Aprovel

Aprovel is de handelsnaam van een geneesmiddel waarvan het belangrijkste werkzame bestanddeel irbesartan is. Irbesartan behoort tot een klasse geneesmiddelen die bekend staan als angiotensine II-receptorantagonisten (ARA II) of angiotensine-receptorblokkers. Het wordt gebruikt voor de behandeling van hypertensie (hoge bloeddruk) en ter bescherming van de nieren bij patiënten met diabetes type 2, gepaard gaande met eiwit in de urine (microalbuminurie), om de progressie van chronische nierziekte te voorkomen.

Irbesartan blokkeert de werking van angiotensine II, een krachtig vaatvernauwend hormoon. Door angiotensinereceptoren te blokkeren, verwijdt irbesartan de bloedvaten en vermindert het de vaatweerstand, wat leidt tot een lagere bloeddruk. Het kan ook helpen de belasting van de nieren te verminderen en ze te beschermen tegen schade die gepaard gaat met hypertensie en diabetes.

Indicaties Aprovelz

• Hypertensie: Aprovel wordt gebruikt om een hoge bloeddruk te verlagen bij volwassenen. Het kan complicaties die gepaard gaan met een hoge bloeddruk, zoals een beroerte, hartaanval en nierschade, helpen voorkomen.
• Chronische nierziekte bij patiënten met diabetes type 2: Aprovel kan worden voorgeschreven om de nieren te beschermen en de progressie van chronische nierziekte te verminderen bij patiënten met diabetes type 2, met name patiënten met microalbuminurie (eiwit in de urine).
• Hartfalen: In sommige gevallen kan Aprovel worden gebruikt om hartfalen bij patiënten te behandelen, met name als zij geen angiotensine-converterende enzymremmers (ACE-remmers) verdragen of als ACE-remmers niet effectief genoeg zijn.

Vrijgaveformulier

Aprovel wordt vaak geproduceerd in tabletvorm voor orale toediening. Tabletten zijn verkrijgbaar in verschillende doseringen, waardoor de optimale dosis kan worden gekozen op basis van de individuele behoeften van de patiënt.

Farmacodynamiek

• Angiotensine II-receptorblokkering: Irbesartan bindt zich aan angiotensine II-receptoren in vaatweefsel en andere organen en verstoort zo de werking van dit hormoon. Angiotensine II veroorzaakt normaal gesproken vasoconstrictie, waardoor de bloeddruk stijgt, en stimuleert ook de afgifte van aldosteron, wat leidt tot natrium- en waterretentie. Blokkering van angiotensine II-receptoren met irbesartan veroorzaakt vaatverwijding en een verlaging van de bloeddruk.
• Verminderde perifere vaatweerstand: Omdat irbesartan de vaatvernauwende werking van angiotensine II blokkeert, leidt dit tot een afname van de perifere vaatweerstand, wat op zijn beurt helpt de bloeddruk te verlagen.
• Vermindering van de belasting van het hart: Door de bloeddruk en de vaatweerstand te verlagen, vermindert irbesartan de belasting van het hart, wat gunstig kan zijn voor patiënten met hartfalen.
• Bescherming van de nieren: Irbesartan kan een beschermend effect hebben op de nieren, vooral bij patiënten met diabetes mellitus, door de ontwikkeling van eiwitten in de urine (microalbuminurie) te voorkomen en de nierfunctie te behouden.

