pathologie.

Gebruik Langerina tijdens zwangerschap

Tijdens de zwangerschapsplanning, en ook als er zwangerschap optreedt tijdens het gebruik van het medicijn, is het noodzakelijk om te stoppen met het gebruik ervan en een arts te raadplegen. Deze zal een geschikte insulinebehandeling voorschrijven.

Er is geen informatie over de mogelijkheid dat metformine in de moedermelk terechtkomt. Het gebruik van het geneesmiddel tijdens de borstvoeding is daarom verboden. Indien Langerin toch noodzakelijk is, dient de borstvoeding gedurende de gehele behandeling te worden gestaakt.

Contra

Tot de contra-indicaties van het medicijn behoren:

• de aanwezigheid van intolerantie voor metformine of andere bestanddelen van het geneesmiddel;
• comatoestand, diabetische ketoacidose en ook diabetisch coma;
• nierfunctiestoornis (creatinineklaring <60 ml/minuut);
• acute aandoeningen die zich ontwikkelen met het risico van nierfunctiestoornissen, ernstige stadia van infectieuze pathologieën, shock, uitdroging, evenals het gebruik van het geneesmiddel tijdens radio-isotopen- of röntgenonderzoek, waarbij aan de patiënt een contrastmiddel wordt toegediend dat jodium bevat;
• acute of chronische vormen van pathologieën die hypoxie kunnen veroorzaken (waaronder ademhalings- of hartfalen, shock en acuut myocardinfarct);
• grote operaties;
• leverfunctiestoornissen, alcoholisme en acute alcoholvergiftiging;
• een toestand van koorts of hypoxie (infectieprocessen in de nieren, ziekten van de bronchiën en longen, evenals sepsis);
• aanwezigheid van lactaatacidose (ook in de anamnese);
• kinderen jonger dan 10 jaar;
• een caloriearm dieet volgen (minder dan 1000 calorieën per dag consumeren).

Het mag ook niet worden voorgeschreven aan mensen ouder dan 60 jaar die zwaar lichamelijk werk verrichten, omdat dit het risico op lactaatacidose vergroot.

Bijwerkingen Langerina

Als gevolg van het gebruik van dit medicijn kunnen de volgende bijwerkingen optreden:

• zenuwstelsel organen: vaak is er een verstoring van de smaakwaarnemingen;
• Spijsverteringsorganen: maag-darmklachten komen vaak voor (braken, buikpijn, diarree, misselijkheid, verlies van eetlust, een opgeblazen gevoel en een metaalachtige smaak in de mond). Dergelijke reacties treden meestal op in een vroeg stadium van het medicijngebruik en verdwijnen meestal vanzelf na verloop van tijd. Het risico op dergelijke klachten kan worden voorkomen door het medicijn 2-3 keer per dag in te nemen met of direct na de maaltijd. De methode van geleidelijke dosisverhoging kan ook de ontwikkeling van maag-darmklachten voorkomen;
• hematopoëtisch systeem: megaloblastische vorm van bloedarmoede wordt af en toe waargenomen;
• onderhuids weefsel en huid: jeuk, allergische reacties, evenals urticaria en erytheem kunnen af en toe voorkomen;
• Voedings- en stofwisselingsstoornissen: lactaatacidose ontwikkelt zich incidenteel. Bij langdurig gebruik van metformine wordt de absorptie van cyanocobalamine verminderd en daalt de plasmaspiegel. Hiermee moet rekening worden gehouden bij de behandeling van mensen met megaloblastaire bloedarmoede;
• lever: af en toe kunnen afwijkingen van de normale leverfunctiewaarden worden waargenomen en kan hepatitis ontstaan; deze verschijnselen verdwijnen wanneer de behandeling met metformine wordt stopgezet.

[ 9 ]

Overdose

Bij gebruik van metformine in een hoeveelheid van 85 gram ontwikkelde zich geen hypoglykemie, hoewel er wel sprake was van lactaatacidose.

Indien een dergelijke aandoening optreedt, is het noodzakelijk om het gebruik van het geneesmiddel onmiddellijk te staken, de patiënt onmiddellijk in het ziekenhuis op te nemen en vervolgens, na bepaling van het lactaatgehalte, de diagnose te verduidelijken. De meest effectieve methode voor het uitscheiden van metformine met lactaat is hemodialyse. Daarnaast is therapie gericht op het elimineren van de symptomen van de aandoening vereist.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het gebruik van alcoholische dranken in combinatie met andere dranken wordt afgeraden. Het risico op het ontwikkelen van lactaatacidose is vooral hoog bij acute alcoholvergiftiging, die gepaard gaat met leverfalen, verhongering of ondervoeding. Tijdens de behandeling met Langerin is het noodzakelijk om af te zien van alcoholische dranken en alcoholbevattende medicijnen.

Contrastmiddelen die jodium bevatten: in combinatie met deze middelen is er een grotere kans op leverfalen, waardoor metformine zich gaat ophopen en het risico op lactaatacidose toeneemt.

De behandeling met metformine moet 48 uur voor het onderzoek worden gestaakt en mag daarna pas weer worden hervat, nadat de nierfunctie is beoordeeld.

Combinatie met danazol moet worden vermeden om hyperglycemische effecten van danazol te voorkomen. Indien het onmogelijk is om te stoppen met danazol, dient de dosering van metformine tijdens en na de behandeling te worden aangepast, waarbij ook de bloedglucosewaarden moeten worden gecontroleerd.

Diuretica, GCS met lokale en systemische werking en β-2-sympathicomimetica hebben een hyperglykemisch effect. Patiënten moeten hiervoor gewaarschuwd worden en hun bloedglucose moet zo vaak mogelijk gecontroleerd worden, vooral in het beginstadium van het gebruik van deze geneesmiddelen. Tijdens de gecombineerde kuur, en ook na afloop ervan, is het noodzakelijk de dosering van Langerin aan te passen, rekening houdend met de glucosespiegels.

ACE-remmers kunnen de glycemie-index verlagen. Indien nodig is het nodig de dosering van het antidiabeticum aan te passen bij combinatie met dit medicijn of wanneer het gebruik ervan wordt stopgezet.

Hoge doses chloorpromazine (100 mg per dag) verhogen de bloedsuikerspiegel en verminderen de insulineafgifte. Bij gebruik van neuroleptica, en ook na het stoppen met deze medicijnen, is het noodzakelijk de dosering van Langerin aan te passen en de bloedglucosespiegel te controleren.

[ 10 ], [ 11 ]

Opslag condities

Voor dit geneesmiddel gelden geen speciale bewaarcondities. Buiten bereik van kleine kinderen bewaren.

[ 12 ]

Houdbaarheid

Langerin mag gedurende 5 jaar vanaf de datum van afgifte van het geneesmiddel gebruikt worden.

[ 13 ]