Herpeval

Gerpeval is een antiviraal middel. Het werkzame bestanddeel is valaciclovir (de stof is een L-valine-ester van aciclovir, een analoog van de nucleoside van purines (guanine)).

In de lever wordt het actieve bestanddeel van het geneesmiddel, met medewerking van het hydrolase-element valaciclovir, omgezet in twee stoffen: valine en aciclovir. De therapeutische selectiviteit van aciclovir kan voornamelijk worden verklaard door het feit dat het wordt geactiveerd door een specifiek enzym van het virus. [ 1 ]

Indicaties Herpeval

Het wordt gebruikt bij de behandeling van de volgende ziekten:

• gordelroos;
• laesies van de slijmvliezen en de opperhuid in verband met het herpes simplex-virus (hieronder vallen ook de genitale vorm van herpes van het primaire en recidiverende type);
• lipkoorts.

Het wordt gebruikt voor de preventieve behandeling van terugkerende infecties van de opperhuid en slijmvliezen veroorzaakt door gewone herpes (ook de genitale vorm). Het kan worden voorgeschreven om de kans op overdracht van genitale herpes op een gezonde partner tijdens seksueel contact te verkleinen.

Voorgeschreven om CMV-infectie en het ontstaan van pathologieën na orgaantransplantatie te voorkomen.

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel is verkrijgbaar in de vorm van tabletten - 10 stuks in een celverpakking; in een doos - 1, 2 of 4 van dergelijke verpakkingen.

Farmacodynamiek

Acyclovir remt specifiek de virale werking van herpes in vitro (tegen veelvoorkomende herpes type 1 en 2, CMV, herpes zoster, EBV en herpesvirus type 5). De actieve vorm is acyclovir-3-fosfaat, dat gevormd wordt tijdens fosforyleringsprocessen met behulp van celkinasen (thymidinekinase van het virus). Dit element remt competitief de DNA-polymerase van het virus en wordt in het DNA geïntegreerd.

Resistentie wordt geassocieerd met een tekort aan viraal thymidinekinase, waardoor het virus zich excessief in het lichaam kan verspreiden. Soms wordt een verminderde gevoeligheid voor aciclovir geassocieerd met het ontstaan van virusstammen waarbij de integriteit van het DNA-polymerase of de virale TK-structuur is aangetast. [ 2 ]

Bij personen met een gezonde immuniteit wordt sporadisch een virus met een verzwakte gevoeligheid voor aciclovir waargenomen, en soms ontwikkelt het zich alleen bij personen met ernstige immuunstoornissen. [ 3 ]

Farmacokinetiek

Valaciclovir wordt goed geabsorbeerd en wordt vrijwel volledig en snel omgezet in valine met aciclovir. De biologische beschikbaarheid van aciclovir na inname van 1 g valaciclovir is 54% (zonder rekening te houden met voedselinname). De Cmax-waarden van aciclovir bedragen 10-37 μmol bij toediening van een enkele portie van 0,25-2 g (na 1-2 uur na inname). De plasmaconcentratie van valaciclovir bedraagt 4% van de aciclovirwaarden en wordt gemiddeld na 30-100 minuten gemeten; na 3 uur daalt deze tot onder de detecteerbare grens.

De eiwitsynthese van valaciclovir is extreem laag – 15%.

De halfwaardetijd van aciclovir is ongeveer 3 uur; bij mensen met terminaal nierfalen is deze ongeveer 14 uur. Valaciclovir wordt uitgescheiden in de urine, voornamelijk als aciclovir (meer dan 80% van de dosis) en zijn metabole eenheid 9-carboxymethoxymethylguanine.

Dosering en toediening

Bij gordelroos: neem gedurende de eerste week 3 maal daags 2 tabletten (1 g) van het geneesmiddel.

Therapie voor infecties die verband houden met het herpes simplex-virus.

Voor mensen met een gezonde immuniteit – 1 tablet (0,5 g), 2 maal daags.

Bij recidieven duurt de behandeling 3-5 dagen. Bij de primaire behandeling, die mogelijk complexer is, duurt de behandeling 10 dagen. De behandeling van recidieven van het herpes simplexvirus moet zo vroeg mogelijk worden gestart - het optimale moment om het medicijn in te nemen is tijdens de prodromale fase of direct na het optreden van de eerste tekenen. Het medicijn kan het ontstaan van laesies tijdens een recidief voorkomen als de behandeling direct na het optreden van de eerste symptomen van de ziekte wordt gestart.

Voor de behandeling van labiale koorts is de dosering 4 tabletten (2 g), tweemaal daags. De tweede dosis dient ongeveer 12 uur (minimaal 6 uur) na de eerste dosis te worden ingenomen. Bij de aangegeven doseringen mag de behandeling maximaal 1 dag duren, aangezien is gebleken dat langer gebruik de effectiviteit van het geneesmiddel niet verhoogt. De behandeling dient direct na het optreden van de eerste tekenen van labiale koorts (jeuk, tintelingen of een branderig gevoel op de lippen) te worden gestart.

