Gabapentine

Analogen van deze drug Gabagama 100 Gabagama 300 Gabagama 400 Gabalept, Gabantin 100 Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal et al.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indicaties Gabapentine

De belangrijkste toepassing van het product - de behandeling van epilepsie, een van de meest voorkomende chronische neurologische ziekte. Als monotherapie gabapentine toegediend aan volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar met lokale (gedeeltelijke of focale) negeneralizovannyh convulsies veroorzaakt door primaire (idiopathische) epilepsie en tonisch-clonische aanvallen en somatosensorische paroxysmen secundaire (symptomatisch) epilepsie (tijdelijk, mesiale en anderen).

Ook indicaties voor het gebruik van gabapentine zijn partiële epilepsie bij kinderen met een uitgesproken vertraging in de psychomotorische ontwikkeling, waarbij de medicamenteuze behandeling niet effectief is (de zogenaamde resistente epilepsie).

Bovendien wordt Gabapentine gebruikt als een extra hulpmiddel bij de behandeling van volwassenen met perifere neuropathie van verschillende etiologieën ( diabetische, postherpetische), evenals neuralgie veroorzaakt door gordelroos.

[6], [7], [8], [9]

Vrijgaveformulier

Vormvrijgave - capsules; één capsule bevat 300 mg werkzame stof gabapentine.

[10], [11], [12], [13], [14]

Farmacodynamiek

Therapeutische neuroprotectieve eigenschappen van het preparaat van gabapentine en zijn analogen op basis van de werkzame stof - Gabapentine, dat 1-aminomethyl-cyclohexaanazijnzuur en structureel is een analoog van de endogene neurotransmitter - gamma-aminoboterzuur (GABA).

De functie die GABA in het centrale zenuwstelsel uitvoert, is om de activiteit van neuronen te veranderen, de synaptische transmissie van impulsen te vertragen (remming), evenals signalering van neuronen naar spierweefsel. Dus, Gabapentine werkt - net als GABA - als een remmende bemiddelaar tussen de membraanreceptoren van neuronen en speciale coupes van het centrale zenuwstelsel die zich in de hersenschors van de hersenhelften bevinden.

Bovendien helpt de biologisch actieve stof Gabapentin het niveau van gamma-aminoboterzuur in het bloedplasma te verhogen, wat de concentratie van exciterende monoamine-neurotransmitters en de pathologische activiteit van CNS-excitatie vermindert. Als gevolg hiervan komen de opwindende en remmende processen tot een evenwicht.

[15], [16], [17], [18], [19], [20]

Farmacokinetiek

De maximale concentratie van gabapentine in het bloedplasma wordt 2-3 uur na inname van het medicijn genoteerd. Bij plasma-eiwitten bindt niet meer dan 3-5% van de werkzame stof.

Absolute biologische beschikbaarheid van het medicijn in de vorm van capsules is niet hoger dan 60%, met toenemende dosis neemt de biologische beschikbaarheid af. De gemiddelde halfwaardetijd van gabapentine uit plasma ligt tussen vijf en zeven uur en is niet afhankelijk van de ingenomen dosis.

Gabapentine wordt niet gemetaboliseerd en onveranderd door de nieren uitgescheiden uit het lichaam. Het medicijn bevordert niet de productie van leveroxidatieve enzymen die betrokken zijn bij het metabolisme van geneesmiddelen. Bij oudere patiënten en patiënten met een verminderde nierfunctie is de snelheid van zuivering van bloedplasma uit gabapentine verminderd, dus de dosering moet worden aangepast.

[21], [22], [23], [24], [25], [26]

Dosering en toediening

Gabapentine-capsules worden oraal ingenomen, ongeacht de voedselinname, met veel water. De dosering van het medicijn wordt bepaald door de behandelende arts. Bij epileptische aanvallen begint de behandeling met het nemen van één capsule (300 mg) op de eerste dag; twee capsules - twee keer tijdens de tweede dag; drie capsules - drie keer tijdens de derde dag.

De tweede acceptabele manier om gabapentine te gebruiken: één capsule (300 mg) driemaal daags. Om de hervatting van aanvallen te voorkomen, moet het medicijn met tussenpozen van maximaal 12 uur worden ingenomen.

De maximale dagelijkse dosis van dit medicijn is 3600 mg, verdeeld in drie gelijke volumes. Selectie van een dosis voor nierinsufficiëntie vindt plaats op basis van de gegevens van testen op de effectiviteit van de nieren voor de zuivering van bloed uit metabole producten - creatinineklaring.

