Esomeprazol

Het medicijn Esomeprazol behoort tot de categorie protonpompremmers. Dit is een breed scala aan medicijnen die worden gebruikt bij de behandeling van zweren in de twaalfvingerige darm en gastro-oesofageale refluxpathologie.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indicaties Esomeprazol

Esomeprazol is geïndiceerd:

• als een antisecretoir medicijn;
• voor gastro-oesofageale refluxpathologie bij personen met gecompliceerde reflux of oesofagitis;
• voor maagzweren veroorzaakt door het gebruik van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen;
• om de ontwikkeling van maagzweren en twaalfvingerige darmzweren te voorkomen tijdens de behandeling met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen;
• voor kortdurende handhaving van de hemostase en preventie van recidiverende bloedingen bij patiënten na endoscopische behandeling van acute bloedende ulcera.

Vrijgaveformulier

Esomeprazol wordt geproduceerd als lyofilisaat voor de bereiding van een injectieoplossing.

Eén injectieflacon met lyofilisaat bevat het werkzame bestanddeel van het geneesmiddel - natrium-esomeprazol, in een alternatieve hoeveelheid van 40 mg esomeprazol.

De kartonnen verpakking bevat een glazen fles met een rubberen stop en een opgerolde aluminium dop met een klapmechanisme.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacodynamiek

Esomeprazol is de s-isomeer van omeprazol, die de maagzuurproductie vermindert. Het is een specifieke protonpompremmer met een gerichte farmacodynamische activiteit.

Het werkzame bestanddeel van het geneesmiddel Esomeprazol behoort tot de zwakke basen. De stof hoopt zich op en wordt geactiveerd in de zure omgeving van de uitscheidingskanalen van de pariëtale celstructuren, waar remming van het enzym H+K+ATPase, de zuurpomp, en remming van de zuurproductie plaatsvindt.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmacokinetiek

Het geneesmiddel wordt snel opgenomen en bereikt binnen een half uur na inname hoge concentraties. De volledige biologische beschikbaarheid kan 90% bedragen. De plasma-eiwitbinding is 95%.

Gelijktijdig gebruik met voedsel vermindert de absorptie en vertraagt de assimilatie van Esomeprazol.

Het geneesmiddel wordt gemetaboliseerd door het cytochroom P450-systeem. Een groot deel van het metabolisme is afhankelijk van CYP3A4, dat verantwoordelijk is voor de vorming van esomeprazolsulfon, de belangrijkste plasmametaboliet.

De halfwaardetijd bedraagt 60-90 minuten. De plasmaconcentratie-tijdrelatie neemt toe bij herhaalde toediening van het geneesmiddel. Deze toename is dosisafhankelijk en resulteert in een niet-lineair verband bij herhaalde toediening.

Deze tijdsafhankelijkheid is het gevolg van een afname van de first-pass metabolische processen en van de systemische klaringssnelheden als gevolg van de remming van het CYP2C19-enzym.

Bij dagelijkse toediening van Esomeprazol eenmaal daags wordt de werkzame stof in de periode tussen de doses volledig uit de bloedbaan verwijderd, zonder dat er zich ophopingen voordoen.

De aanwezigheid van de belangrijkste stofwisselingsproducten heeft geen effect op de productie van maagsap. Ongeveer 80% van de ingenomen hoeveelheid van het geneesmiddel verlaat het lichaam via de urine en de rest via de ontlasting.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering en toediening

Personen die gecontra-indiceerd zijn voor inwendig gebruik van het geneesmiddel, kunnen parenterale toediening voorgeschreven krijgen in een hoeveelheid van 20 tot 40 mg per dag. Voor refluxoesofagitis wordt 40 mg esomeprazol per dag ingenomen. Voor symptomatische behandeling van gastro-oesofageale refluxziekte wordt 20 mg van het geneesmiddel per dag voorgeschreven.

Voor maag- en twaalfvingerige darmzweren veroorzaakt door het gebruik van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) wordt een standaarddosering van 20 mg per dag voorgeschreven. Voor preventieve doeleinden wordt de dosering van het geneesmiddel niet gewijzigd.

De duur van de behandeling met Esomeprazol wordt bepaald door de arts en is niet langdurig.

