Infulgan

Infulgan behoort tot de groep van koortsverlagende en pijnstillende geneesmiddelen.

De paracetamol in het geneesmiddel vertoont een koortsverlagende en pijnstillende werking. Omdat het geneesmiddel de processen van PG-binding in perifere weefsels niet beïnvloedt, leidt het niet tot de ontwikkeling van een negatief effect op de indicatoren van EBV (vocht- en natriumretentie), noch op de slijmvliezen in het spijsverteringsstelsel. [ 1 ]

Indicaties Infulgan

Het wordt gebruikt voor kortdurende behandeling van matige pijn (vooral na een operatie), en ook voor kortdurende behandeling van hyperthermische symptomen (in situaties waarin er een klinische rechtvaardiging is voor intraveneuze toediening van het geneesmiddel of wanneer het onmogelijk is om andere toedieningsmethoden te gebruiken).

Vrijgaveformulier

De afgifte van het geneesmiddel vindt plaats in de vorm van infuusvloeistof - in flessen met een inhoud van 20, 50 of 100 ml. In de doos - 1 fles.

Farmacodynamiek

Paracetamol heeft een blokkerende werking op de activiteit van COX-1 en COX-2, uitsluitend in het centrale zenuwstelsel. Het werkt op de pijn- en warmteregulerende centra.

In ontstoken weefsel neutraliseren cellulaire peroxidases het effect dat paracetamol heeft op COX, wat het vrijwel volledige gebrek aan ontstekingsremmende activiteit zou kunnen verklaren. [ 2 ]

Farmacokinetiek

Pijnverlichting wordt waargenomen na 5-10 minuten na het aanbrengen van Infulgan. Het maximale pijnstillende effect treedt op na 60 minuten en de duur ervan is gewoonlijk 4-6 uur.

Het medicijn verlaagt de temperatuur binnen een half uur na inname en de koortsverlagende werking houdt minstens 6 uur aan.

Absorptie.

Bij een eenmalige toediening van maximaal 2 gram van het geneesmiddel en bij herhaald gebruik in de daaropvolgende 24 uur blijven de farmacokinetische eigenschappen van paracetamol lineair.

De biologische beschikbaarheid bij een infuus van 0,5 en 1 g van het geneesmiddel is vergelijkbaar met de indicatoren die zijn waargenomen bij gebruik van 1 en 2 g propacetamol (bevat respectievelijk 0,5 en 1 g paracetamol). De plasmaconcentratie Cmax wordt gemeten aan het einde van de infusie, die voor 0,5 of 1 g van de stof 15 minuten aanhoudt en respectievelijk gelijk is aan 15 of 30 mcg/ml.

Distributieprocessen.

Het distributievolume van het geneesmiddel is ongeveer 1 l/kg. Paracetamol wordt slecht gesynthetiseerd met eiwitten. Bij gebruik van 1 g Infulgan wordt het grootste deel (ongeveer 1,5 mcg/ml) 20 minuten na infusie in het hersenvocht aangetroffen.

Uitwisselingsprocessen.

Het grootste deel van paracetamol is betrokken bij het intrahepatische metabolisme en doorloopt twee hoofdfasen: conjugatie met glucuronzuur en zwavelzuur. De laatste fase kent een snelle verzadiging bij gebruik van hogere doseringen dan de medicinale doseringen.

Een kleine hoeveelheid (minder dan 4%) van het geneesmiddel is betrokken bij het metabolisme met behulp van hemoproteïne P450, waarbij een intermediair metabolisch element (N-acetylbenzoquinoneimine) wordt gevormd, dat onder stabiele omstandigheden snel wordt geneutraliseerd door de werking van gereduceerd glutathion. Vervolgens wordt het uitgescheiden in de urine, na synthese met mercaptopurinezuur en cysteïne. Bij ernstige intoxicatie nemen de volumes van dit toxische metabolische element echter toe.

Uitscheiding.

Metabole componenten van paracetamol worden voornamelijk uitgescheiden met de urine. Over een periode van 24 uur wordt 90% van het toegediende deel uitgescheiden - het grootste deel in de vorm van glucuronide (60-80%) en sulfaat (20-30%). Minder dan 5% van het geneesmiddel wordt onveranderd uitgescheiden. De halfwaardetijd is 2,7 uur en de systemische klaring is 18 l/uur.

Dosering en toediening

Het medicijn moet intraveneus worden toegediend.

Volwassenen, tieners en kinderen die meer dan 33 kg wegen, gebruiken vloeistof uit flessen van 0,1 l.

Voor kinderen met een gewicht van minder dan 33 kg wordt het medicijn voorgeschreven in flesjes van 20 of 50 ml.

