Glibenclamide

Glibenclamide (ook bekend als glyburide) is een oraal hypoglycemisch geneesmiddel uit de klasse van de sulfonylureumderivaten dat veel wordt gebruikt voor de behandeling van diabetes type 2. Dit geneesmiddel helpt de bloedsuikerspiegel te reguleren door de alvleesklier te stimuleren meer insuline af te scheiden. Insuline is een hormoon dat nodig is om cellen in staat te stellen glucose uit het bloed op te nemen en als energie te gebruiken.

Glibenclamide werkt door zich te binden aan bepaalde receptoren op bètacellen in de alvleesklier, wat de insulineafgifte stimuleert. Dit resulteert in een lagere bloedglucosespiegel.

Indicaties Glibenclamide

Diabetes mellitus type 2: Glibenclamide wordt gebruikt om de bloedglucosespiegel te verlagen bij patiënten met diabetes mellitus type 2 wanneer met dieet en lichaamsbeweging de gewenste glucoseregulatie niet kan worden bereikt.

Vrijgaveformulier

1. Tabletten: Meestal oraal in te nemen, d.w.z. via de mond. Glibenclamidetabletten zijn meestal verkrijgbaar in verschillende doseringen en kunnen extra ingrediënten bevatten die hun structuur en stabiliteit garanderen.
2. Poeder voor oplossing: Soms wordt glibenclamide geleverd als poeder voor oplossing. Deze oplossing kan bedoeld zijn voor injectie of voor orale toediening na verdunning met vloeistof.
3. Andere vormen: Naast tabletten en poeder is glibenclamide mogelijk ook in andere vormen verkrijgbaar, zoals capsules of injectieoplossingen, afhankelijk van de regionale normen en fabrikanten.

Farmacodynamiek

1. Verhoogde insulineafgifte: glibenclamide bindt zich aan specifieke receptoren op de bètacellen van de alvleesklier, wat de insulineafgifte stimuleert. Dit mechanisme helpt de bloedsuikerspiegel na de maaltijd te verlagen.
2. Verminderde glucagonafgifte: Glibenclamide kan ook de glucagonafgifte verminderen, een hormoon dat de bloedglucosespiegel verhoogt. Dit helpt de glucoseproductie in de lever te verminderen en de bloedsuikerspiegel te verlagen.
3. Verbetering van de perifere insulinegevoeligheid: Uit sommige onderzoeken blijkt dat glibenclamide mogelijk ook de gevoeligheid van perifere weefsels voor insuline verhoogt, waardoor het lichaam glucose efficiënter kan gebruiken.

Farmacokinetiek

Glibenclamide wordt, net als andere sulfonylureumderivaten, gewoonlijk opgenomen vanuit het maag-darmkanaal en snel gemetaboliseerd in de lever. De maximale bloedconcentratie wordt gewoonlijk binnen 1-3 uur na toediening bereikt. Glibenclamide bindt zich aan plasma-eiwitten, voornamelijk albumine.

De biologische beschikbaarheid van glibenclamide is ongeveer 80-100%. Na metabolisatie in de lever wordt het voornamelijk via de nieren uitgescheiden als metabolieten en gedeeltelijk met gal. De halfwaardetijd van glibenclamide in het bloed bedraagt gewoonlijk ongeveer 2-5 uur. De werkingsduur kan variëren afhankelijk van de vorm van het geneesmiddel en de individuele kenmerken van de patiënt.

