Eneas

Eneas is een complex medicijn dat de bloeddruk verlaagt.

Het geneesmiddel bevat de component enalapril, een ACE-remmer die zijn werking uitoefent door de activiteit van het RAAS te onderdrukken. Het geneesmiddel voorkomt de omzetting van angiotensine-1 in het vaatverwijdende peptide angiotensine-2, waardoor het stimulerende effect op de bijnieren en de aldosteronproductie worden opgeheven.

Daarnaast bevat het medicijn een calciumantagonist, de stof nitrendipine. Deze stof werkt door de doorgang van calciumionen door de gladde spiermembranen van bloedvaten te blokkeren.

[ 1 ]

Indicaties Eneasa

Het wordt gebruikt bij verhoogde bloeddruk als integraal onderdeel van een complexe behandeling.

[ 2 ], [ 3 ]

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt geproduceerd in tabletten - 10 stuks in een blisterverpakking. Er zitten 3 van dergelijke verpakkingen in een verpakking.

Farmacodynamiek

De belangrijkste werking van enalapril is gericht op het onderdrukken van de activiteit van het RAAS, wat een belangrijk element is in de processen van bloeddrukregulatie, waardoor het bestanddeel een hypotensief effect kan vertonen bij mensen met een lage reninehypertensie.

Langdurig gebruik van enalapril bij patiënten met essentiële hypertensie en nierinsufficiëntie kan de nierfunctie verbeteren door de glomerulaire filtratiesnelheid te verhogen.

Nitrendipine is een derivaat van 1,4-dihydropyridine. Het verlaagt de intracellulaire calciumspiegel, wat resulteert in een verminderde vasculaire spiercontractiliteit; door verwijding van de perifere slagaders wordt de systemische perifere weerstand verminderd en een te hoge bloeddruk verlaagd.

Nitrendipine heeft een matige natriuretische werking, vooral in de beginfase van de behandeling.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacokinetiek

Enalapril wordt snel opgenomen in het maag-darmkanaal en de absorptie ervan wordt niet beïnvloed door de aanwezigheid van voedsel. In het serum worden de Cmax-waarden na 1 uur gemeten.

De intraplasmatische eiwitsynthese bedraagt 50-60%. Na absorptie wordt de component snel gehydrolyseerd tot enalaprilaat. De serum Cmax-waarden worden 3-4 uur na orale toediening bereikt.

De uitscheiding vindt voornamelijk plaats via de nieren (ongewijzigd, evenals enalaprilaat (40%)). Afgezien van de omzetting in enalaprilaat worden geen andere waarneembare metabole transformaties van de stof waargenomen. Enalaprilaat in het bloedserum heeft een verlengde terminale fase die verband houdt met de ACE-synthese.

Bij personen met een gezonde nierfunctie worden stabiele enalaprilaatwaarden waargenomen vanaf de vierde dag van het geneesmiddelgebruik.

De effectieve halfwaardetijd van enalaprilaataccumulatie bij meervoudige orale toediening van het geneesmiddel is 11 uur. De mate van hydrolyse en absorptie van enalapril is identiek bij toediening van porties uit het aanbevolen doseringsbereik.

Nitrendipine wordt vrijwel volledig (88%) en snel opgenomen, waarbij de serum Cmax-waarden 1-3 uur na inname van het medicijn worden bereikt.

De biologische beschikbaarheid ligt tussen 20 en 30%. De synthese van de component met intraplasmatisch eiwit bedraagt 96-98%.

Vrijwel alle nitrendipines worden intrahepatisch gemetaboliseerd via oxidatieve processen.

De halfwaardetijd ligt tussen de 8 en 12 uur. Er werd geen accumulatie van het actieve element en de metabole componenten ervan waargenomen.

Bij mensen met chronische leverproblemen stijgen de plasmaspiegels van nitrendipine.

De uitscheiding van het element vindt hoofdzakelijk plaats via de nieren in de vorm van inactieve metabolische componenten (ongeveer 77%) en via de galwegen.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering en toediening

Eneas moet oraal worden ingenomen (het wordt aanbevolen om dit 's ochtends te doen). Het gebruik van het medicijn is niet afhankelijk van voedselinname. Gewoonlijk wordt 1 tablet van het medicijn per dag ingenomen.

