Diclovit

Diclovit vertoont een pijnstillende, ontstekingsremmende, bloedplaatjesremmende en koortsverlagende werking.

De belangrijkste werkingsprincipes van het medicijn zijn de onderdrukking van de activiteit van COX-1 en COX-2. Hierdoor ontstaat een verstoring van de arachidonzuurstofwisseling. Tegelijkertijd wordt de binding van PG in de ontstekingszone verzwakt. Dit leidt tot een afname van de pijn tijdens beweging of in rust. Bovendien verdwijnen de zwelling en stijfheid van de gewrichten in de ochtend. Het medicijn vergroot de bewegingsvrijheid van de gewrichten.

Indicaties Diclovita

Het wordt gebruikt om de volgende aandoeningen te behandelen:

• lumbago en lumbodynie;
• letsels van het bewegingsapparaat die degeneratieve of ontstekingsachtige activiteit vertonen;
• periartritis van schouderblad-aard;
• neuralgie of bursitis;
• trismus, zwelling, ontsteking of pijn in verband met gynaecologische, tandheelkundige, orthopedische en andere procedures;
• synovitis of myalgie;
• pijn in verband met verwondingen of operaties;
• tendovaginitis;
• migraine-aanvallen;
• koliek.

In de gynaecologie worden zetpillen gebruikt bij adnexitis, primaire dysmenorroe en perimetritis. Daarnaast kan het medicijn worden gebruikt als aanvullend onderdeel van een complexe therapie voor aandoeningen van het KNO-stelsel (met ontstekings-infectieuze activiteit) die gepaard gaan met hevige pijn.

[ 1 ]

Vrijgaveformulier

De therapeutische stof wordt geproduceerd in de vorm van gel, zetpillen en capsules.

Farmacodynamiek

Het medicijn vermindert de pijn die optreedt na operaties of verwondingen, en daarmee ook de intensiteit van de ontsteking. Het vermindert de pijn en bloedingen die optreden bij primaire algomenorroe.

Farmacokinetiek

Absorptie.

De absorptie van zetpillen verloopt snel, maar langzamer dan bij maagsapresistente tabletten. Bij gebruik van zetpillen in een portie van 50 mg worden de plasma-Cmax-waarden na 60 minuten gemeten, maar de maximale waarden per portie bedragen ongeveer 2/3 van de concentratie die wordt verkregen bij gebruik van maagsapresistente tabletten (1,95 ± 0,8 μg/ml).

Biologische beschikbaarheid.

Net als bij orale toediening van het geneesmiddel bedragen de AUC-waarden na gebruik van zetpillen ongeveer de helft van de waarden bij parenterale toediening. Bij herhaald gebruik van het geneesmiddel veranderen de farmacokinetische eigenschappen niet. Indien de voorgeschreven doseringen worden aangehouden, accumuleert het geneesmiddel niet.

Distributieprocessen.

De intraplasmatische eiwitsynthese bedraagt 99,7%; de stof bindt zich voornamelijk aan albuminen – 99,4%.

Diclofenac dringt door in het synovium en bereikt de Cmax-waarden later dan in het bloedplasma (na 2-4 uur). De denkbeeldige halfwaardetijd vanuit het synovium is 3-6 uur. Twee uur na het bereiken van de plasma Cmax-waarde blijven de diclofenacwaarden in het synovium hoger dan in het bloedplasma; deze indicator blijft 12 uur behouden.

Kleine hoeveelheden van het medicijn (100 ng/ml) worden aangetroffen in moedermelk. De geschatte hoeveelheid van de stof die via de melk in het lichaam van een kind terechtkomt dat borstvoeding krijgt, komt overeen met een portie van 0,03 mg/kg per dag.

Uitwisselingsprocessen.

Het metabolisme van Diclovit vindt deels plaats via glucuronidering van het oorspronkelijke molecuul, maar ontwikkelt zich voornamelijk via meervoudige en enkelvoudige methoxylering met hydroxylering, resulterend in de vorming van verschillende metabolische elementen van het fenolische type, waarvan de meeste conjugaten vormen die gebonden zijn aan glucuronzuur. De bioactiviteit bestaat uit twee metabolische componenten, maar is aanzienlijk lager dan die van diclofenac.

Uitscheiding.

