Carvethrand

Carvetrend heeft een vaatverwijdende werking en een niet-selectieve β-blokkerende werking; het vertoont ook een antioxiderende werking en blokkeert selectief de activiteit van α1-adrenerge receptoren.

Het medicijn vermindert de perifere vaatweerstand door selectief de werking van α1-adrenerge receptoren te blokkeren en bovendien door het effect van RAAS te onderdrukken – door niet-selectieve blokkade van β-adrenerge receptoren. Tegelijkertijd neemt de activiteit van plasmarenine af, wat de kans op vochtretentie verkleint. [ 1 ]

Indicaties Carvethrand

Het wordt gebruikt bij chronische, stabiele angina pectoris, primaire hypertensie en bij stabiele hartinsufficiëntie (chronisch type).

Vrijgaveformulier

De werkzame stof wordt geleverd in de vorm van tabletten - 14 stuks in een blisterverpakking (tabletvolume 3,125, 6,25 en 12,5 mg), 2 verpakkingen in een verpakking. Ook verkrijgbaar in 28 stuks in een apart plaatje (tabletvolume 25 mg) - 1 stuk in een doos.

Farmacodynamiek

Het geneesmiddel bevat geen BCA en heeft een membraanstabiliserende werking. Het is een twee-stereoisomere racemaat. De werking van zowel ß1- als ß2-adrenoreceptoren wordt voornamelijk geblokkeerd door het enantiomeer S (-), en het α1-blokkerende effect wordt veroorzaakt door de enantiomeren S (-) en R (+). Carvetrend heeft een significante antioxiderende werking en absorbeert vrije radicalen.

Bij gebruik bij verhoogde bloeddruk gaat de verlaging ervan onder invloed van het medicijn niet gepaard met veranderingen in de processen van de intrarenale bloedcirculatie en potentiëring van de systemische weerstand van de perifere vaten, die vaak wordt waargenomen bij toediening van bètablokkers. [ 2 ]

Wanneer het wordt toegediend aan personen met angina pectoris, voorkomt het de ontwikkeling van pijn en myocardischemie. [ 3 ]

Bij personen met linkerventrikeldisfunctie (CHF) heeft het medicijn een positief effect op de hemodynamiek, de grootte van het linkerventrikel en de ejectiefractie.

Het medicijn verandert het lipidenmetabolisme niet.

Farmacokinetiek

De biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel bedraagt ongeveer 25-30% (R-vorm) en 15% (S-vorm). De plasmaspiegel Cmax wordt na 1 uur gemeten. De verhoudingen tussen de dosering en de plasmawaarden zijn lineair. Voedselinname heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel.

Carvedilol is een zeer lipofiel element. Ongeveer 98-99% van de stof wordt gesynthetiseerd met eiwitten. Het distributievolume is ongeveer 2 l/kg. 60-75% van het geabsorbeerde geneesmiddel ondergaat metabole processen tijdens de eerste intrahepatische passage.

De halfwaardetijd van het geneesmiddel ligt tussen de 6 en 10 uur. De klaringssnelheid is 590 ml per minuut. Uitscheiding vindt voornamelijk plaats met gal en vervolgens met de feces. Een deel wordt uitgescheiden in de vorm van metabole elementen via de nieren.

Metabole processen vinden plaats in de lever – door oxidatie en glucuronidatie in het aromatische ringgebied. Metabole componenten vertonen een sterke adrenoblokkerende en antioxiderende werking.

De plasmaspiegels van geneesmiddelen zijn bij oudere mensen ongeveer 50% hoger.

Bij personen met verhoogde bloeddruk en matige (CC – binnen 20-30 ml per minuut) of ernstige (CC – <20 ml per minuut) nierfunctiestoornis werd een stijging van 40-55% in de plasma LS-waarden waargenomen.

Dosering en toediening

Carvetrend moet oraal worden ingenomen en begint met een lage dosis. Later worden de doses geleidelijk verhoogd tot het gewenste effect is bereikt.

Bij primaire hypertensie dient u eerst 12,5 mg van het geneesmiddel 's ochtends (na de maaltijd) in te nemen, of 6,25 mg 's ochtends en vervolgens 's avonds. Na 2 dagen van dit regime wordt de dosis verhoogd tot een eenmalige inname van 25 mg of een dubbele toediening van 12,5 mg. Na 2 weken behandeling wordt de dosis verhoogd tot een tweemaal daags gebruik van 25 mg.