Farmacokinetiek

• Absorptie: Irbesartan wordt na orale toediening over het algemeen goed geabsorbeerd vanuit het maagdarmkanaal. De piekconcentratie in het bloed wordt gewoonlijk 1-2 uur na toediening bereikt.
• Biologische beschikbaarheid: De biologische beschikbaarheid van irbesartan na orale toediening bedraagt ongeveer 60–80% van de dosis.
• Metabolisme: Irbesartan ondergaat een uitgebreide metabolisatie in de lever, waar het oxidatie en glucuronidatie ondergaat. De belangrijkste metabolieten zijn irbesartan-2-O-glucuronide en irbesartan-3-carboxymethylether.
• Eiwitbinding: Ongeveer 90–95% van irbesartan is gebonden aan plasma-eiwitten, voornamelijk albumine.
• Distributie: Het distributievolume van irbesartan is ongeveer 53-93 liter. Het dringt goed door in de weefsels, waaronder de nieren, de lever en het hart.
• Uitscheiding: Ongeveer 20% van de dosis wordt onveranderd via de nieren uitgescheiden en de rest via de feces. De plasmahalfwaardetijd van irbesartan bedraagt ongeveer 11-15 uur.
• Effect van voedsel: Voedsel heeft geen klinisch significant effect op de absorptie van irbesartan. Het geneesmiddel kan daarom met of zonder voedsel worden ingenomen.

Dosering en toediening

1. Hypertensie:

   • De startdosering voor volwassenen is doorgaans 150 mg eenmaal daags.
   • Indien verdere bloeddrukverlaging noodzakelijk is, kan de dosering worden verhoogd tot het maximum. Meestal bedraagt deze eenmaal daags 300 mg.
   • Bij patiënten met matige tot ernstige hypertensie en diabetes mellitus wordt aanbevolen om te starten met een dosering van 300 mg.

2. Diabetes mellitus met microalbuminurie:

   • De startdosering voor volwassenen is doorgaans 150 mg eenmaal daags.
   • Indien nodig kan de dosis worden verhoogd tot 300 mg per dag.

3. Hartfalen:

   • De startdosering voor volwassenen is doorgaans 75 mg eenmaal daags.
   • Als dit goed wordt verdragen, kan de dosis worden verhoogd tot 150 mg en vervolgens tot 300 mg per dag, afhankelijk van de reactie op de behandeling.

Irbesartan wordt gewoonlijk eenmaal daags ingenomen, met of zonder voedsel. De tablet moet in zijn geheel met water worden doorgeslikt.

Gebruik Aprovelz tijdens zwangerschap

• Foetotoxiciteit:

  • Studies hebben aangetoond dat ACE-remmers (angiotensine-converting enzyme) en angiotensine II-receptorantagonisten foetotoxiciteit kunnen veroorzaken bij toediening tijdens het tweede en derde trimester van de zwangerschap. Gevallen van exencefalie en unilaterale nieragenesie zijn gemeld bij foetussen van vrouwen die irbesartan gebruikten tijdens de zwangerschap (Boix et al., 2005).

• Negatieve zwangerschapsuitkomsten:

  • Uit een onderzoek naar het gebruik van angiotensine II-receptorantagonisten tijdens de zwangerschap bleek dat langdurig gebruik van deze medicijnen gepaard ging met een hoog risico op ongunstige zwangerschapsuitkomsten, waaronder vertraging van de ontwikkeling van de ledematen en spontane abortus (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Effect op de foetus:

  • Gebruik van irbesartan vóór de conceptie en in de vroege zwangerschap kan leiden tot groeivertraging van de foetus en een verhoogd risico op ongunstige uitkomsten. In één geval werd bij een vrouw die irbesartan gebruikte, een foetus met het syndroom van Turner en een vertraagde ontwikkeling van de ledematen vastgesteld (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Contra

• Overgevoeligheid: Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd bij bekende overgevoeligheid voor irbesartan of een van de bestanddelen ervan. Dit kan zich uiten in allergische reacties zoals huiduitslag, jeuk, zwelling van het gezicht of ademhalingsproblemen.
• Zwangerschap: Het gebruik van Aprovel is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap, met name in het tweede en derde trimester, omdat het kan leiden tot de ontwikkeling van ernstige afwijkingen bij de foetus, zoals een verminderde nierfunctie, hypoplasie van de schedel en het achterste hersengebied.
• Borstvoeding: Aprovel wordt uitgescheiden in de moedermelk. Daarom is het gebruik ervan gecontra-indiceerd tijdens het geven van borstvoeding.
• Bloedstolling: Het geneesmiddel moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met bloedingsstoornissen of bij patiënten die anticoagulantia krijgen.
• Symptomatische hypotensie: Het geneesmiddel moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met ernstige hypotensie, omdat irbesartan een verlaging van de bloeddruk kan veroorzaken.
• Hartfalen: Aprovel moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met hartfalen, vooral als er sprake is van een gelijktijdige nierfunctiestoornis.
• Combinatie met Alskept (alfa-lisinopril): Gecombineerd gebruik van Aprovel en Alskept is gecontra-indiceerd vanwege het risico op hypotensieve effecten.

