Glucophage

Glucophage is de merknaam voor metformine, een veelgebruikt oraal medicijn voor de behandeling van diabetes type 2. Metformine behoort tot een klasse geneesmiddelen die biguaniden worden genoemd en helpt de bloedglucosespiegel te reguleren. Het is vooral populair vanwege het vermogen om de glucoseregulatie te verbeteren zonder hypoglykemie (lage bloedglucose) te veroorzaken, een veelvoorkomende bijwerking van veel andere antidiabetica.

Werkingsmechanisme van metformine:

1. Vermindering van de glucoseproductie in de lever - Metformine vermindert de hoeveelheid glucose die door de lever wordt geproduceerd.
2. Verbeterde insulinegevoeligheid: hierdoor kan het lichaam de beschikbare insuline beter gebruiken om de bloedglucosewaarden effectiever te reguleren.
3. Verlaging van de bloedsuikerspiegel - Metformine helpt de opname van glucose uit voedsel in de darmen te verminderen.

Indicaties Glucophage

Glucophage wordt vaak gebruikt voor de behandeling van diabetes mellitus type 2. Het kan alleen of in combinatie met andere bloedglucoseverlagende middelen of insuline worden gebruikt. Glucophage is ook geïndiceerd om de ontwikkeling van diabetes mellitus te voorkomen bij mensen met prediabetes en om de insulinegevoeligheid te verbeteren bij patiënten met polycysteus-ovariumsyndroom.

Vrijgaveformulier

Glucophage (metformine) is meestal verkrijgbaar in tabletvorm.

Farmacodynamiek

1. Vermindering van gluconeogenese: Glucophage vermindert de glucoseproductie in de lever (gluconeogenese), het belangrijkste mechanisme van zijn antihyperglycemische werking. Het remt enzymen die betrokken zijn bij het proces van gluconeogenese, zoals fosfo-enolpyruvaatcarboxykinase (PEPCK) en gluconeogenese-11.
2. Verhoogde gevoeligheid van weefsel voor insuline: Metformine verhoogt de gevoeligheid van weefsel voor insuline, waardoor glucose uit het bloed beter kan worden opgenomen. Dit is vooral belangrijk voor spieren, die gevoeliger worden voor insuline, wat de perifere glucoseopname verbetert.
3. Verminderde intestinale glucose-absorptie: Glucophage kan de intestinale glucose-absorptie uit voedsel verminderen, wat resulteert in lagere postprandiale glucosepieken en een afname van postprandiale hyperglykemie.
4. Verlaging van bloedlipiden: Glucophage kan ook een gunstig effect hebben op de bloedlipidenwaarden, waaronder het verlagen van triglyceriden en totaal cholesterol.
5. Oxidatieve stress en antioxiderende activiteit: Er zijn aanwijzingen dat metformine oxidatieve stress kan verminderen en antioxiderende eigenschappen heeft, wat verband kan houden met het beschermende effect op cardiovasculaire gebeurtenissen.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Metformine wordt opgenomen vanuit het maag-darmkanaal, voornamelijk in de bovenste darm. De absorptie is traag, met piekconcentraties die gewoonlijk ongeveer 2,5-3 uur na toediening worden bereikt.
2. Metabolisme: Metformine wordt vrijwel niet in het lichaam gemetaboliseerd. Het wordt onveranderd via de nieren uitgescheiden.
3. Eliminatie: De primaire uitscheidingsroute van metformine is via de nieren. Het grootste deel van het geneesmiddel wordt onveranderd via de nieren uitgescheiden. Bij patiënten met een verminderde nierfunctie kan metformine in het lichaam achterblijven, waardoor dosisaanpassing of stopzetting van het geneesmiddel noodzakelijk is.
4. Halfwaardetijd: De halfwaardetijd van metformine bedraagt ongeveer 6,2 uur. U kunt het middel daarom twee of drie keer per dag innemen, afhankelijk van de aanbevelingen van uw arts.
5. Effecten van voedsel: Voedsel kan de snelheid en mate van absorptie van metformine beïnvloeden. Daarom wordt het medicijn meestal tijdens of direct na de maaltijd ingenomen.

