Invega

Invega is een antipsychoticum.

[ 1 ]

Indicaties Invega

Het wordt gebruikt voor de behandeling van schizofrenie bij adolescenten vanaf 15 jaar, en ook bij volwassenen. Het wordt ook voorgeschreven aan volwassenen voor de behandeling van schizoaffectieve stoornissen.

Vrijgaveformulier

Verkrijgbaar in tabletten, 7 stuks in een blisterverpakking. In een verpakking zitten 4 blisters met tabletten.

Farmacodynamiek

Het geneesmiddel bevat een racemisch mengsel van de stof paliperidon.

Paliperidon is een selectief blokkerend middel met monoaminewerking. De medicinale werking verschilt van die van standaard neuroleptica. De stof wordt sterk gesynthetiseerd door serotoninereceptoren (type 5-HT2) en dopamine (D2). Tegelijkertijd werkt het als antagonist van α1-adrenoreceptoren, evenals histaminereceptoren (H1) en α2-adrenoreceptoren (tegenover de laatste twee is het minder actief). De medicinale werking van de (+) en (-)-enantiomeren van de werkzame stof is vergelijkbaar, zowel in kwantiteit als in werkingsgraad.

Paliperidon wordt niet gesynthetiseerd met acetylcholinereceptoren. Hoewel de stof een krachtige antagonist van D2-geleiders is, wat wijst op een afname van de positieve symptomen van schizofrenie, draagt het bij aan de ontwikkeling van catalepsie en aan een verzwakking van motorische effecten, in mindere mate dan standaard neuroleptica. Omdat het geneesmiddel een overwegend centraal antagonisme heeft tegen serotonine, kan dit de eigenschap van het actieve bestanddeel om extrapiramidale bijwerkingen te veroorzaken, verzwakken.

[ 2 ]

Farmacokinetiek

De farmacokinetiek van het geneesmiddel is evenredig aan de doseringsgrootte binnen het beschikbare bereik.

Bij gebruik van een enkele dosis van het geneesmiddel wordt een geleidelijke toename van de afgiftesnelheid waargenomen, waardoor de plasma-indicator van paliperidon gestaag toeneemt. Piekwaarden van het geneesmiddel worden na 24 uur waargenomen. Veel patiënten hebben stabiele waarden van de stof na 4-5 dagen dagelijkse inname van tabletten.

Paliperidon is het actieve afbraakproduct van risperidon. Het afgifteprofiel van Invega is het resultaat van een zwakke piekfluctuatie vergeleken met die van risperidon met directe afgifte (fluctuatie-index van 38% vergeleken met 12,5%).

De biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel bedraagt bij orale inname 28%.

Wanneer tabletten worden ingenomen in combinatie met calorierijk of vet voedsel, stijgen de piekwaarden en AUC-niveaus van paliperidon met 50-60% in vergelijking met inname van het geneesmiddel op een lege maag.

Het geneesmiddel wordt snel verspreid in weefselvloeistoffen. Het distributievolume is 487 liter. De eiwitbinding in plasma bedraagt 74%. De stof wordt voornamelijk gesynthetiseerd met albuminen en α1-zuurglycoproteïne.

Na een eenmalige dosis van 1 mg 14C-gelabeld paliperidon wordt 59% van de dosis na 7 dagen uitgescheiden, waarbij het geneesmiddel onveranderd in de urine wordt uitgescheiden. Dit toont aan dat het geneesmiddel niet uitgebreid door de lever wordt gemetaboliseerd. Ongeveer 80% van het gelabelde geneesmiddel wordt in de urine aangetroffen en ongeveer 11% in de feces.

Dosering en toediening

Voor volwassenen met schizofrenie.

Het wordt aanbevolen om het medicijn in te nemen in een hoeveelheid van 6 mg eenmaal daags ('s ochtends). Het is niet nodig om de dosis in het beginstadium van de behandeling te titreren. Bij sommige patiënten wordt het medicinale effect van het medicijn waargenomen bij inname van de laagste of hoogste dosis (binnen het toegestane gebruiksbereik - 3-12 mg eenmaal daags). Het is toegestaan om de dosis te wijzigen indien dergelijke indicaties aanwezig zijn, evenals na een zorgvuldige herevaluatie van de gezondheidstoestand. Indien het nodig is om de dosis te verhogen, dient deze verhoging te gebeuren volgens het volgende schema: 3 mg / dag met pauzes van minimaal 5 dagen.

Voor volwassenen met schizoaffectieve stoornissen.

Het is noodzakelijk om het medicijn 's ochtends in te nemen in een hoeveelheid van 6 mg eenmaal daags. Bij sommige patiënten ontwikkelt het therapeutische effect zich na het gebruik van een hoge dosering (binnen het toegestane bereik - 6-12 mg eenmaal daags). Indien de dosis moet worden verhoogd, dient dit te gebeuren met 3 mg per dag met tussenpozen van minimaal 4 dagen.