Bijwerkingen Aprovelz

• Verlaagde bloeddruk: Dit is een van de typische effecten van het medicijn. In zeldzame gevallen kan het hypotensie (een sterke bloeddrukdaling) veroorzaken, vooral bij patiënten met ernstige hypovolemie (een laag vochtgehalte in het lichaam), wat kan leiden tot duizeligheid of flauwvallen.
• Hoofdpijn: Sommige patiënten kunnen hoofdpijn ervaren tijdens het gebruik van Aprovel.
• Duizeligheid en slaperigheid: Dit geldt ook voor mogelijke bijwerkingen, vooral aan het begin van de behandeling of bij wijziging van de dosering.
• Hyperkaliëmie: In zeldzame gevallen kan Aprovel een hoog kaliumgehalte in het bloed veroorzaken, wat gevaarlijk kan zijn, vooral bij patiënten met een verminderde nierfunctie of bij gebruik van andere medicijnen die het kaliumgehalte ook kunnen verhogen.
• Allergische reacties: Deze kunnen bestaan uit huiduitslag, jeuk, netelroos, zwelling van het gezicht of ademhalingsproblemen. Als er tekenen van allergie optreden, stop dan met het gebruik van Aprovel en raadpleeg een arts.
• Verhoogde ureum- en creatininespiegels in het bloed: Dit kan bij sommige patiënten voorkomen, vooral bij patiënten met een verminderde nierfunctie.
• Spier- of gewrichtspijn: Dit kan ook een bijwerking van Aprovel zijn.

Overdose

• Een scherpe daling van de bloeddruk, wat kan leiden tot duizeligheid en flauwvallen.
• Slaperigheid, slaperigheid en een algemeen gevoel van zwakte.
• Ook hartritmestoornissen of ademhalingsproblemen zijn mogelijk.

Interacties met andere geneesmiddelen

• Geneesmiddelen die het risico op hyperkaliëmie verhogen: Aprovel kan de kaliumspiegel in het bloed nog verder doen stijgen als het gelijktijdig wordt ingenomen met kaliumsparende diuretica (bijv. spironolacton, amiloride), kaliumsupplementen of andere geneesmiddelen die ook de kaliumspiegel kunnen verhogen.
• Andere bloeddrukverlagende geneesmiddelen: Gecombineerd gebruik van Aprovel met andere bloeddrukverlagende geneesmiddelen, zoals diuretica, ACE-remmers (angiotensine-converting enzyme), calciumantagonisten of bètablokkers, kan leiden tot een versterkt bloeddrukverlagend effect.
• Geneesmiddelen die het risico op hypotensie verhogen: Gecombineerd gebruik van Aprovel met alcohol, antidepressiva, kalmeringsmiddelen of slaapmiddelen kan het hypotensieve effect versterken en het risico op orthostatische hypotensie (een daling van de bloeddruk bij verandering van lichaamspositie) vergroten.
• Lithium: Irbesartan kan de klaring van lithium verminderen, wat kan leiden tot verhoogde lithiumspiegels in het bloed en toxische effecten.
• Nefrotoxische geneesmiddelen: Irbesartan kan de nefrotoxiciteit van bepaalde geneesmiddelen versterken, met name niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) en geneesmiddelen die in de nieren worden gemetaboliseerd.