Dosering en toediening

1. Dosering: De gebruikelijke startdosering van glibenclamide voor volwassenen is 2,5-5 mg een- of tweemaal daags. Verdere dosisaanpassingen kunnen worden gemaakt op basis van de werkzaamheid en individuele verdraagbaarheid van het geneesmiddel.
2. Gebruiksaanwijzing: Glibenclamide wordt gewoonlijk oraal ingenomen, d.w.z. via de mond. Het wordt direct voor de maaltijd ingenomen om het risico op hypoglykemie te verminderen. De tabletten worden gewoonlijk in hun geheel met water doorgeslikt.
3. Regelmaat van inname: Het medicijn wordt meestal een- of tweemaal daags ingenomen, afhankelijk van het voorschrift van de arts. Regelmaat en het volgen van het innameschema zijn zeer belangrijk om het gewenste effect te bereiken.
4. Volg de instructies van uw arts op: Het is belangrijk dat u de instructies van uw arts over de dosering en toediening opvolgt en dat u de dosering niet wijzigt zonder toestemming van uw arts.
5. Bloedglucosemeting: Het is belangrijk om uw bloedglucose regelmatig te controleren zolang u glibenclamide gebruikt, om mogelijke complicaties zoals hypoglykemie of hyperglykemie te voorkomen.

Gebruik Glibenclamide tijdens zwangerschap

Risico's van het gebruik van glibenclamide tijdens de zwangerschap:

1. Hypoglykemie: Glibenclamide kan hypoglykemie (een lage bloedsuikerspiegel) veroorzaken, wat vooral gevaarlijk is voor zowel de zwangere vrouw als de foetus. Hypoglykemie bij de moeder kan leiden tot bewusteloosheid en andere ernstige gezondheidsproblemen.
2. Placenta-overdracht: Glibenclamide kan de placenta passeren en mogelijk hypoglykemie bij de foetus veroorzaken. Dit kan de ontwikkeling van de foetus negatief beïnvloeden en zelfs leiden tot ernstige complicaties tijdens de bevalling.
3. Effecten op de groei van de foetus: Uit sommige onderzoeken blijkt dat het gebruik van glibenclamide tijdens de zwangerschap gepaard kan gaan met een verhoogd risico op macrosomie (overmatige groei van de foetus), wat het geboorteproces kan compliceren.

Aanbevelingen:

• Alternatieve behandelingen: In veel gevallen adviseren artsen insuline om de bloedglucosespiegel tijdens de zwangerschap onder controle te houden, omdat insuline de placenta niet passeert en geen risico vormt voor de foetus. Insuline wordt beschouwd als een veiligere en betere optie voor de behandeling van diabetes tijdens de zwangerschap.
• Overleg met uw arts: Als u glibenclamide gebruikt en van plan bent zwanger te worden of al zwanger bent, is het belangrijk om met uw arts te praten. Uw arts zal u helpen een behandelplan op maat te maken om de risico's voor u en uw ongeboren baby te minimaliseren.
• Zorgvuldige controle: Bij gebruik van glibenclamide is strikte medische controle van de bloedsuikerspiegel noodzakelijk om hypoglykemie en andere mogelijke complicaties te voorkomen.

Contra

1. Type 1-diabetes: Glibenclamide is niet effectief bij de behandeling van type 1-diabetes, omdat de alvleesklier bij dit type diabetes onvoldoende insuline aanmaakt. Het gebruik ervan kan bij deze patiënten gecontra-indiceerd zijn.
2. Hypoglykemie: Patiënten met een verhoogd risico op hypoglykemie (lage bloedsuikerspiegel) dienen glibenclamide met voorzichtigheid te gebruiken. Dit geldt bijvoorbeeld voor oudere patiënten, mensen met een slechte voedingstoestand of patiënten die andere medicijnen gebruiken die de bloedsuikerspiegel kunnen verlagen.
3. Nierfunctiestoornissen: Glibenclamide wordt via de nieren uitgescheiden. Daarom kan het gebruik ervan gecontra-indiceerd zijn bij patiënten met ernstige nierfunctiestoornissen.
4. Leverfalen: De lever speelt een belangrijke rol bij het metabolisme van glibenclamide. Daarom kan het gebruik ervan bij patiënten met ernstig leverfalen gecontra-indiceerd zijn of kan een dosisaanpassing nodig zijn.
5. Zwangerschap en borstvoeding: Het gebruik van glibenclamide tijdens de zwangerschap kan gecontra-indiceerd zijn of speciale voorzichtigheid en medisch toezicht vereisen. Het gebruik ervan moet ook worden vermeden tijdens het geven van borstvoeding, aangezien er onvoldoende gegevens zijn over de veiligheid ervan voor de baby.
6. Allergische reactie: Mensen met een bekende allergie voor glibenclamide of andere sulfonylureumderivaten moeten het gebruik ervan vermijden.
7. Stabiele gecompenseerde diabetes: Glibenclamide moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met langdurig gecompenseerde diabetes om het risico op hypoglykemie of andere complicaties te voorkomen.