Dosering en toediening

Gebruiksaanwijzing:

1. Innemen met voedsel: Glucophage dient tijdens of na de maaltijd te worden ingenomen om gastro-intestinale bijwerkingen zoals misselijkheid en diarree tot een minimum te beperken.
2. Regelmaat: Het is belangrijk dat u het geneesmiddel regelmatig inneemt, volgens het door de arts voorgeschreven schema, om een stabiel bloedsuikergehalte te behouden.

Dosering:

De dosering van Glucophage hangt af van de individuele behoeften van de patiënt, zijn reactie op de behandeling en de gewenste bloedglucosewaarden.

1. Aanvangsdosis: De gebruikelijke startdosering is 500 mg een- of tweemaal daags of 850 mg eenmaal daags. Uw arts kan de dosis geleidelijk verhogen om de bloedglucoseregulatie te verbeteren.
2. Onderhoudsdosering: De gebruikelijke onderhoudsdosering kan variëren van 1500 tot 2000 mg per dag, verdeeld over twee of drie doses.
3. Maximale dosis: De maximaal aanbevolen dosis is 2550 mg per dag voor volwassenen. Voor vormen van metformine met verlengde afgifte kan de maximale dosis oplopen tot 2000 mg per dag.

Speciale instructies:

• Geleidelijke verhoging van de dosis: Om bijwerkingen tot een minimum te beperken, is het raadzaam om de dosis geleidelijk te verhogen.
• Controle: Regelmatige controle van de nierfunctie is noodzakelijk, vooral vóór aanvang van de behandeling en periodiek tijdens de behandeling, aangezien metformine via de nieren wordt uitgescheiden.
• Stopzetting: Metformine moet tijdelijk worden stopgezet vóór bepaalde medische procedures of als er aandoeningen ontstaan die het risico op lactaatacidose kunnen vergroten (bijvoorbeeld ernstige uitdroging of hypoxie).

Gebruik Glucophage tijdens zwangerschap

Aanbevelingen voor het gebruik van metformine tijdens de zwangerschap:

1. Type 2-diabetes:

   • Glucophage kan tijdens de zwangerschap worden aanbevolen om diabetes type 2 te behandelen. Sommige studies hebben aangetoond dat het veilig en effectief kan zijn tijdens deze periode en kan helpen de bloedglucosespiegel onder controle te houden zonder een significant risico op hypoglykemie.
   • De standaardbehandeling voor zwangerschapsdiabetes is echter insuline. Metformine mag alleen worden gebruikt onder strikte indicaties en onder toezicht van een arts.

2. Polycysteus ovariumsyndroom (PCOS):

   • Glucophage wordt gebruikt om de insulineresistentie te verbeteren bij vrouwen met PCOS, wat kan bijdragen aan een regelmatige menstruatie en een betere ovulatie. Dit kan nuttig zijn voor vrouwen die zwanger willen worden.

3. Veiligheid en effectiviteit:

   • Studies suggereren dat metformine relatief veilig kan zijn tijdens de zwangerschap, maar er zijn nog meer gegevens nodig om de volledige veiligheid ervan te bevestigen. Het is belangrijk om te bedenken dat metformine de placenta passeert en dat de effecten ervan op de foetus nader onderzoek vereisen.

4. Monitoring en beheer:

   • Als Glucophage tijdens de zwangerschap wordt voorgeschreven, is zorgvuldige controle van de gezondheid van de moeder en de ontwikkeling van de foetus noodzakelijk. Dit omvat regelmatige bloedglucosecontroles en eventueel echo's om de toestand van de foetus te beoordelen.

