Jenagra

Jenagra is een selectieve cGMP PDE-5-remmer. Het medicijn beïnvloedt de erectiele functie.

Indicaties Jenagry

Het wordt gebruikt voor de behandeling van erectieproblemen (om het vermogen te vergroten om een erectie te krijgen en te behouden tijdens de geslachtsgemeenschap).

Vrijgaveformulier

De stof wordt geleverd in tabletten van 25, 50 of 100 mg. In de blisterverpakking zitten 1 of 4 tabletten. In de doos - 1 verpakking.

Farmacodynamiek

Sildenafil helpt de activiteit van het PDE-5-enzym te blokkeren, wat de ophoping van cGMP in de zwellichamen van de penis veroorzaakt. Het medicijn heeft dus een indirect effect, zonder de zwellichamen direct te beïnvloeden. Een verhoging van de cGMP-waarden zorgt voor een actieve ontspanning van de gladde spiervezels in de zwellichamen en verhoogt bovendien de bloedtoevoer naar de penis, wat zorgt voor een harde en stabiele erectie tijdens de gehele seksuele handeling.

De effectiviteit van het medicijn hangt rechtstreeks af van het verlangen en de opwinding van de man. Tijdens het opwindingsproces komt stikstofmonoxide vrij, wat bijdraagt aan de activering van het enzym guanylaatcyclase. Hierdoor begint de accumulatie en stijging van cGMP-waarden. Het enzym PDE-5 verstoort de activiteit van cGMP, maar een actievere productie van stikstofmonoxide verhoogt de ernst en duur van de erectie. Een sterkere accumulatie van NO wordt waargenomen onder invloed van sildenafil.

Als een man niet seksueel opgewonden is, zal het medicijn niet het gewenste effect kunnen bereiken, omdat er in een dergelijke situatie geen initieel triggermechanisme is, dat verband houdt met de afscheiding van het NO-element. Jenagra beïnvloedt het orgasme, versterkt het lichtjes en verhoogt bovendien het gevoel van bevrediging na seks.

Farmacokinetiek

Bij orale inname op een lege maag wordt het geneesmiddel snel opgenomen. De biologische beschikbaarheid bedraagt ongeveer 41%. De piekconcentraties van sildenafil in het bloed worden na 0,5-2 uur bereikt. Het primaire effect wordt gemiddeld na 60 minuten waargenomen. De absorptiesnelheid van het geneesmiddel neemt af in combinatie met vet voedsel. De synthesegraad van de stof met albumine is 96%.

De stof wordt in de lever gemetaboliseerd via het heemproteïne P450-systeem, waar het wordt omgezet in het actieve afbraakproduct N-desmethylsildenafil. De halfwaardetijd is 4 uur.

De uitscheiding via stofwisselingsproducten vindt hoofdzakelijk plaats via de ontlasting en nog eens 13% via de urine.

Bij oudere mensen zijn de bloedspiegels van sildenafil 40% hoger.

Bij personen met ernstige chronische nierinsufficiëntie (CRF) wordt een stijging van de Cmax met 88% waargenomen (als gevolg van een afname van de sildenafilklaring door de ziekte). Bij matige of milde vormen van de ziekte worden dergelijke veranderingen niet waargenomen.

Bij mensen met leverfalen is de klaringssnelheid van sildenafil eveneens verminderd, wat resulteert in een verhoging van de Cmax-spiegel van het geneesmiddel met maximaal 47%.

Jenagra heeft geen negatieve invloed op de mannelijke vruchtbaarheid.

Dosering en toediening

Het medicijn moet oraal worden ingenomen, op een lege maag (omdat het therapeutische effect in dit geval sneller optreedt dan bij inname met voedsel). Het medicijn wordt 1 uur vóór seksueel contact ingenomen. Om het optimale effect van het medicijn te bereiken, moet de man opgewonden zijn.

De eerste enkele dosis is 50 mg. Indien nodig (bijvoorbeeld als er geen effect is), kan de dosis worden verhoogd tot 0,1 g. De dosis kan ook worden verlaagd tot 25 mg als de dosis van 50 mg een te sterk effect heeft gehad. Doses hoger dan 0,1 g zijn verboden. Er moet ten minste 24 uur zitten tussen de toedieningen van de tabletten.

Mannen met matige of milde chronische nierinsufficiëntie krijgen dezelfde dosering voorgeschreven als gezonde mannen. Bij ernstige gevallen van de ziekte of leverfalen wordt aanbevolen om te beginnen met een dosis van 25 mg.

