Capocin

Kapocin is een antibioticum uit de categorie van middelen tegen tuberculose.

Indicaties Capocina

Het wordt gebruikt bij de complexe behandeling van longtuberculose die wordt veroorzaakt door de werking van mycobacteriën die gevoelig zijn voor capreomycine (als eerstelijnsmedicijnen niet het gewenste effect hebben of niet geschikt zijn voor de patiënt).

Vrijgaveformulier

De therapeutische stof wordt afgegeven in de vorm van een lyofilisaat voor injectievloeistof, in flesjes van 1 g. Er zit 1 flesje in een doos.

Farmacodynamiek

Het medicijn remt de eiwitbinding in bacteriële cellen en vertoont bacteriostatische activiteit. Het beïnvloedt selectief tuberculosemycobacteriën, die zich in de intra- en extracellulaire ruimte bevinden.

Monotherapie leidt tot het snel ontstaan van resistente stammen; kruisresistentie tegen kanamycine wordt ook waargenomen.

Farmacokinetiek

Na toediening van 1000 mg van de stof bedraagt de plasma Cmax 20-47 mg/l en wordt deze na 1-2 uur waargenomen. Bij een intraveneuze infusie van 1000 mg van het geneesmiddel gedurende 1 uur bedragen de Cmax-waarden 30 mg/l. Het geneesmiddel dringt niet door de BBB, maar kan wel de placenta passeren.

De stof neemt niet deel aan metabolische processen en wordt via de nieren uitgescheiden (52% van het deel - gedurende 12 uur) door glomerulaire filtratie, in een actieve, onveranderde toestand en in grote hoeveelheden. Een klein deel wordt uitgescheiden met de gal. De waarden in de urine na gebruik van een dosis van 1000 mg (na 6 uur) bedragen gemiddeld 1,68 mg/ml. De halfwaardetijd bedraagt 3-6 uur.

Bij dagelijkse injecties (gedurende 1 maand) van 1000 mg van het geneesmiddel hoopt de stof zich niet op bij personen met een gezonde nierfunctie.

Als iemand problemen heeft met de nierfunctie, neemt de halfwaardetijd van het medicijn toe en is er bovendien een neiging tot ophoping van de stof.

Dosering en toediening

Het medicijn mag uitsluitend parenteraal worden toegediend - intramusculaire injectie. 1000 mg poeder moet vooraf worden opgelost in 0,9% NaCl of steriele injectievloeistof (2 ml). Voor een volwassene is de dosis van een diepe intramusculaire injectie 1000 mg eenmaal daags, elke dag, gedurende een periode van 60-120 dagen. Vervolgens wordt het medicijn 2-3 keer per week toegediend gedurende een periode van 1-2 jaar, in combinatie met andere middelen tegen tuberculose.

Er is maximaal 20 mg/kg van het geneesmiddel per dag toegestaan.

Doseringen bij nieraandoeningen:

• CC-waarden onder 110 ml/minuut – 13,9 mg/kg stof per dag;
• CC-niveau minder dan 100 ml/minuut – 12,7 mg/kg van het geneesmiddel per dag;
• CC-snelheid minder dan 80 ml/minuut – 10,4 mg/kg;
• CC-waarden kleiner dan 60 ml/minuut – 8,16 mg/kg;
• CC-niveau onder 50 ml/minuut – 7,01 per dag of 14 mg/kg per 48 uur;
• de CC-indicator is minder dan 40 ml/minuut – 5,87 (per dag) of 11,7 mg/kg (per 48 uur);
• CC-waarden onder 30 ml/minuut – 4,72 (per dag), 9,45 (per 48 uur) of 14,2 mg/kg (per 72 uur);
• CC-waarden kleiner dan 20 ml/minuut – 3,58, 7,16 of 10,7 mg/kg stof;
• het CC-niveau is minder dan 10 ml/minuut – 2,43, 4,87 of 7,3 mg/kg van het geneesmiddel;
• CC-waarden gelijk aan nul zijn 1,29 (per dag), 2,58 (per 48 uur) of 3,87 mg/kg (per 72 uur).

[ 2 ]

Gebruik Capocina tijdens zwangerschap

Niet voorgeschreven aan zwangere vrouwen of vrouwen die borstvoeding geven.

Contra

Gecontra-indiceerd voor gebruik bij mensen met een intolerantie voor capreomycine.