[ 13 ]

Gebruik Eneasa tijdens zwangerschap

Eneas mag niet worden gebruikt tijdens het geven van borstvoeding, zwangerschap of als u van plan bent zwanger te worden.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige gevoeligheid of allergie in verband met de werkzame bestanddelen of hulpstoffen van het geneesmiddel;
• onstabiele hemodynamiek (vooral na een shocktoestand, beroerte, acuut hartfalen of coronaire hartziekte in de actieve fase);
• porfyrie;
• voorgeschiedenis van angio-oedeem in verband met het gebruik van ACE-remmers;
• niertransplantatie;
• bilaterale stenose die beide nierarteriën aantast, of stenose die de slagaderen van één nier aantast;
• cardiomyopathie van hypertrofische aard;
• Syndroom van Conn;
• ernstig leverfalen;
• anurie of nierpathologie in de chronische fase (stadium 4-5).

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven in de volgende situaties:

• suikerziekte;
• CHF;
• ouderen;
• daling van BCC-indicatoren;
• ernstige vorm van aortaklepstenose of stenose die de subaortale regio aantast en een hypertrofische idiopathische vorm en obstructieve aard heeft;
• cerebrovasculaire ziekten en coronaire hartziekten;
• periodes na een niertransplantatie.

[ 11 ]

Bijwerkingen Eneasa

Enalapril.

Belangrijkste bijwerkingen:

• CVS-disfunctie: orthostatische collaps of een verlaagde bloeddruk met symptomen zoals zwakte, slechtziendheid en duizeligheid kunnen soms voorkomen. Syncope kan incidenteel optreden (vooral in het beginstadium van de behandeling, wanneer de dosis enalaprilmaleïne of diuretica wordt verhoogd bij patiënten met EBV-aandoeningen, evenals hartfalen of een verhoogde nierbloeddruk). Af en toe kan een scherpe bloeddrukdaling hartkloppingen, angina pectoris met tachycardie, pijn op de borst, aritmie, beroerte, longoedeem en ook bradycardie, myocardinfarct, atriumfibrilleren, cerebrale doorbloedingsstoornissen, voorbijgaande intracerebrale doorbloedingsstoornis, longinfarct en longembolie veroorzaken;
• Urineweg- en nieraandoeningen: soms treedt nierdisfunctie of verergering op en ontwikkelt zich nierfalen. Proteïnurie of oligurie wordt af en toe waargenomen en mensen met nierdisfunctie kunnen lumbale pijn ontwikkelen. Acuut nierfalen wordt af en toe waargenomen;
• Ademhalingsproblemen: kortademigheid wordt vaak waargenomen. Soms komen piepende ademhaling, keelpijn, loopneus, droge hoest of bronchitis voor. Af en toe komen rhinitis, sinusitis, eosinofiele pneumonie of allergische alveolitis voor. Stomatitis, longontsteking, astma of bronchiale spasmen, infiltraat in de longen, droog mondslijmvlies, glossitis en Quincke-oedeem in de keelholte met strottenhoofd of tong worden alleen waargenomen (soms kan dit obstructie van de luchtwegen veroorzaken; de belangrijkste risicogroep in dit geval zijn vertegenwoordigers van het negroïde ras);
• Aandoeningen van de lever en het maag-darmkanaal: soms zijn er pijn in de bovenbuik, maagzweren, maagirritatie, misselijkheid en indigestie. Zelden worden diarree, verlies van eetlust, constipatie of braken waargenomen. Geïsoleerde hepatitis (cholestatisch of hepatocellulair type), intestinaal angio-oedeem, leverfunctieproblemen, leverfalen, cholestase (samen met geelzucht), necrose, stomatitis, darmobstructie, pancreatitis en glossitis ontwikkelen zich;
• Endocriene functiestoornissen: gynaecomastie komt af en toe voor. Ontwikkeling van het ADH-secretiestoornissyndroom is mogelijk;
• Problemen met de werking van het zenuwstelsel: soms worden slaperigheid, hoofdpijn, ernstige vermoeidheid en slapeloosheid waargenomen. Af en toe ontwikkelen zich depressie, evenwichts- of slaapstoornissen, duizeligheid, polyneuropathie met paresthesie, impotentie, evenals nervositeit, spierkrampen, abnormale dromen en verwardheid;
• Symptomen gerelateerd aan de opperhuid en de bloedvaten: er treedt vaak huiduitslag op. Soms worden tekenen van allergie waargenomen. Zelden ontwikkelen zich urticaria, jeuk, erythrodermie of Quincke-oedeem, die de tong, ledematen, lippen, gezicht, strottenhoofd of stemspleet aantasten. Geïsoleerde ernstige epidermale reacties (SSD, pemphigus, exfoliatieve dermatitis, TEN en erythema multiforme), hyperhidrose, lichtgevoeligheid, syndroom van Raynaud, alopecia en onycholyse ontwikkelen zich. Huidhitte kan worden waargenomen tegen de achtergrond van myositis of myalgie, artritis of artralgie, serositis, vasculitis, leukocytose, eosinofilie, evenals een verhoogde bezinkingssnelheid van erytrocyten en een positieve test op de aanwezigheid van antinucleaire antilichamen;
• stofwisselingsstoornissen: soms treedt hypoglykemie op;
• sensorische stoornissen: af en toe wazig zien, oorsuizen, verlies van reuk, verandering of tijdelijk verlies van smaak, tranenvloed of droge ogen;
• Systemische aandoeningen: asthenie treedt meestal op. Opvliegers komen soms voor;
• veranderingen in de testresultaten: soms is er sprake van een daling van de hematocriet- of hemoglobinewaarden of van het aantal bloedplaatjes en leukocyten.