De portiegrootte wordt bepaald op basis van het gewicht van de patiënt:

• Gewicht ≤ 10 kg: de dosis is 7,5 mg/kg (het volume voor 1 injectie is 0,75 ml/kg). Per injectie mag niet meer dan 7,5 ml van het geneesmiddel worden gebruikt. Er wordt niet meer dan 30 mg/kg per dag toegediend;
• Gewicht in het bereik van >10/≤33 kg: dosering 15 mg/kg (volume 1,5 ml/kg). 49,5 ml kan in 1 toediening worden gebruikt. Per dag – maximaal 60 mg/kg (niet meer dan 2 g);
• Gewicht binnen het bereik van >33/≤50 kg: de dosering is 15 mg/kg (volume 1,5 ml/kg). Maximaal 75 ml is toegestaan voor 1 injectie. Er wordt maximaal 60 mg/kg (maximaal 3 g) per dag gebruikt;
• Gewicht > 50 kg (met risico op hepatotoxiciteit): portiegrootte – 1 g (volume 0,1 l). Per infusie mag maximaal 0,1 ml worden toegediend. Per dag wordt maximaal 3 g gebruikt;
• Gewicht > 50 kg (zonder risico op hepatotoxiciteit): dosering - 1 g (volume 0,1 l). Niet meer dan 0,1 l per injectie gebruiken. Niet meer dan 4 g per dag toedienen.

Er moet minimaal 4 uur tussen de procedures zitten. Vaak worden er niet meer dan 4 infusen per dag toegediend.

Bij personen met ernstige nierfunctiestoornissen dient er een interval van minimaal 6 uur tussen de infusen in acht te worden genomen.

De maximale dagelijkse dosering wordt voorgeschreven aan mensen die geen andere medicijnen gebruiken die paracetamol bevatten. Als ze dergelijke medicijnen moeten gebruiken, moeten ze de dosering van Infulgan dienovereenkomstig aanpassen.

Personen met ernstig nierfalen.

Bij gebruik van paracetamol bij mensen met CC-waarden ≤ 30 ml per minuut dient de minimale tijd tussen de ingrepen te worden verlengd tot 6 uur.

Mensen met chronisch alcoholisme, hepatocellulaire insufficiëntie, maar ook mensen met uitdroging of chronische ondervoeding (lage niveaus van intrahepatische glutathionreserves).

Er mag maximaal 3 gram van het medicijn per dag worden gebruikt. Paracetamol wordt toegediend via een infuus met een duur van 15 minuten.

Kinderen met een gewicht ≤10 kg.

Vanwege de kleine hoeveelheid van de gebruikte stof wordt de fles met het medicijn niet in de suspensie gebracht voor infusie. De benodigde hoeveelheid medicijn wordt met een spuit uit de fles opgezogen en vervolgens onopgelost (of opgelost in 5% glucose of 0,9% NaCl (in een verhouding van 1:9)) toegediend gedurende 15 minuten.

De verdunde medicinale vloeistof moet binnen 60 minuten na bereiding worden gebruikt (de tijd van de infusie is hierbij inbegrepen).

Om de gewenste dosering te bepalen (rekening houdend met het gewicht van het kind) wordt een spuit van 5 of 10 ml gebruikt. De portiegrootte mag niet groter zijn dan 7,5 ml.

• Aanvraag voor kinderen

Het kan vanaf de geboorte van het kind worden gebruikt en mag niet alleen aan te vroeg geboren baby's worden voorgeschreven.

Gebruik Infulgan tijdens zwangerschap

Er is beperkte informatie over het klinische gebruik van het geneesmiddel. Epidemiologische informatie over de toediening van therapeutische doses paracetamol toont geen nadelige effecten op het verloop van de zwangerschap of de ontwikkeling van de foetus.

Uit prospectieve gegevens over medicijnvergiftiging tijdens de zwangerschap is niet gebleken dat er een verhoogd risico is op ontwikkelingsafwijkingen.

Tijdens de zwangerschap mag u Infulgan alleen gebruiken na zorgvuldige beoordeling van alle mogelijke risico's en voordelen. Bij het kiezen van de dosering en de duur van de behandeling dient u zich strikt aan de instructies te houden.

Oraal toegediende paracetamol wordt in kleine hoeveelheden uitgescheiden in de moedermelk. Er zijn geen nadelige symptomen waargenomen bij zuigelingen die paracetamol gebruikten tijdens het geven van borstvoeding.

