Goedgekeurd

Aprovel is de handelsnaam van een geneesmiddel waarvan het belangrijkste actieve ingrediënt irbesartan is. Irbesartan behoort tot een klasse geneesmiddelen die bekend staat als angiotensine II-receptorantagonisten (ARA II) of angiotensinereceptorblokkers. Het wordt gebruikt voor de behandeling van hypertensie (hoge bloeddruk) en ter bescherming van de nieren bij patiënten met diabetes mellitus type 2, vergezeld van eiwitten in de urine (microalbuminurie) om de progressie van chronische nierziekte te voorkomen.

Irbesartan blokkeert de werking van angiotensine II, een krachtig vaatvernauwend hormoon. Door angiotensinereceptoren te blokkeren, verwijdt irbesartan de bloedvaten en vermindert het de vasculaire weerstand, wat leidt tot een verlaging van de bloeddruk. Het kan ook helpen de druk op de nieren te verminderen en ze te beschermen tegen schade die gepaard gaat met hoge bloeddruk en diabetes.

Indicaties Goedgekeurd

• Hypertensie: Aprovel wordt gebruikt om hoge bloeddruk bij volwassen patiënten te verlagen. Dit kan complicaties helpen voorkomen die verband houden met hoge bloeddruk, zoals een beroerte, een hartaanval en nierschade.
• Chronische nierziekte bij patiënten met type 2-diabetes: Aprovel kan worden voorgeschreven om de nieren te beschermen en de progressie van chronische nierziekte te verminderen bij patiënten met type 2-diabetes, vooral bij patiënten met microalbuminurie (de aanwezigheid van eiwitten in de urine).
• Hartfalen: In sommige gevallen kan Aprovel worden gebruikt om hartfalen bij patiënten te behandelen, vooral als ze angiotensine-converting enzyme-remmers (ACEI's) niet kunnen verdragen of als ACEI's niet effectief genoeg zijn.

Vrijgaveformulier

Aprovel wordt vaak geproduceerd in de vorm van tabletten voor orale toediening. Tabletten kunnen verschillende doseringen hebben, waardoor u de optimale dosis kunt selecteren, afhankelijk van de individuele behoeften van de patiënt.

Farmacodynamiek

• Angiotensine II-receptorblokkering: Irbesartan bindt zich aan angiotensine II-receptoren in vaatweefsel en andere organen, waardoor de effecten van dit hormoon worden verstoord. Angiotensine II veroorzaakt over het algemeen vasoconstrictie, verhoging van de bloeddruk, en stimuleert ook de afgifte van aldosteron, wat leidt tot het vasthouden van natrium en water. Het blokkeren van angiotensine II-receptoren met irbesartan leidt tot vasodilatatie en een verlaging van de bloeddruk.
• Verminderde perifere vasculaire weerstand: Omdat irbesartan de vasoconstrictieve effecten van angiotensine II blokkeert, leidt dit tot een afname van de perifere vasculaire weerstand, wat op zijn beurt helpt de bloeddruk te verlagen.
• Vermindering van de belasting van het hart: Door de bloeddruk en de perifere vasculaire weerstand te verlagen, vermindert irbesartan de belasting van het hart, wat gunstig kan zijn voor patiënten met hartfalen.
• Nierbescherming: Irbesartan kan een beschermend effect hebben op de nieren, vooral bij patiënten met diabetes, door de progressie van eiwitten in de urine (microalbuminurie) te voorkomen en de nierfunctie te behouden.