Bij hypertensie mag niet meer dan 50 mg per dag worden toegediend (verdeeld over 2 doses).

Tijdens CH wordt het medicijn aanvankelijk in een dosis van 3,125 mg (2 doses per dag) gebruikt.

Bij stabiele angina pectoris wordt tweemaal daags 12,5 mg toegediend. Na een dergelijke cyclus van twee dagen wordt de dosis verhoogd tot tweemaal daags 25 mg.

Bij chronische angina pectoris mag maximaal 50 mg van het geneesmiddel worden gebruikt (verdeeld over 2 doses).

Bij patiënten met hartfalen die behandeld worden voor angina pectoris bedraagt de aanvangsdosering 3,125 mg (2 doses per dag).

• Aanvraag voor kinderen

Niet geschikt voor gebruik bij kinderen.

Gebruik Carvethrand tijdens zwangerschap

Carvetrend mag niet worden voorgeschreven tijdens borstvoeding of zwangerschap.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor de bestanddelen van het geneesmiddel;
• cardiogene shock;
• een gedecompenseerde vorm van hartfalen heeft (stadium 4 volgens de NYHA-classificatie), waarbij het gebruik van inotrope stoffen noodzakelijk is;
• metabole acidose;
• "longhartziekte" en hypertensie die de longen aantast;
• feochromocytoom;
• gebruik in combinatie met verapamil, diltiazem en andere anti-aritmica;
• AV-blok stadium 2-3 (zonder gebruik van een pacemaker);
• SSSU;
• bradycardie (hartslagwaarden van minder dan 50 slagen per minuut);
• verlaagde bloeddruk (systolische bloeddruk is lager dan 85 mm Hg);
• een niet-gecompenseerde vorm van hartfalen hebben, waarbij het noodzakelijk is om positieve isotrope middelen en diuretica voor te schrijven;
• BA en andere longziekten met een obstructief karakter;
• ernstige leverfunctiestoornissen;
• gebruik van MAO-remmers (met uitzondering van stoffen van het type MAO-remmer B).

Bijwerkingen Carvethrand

Bijwerkingen zijn onder meer:

• veranderingen in de bloedtestgegevens: ontwikkeling van hypo- of hyperglykemie, hypercholesterolemie, -kaliëmie of -triglyceridemie, evenals trombocyto- of leukopenie, bloedarmoede en hyponatriëmie, evenals een stijging van de waarden van alkalische fosfatase, creatinine en ureum en een daling van de protrombinespiegels;
• allergiesymptomen: anafylactische reacties;
• stuiptrekkingen, duizeligheid, orthostatische collaps en paresthesie, gewichtstoename, hoofdpijn, depressie, slaapstoornissen en bewustzijnsverlies;
• droogheid van het slijmvlies van het oog of irritatie in de oogstreek, evenals gezichtsstoornissen;
• oedeem, angina pectoris, hartfalen, bradycardie, dyspneu, koude extremiteiten en hypotensie, hartkloppingen, verhoogde bloeddruk, ziekte van Raynaud en verergering van claudicatio intermittens;
• neusverstopping, longoedeem en astma;
• buikpijn, xerostomie, misselijkheid, parodontitis, constipatie of diarree, melena en leverfunctiestoornissen (verhoogde waarden van ALT, AST en GGT);
• exantheem, alopecia, urticaria, hyperhidrose, jeuk en dermatitis;
• gewrichtspijn en pijn in de ledematen;
• urinewegaandoeningen, nierfalen, urine-incontinentie en hematurie;
• hyperurikemie, glucosurie of albuminurie;
• erectiestoornissen;
• verhoogde temperatuur, asthenie en griepachtige verschijnselen.

Overdose

Bij vergiftiging worden de volgende symptomen waargenomen: hartfalen, bradycardie, cardiogene shock, bloeddrukverlaging, braken, algemene stuiptrekkingen, ademhalingsmoeilijkheden, verwardheid en hartstilstand.