De systemische plasmaklaring van het geneesmiddel bedraagt 263 ± 56 ml per minuut (gemiddelde concentratie ± SD). De terminale intraplasmatische halfwaardetijd bedraagt 1-2 uur. De halfwaardetijd van de 4 metabole componenten, waaronder 2 farmacoactieve, is eveneens kort en bedraagt 1-3 uur.

Ongeveer 60% van de dosis wordt in de urine uitgescheiden in de vorm van conjugaten, samen met glucuronzuur van het intacte molecuul, en ook in de vorm van metabole componenten, waarvan de meeste worden omgezet in glucuronide-achtige conjugaten. Minder dan 1% van het geneesmiddel wordt onveranderd uitgescheiden. De rest van de dosis wordt in de feces uitgescheiden in de vorm van metabole componenten.

Dosering en toediening

Schema's voor het gebruik van zetpillen.

Het medicijn kan worden gebruikt door tieners ouder dan 15 jaar en volwassenen. Zetpillen worden in het rectum ingebracht na ontlasting of een reinigend klysma. Na het inbrengen van de zetpil moet u 20-30 minuten blijven liggen. De procedure moet tweemaal daags worden uitgevoerd. Er mogen maximaal 3 zetpillen per dag worden ingebracht.

De duur van de behandelingscyclus wordt individueel gekozen, rekening houdend met de tolerantie van de patiënt voor de medicatie en met de aard van de ziekte.

Aanbrengen van gel.

De gel wordt gebruikt voor uitwendige behandeling. Breng 2-3 keer per dag een strook van 1-2 cm aan op het ontstoken gebied. Wrijf de gel met zachte bewegingen in totdat de gel volledig is opgenomen. De behandeling mag maximaal 14 dagen duren. De behandelingsduur kan alleen worden verlengd op voorschrift van een arts. Na de behandeling is het noodzakelijk om uw handen te wassen.

Gebruiksaanwijzing van capsules.

De capsules moeten met voedsel worden ingenomen en met water worden doorgeslikt; het geneesmiddel moet in zijn geheel worden doorgeslikt, zonder te kauwen. Gewoonlijk wordt 1 capsule LS 1-3 keer per dag gebruikt, elke dag. Een volwassene aan het begin van de cyclus krijgt meestal 3 keer per dag voorgeschreven. De onderhoudsdosis per dag is 1 capsule 1-2 keer.

Kinderen ouder dan 6 jaar mogen maximaal 2-3 mg/kg Diclovit toegediend krijgen.

De duur van het innemen van de capsules wordt individueel door de behandelend arts gekozen.

[ 8 ]

Gebruik Diclovita tijdens zwangerschap

Het is verboden Diclovit voor te schrijven tijdens de zwangerschap.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor de bestanddelen van het geneesmiddel of andere NSAID's;
• hematopoëtische stoornissen van onbekende oorsprong;
• aspirine-achtige astma;
• zweer in het maag-darmkanaal in de actieve fase;
• actieve ontwikkelingsfase van laesies van het maag-darmkanaal, die een erosieve-ulceratieve vorm hebben;
• "aspirine"-triade.

Voorzichtigheid is geboden bij gebruik tijdens de actieve fase van geïnduceerde leverporfyrie en ook bij nier- of leverfunctiestoornissen.

Bijwerkingen Diclovita

Belangrijkste bijwerkingen:

• Maag-darmklachten: maagpijn, constipatie, braken, colitis ulcerosa in de actieve fase, maagpijn, bloedingen in het maag-darmkanaal en anorexia. Daarnaast misselijkheid, een opgeblazen gevoel, acute hepatitis, dyspepsie, aspecifieke colitis gepaard gaande met bloedingen, pancreatitis, de actieve fase van regionale enteritis, hepatitis en verhoogde activiteit van levertransaminasen;
• urinewegstoornissen: acuut nierfalen, proteïnurie, nefrotisch syndroom, hematurie, evenals necrotische papillitis en tubulo-interstitiële nefritis;
• Epidermale infecties: eczeem, blaasjesuitslag, exfoliatieve dermatitis, huiduitslag, alopecia, lichtgevoeligheid, purpura en erythema multiforme;
• Aandoeningen die het zenuwstelsel aantasten: paresthesie, diplopie, nachtmerries, hoofdpijn, depressie en toegenomen vermoeidheid, evenals oorsuizen, desoriëntatie, duizeligheid, slapeloosheid en prikkelbaarheid. Daarnaast verwardheid, psychotische symptomen, toevallen, smaakstoornissen, geheugenverlies, angst, verminderde gehoor- en gezichtsscherpte en tremor;
• problemen met de hematopoëse: agranulocytose, leukopenie of trombocytopenie, evenals hemolytische of aplastische anemie;
• allergische symptomen: urticaria, TEN, SJS, bronchiale spasmen, allergische purpura en anafylactische symptomen;
• overige: pijn op de borst, impotentie, zwelling, verhoogde bloeddruk en hartkloppingen;
• Lokale symptomen: irritatie ter hoogte van het slijmvlies van de dikke darm, bloederige slijmafscheiding en pijn tijdens de stoelgang.

Bijwerkingen zijn afhankelijk van de individuele kenmerken van de patiënt, de portiegroottes en de duur van de behandeling.

[ 7 ]

Overdose

Vergiftiging bij het toedienen van zetpillen is onwaarschijnlijk. Overmatig gebruik van het geneesmiddel kan leiden tot duizeligheid, bewustzijnsvermindering, hyperventilatie, hoofdpijn en negatieve effecten op het maag-darmkanaal. Het kind kan misselijkheid, buikpijn, braken, myoclonische aanvallen en nier- of leverfunctiestoornissen ontwikkelen.

Bij accidentele inname van het geneesmiddel is een maagspoeling noodzakelijk en moet de patiënt actieve kool worden toegediend. Hierna worden diverse symptomatische maatregelen genomen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn verhoogt de plasmaspiegels van lithium en digoxine met fenytoïne. Het remt ook de werking van bloeddrukverlagende middelen en diuretica. Combinatie met kaliumsparende diuretica kan leiden tot hyperkaliëmie.

Combinatie met GCS of andere NSAID's verhoogt het risico op het ontwikkelen van negatieve symptomen in het maag-darmkanaal. Gelijktijdig gebruik met aspirine veroorzaakt een verlaging van de serumspiegels van het actieve bestanddeel van Diclovit.

Combinatie met ciclosporine leidt tot een toename van de toxische werking op de nieren. Hypoglycemische geneesmiddelen kunnen, bij gelijktijdig gebruik, hyper- of hypoglykemie veroorzaken. Daarom is het bij een dergelijke behandeling noodzakelijk om de bloedsuikerspiegel regelmatig te controleren.

Toediening van het geneesmiddel samen met methotrexaat (binnen 24 uur voor of na gebruik) kan leiden tot een verhoging van de waarden van methotrexaat en een versterking van de toxische activiteit ervan.

Bij gelijktijdig gebruik met anticoagulantia is voortdurende controle van de bloedstollingsprocessen noodzakelijk.

Opslag condities

Diclovit moet bewaard worden bij een temperatuur van maximaal 25°C.

Houdbaarheid

Diclovit in de vorm van zetpillen kan 24 maanden na de verkoopdatum van het geneesmiddel worden gebruikt. De houdbaarheid van capsules en gel is 36 maanden.

Aanvraag voor kinderen

Dit medicijn mag niet worden gebruikt bij personen jonger dan 6 jaar.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn Ortofen, Dicloran, Almiral met natriumdiclofenac, Rapten met Dicloberl en daarnaast Diclogen, Diclac, Naklofen, Diclo-F met Voltaren en Olfen.

Beoordelingen

Diclovit krijgt doorgaans goede recensies van patiënten. Mensen die het in verschillende doseringsvormen hebben gebruikt, spreken over de snelle en effectieve werking van het medicijn. Als voordelen noemen ze onder meer dat het medicijn meerdere effecten tegelijk kan hebben: ontstekingen en zwellingen elimineren, pijn verlichten, enz.

In de commentaren over zetpillen die in de gynaecologie worden gebruikt, wordt soms melding gemaakt van persoonlijke overgevoeligheid voor het medicijn, maar de negatieve symptomen verdwijnen snel na het verlagen van de dosis.

Het enige nadeel van de gel is dat je hem lang moet inwrijven voordat hij volledig is opgenomen.