Farmacokinetiek

• Absorptie: Irbesartan wordt na orale toediening over het algemeen goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Piekbloedconcentraties worden gewoonlijk 1-2 uur na toediening bereikt.
• Biologische beschikbaarheid: De biologische beschikbaarheid van irbesartan na orale toediening bedraagt ongeveer 60-80% van de dosis.
• Metabolisme: Irbesartan ondergaat een uitgebreid metabolisme in de lever, waar het oxidatie en glucuronidatie ondergaat. De belangrijkste metabolieten zijn irbesartan-2-O-glucuronide en irbesartan-3-carboxymethylether.
• Eiwitbinding: Ongeveer 90-95% van irbesartan wordt gebonden aan plasma-eiwitten, voornamelijk albumine.
• Distributie: Het distributievolume van irbesartan bedraagt ongeveer 53-93 liter. Het dringt goed door in weefsels, waaronder de nieren, lever en het hart.
• Excretie: Ongeveer 20% van de dosis wordt onveranderd via de nieren uitgescheiden en de rest via de darmen. De halfwaardetijd van irbesartan uit plasma is ongeveer 11-15 uur.
• Effect van voedsel: Voedsel heeft geen klinisch significant effect op de absorptie van irbesartan, dus het medicijn kan ongeacht de maaltijd worden ingenomen.

Dosering en toediening

1. Hypertensie:

   • De startdosis voor volwassenen is gewoonlijk 150 mg eenmaal daags.
   • Als een verdere verlaging van de bloeddruk nodig is, kan de dosis worden verhoogd tot het maximum, doorgaans 300 mg eenmaal daags.
   • Bij patiënten met matige tot ernstige hypertensie en diabetes mellitus wordt aanbevolen om te beginnen met een dosis van 300 mg.

2. Diabetes mellitus met microalbuminurie:

   • De startdosis voor volwassenen is gewoonlijk 150 mg eenmaal daags.
   • Indien nodig kan de dosis worden verhoogd tot 300 mg per dag.

3. Hartfalen:

   • De startdosis voor volwassenen is gewoonlijk 75 mg eenmaal daags.
   • Als het goed wordt verdragen, kan de dosis worden verhoogd tot 150 mg en verder tot 300 mg per dag, afhankelijk van de respons op de behandeling.

Irbesartan wordt gewoonlijk eenmaal daags ingenomen, ongeacht de maaltijden. De tablet moet in zijn geheel met water worden doorgeslikt.

Gebruik Goedgekeurd tijdens zwangerschap

• Fetotoxiciteit:

  • Uit onderzoek blijkt dat angiotensine-converting enzyme (ACE)-remmers en angiotensine II-receptorantagonisten foetotoxiciteit kunnen veroorzaken bij gebruik in het tweede en derde trimester van de zwangerschap. Gevallen van exencefalie en unilaterale nieragenese zijn gemeld bij foetussen van vrouwen die irbesartan gebruikten tijdens de zwangerschap (Boix et al., 2005).

• Negatieve zwangerschapsuitkomsten:

  • Uit een onderzoek naar het gebruik van angiotensine II-receptorantagonisten tijdens de zwangerschap is gebleken dat langdurig gebruik van deze geneesmiddelen gepaard gaat met een hoog risico op ongunstige zwangerschapsuitkomsten, waaronder vertraagde ontwikkeling van ledematen en spontane abortus (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Effect op de foetus:

  • Gebruik van irbesartan vóór de conceptie en vroege zwangerschap kan leiden tot groeiachterstand van de foetus en een verhoogd risico op nadelige gevolgen. In één geval werd bij een vrouw die irbesartan gebruikte de diagnose gesteld dat ze een foetus met het syndroom van Turner had en een vertraagde ontwikkeling van de ledematen had (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Contra