[35], [36], [37], [38], [39], [40]

Gebruik Gabapentine tijdens zwangerschap

Omdat de gegevens over het gebruik van gabapentine tijdens de zwangerschap niet beschikbaar zijn, dan is het gebruik van deze drug (en zijn analogen) voor de behandeling van zwangere vrouwen is alleen gerechtvaardigd als het verwachte voordeel voor de toekomstige gezondheid van de moeder dan het mogelijke risico voor de foetus.
Gabapentine penetreert in de moedermelk, maar het effect van dit geneesmiddel op het kind wordt niet bestudeerd. Daarom wordt aangeraden om het geven van borstvoeding stop te zetten als het gebruik van gabapentine samenvalt met de periode van borstvoeding.

Contra

Contra-indicaties voor het gebruik van anti-epileptica Gabapentine en zijn analogen zijn overgevoelig voor de componenten waaruit het geneesmiddel bestaat, evenals voor de leeftijd tot 12 jaar. De toediening van dit geneesmiddel aan patiënten met nierinsufficiëntie vereist voorzichtigheid.

[27], [28], [29]

Bijwerkingen Gabapentine

De bijwerkingen van gabapentine en alle analogen met het cardiovasculaire systeem zich manifesteren in de vorm van tachycardie (hartkloppingen), bloeddrukstijging en verhoging van het lumen van bloedvaten (vasodilatatie) die optreedt als gevolg van tijdelijke verlaging van de spiertonus van de vaatwand.

CNS bijwerkingen waargenomen duizeligheid, hoofdpijn, oorsuizen, vermoeidheid, slaapstoornissen, angst, verwarring en hallucinaties, geheugenverlies, depressie en verminderd gezichtsvermogen - een reversibele afname in het gezichtsvermogen (amblyopie) en ghosting (dubbel zien).

Het nemen van dit medicijn kan ook buikpijn, diarree, winderigheid, droge mond, misselijkheid en braken, geelzucht veroorzaken. Mogelijk oedeem en allergische huidreacties (pruritus, uitslag, exsudatief erytheem). Vaak zijn er spierpijn, pijnlijke gewaarwordingen in de rug en gewrichten, neemt de kwetsbaarheid van botten toe.

Een van de mogelijke bijwerkingen van gabapentine zijn ook een toename van het lichaamsgewicht en schommelingen in de bloedglucosespiegels bij patiënten met diabetes mellitus.

[30], [31], [32], [33], [34]

Overdose

Overmaat geneesmiddel doseringen van gabapentine en de analogen gemanifesteerd door symptomen zoals (beeld dubbelzien) duizeligheid, slaperigheid, dunne ontlasting (diarree), diplopie, de spraak en intenser manifestatie van bijwerkingen van deze geneesmiddelen.

In het geval van een overdosering met Gabapentine, dient maagspoeling te worden uitgevoerd, moet actieve kool worden ingenomen en moeten de afspraken van de voorschrijver gericht op symptomatische therapie worden uitgevoerd. In het geval van ernstig nierfalen, kunnen patiënten een extrarenale bloedzuivering ondergaan (hemodialyse).

[41], [42], [43]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het gebruik van gabapentine samen met andere anti-epileptica wordt mogelijk geacht, maar deze combinatie vermindert de effectiviteit van orale hormonale anticonceptiva. Alcohol en kalmerende middelen kunnen alle bovengenoemde bijwerkingen van gabapentine versterken.

De biologische beschikbaarheid van gabapentine vermindert aanzienlijk sommige antacida die magnesium en aluminium bevatten (gebruikt bij de behandeling van zuurafhankelijke gastro-intestinale aandoeningen). Daarom wordt aanbevolen om gabapentine niet minder dan twee uur na inname van een antacidum in te nemen.

Gebruikt met maagzweer en darmzweren antihistaminicum cimetidine vermindert de afgifte van gabapentine door de nieren.

[44], [45], [46], [47], [48], [49]

Opslag condities

Gabapentine en al zijn analogen moeten worden bewaard bij een temperatuur niet hoger dan + 24-25 ° C - op een droge plaats, beschermd tegen licht en ontoegankelijk voor kinderen.

[50], [51], [52], [53], [54]

Houdbaarheid

Houdbaarheid van het geneesmiddel is 24 maanden.

[55]