Nitrendipine.

Bijwerkingen zijn onder meer:

• systemische letsels: soms worden griepachtige verschijnselen of asthenie waargenomen;
• disfunctie van het cardiovasculaire systeem: soms treden hartkloppingen, hyperemie, aritmie, perifeer oedeem, tachycardie of vasodilatatie op. Sporadisch worden angina pectoris, een verlaagde bloeddruk of pijn op de borst waargenomen;
• Problemen met het maag-darmkanaal: soms treedt diarree of misselijkheid op. Braken, buikpijn, dyspepsie of constipatie worden af en toe waargenomen. Hypertrofische tandvleesontsteking komt sporadisch voor;
• endocriene stoornissen: gynaecomastie treedt af en toe op;
• verschijnselen die het hematopoëtische systeem aantasten: agranulocytose of leukopenie kunnen af en toe voorkomen;
• Laesies in het NS-gebied: hoofdpijn wordt soms waargenomen. Zelden ontwikkelen zich tremoren, nervositeit, duizeligheid of paresthesie;
• Aandoeningen van het ademhalingsstelsel: af en toe wordt dyspneu waargenomen;
• problemen met spieren en opperhuid: af en toe ontwikkelen zich netelroos, jeuk, spierpijn of huiduitslag;
• aandoeningen die verband houden met de zintuigen: af en toe worden visuele stoornissen opgemerkt;
• letsels van het urogenitale stelsel: er ontwikkelt zich af en toe polyurie of er moet vaker geplast worden;
• Veranderingen in de laboratoriumtestwaarden: af en toe is er een stijging van de leverenzymwaarden.

[ 12 ]

Overdose

Tekenen van intoxicatie: hartritmestoornissen, hoesten, convulsies, bloeddrukverlaging, bradycardie en toegenomen diurese, evenals nierfalen, verminderd bewustzijn en verlaagde EBV-waarden of zuur-basewaarden.