Mensen met een functionele nierfunctiestoornis.

Personen met een milde vorm van de ziekte (CC-niveau ≥ 50/< 80 ml/min) dienen het medicijn eenmaal daags in te nemen in een dosering van 3 mg. De dosering mag worden verhoogd tot een eenmalige inname van 6 mg per dag, maar alleen na beoordeling van de verdraagzaamheid van de patiënt en de medicinale werkzaamheid ervan.

Mensen met matige of ernstige vormen van de aandoening (CC ≥ 10/< 50 ml/min) dienen het geneesmiddel in te nemen in een hoeveelheid van 1,5 mg, eenmaal daags. De dosering kan worden verhoogd tot een eenmalige inname van maximaal 3 mg per dag na een klinische beoordeling van de gezondheidstoestand.

Invega is niet gebruikt bij personen met een CrCl-waarde < 10 ml/min. Daarom wordt het voorschrijven van het geneesmiddel aan deze groep patiënten afgeraden.

Voor kinderen met schizofrenie.

Aan adolescenten ouder dan 15 jaar wordt in eerste instantie een dosering van 3 mg aanbevolen, een enkele dosis in de ochtend.

Kinderen met een gewicht < 51 kg mogen niet meer dan 6 mg van het geneesmiddel per dag innemen.

Kinderen met een gewicht ≥ 51 kg mogen maximaal 12 mg van het geneesmiddel per dag innemen.

De dosering kan worden aangepast indien er geschikte indicaties zijn. De verhoging dient volgens het volgende schema te gebeuren: met 3 mg per dag met tussenpozen van minimaal 5 dagen.

De werkzaamheid en veiligheid van het medicijn bij de behandeling van schizofrenie bij adolescenten van 12 tot en met 14 jaar zijn niet onderzocht.

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen - door de tablet in zijn geheel door te slikken, zonder te kauwen of te pletten, en met water door te slikken. De tabletomhulling is onoplosbaar en het actieve bestanddeel komt geleidelijk vrij. De omhulling, samen met de onoplosbare bestanddelen van de kern, wordt volledig uitgescheiden door het lichaam.

Het gebruik van het medicijn is afhankelijk van de inname van voedsel. De patiënt moet erop worden gewezen dat de tabletten constant moeten worden ingenomen, hetzij op een lege maag, hetzij bij het ontbijt, zonder deze toedieningsmethoden af te wisselen tijdens de behandelingsperiode.

Gebruik Invega tijdens zwangerschap

Er zijn onvoldoende gegevens over het gebruik van paliperidon tijdens de zwangerschap. Dierproeven hebben geen teratogeen effect op de stof aangetoond, maar er zijn wel andere vormen van reproductietoxiciteit waargenomen.

Het gebruik van antipsychotica (waaronder paliperidon) in het derde trimester verhoogt de kans op bijwerkingen, waaronder extrapiramidale verschijnselen of ontwenningsverschijnselen bij pasgeborenen. Deze symptomen kunnen variëren in duur en ernst. Er is informatie over het ontstaan van hyper- en hypotensie, agitatie, slaperigheid en tremor, evenals ademhalingsfalen en problemen met het voeden van de baby. Daarom moet de toestand van pasgeborenen constant en zeer zorgvuldig worden gecontroleerd.

Het geneesmiddel mag niet worden voorgeschreven aan zwangere vrouwen (behalve in geval van bijzondere vitale indicaties). Indien het gebruik van Invega tijdens de zwangerschap moet worden stopgezet, dient de behandeling geleidelijk te worden afgebouwd.

Paliperidon gaat over in de moedermelk, dus er kan een effect van het geneesmiddel op een zuigeling worden verwacht. Daarom is het gebruik van dit geneesmiddel tijdens de borstvoeding verboden.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties: overgevoeligheid voor paliperidon, risperidon en andere bestanddelen van het geneesmiddel. Het is verboden dit middel voor te schrijven aan kinderen jonger dan 15 jaar.

[ 3 ]

Bijwerkingen Invega

De meest voorkomende bijwerkingen zijn:

• neuskeelholteontsteking;
• een toestand van manie of slapeloosheid;
• gewichtstoename;
• hoofdpijn of spierpijn;
• buikklachten, misselijkheid, constipatie of diarree en een verhoogde eetlust;
• dysartrie of acathisie;
• verhoogde spierspanning, en ook trilverlamming;
• gevoel van slaperigheid;
• overmatige speekselvloed.