Onderdrukking van herhaling van infecties geassocieerd met het herpes simplex virus:

• mensen met een gezonde immuniteit krijgen 1 tablet van het medicijn (0,5 g) voorgeschreven, 1 keer per dag;
• Bij immuundeficiëntie is het noodzakelijk om 2 maal daags 1 tablet (0,5 g) in te nemen.

Vermindering van de kans op overdracht van genitale herpes.

Voor een gezonde immuniteit bij personen met negen of minder exacerbaties van de ziekte per jaar, wordt Gerpeval voorgeschreven in een dosering van 0,5 g eenmaal daags.

Preventie van de ontwikkeling van CMV en pathologieën na orgaantransplantatie.

Het medicijn wordt gebruikt in een dosering van 4 tabletten (2 g), 4 keer per dag, zo snel mogelijk na de transplantatie. Bij nierfalen worden de doses verlaagd. De behandeling duurt gewoonlijk 3 maanden, maar kan verlengd worden bij mensen met een verhoogd risico.

• Aanvraag voor kinderen

Voorgeschreven aan kinderen van 12 jaar en ouder om de ontwikkeling van CMV of pathologieën na transplantatie te voorkomen.

Gebruik Herpeval tijdens zwangerschap

Het gebruik van Gerpeval tijdens de zwangerschap is uitsluitend toegestaan als het mogelijke voordeel ervan waarschijnlijk groter is dan de risico's op complicaties voor de foetus.

Tijdens borstvoeding wordt het medicijn met voorzichtigheid voorgeschreven, alleen als het absoluut noodzakelijk is. Valaciclovir kan ook worden gebruikt als therapie voor pasgeborenen.

Contra

Gecontra-indiceerd voor gebruik bij ernstige intolerantie voor aciclovir en andere bestanddelen van het geneesmiddel.

Bijwerkingen Herpeval

Belangrijkste bijwerkingen:

• aandoeningen van het zenuwstelsel en de psyche: duizeligheid, hallucinaties, hoofdpijn, agitatie, verwardheid, verminderd intellectueel vermogen en ataxie, evenals convulsies, tremoren, dysartrie, encefalopathie, psychotische verschijnselen en comateuze toestand;
• problemen met het maag-darmkanaal: diarree, misselijkheid, buikklachten en braken;
• aandoeningen die verband houden met het hepatobiliaire systeem: tijdelijke verhoging van de leverfunctietesten (soms beschreven als hepatitis);
• verschijnselen in het lymfe- en bloedsysteem: trombocytopenie of leukopenie (deze laatste wordt vooral waargenomen bij mensen met immuundeficiëntie);
• immuunschade: anafylaxie komt af en toe voor;
• aandoeningen van het ademhalingsstelsel en de borstbeenorganen: kortademigheid;
• symptomen die de onderhuid en de opperhuid aantasten: huiduitslag, met tekenen van lichtgevoeligheid, angio-oedeem, urticaria en jeuk;
• Aandoeningen van de nieren en urinewegen: acuut nierfalen, nierfunctiestoornissen, lumbale pijn en hematurie (vaak geassocieerd met andere nierfunctiestoornissen). Nierpijn kan gepaard gaan met nierfalen;
• Overig: er zijn meldingen van nierfalen, hemolytische anemie van het microangiopathische type en trombocytopenie (soms in combinatie) bij mensen met ernstige immunodeficiëntie, met name bij mensen met hiv in een laat stadium, die valaciclovir langdurig in hoge doses (8 g per dag) hebben gebruikt. Vergelijkbare symptomen zijn ook waargenomen bij mensen met vergelijkbare aandoeningen die geen valaciclovir hebben gebruikt.

Overdose

Vergiftigingsverschijnselen: braken, acuut nierfalen, misselijkheid, neurologische verschijnselen zoals hallucinaties, verwardheid, bewustzijnsverlies, agitatie en coma.

Er worden symptomatische maatregelen en hemodialyse uitgevoerd.

Interacties met andere geneesmiddelen

Valaciclovir wordt via actieve tubulaire secretie in de urine uitgescheiden. Andere geneesmiddelen die via deze uitscheidingsroute concurreren, kunnen de plasmaspiegels van een of beide geneesmiddelen en hun metabolieten verhogen.

Toediening in combinatie met mycofenolaatmofetil (een immunosuppressivum dat wordt gebruikt bij orgaantransplantaties) verhoogt de plasmaspiegels van aciclovir en de inactieve metabolische component van mycofenolaatmofetil.

Het is noodzakelijk om grote doses Gerpeval (4+ g) zorgvuldig te combineren met andere geneesmiddelen die de nierfunctie veranderen (bijvoorbeeld tacrolimus of ciclosporine).

Opslag condities

Gerpeval moet buiten bereik van kleine kinderen worden gehouden. De temperatuur kan niet hoger zijn dan 30 °C.

Houdbaarheid

Herpeval kan gedurende een periode van 24 maanden vanaf de productiedatum van de therapeutische stof worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Vairowa, Vacirex, Valcicon met Valavir, Valmik en Valmax met Valacitek. Daarnaast bevat de lijst Valogard, Valtrovir met Herpacivir, Valcik en Virdel.