Exluton

Exluton is een geneesmiddel dat een kunstmatig progestageen bevat.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaties Exluton

Aangewezen als oraal anticonceptiemiddel (zwangerschapspreventie).

Vrijgaveformulier

Verkrijgbaar in tabletvorm. Eén blister bevat 28 tabletten. Eén verpakking bevat 1 blisterstrip.

Farmacodynamiek

Exluton is een oraal anticonceptiemiddel dat alleen progestageen bevat, de stof lynestrenol. Dit medicijn wordt meestal voorgeschreven tijdens de borstvoedingsperiode en aan vrouwen die geen oestrogenen willen of kunnen gebruiken.

Lynestrenol wordt in het lichaam omgezet in het bioactieve afbraakproduct norethisteron. Het wordt gesynthetiseerd met progesteronreceptoren in doelorganen (bijvoorbeeld in het baarmoederslijmvlies). De anticonceptieve eigenschappen van het medicijn worden voornamelijk geassocieerd met een verhoogde viscositeit van het slijm in de baarmoederhals, waardoor de doorgang van sperma wordt belemmerd. Andere eigenschappen zijn onder meer een afname van de absorptiefunctie van het baarmoederslijmvlies ten opzichte van de eicel, evenals een verstoring van de beweging langs de eileiders.

Bovendien ervaart 70% van de vrouwen die het medicijn gebruiken een onderdrukking van het ovulatieproces en bovendien de productie van het corpus luteum. Dit toont aan dat het luteïniserend hormoon niet zijn maximum bereikt in het midden van de menstruatiecyclus en dat hierdoor de progesteronspiegels niet verder stijgen.

Er werden geen klinisch significante effecten op het vet- en koolhydraatmetabolisme of de hemostase waargenomen.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmacokinetiek

Lynestrenol is een prodrug die snel in het lichaam wordt opgenomen en vervolgens wordt gemetaboliseerd tot het farmacologisch actieve afbraakproduct norethisteron.

De metaboliet bereikt zijn piekplasmaconcentratie 2-4 uur na inname van het geneesmiddel. De biologische beschikbaarheid bedraagt 64%.

Norethisteron wordt voor 96% gesynthetiseerd met plasma-eiwitten (het grootste deel met albumine (61%) en een kleiner deel met globuline (35%), dat de synthese van geslachtshormonen bevordert).

In de eerste fase van het metabolisme van de actieve component vindt 3-hydroxylering plaats, gevolgd door dehydrogenering. Hierna ondergaat het actieve product van norethisteron een reductieproces. De metabolieten worden gesynthetiseerd met glucuroniden en sulfaten.

De gemiddelde halfwaardetijd van norethisteron is ongeveer 15 uur. De plasmaklaring is ongeveer 0,6 l/uur. Lynestrenol en zijn afbraakproducten worden uitgescheiden in de urine (meestal als glucuroniden met sulfaten; een kleiner deel blijft onveranderd) en in de feces. De fecale/urine-uitscheidingsverhouding is 1:1,5.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosering en toediening

Exluton dient te worden ingenomen van dag 1 tot en met dag 28 van de menstruatiecyclus (dagelijks op hetzelfde tijdstip) in de hoeveelheid van 1 tablet. Nadat de verpakking van het geneesmiddel volledig is opgebruikt, dient u zonder onderbreking met de volgende te beginnen.

Vrouwen met een aanleg voor pigmentvlekken wordt afgeraden om in de zon te gaan tijdens het gebruik van dit geneesmiddel. Als u 1-2 tabletten vergeet, kan de effectiviteit ervan afnemen. Exluton mag tijdens de borstvoedingsperiode worden ingenomen.

Diarree of braken kunnen ervoor zorgen dat het geneesmiddel uit het lichaam wordt uitgescheiden. Als deze symptomen binnen één dag verdwijnen, moet de tablet daarom opnieuw worden ingenomen. Als deze symptomen aanhouden, moeten gedurende enige tijd andere anticonceptiemethoden worden gebruikt.

In de postpartumperiode: het gebruik van het geneesmiddel is toegestaan vanaf de eerste spontane menstruatie. Indien het nodig is om eerder met het geneesmiddel te beginnen (vóór de eerste postpartummenstruatie), moeten in de eerste week van gebruik aanvullende voorzorgsmaatregelen worden genomen.

Het geneesmiddel moet direct na een abortus of miskraam worden ingenomen, zonder onderbreking. In dergelijke gevallen zijn geen aanvullende anticonceptiemaatregelen nodig.

[ 23 ]

Gebruik Exluton tijdens zwangerschap

Exluton is niet geschikt voor gebruik door zwangere vrouwen. Indien zwangerschap optreedt, moet het gebruik van het geneesmiddel onmiddellijk worden gestaakt.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• vermoedelijke of vastgestelde zwangerschap;
• actieve vorm van diepe veneuze trombose;
• voorgeschiedenis van ernstige leverziekte in gevallen waarin de leverfunctietesten niet tot normale waarden zijn teruggekeerd;
• progestageen-afhankelijke tumoren;
• vaginale bloedingen van onbekende oorsprong;
• intolerantie voor de werkzame stof of andere bestanddelen van het geneesmiddel.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Bijwerkingen Exluton

Het innemen van het medicijn kan de ontwikkeling van dergelijke bijwerkingen veroorzaken: het optreden van vaginale candidiasis, bloederige afscheiding uit de vagina in de periode tussen de menstruaties en daarnaast braken met misselijkheid en zwelling van de borstklieren.

Soms ontstaan melasma, cholestatische geelzucht, hoofdpijn, huiduitslag en stemmingswisselingen. Daarnaast is er een afname van de glucoseopname en vochtretentie in het lichaam.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Overdose

Er zijn geen gegevens over het ontstaan van ernstige bijwerkingen als gevolg van overdosering. Omdat lynestrenol een lage toxiciteit heeft, zou gelijktijdige inname van meerdere tabletten van het geneesmiddel geen sterke toxische effecten moeten veroorzaken.

De volgende symptomen kunnen optreden: braken met misselijkheid, evenals lichte vaginale bloedingen (bij jonge meisjes). Er is geen specifiek tegengif voor het medicijn; de behandeling is gericht op het elimineren van ongewenste verschijnselen.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

De eigenschappen van het geneesmiddel worden verzwakt als er binnen de eerste 4 uur na inname van de tablet braken of diarree optreedt, en in combinatie met rifampicine, barbituraten, difenine, laxeermiddelen, anti-epileptica en actieve kool.

Orale anticonceptie kan de opname van glucose door het lichaam belemmeren en de behoefte aan insuline of andere hypoglycemische medicijnen bij patiënten met diabetes mellitus verhogen.

[ 29 ], [ 30 ]

Opslag condities

Exluton moet worden bewaard op een plaats buiten bereik van kleine kinderen en zonlicht. Het is verboden het geneesmiddel in te vriezen. De bewaartemperatuur ligt tussen 2 en 30 °C.

[ 31 ]

Houdbaarheid

Exluton is geschikt voor gebruik gedurende 5 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel.

[ 32 ]