Bijwerkingen Glibenclamide

1. Hypoglykemie: De ernstigste bijwerking van glibenclamide is een lage bloedsuikerspiegel (hypoglykemie). Dit kan duizeligheid, honger, zwakte, prikkelbaarheid, zweten, snelle hartslag en zelfs bewusteloosheid veroorzaken. Patiënten die glibenclamide gebruiken, moeten hun bloedglucose regelmatig laten controleren.
2. Maag-darmklachten: Er kunnen maag-darmklachten optreden, zoals misselijkheid, braken, diarree, constipatie en buikpijn.
3. Huidreacties: Allergische reacties zoals jeuk, huiduitslag en netelroos kunnen voorkomen.
4. Systemische reacties: Hoofdpijn, vermoeidheid, depressie, slapeloosheid en zelden agranulocytose, hemolytische anemie en dyshidrotisch erytheem zijn mogelijk.
5. Effecten op de lever: Bij sommige patiënten kunnen er veranderingen in de leverfunctie optreden, waaronder verhoogde leverenzymen.
6. Effect op het bloed: Trombocytopenie en leukopenie kunnen zelden voorkomen.
7. Allergische reacties: Er kunnen zeldzame allergische reacties optreden, zoals angio-oedeem en anafylactische reacties.

Overdose

1. Hypoglykemie: Dit is het primaire en ernstigste effect van een overdosis glibenclamide. Symptomen van hypoglykemie kunnen zijn: hoofdpijn, honger, zwakte, zweten, tremoren, tachycardie, veranderingen in het gezichtsvermogen, slaperigheid, bewusteloosheid en zelfs toevallen.
2. Coma: Bij ernstige hypoglykemie kan, indien niet tijdig hulp wordt geboden, een hypoglykemisch coma ontstaan. Dit is een gevaarlijke toestand waarvoor medisch ingrijpen noodzakelijk is.
3. Arteriële hypoglykemie: Omdat glibenclamide ook de arteriële bloedglucosespiegel kan verlagen, kan er arteriële hypoglykemie ontstaan, wat de bloedtoevoer naar organen en weefsels in gevaar kan brengen.
4. Overige symptomen: Een overdosis kan ook bijwerkingen veroorzaken die verband houden met de werking van glibenclamide op andere organen en systemen, zoals maag-darmklachten, duizeligheid, slaperigheid, enz.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Hypoglycemische middelen: Het gebruik van glibenclamide in combinatie met andere hypoglycemische middelen, zoals insuline of andere sulfonylureumderivaten, kan leiden tot een versterkt hypoglycemisch effect. Dit kan een dosisaanpassing van glibenclamide vereisen.
2. Antibiotica: Sommige antibiotica, zoals sulfonamiden en tetracyclines, kunnen het hypoglycemische effect van glibenclamide versterken.
3. Hart- en vaatmedicijnen: Sommige medicijnen, zoals bètablokkers en angiotensine-converterende enzymremmers (ACE-remmers), kunnen het hypoglycemische effect van glibenclamide verminderen.
4. NSAID's: Het gebruik van NSAID's (niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen) samen met glibenclamide kan leiden tot een verhoogde bloedsuikerspiegel vanwege een verminderde uitscheiding van suiker door de nieren.
5. Alcohol: Alcohol drinken terwijl u glibenclamide gebruikt, kan het hypoglycemische effect versterken.

Opslag condities

Glibenclamide wordt over het algemeen bewaard bij kamertemperatuur (15°C tot 30°C), op een droge plaats, beschermd tegen licht en vocht. Gunstige bewaaromstandigheden kunnen de stabiliteit van het geneesmiddel helpen behouden en de houdbaarheid verlengen.