Er wordt een maagspoeling uitgevoerd, er worden sorptiemiddelen gebruikt en er worden symptomatische maatregelen genomen, waarbij de waarden van de vitale systemen worden bewaakt en gewijzigd. Bij bradycardie wordt toediening van 0,5-2 mg atropine voorgeschreven.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het geneesmiddel mag niet worden gebruikt in combinatie met verapamil, diltiazem of andere antiaritmica van type I (IV), en ook niet met MAO-remmers (met uitzondering van MAO-B).

Met behulp van SG.

Gelijktijdige toediening met digoxine verhoogt de steady-statespiegel met ongeveer 16% (digitoxine verhoogt ook met ongeveer 13%) bij mensen met een verhoogde bloeddruk. De plasmaspiegels van digoxine dienen te worden gecontroleerd aan het begin van de behandeling met Carvetrend, aan het einde ervan en tijdens dosisaanpassingen.

Bij gebruik met SG-stoffen kan verlenging van de AV-geleiding optreden.

Bij personen die bètablokkers of geneesmiddelen gebruiken die de catecholaminespiegel verlagen (waaronder reserpine of MAO-remmers), is zorgvuldige controle van de toestand noodzakelijk. Deze kunnen namelijk ernstige bradycardie of de ontwikkeling van symptomen van een verlaagde bloeddruk veroorzaken.

Andere bloeddrukverlagende medicijnen.

Het geneesmiddel versterkt de werking van andere bloeddrukverlagende medicijnen (waaronder α1-antagonisten). Versterking van de negatieve bloeddrukverlagende werking van fenothiazines, vaatverwijders, barbituraten in combinatie met alcohol en tricyclische antidepressiva is ook mogelijk.

Ciclosporine.

Bij gebruik van Carvetrend moeten de plasmaconcentraties van ciclosporine gecontroleerd worden, omdat deze door deze combinatie verhoogd zijn.

Hypoglycemische medicijnen, waaronder insuline.

Omdat insuline en andere hypoglycemische middelen de bloedsuikerspiegel sterker kunnen verlagen als het medicijn wordt toegediend, en carvedilol zelf de symptomen van hypoglycemie kan maskeren, is het erg belangrijk om de bloedsuikerspiegel voortdurend te controleren.

Clonidine.

Wanneer u stopt met de combinatietherapie met Carvetrend en clonidine, stop dan eerst met het gebruik van eerstgenoemde en verlaag vervolgens geleidelijk de dosis clonidine.

Anesthetica die via inhalatie worden toegediend.

Bij het toedienen van anesthesie moet rekening worden gehouden met de negatieve bloeddrukverlagende en isotrope interactie van het geneesmiddel met anesthetica.

Geneesmiddelen die de werking van hemoproteïne 450-enzymen induceren of remmen.

Personen die medicijnen gebruiken die enzymen van de hemoproteïne 450-structuur induceren (barbituraten met rifampicine) of deze remmen (waaronder ketoconazol, erytromycine met cimetidine, haloperidol en verapamil met fluoxetine), moeten onder voortdurend toezicht staan als ze dergelijke medicijnen gelijktijdig met carvedilol gebruiken, omdat enzyminductoren de serumspiegels van laatstgenoemde kunnen verlagen en remmers deze kunnen verhogen.

Oestrogenen met NSAID's en corticosteroïden.

Het bloeddrukverlagende effect van medicijnen wordt verminderd als u medicijnen gebruikt die Na en vocht in het lichaam vasthouden.

Sympathicomimetica en α- en ß-adrenerge agonisten.

Gelijktijdige toediening met deze geneesmiddelen versterkt het vaatvernauwende effect.

Spierverslappers en ergotamine.

De combinatie van het geneesmiddel en spierverslappers of ergotamine leidt tot een versterking van de neuromusculaire blokkerende werking.

Xanthine derivaten.

Men moet uiterst voorzichtig zijn bij het combineren van het geneesmiddel met xanthinederivaten (waaronder theofylline en aminofylline), omdat dit de β-adrenerge blokkerende activiteit verzwakt.

Opslag condities

Carvetrend moet bewaard worden bij een temperatuur van 15-25°C.

Houdbaarheid

Carvetrend kan gedurende een periode van 36 maanden vanaf de verkoopdatum van de therapeutische stof worden gebruikt.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn Atram, Kardivas en Coriol met Karvid, evenals Dilator, Cardoz en Carvedigamma met Karvidex, Carvedilol en Cardiostad met Protecard, en Karvium, Talliton en Corvazan met Medocardil.