Minder vaak voorkomende bijwerkingen:

• cystitis;
• oorontstekingen, amandelontsteking met bronchitis en sinusitis;
• anafylactische symptomen;
• leuko- of neutropenie, evenals bloedarmoede;
• hyperprolactinemie;
• hyper- of hypoglykemie, en bovendien anorexia;
• ontwikkeling van diabetes mellitus;
• slaapstoornissen, nachtmerries;
• concentratieproblemen, het optreden van paresthesie of toevallen, evenals psychomotorische hyperactiviteit;
• droogheid van de slijmvliezen van de ogen, conjunctivitis en tranenvloed;
• oorsuizen of pijn;
• stijging of daling van de bloeddruk, bradycardie, verlenging van het QT-interval, AV-blok;
• fecale incontinentie, een opgeblazen gevoel en gastro-enteritis;
• zwelling en stijfheid in de gewrichten, evenals artralgie;
• urine-incontinentie of dysurie;
• het optreden van afscheiding uit de tepels, verzwakking van het libido en de ontwikkeling van gynaecomastie;
• problemen met seksuele functie, stoornissen in de menstruatiecyclus;
• gevoel van dorst, onderkoeling, perifeer oedeem en koorts.

[ 4 ]

Overdose

Over het algemeen wordt verwacht dat symptomen van drugsintoxicatie zich manifesteren in de vorm van versterking van de effecten van het geneesmiddel. Deze symptomen omvatten sedatie, slaperigheid, bloeddrukdaling, tachycardie, extrapiramidale symptomen en verlenging van het QT-interval. Bidirectionele ventriculaire tachycardie en ventrikelfibrilleren zijn ook waargenomen na intoxicatie.

Bij het beoordelen van de toestand van de patiënt is het belangrijk om te onthouden dat het geneesmiddel een langdurige werking heeft. Er is ook geen specifiek tegengif. Algemene ondersteunende procedures moeten worden uitgevoerd. Het is noodzakelijk om de openheid van de luchtwegen en adequate ventilatie met zuurstofvoorziening te garanderen en deze functies te behouden. Het is ook noodzakelijk om de werking van het cardiovasculaire systeem constant te bewaken (dit omvat het ECG) om de mogelijke aanwezigheid van aritmie vast te stellen. Een drukverlaging in combinatie met circulatoire collaps wordt behandeld met intraveneuze injecties met vloeistof of sympathicomimetica. Soms kan maagspoeling (als het slachtoffer bewusteloos is, na de intubatieprocedure), toediening van actieve kool en laxeermiddelen nodig zijn. In geval van ernstige extrapiramidale stoornissen is het noodzakelijk om anticholinergica toe te dienen. Constante observatie van het slachtoffer, evenals monitoring van vitale fysiologische functies, is noodzakelijk totdat alle verschijnselen van de overdosis zijn verdwenen.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn moet met voorzichtigheid worden voorgeschreven in combinatie met medicijnen die het QT-interval verlengen.

Het actieve bestanddeel van het geneesmiddel veroorzaakt geen significante geneesmiddelinteracties met geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door het heemproteïne P450-systeem. In-vitrotests hebben aangetoond dat paliperidon geen onderdrukkend of inducerend effect heeft op de iso-enzymen van dit heemproteïne.

Voorzichtigheid is geboden bij het combineren met andere geneesmiddelen die een centrale werking hebben.

Het is niet toegestaan dit middel te combineren met geneesmiddelen die orthostatische hypotensie veroorzaken.

Invega neutraliseert de effecten van levodopa.

De kans op een geneesmiddelinteractie met lithium is zeer laag.

In combinatie met natriumvalproaat waren er geen veranderingen in de concentraties van beide geneesmiddelen. Er werden geen significante geneesmiddelinteracties met paroxetine vastgesteld.

Gecombineerd gebruik met carbamazepine resulteerde in een daling van 37% van de paliperidonspiegel in het bloed. Dit vereist een dosisaanpassing van Invega bij deze combinatie.

Gelijktijdige toediening met trimethoprim had geen invloed op de farmacokinetiek van het geneesmiddel.

[ 8 ]

Opslag condities

Invega moet buiten bereik van kleine kinderen worden bewaard. De temperatuur mag niet boven de 30 °C komen.

[ 9 ], [ 10 ]

Speciale instructies

Beoordelingen

Invega bestrijdt effectief de productieve manifestaties van schizofrenie (zoals agitatie met hallucinaties en delirium). Psychiaters merken op dat het medicijn het meest effectief is bij de behandeling van schizofrenie, tegen de achtergrond van een apathisch-abulisch syndroom (met tekenen zoals onverschilligheid en apathie, evenals pathologische wilszwakte, een gevoel van onthechting en een gebrek aan zin om iets te doen). Het gebruik van het medicijn heeft een resocialiserend effect: het gevoel van apathie ten opzichte van wat er om je heen gebeurt, verdwijnt en er ontstaat een drang om te handelen.

Uit patiëntenbeoordelingen blijkt dat het medicijn, naast de hoge effectiviteit, ook een behoorlijk aantal bijwerkingen heeft.

Invega wordt beschouwd als een veiliger medicijn vergeleken met de stof risperidon, maar er moet rekening mee worden gehouden dat het alleen aan tieners en volwassenen mag worden voorgeschreven.

[ 11 ]

Houdbaarheid

Invega kan gedurende een periode van 2 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

[ 12 ], [ 13 ]