• Overgevoeligheid: Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd in gevallen van bekende overgevoeligheid voor irbesartan of voor één van de bestanddelen van het geneesmiddel. Dit kan zich manifesteren als allergische reacties, waaronder huiduitslag, jeuk, zwelling van het gezicht of moeite met ademhalen.
• Zwangerschap: Het gebruik van Aprovel is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap, vooral in het tweede en derde trimester, omdat dit kan leiden tot de ontwikkeling van ernstige aandoeningen bij de foetus, zoals verminderde nierfunctie, hypoplasie van de schedel en het achterste deel van de baarmoeder. De hersenen.
• Borstvoeding: Aprovel wordt uitgescheiden in de moedermelk, dus het gebruik ervan is gecontra-indiceerd tijdens het geven van borstvoeding.
• Bloedstolling: Het medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met bloedingsstoornissen of bij patiënten die anticoagulantia krijgen.
• Symptomatische hypotensie: Het geneesmiddel moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met ernstige hypotensie, omdat irbesartan een verlaging van de bloeddruk kan veroorzaken.
• Hartfalen: Aprovel moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met hartfalen, vooral bij patiënten met een gelijktijdige nierfunctiestoornis.
• Combinatie met Alskept (alfa-lisinopril): Het gecombineerde gebruik van Aprovel en Alskept is gecontra-indiceerd vanwege het risico op hypotensieve effecten.

Bijwerkingen Goedgekeurd

• Verlagen van de bloeddruk: dit is een van de typische effecten van het geneesmiddel. In zeldzame gevallen kan dit hypotensie (ernstig lage bloeddruk) veroorzaken, vooral bij patiënten met ernstige hypovolemie (laag lichaamsvocht), wat kan leiden tot duizeligheid of flauwvallen.
• Hoofdpijn: Sommige patiënten kunnen hoofdpijn krijgen tijdens het gebruik van Aprovel.
• Duizeligheid en slaperigheid: Dit geldt ook voor mogelijke bijwerkingen, vooral aan het begin van de behandeling of bij het veranderen van de dosering.
• Hyperkaliëmie: In zeldzame gevallen kan Aprovel een verhoging van de kaliumspiegels in het bloed veroorzaken, wat gevaarlijk kan zijn, vooral bij patiënten met een verminderde nierfunctie of bij gebruik van andere medicijnen die ook de kaliumspiegels kunnen verhogen.
• Allergische reacties: onder meer huiduitslag, jeuk, netelroos, zwelling van het gezicht of moeite met ademhalen. Als er tekenen van allergie optreden, moet u stoppen met het gebruik van Aprovel en een arts raadplegen.
• Verhoogde bloedureum- en creatininewaarden: dit kan bij sommige patiënten voorkomen, vooral bij patiënten met een verminderde nierfunctie.
• Spier- of gewrichtspijn: dit kan ook een bijwerking van Aprovel zijn.

Overdose

• Ernstige daling van de bloeddruk, wat kan leiden tot duizeligheid en flauwvallen.
• Slaperigheid, slaperigheid en een algemeen gevoel van zwakte.
• Hartritmestoornissen of ademhalingsstoornissen zijn ook mogelijk.

Interacties met andere geneesmiddelen

• Geneesmiddelen die het risico op hyperkaliëmie verhogen: Aprovel kan de kaliumspiegels in het bloed verhogen als het gelijktijdig wordt ingenomen met kaliumsparende diuretica (bijv. Spironolacton, amiloride), kaliumsupplementen of andere geneesmiddelen die ook de kaliumspiegels kunnen verhogen.
• Andere antihypertensiva: Het gecombineerde gebruik van Aprovel met andere antihypertensiva, zoals diuretica, angiotensine-converting enzyme-remmers (ACE-remmers), calciumantagonisten of bètablokkers, kan leiden tot een versterkt hypotensief effect.
• Geneesmiddelen die het risico op hypotensie verhogen: Gecombineerd gebruik van Aprovel met alcohol, antidepressiva, sedativa of hypnotica kan het hypotensieve effect versterken en het risico op orthostatische hypotensie (een verlaging van de bloeddruk met veranderingen in de lichaamshouding) vergroten.
li>
• Lithium: Irbesartan kan de klaring van lithium verminderen, wat kan resulteren in verhoogde lithiumbloedspiegels en toxische effecten.
• Nefrotoxische geneesmiddelen: Irbesartan kan de nefrotoxiciteit van sommige geneesmiddelen verhogen, vooral niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) en geneesmiddelen die door de nieren worden gemetaboliseerd.