Na endoscopische stelping van de maagbloeding wordt 80 mg Esomeprazol toegediend als een infuus van een half uur, waarna een verlengde (72 uur) intraveneuze infusie van 8 mg per uur verwacht wordt.

Na parenterale toediening van het geneesmiddel worden middelen voorgeschreven die de zuurafscheiding door de maag remmen, met name tabletten op basis van esomeprazol.

[ 23 ]

Gebruik Esomeprazol tijdens zwangerschap

Het geneesmiddel Esomeprazol wordt niet voorgeschreven aan zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven, omdat er geen betrouwbare klinische informatie is over de veiligheid van het voorgestelde geneesmiddel voor de foetus en de pasgeboren baby.

Contra

Esomeprazol is gecontra-indiceerd:

• bij overgevoeligheidsreacties op de bestanddelen van het geneesmiddel;
• in combinatie met Nelphigavir of Atazanavir;
• pediatrische patiënten (jonger dan 18 jaar);
• tijdens de zwangerschap;
• tijdens het geven van borstvoeding.

[ 19 ], [ 20 ]

Bijwerkingen Esomeprazol

De behandeling met esomeprazol kan gepaard gaan met:

• verlaagde aantallen leukocyten en bloedplaatjes in het bloed;
• allergieën, waaronder anafylaxie;
• zwelling van de ledematen;
• slaapstoornissen;
• depressie, bewustzijnsstoornissen;
• hoofdpijn, vermoeidheid;
• visuele en auditieve beperking;
• duizeligheid;
• tekenen van bronchospasme;
• dyspepsie, buikpijn;
• dorst;
• geelzucht, hepatitis;
• dermatitis, huiduitslag, zonulaire alopecia;
• pijn in gewrichten en spieren;
• toegenomen zweten.

[ 21 ], [ 22 ]

Overdose

Er is weinig informatie beschikbaar over overdosering met esomeprazol. Tekenen van overdosering kunnen overeenkomen met bijwerkingen en optreden na orale toediening van meer dan 280 mg van het geneesmiddel.

Er is geen specifiek tegengif vastgesteld.

Hemodialyse wordt als ineffectief beschouwd en daarom beperken artsen zich bij een te hoge dosering tot symptomatische en ondersteunende therapeutische maatregelen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Een verlaagde maagzuurgraad bij gebruik van esomeprazol kan de absorptie van geneesmiddelen beïnvloeden, indien hun absorptieproces afhankelijk is van de zuurgraad. Het is waargenomen dat het gebruik van andere geneesmiddelen die de zuurproductie remmen, evenals antacida, de absorptie van ketoconazol of itraconazol tijdens de behandeling met esomeprazol vermindert.

Esomeprazol in combinatie met geneesmiddelen die CYP2C19 metaboliseren (diazepam, fenytoïne, imipramine) kan een verhoogde concentratie van de genoemde geneesmiddelen veroorzaken. Daarom is het noodzakelijk de dosering ervan te verlagen.

Gelijktijdige toediening van 30 mg esomeprazol resulteert in een afname van 45% in de klaring van het substraat diazepam.

Gelijktijdig gebruik van esomeprazol kan leiden tot verhoogde fenytoïneconcentraties in het serum bij mensen met epilepsie. De hoeveelheid geneesmiddel in de bloedbaan moet worden gecontroleerd wanneer esomeprazol wordt voorgeschreven of stopgezet.

Wanneer u esomeprazol in combinatie met het medicijn warfarine gebruikt, is het noodzakelijk om de kwaliteit van de bloedstolling te controleren.

De combinatie met voriconazol en andere CYP2C19- en CYP3A4-remmers kan leiden tot een meer dan tweevoudige toename van de blootstelling aan het actieve bestanddeel esomeprazol. Hiervoor is echter geen dosisaanpassing van het geneesmiddel vereist.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Opslag condities

Esomeprazol moet bij kamertemperatuur bewaard worden, buiten het bereik van kinderen.

[ 29 ], [ 30 ]

Houdbaarheid

Esomeprazol in de vorm van een lyofilisaat is maximaal 2 jaar houdbaar in de originele, ongeopende verpakking. Ongebruikte esomeprazoloplossing hoeft niet bewaard te worden en wordt weggegooid.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]