Het is noodzakelijk om het slachtoffer horizontaal te leggen en vervolgens het medicijn uit het lichaam te verwijderen (het nemen van sorptiemiddelen, maagspoeling). Ook wordt de balans van het BCC aangevuld en wordt de werking van de vitale organen gecontroleerd (met daaropvolgende correctie). Daarnaast worden de waarden van ureum, kalium en creatinine in het bloed bepaald en wordt hemodialyse uitgevoerd.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

De bloeddrukverlagende werking van het geneesmiddel wordt versterkt bij combinatie met andere bloeddrukverlagende geneesmiddelen (waaronder bètablokkers, diuretica en α-blokkers, waaronder prazolin).

Combinaties van enalaprilmaleïne en andere geneesmiddelen die voorzichtig gebruikt moeten worden.

Gebruik met kaliumsparende diuretica, middelen die de plasmakaliumspiegel verhogen (bijv. heparine) en kaliumsupplementen kan de plasmakaliumspiegel verhogen, vooral bij mensen met nierproblemen. Bij combinatie dient de plasmakaliumspiegel gecontroleerd te worden.

Combinatietherapie met lithiumgeneesmiddelen kan leiden tot een vertraagde lithiumuitscheiding, wat de kans op toxische en nadelige effecten vergroot. Bij dergelijke combinaties van geneesmiddelen moeten de plasmalithiumspiegels nauwlettend worden gecontroleerd; daarom worden ze niet samen voorgeschreven.

Gelijktijdig gebruik met NSAID's kan de bloeddrukverlagende werking van ACE-remmers verzwakken en de plasmakaliumwaarden verder verhogen, met gelijktijdige verzwakking van de nierfunctie. Bij sommige personen met nierproblemen kan een dergelijke combinatie de pathologie verder verergeren.

Enalapril kan de antidiabetische werking van orale bloedglucoseverlagende geneesmiddelen versterken. Daarom moet de bloedsuikerspiegel in de gaten worden gehouden.

Amifostine en baclofen versterken de bloeddrukverlagende werking van het geneesmiddel. Daarom zijn dosisaanpassing en controle van de bloeddruk noodzakelijk.

Gelijktijdige toediening met tricyclische antidepressiva of neuroleptica kan orthostatische collaps veroorzaken.

Gebruik in combinatie met cytostatica, procaïnamide, allopurinol, algemene GCS en immunosuppressiva kan leukopenie veroorzaken.

Combinaties van nitrendipine en andere geneesmiddelen waarbij voorzichtigheid geboden is.

Nitrendipine kan de plasmaspiegels van digoxine verhogen. Wanneer deze twee middelen samen worden gebruikt, moeten deze parameters daarom in de gaten worden gehouden.

Nitrendipine versterkt de effectiviteit en werkingsduur van spierverslappers, waaronder pancuroniumbromide.

Grapefruitsap vertraagt de oxidatie van de stof tijdens stofwisselingsprocessen, waardoor de plasmaspiegel stijgt. Dit versterkt de bloeddrukverlagende werking van Eneas.

De processen van het nitrendipinemetabolisme ontwikkelen zich in de lever en het darmslijmvlies met behulp van hemoproteïne P450. Stoffen die de activiteit van dit systeem stimuleren (anticonvulsiva - fenobarbital met fenytoïne en carbamazepine), evenals rifampicine, kunnen de biologische beschikbaarheid van nitrendipine aanzienlijk verminderen. Geneesmiddelen die de activiteit van het specifieke enzymsysteem remmen (antimycotica - intraconazol, enz.) verhogen de plasmaspiegel van de stof.

Nitrendipine en β-adrenerge receptorblokkers hebben synergetische eigenschappen.

[ 19 ], [ 20 ]

Opslag condities

Eneas moet bewaard worden bij een temperatuur tussen 15-25°C.

Houdbaarheid

Eneas kan binnen 36 maanden na de verkoopdatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

[ 21 ], [ 22 ]

Aanvraag voor kinderen

Er is geen informatie over de veiligheid van het medicijn bij kinderen en ook niet over de effectiviteit ervan. Daarom wordt het niet aan kinderen voorgeschreven.

[ 23 ]

Analogen

De analogen van het medicijn zijn Amapin, Enadipine, Gipril met Bi-prestarium, Enap combi, Bi-ramag en Ekvator met Rami-azomex.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]