Indien de patiënt ritonavir gebruikt, dient Jenagra in een dosering van 25 mg te worden ingenomen met tussenpozen van 48 uur.

Bij combinatie van sildenafil met itraconazol, ketoconazol, saquinavir en erytromycine mag de aanvangsdosis niet hoger zijn dan 25 mg.

Bij behandeling met geneesmiddelen die de activiteit van α-adrenerge receptoren blokkeren, moet rekening worden gehouden met het risico op orthostatische collaps. Daarom moet de behandeling worden gestart met minimale doses Jenagra.

[ 2 ]

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• de patiënt heeft een intolerantie voor sildenafil of andere bestanddelen van het geneesmiddel;
• gebruik in combinatie met nitraten, organische nitrieten en stikstofoxidedonoren;
• gebruik bij personen met gelijktijdige cardiovasculaire aandoeningen in ernstige vorm (bijvoorbeeld hartfalen of instabiele angina pectoris);
• de aanwezigheid van een optische vorm van neuropathie, die niet-arterieel van aard is en zich ontwikkelt in de voorste ischemische regio (verlies van het gezichtsvermogen wordt ook waargenomen tegen de achtergrond van de ziekte);
• ernstige leverinsufficiëntie;
• verlaagde bloeddrukwaarden;
• Gebruik bij vrouwen en personen jonger dan 18 jaar.

Bijwerkingen Jenagry

Bijwerkingen treden vaak op bij gebruik van het medicijn in hoge doses. Deze symptomen zijn tijdelijk en behandelbaar. Bij gebruik van Jenagra in therapeutische doses wordt het zonder complicaties verdragen.

Soms zijn er matige hoofdpijn, een verstopte neus, hyperemie van het gezicht, veranderingen in de kleurwaarneming en dyspeptische stoornissen. Soms ontwikkelen zich tekenen van priapisme.

Alle hierboven beschreven verschijnselen zijn van voorbijgaande aard en vereisen geen aanvullende behandelingen.

Bij individuele intoleranties kunnen er allergiesymptomen optreden.

[ 1 ]

Overdose

Bij toediening van doses tot 0,8 g treden vrij ernstige bijwerkingen op.

Symptomatische procedures worden gebruikt om ze te elimineren. Omdat het medicijn stevig gesynthetiseerd is met albumine, zullen dialysesessies niet effectief zijn.

Interacties met andere geneesmiddelen

Stoffen die de activiteit van hemoproteïne P450 remmen, verminderen de uitscheiding van sildenafil, waardoor de kans op negatieve symptomen toeneemt.

Medicijnen die de activiteit van hemoproteïne P450 induceren, verlengen de halfwaardetijd van het geneesmiddel en verkorten ook de duur van het therapeutisch effect.

Cimetidine en geneesmiddelen die de werking van CYP 3A4 remmen, verminderen de klaringssnelheid van sildenafil en verhogen ook het risico op bijwerkingen.

Wanneer Jenagra wordt gecombineerd met geneesmiddelen die de activiteit van HIV-proteasen remmen (zoals ritonavir of saquinavir), stijgt de maximale absorptiesnelheid van het geneesmiddel in het bloed met respectievelijk 1000% en 140%.

Eenmalig gebruik van antacida leidt niet tot veranderingen in de farmacokinetische eigenschappen van het geneesmiddel.

Sildenafil versterkt de therapeutische eigenschappen van nitraten, wat het risico op een significante bloeddrukdaling vergroot. Om deze reden is het niet toegestaan om deze geneesmiddelen te combineren.

Grapefruitsap beïnvloedt de stofwisselingsprocessen van het medicijn, wat resulteert in een verhoging van de Cmax-waarden in het bloed.

Warfarine en tolbutamide hebben geen wisselwerking met het geneesmiddel.

Doxazosine in combinatie met het medicijn kan leiden tot orthostatische collaps, maar zonder bewustzijnsverlies.

Jenagra heeft geen negatieve wisselwerkingen met bloeddrukverlagende medicijnen.

Sildenafil versterkt de effecten van alcoholische dranken niet.

[ 3 ], [ 4 ]

Opslag condities

Jenagra moet bewaard worden bij een temperatuur van maximaal 25°C.

Houdbaarheid

Jenagra kan binnen 36 maanden na de datum van afgifte van het therapeutische geneesmiddel worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Potenciale, Viagra, en ook Penimex en Vecta.