Bijwerkingen Capocina

De introductie van een geneesmiddel kan bepaalde bijwerkingen veroorzaken:

• Aandoeningen die het urogenitale stelsel aantasten: nefrotoxiciteit, nierschade gepaard gaande met tubulaire necrose, nierfalen, dysurie, een stijging van de stikstofspiegel in het bloed tot boven de 20-30 mg/100 ml (met 46%), evenals serumcreatinine. Het verschijnen van abnormaal sediment of gevormde bloeddeeltjes in de urine;
• Aandoeningen van de zintuigen en het zenuwstelsel: vreemde zwakte of vermoeidheid, slaperigheid en ototoxiciteit. Gehoorverlies kan worden waargenomen (subklinisch in 11% van de gevallen en klinisch significant in 3%), soms ongeneeslijk, evenals zoemen, rinkelen, lawaai of een gevoel van congestie in de oren. Ontwikkeling van vestibulotoxiciteit is mogelijk - motorische coördinatiestoornis, duizeligheid, onvaste gang en blokkade van neuromusculaire activiteit;
• schade aan de spijsverteringsorganen: een gevoel van dorst, misselijkheid, gebrek aan eetlust of braken, en ook hepatotoxiciteit, vergezeld van leverfunctiestoornissen (vooral bij mensen met een voorgeschiedenis van leverziekte);
• tekenen van allergie: jeuk, zwelling, huiduitslag, koorts en roodheid van de huid;
• problemen met de werking van het bloedsysteem (hemostase en hematopoëtische processen) en het cardiovasculaire systeem: leukocytose, trombocytopenie of leukopenie, hartritmestoornissen en eosinofilie;
• Overig: problemen met de elektrolytenbalans (hypokaliëmie is mogelijk), ademhalingsproblemen (als gevolg van een verzwakte spierspanning in de luchtwegen), spierpijn. De temperatuur kan stijgen (bij gecombineerde behandeling). Infiltratie, toegenomen bloeding of steriele abcessen op de injectieplaats kunnen voorkomen.

[ 1 ]

Overdose

Intoxicatie veroorzaakt nierfunctiestoornissen, die in de acute fase kunnen leiden tot tubulaire necrose (de kans hierop neemt toe bij ouderen, bij uitdroging of bij reeds bestaande nierfunctiestoornissen), en bovendien schade aan het vestibulaire en auditieve gebied van het 8e paar hersenneuronen. Neuromusculaire blokkade kan ook optreden, wat kan leiden tot ademhalingsstilstand (vaak als gevolg van de snelle toedieningssnelheid van het geneesmiddel). Er kan een elektrolytenonevenwicht ontstaan (hypomagnesiëmie, β-kaliëmie of β-calciëmie).

Symptomatische procedures worden uitgevoerd: ondersteuning van de bloedstroom en ademhalingsprocessen, en daarnaast hydratatie, waarbij de urinestroom binnen de limieten van 3-5 ml/kg/uur (gezonde nierfunctie) wordt gehouden. Dit is noodzakelijk om de neuromusculaire blokkade op te heffen (bijvoorbeeld om de ontwikkeling van apneu of ademhalingsdepressie te voorkomen). Cholinesteraseremmers en calciumpreparaten worden ook gebruikt, hemodialyse wordt uitgevoerd (vooral bij mensen met ernstige nierproblemen); daarnaast is het noodzakelijk om de indicatoren voor CC en VEB te controleren.

Interacties met andere geneesmiddelen

Kapocin moet met uiterste voorzichtigheid worden gebruikt in combinatie met colistine, polymyxine A-sulfaat of gentamicine, amikacine of kanamycine, vancomycine of neomycine en in aanvulling op tobramycine, omdat in deze gevallen een cumulatie van oto- en nefrotoxische effecten kan optreden.

Het is niet toegestaan om het geneesmiddel te combineren met oplossingen die een complex van B-vitaminen bevatten.

Combinatie met middelen tegen diarree verhoogt de kans op pseudomembraneuze colitis.

Het is niet verenigbaar met ampicilline, aminofylline, magnesiumsulfaat en ook niet met barbituraten, erytromycine, calciumgluconaat en difenylhydantoïne.

Het is verboden om het medicijn gelijktijdig te gebruiken met andere injecteerbare middelen tegen tuberculose (biomycine of streptomycine), omdat dit de toxische werking kan versterken (vooral met betrekking tot de nierfunctie en het 8e paar hersenneuronen).

Er is geen verenigbaarheid met geneesmiddelen die ototoxische (polymyxine, ethacrynezuur en aminoglycosiden met furosemide) en nefrotoxische (methoxyfluraan met aminoglycosiden en polymyxine) activiteit hebben, noch met geneesmiddelen die een blokkade van de neuromusculaire functie veroorzaken (polymyxine, citraat, bloedconserveermiddelen, aminoglycosiden met di-ethylether, evenals gehalogeneerde koolwaterstoffen die worden gebruikt bij inhalatie-anesthesie). Verzwakking van de blokkade van de neuromusculaire activiteit treedt op bij gebruik van neostigmine.

[ 3 ], [ 4 ]

Opslag condities

Kapocin moet worden bewaard op een plaats die buiten het bereik van kleine kinderen ligt. Temperatuurmarkeringen - binnen 25 °C.

Houdbaarheid

Kapocin mag binnen een periode van 2 jaar vanaf de productiedatum van het therapeutische geneesmiddel worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Kapocin is verboden voor gebruik in de kindergeneeskunde.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn de stoffen Capastat, Capreostat, Capreom met Capremabol en daarnaast Lycocin, Capreomycine en Capreomycinesulfaat.