Contra

Gecontra-indiceerd voor mensen met een ernstige intolerantie voor paracetamol, propacetamolhydrochloride (een voorloper van paracetamol) of andere bestanddelen van het geneesmiddel. Niet gebruiken bij ernstige hepatocellulaire insufficiëntie.

Bijwerkingen Infulgan

Belangrijkste bijwerkingen:

• systemische aandoeningen: malaise treedt af en toe op. Tekenen van intolerantie worden sporadisch opgemerkt;
• hartafwijkingen: af en toe wordt een daling van de bloeddrukwaarden waargenomen;
• problemen met de spijsvertering: af en toe is er sprake van een verhoging van de levertransaminasewaarden;
• Letsels van het bloed- en lymfesysteem: af en toe worden leuko-, trombocyto- of neutropenie waargenomen.

Uit klinische testen is gebleken dat er vaak negatieve symptomen op de injectieplaats optreden (branderigheid en pijn).

Er traden sporadisch tekenen van ernstige intolerantie op: variërend van huiduitslag of netelroos tot de ontwikkeling van anafylaxie, waardoor de behandeling moest worden stopgezet.

Daarnaast zijn er meldingen van het optreden van roodheid, erytheem, jeuk of tachycardie.

Overdose

Het risico op leverschade (waaronder cholestatische, fulminante of cytolytische hepatitis, evenals leverfalen) neemt toe bij jonge kinderen, ouderen, mensen met chronisch alcoholisme, leveraandoeningen, voedseldystrofie en mensen met een verminderde enzymactiviteit. In dergelijke gevallen kan vergiftiging met Infulgan fataal zijn.

Symptomen ontwikkelen zich in de eerste 24 uur en omvatten onder meer anorexia, buikpijn, braken, bleekheid en misselijkheid.

Intoxicatie ontwikkelt zich bij eenmalig gebruik van een dosis van 7,5+ g (voor een volwassene) en 0,14 g/kg (voor een kind). In dergelijke gevallen treden leverfalen, levercytolyse, metabole acidose en encefalopathie op, wat kan leiden tot coma en overlijden. Gedurende 12-48 uur stijgen de waarden van intrahepatische transaminasen (AST en ALT) en bilirubine met LDH, terwijl de protrombinewaarden dalen.

Klinische tekenen van leverschade worden na 2 dagen waargenomen en bereiken een maximum na 4-6 dagen.

Tot de dringend vereiste maatregelen behoren:

• spoedopname in het ziekenhuis;
• detectie van paracetamolspiegels in het plasma (moet worden uitgevoerd vóór aanvang van de behandeling, zo snel mogelijk na vergiftiging);
• orale toediening of intraveneuze injectie van een tegengif - NAC. Het wordt aanbevolen om deze procedure binnen 10 uur na intoxicatie uit te voeren. NAC kan later worden gebruikt, maar de therapie zal langer duren;
• symptomatische acties.

Leverfunctietests dienen te worden uitgevoerd vóór aanvang van de behandeling (ze dienen met tussenpozen van 24 uur te worden herhaald). De intrahepatische transaminasewaarden normaliseren vaak na 1-2 weken; de leverfunctie is volledig hersteld. Soms kan een levertransplantatie echter noodzakelijk zijn.

Interacties met andere geneesmiddelen

In combinatie met probenecide wordt de klaringssnelheid van paracetamol gehalveerd doordat de synthese van paracetamol met glucuronzuur wordt geblokkeerd. Bij gelijktijdige toediening van deze geneesmiddelen is daarom een verlaging van de paracetamoldosis vereist.

Salicylaten kunnen de halfwaardetijd van paracetamol verlengen.

Stoffen die de intrahepatische oxidatie van microsomen induceren (hiertoe behoren barbituraten, fenylbutazon met fenytoïne, tricyclische antidepressiva, ethylalcohol en rifampicine) kunnen zelfs bij een geringe overdosis tot ernstige vergiftiging leiden.

Een combinatie van paracetamol (4 g per dag gedurende ten minste 4 dagen) en orale anticoagulantia kan lichte veranderingen in de INR-waarden veroorzaken. Bij dergelijke combinaties is het noodzakelijk om de INR-waarde te controleren tijdens de behandeling en gedurende 7 dagen na het stoppen met Infulgan.

Opslag condities

Infulgan moet worden bewaard op een plaats die buiten het bereik van kinderen ligt. Het geneesmiddel niet invriezen. Temperatuurwaarden - maximaal 25 °C.

Houdbaarheid

Infulgan kan binnen 24 maanden na de productiedatum van het therapeutische middel worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Elgan, Panadol met Grippocitron, Anapiron, Piaron en Efferalgan met Paracetamol, Cefekon D en Ifimol met Rodapap DC 90 HSP.