Contra

1. Nierfunctiestoornis: Metformine wordt via de nieren uitgescheiden en accumulatie ervan in het lichaam kan leiden tot het ontstaan van lactaatacidose bij patiënten met slecht functionerende nieren. Glucophage is daarom gecontra-indiceerd bij patiënten met ernstige nierfunctiestoornissen (glomerulaire filtratiesnelheid minder dan 30 ml/min) of matige nierfunctiestoornissen in aanwezigheid van andere risicofactoren.
2. Leverfunctiestoornis: Bij patiënten met ernstige leverfunctiestoornissen kan Glucophage gecontra-indiceerd zijn vanwege de mogelijke verstoring van het metabolisme en de eliminatie van metformine.
3. Alcoholisme: Bij alcoholmisbruik kan metformine het risico op lactaatacidose verhogen. Daarom wordt het gebruik van Glucophage afgeraden voor patiënten met alcoholafhankelijkheid of ernstig alcoholmisbruik.
4. Ketoacidose: Glucophage is ook gecontra-indiceerd bij ketoacidose, een ernstige complicatie van diabetes die gekenmerkt wordt door een hoog gehalte aan ketonlichamen in het bloed.
5. Allergie: Patiënten met een bekende allergie voor metformine of andere bestanddelen van het geneesmiddel dienen het gebruik ervan te vermijden.
6. Zwangerschap en borstvoeding: Raadpleeg een arts als u Glucophage wilt gebruiken tijdens de zwangerschap en borstvoeding, omdat er slechts beperkt informatie beschikbaar is over de veiligheid ervan in deze situaties.

Bijwerkingen Glucophage

1. Maag-darmklachten: diarree, misselijkheid, braken, buikpijn, verminderde eetlust.
2. Metaalachtige smaak in de mond.
3. Er kan zich lactaatacidose ontwikkelen, een zeldzame maar ernstige complicatie die gekenmerkt wordt door een verhoogd lactaatgehalte in het bloed.
4. In zeldzame gevallen kunnen allergische reacties optreden, waaronder netelroos en jeuk.

Overdose

1. Lactaatacidose: Dit is een ernstige complicatie die kan optreden bij een overdosis metformine. Lactaatacidose wordt gekenmerkt door een ophoping van melkzuur in het lichaam. Symptomen kunnen zijn: misselijkheid, braken, buikpijn, spierzwakte, vermoeidheid, ademhalingsproblemen, een verlaagde lichaamstemperatuur en veranderingen in de mentale toestand. De behandeling bestaat uit het aanvullen van vocht en het corrigeren van de zuur-basebalans.
2. Hypoglykemie: In zeldzame gevallen kan metformine hypoglykemie (lage bloedglucose) veroorzaken, vooral bij mensen met nierproblemen of andere aandoeningen die de stofwisseling van metformine kunnen verstoren. De behandeling bestaat uit het innemen van koolhydraten en het controleren van de bloedglucosespiegel.
3. Andere bijwerkingen: Er zijn ook andere bijwerkingen mogelijk die verband houden met een overdosis metformine, zoals maag-darmklachten, hoofdpijn, hypovitaminose B12 en andere.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Antidiabetica: De combinatie van metformine met andere antidiabetica, zoals sulfonylureumderivaten of insuline, kan leiden tot een versterkt hypoglycemisch effect. Dit kan een dosisaanpassing vereisen.
2. Geneesmiddelen die de nierfunctie beïnvloeden: Geneesmiddelen zoals sommige niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's), bloeddrukverlagende geneesmiddelen of diuretica kunnen de nierfunctie en de metforminespiegels in het lichaam beïnvloeden.
3. Geneesmiddelen die de zuur-basebalans beïnvloeden: Geneesmiddelen zoals carbonaten, acetazolamide en andere die de zuur-basebalans in het lichaam kunnen veranderen, kunnen de bloedspiegels van metformine beïnvloeden.
4. Geneesmiddelen die de spijsvertering beïnvloeden: Geneesmiddelen die de spijsvertering verminderen of verbeteren, zoals anti-emetica of maagzuurremmers, kunnen de absorptie van metformine verstoren.
5. Alcohol: Alcohol drinken kan het risico op lactaatacidose verhogen tijdens het gebruik van metformine.
6. Andere geneesmiddelen: Voordat u met een nieuw geneesmiddel in combinatie met Glucophage begint, is het belangrijk om uw arts te raadplegen om mogelijke interacties te beoordelen en de dosering indien nodig aan te passen.