Cardiodaron

Cardiodarone is een medicijn met een vaatverwijdende, anti-aritmische, anti-angineuze, antihypertensieve en α- en β-adrenerge blokkerende werking.

Het gebruik ervan resulteert in een afname van de zuurstofbehoefte van de hartspier, een afname van de gevoeligheid voor hyperstimulatie van het sympathische zenuwstelsel en een afname van de coronaire vaattonus. Tegelijkertijd worden een toename van de coronaire circulatie, een toename van de myocardiale energiereserves en een afname van de hartslag waargenomen. [ 1 ]

Indicaties Cardiodaron

Het wordt gebruikt voor de preventie en behandeling van paroxysmale ritmestoornissen:

• levensbedreigende ventriculaire aritmieën;
• ventriculaire tachycardie;
• angina pectoris;
• supraventriculaire aritmieën;
• preventie van de ontwikkeling van ventrikelfibrilleren;
• paroxysme van atriumfibrilleren en -flutter;
• aritmie die optreedt bij CHF;
• parasystole.

Vrijgaveformulier

De medicinale stof is verkrijgbaar in tabletten: 10 stuks in een blisterverpakking of 30 stuks in een container.

Daarnaast wordt het ook verkocht in de vorm van een vloeistof voor intraveneuze injecties.

Farmacodynamiek

Het medicijn heeft een anti-angineuze en anti-aritmische werking.

Antiaritmische activiteit ontwikkelt zich met verlenging van de derde fase van het invloedpotentiaal – door verzwakking van de kaliumpassage door de kanalen in de celwanden van cardiomyocyten. Daarnaast is er een verlenging van het refractaire segment en een afname van de prikkelbaarheid van het myocard. [ 2 ]

Het medicijn heeft een niet-competitief blokkerend effect op α- en β-adrenoreceptoren. Tegelijkertijd vertraagt het de nodale, atriale en SA-geleiding, met vrijwel geen effect op de geleidingsprocessen in de ventrikels. Het vertraagt ook de processen van excitatie-impulsgeleiding en verlengt het refractaire deel van de extra kanalen van de ventrikels en atria. [ 3 ]

Het anti-angineuze effect wordt bereikt door het verminderen van de hoeveelheid zuurstof die door de hartspier wordt verbruikt (verlaging van de hartslag en verzwakking van de cardiale afterload) en bovendien door het vergroten van de coronaire circulatie door de directe invloed van relatief gladde arteriële spieren, het handhaven van hart-ejectieprocessen (door verlaging van de aortadruk) en het verzwakken van de perifere weerstand.

Farmacokinetiek

Bij orale toediening wordt het geneesmiddel langzaam opgenomen in het maag-darmkanaal. De biologische beschikbaarheid varieert van 30-80%. De concentratie van het geneesmiddel in het bloed wordt na 0,5-4 uur bepaald. De Cmax-waarde van een eenmalige toediening van cardiodarone wordt na 3-7 uur gemeten.

Intrahepatische metabolische processen worden gerealiseerd met de vorming van een metabolisch element (decetylamiodaron) met therapeutisch effect, en ook met dejodering.

De uitscheiding vindt extreem langzaam plaats; de halfwaardetijd bedraagt 20-100 dagen.

Dosering en toediening

Bij actieve fasen van ritmestoornissen wordt het geneesmiddel intraveneus toegediend in een dosering van 5 mg/kg; bij mensen met CHF wordt de dosis in dit geval verlaagd tot 2,5 mg/kg.

De tabletten moeten tijdens of na de maaltijd worden ingenomen, in hun geheel worden doorgeslikt en met water worden doorgeslikt. De portiegrootte wordt door de arts individueel bepaald, rekening houdend met de toestand van de patiënt. De initiële dagelijkse dosering ligt vaak tussen de 600 en 800 mg (verdeeld over 2-3 doses). Indien nodig kan de dosering worden verhoogd tot 1200 mg per dag.

Deze doseringen worden gedurende een periode van 8-15 dagen gebruikt, waarna de patiënt overgaat op onderhoudsbehandeling.

Bij onderhoudsbehandeling wordt de minimale effectieve dosering voor de patiënt gebruikt. Vaak bedraagt de dosering 100-400 mg cardiodarone. Om accumulatie van het medicijn te voorkomen, dient het in een cyclus van 5 dagen te worden ingenomen, gevolgd door een interval van 2 dagen.

Daarnaast kunnen de tabletten gedurende een periode van 3 weken gebruikt worden, waarna een pauze van 7 dagen kan worden ingenomen.

• Aanvraag voor kinderen

Het medicijn wordt met de grootste voorzichtigheid voorgeschreven aan personen jonger dan 18 jaar.

Gebruik Cardiodaron tijdens zwangerschap

Omdat amiodaron de placenta kan passeren, mag dit middel niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• sinus-type bradycardie;
• cardiogene shock;
• ernstige intolerantie voor de bestanddelen van het geneesmiddel;
• SA-blok;
• hypokaliëmie;
• AV-blok 2-3 fasen;
• hypothyreoïdie of hyperthyreoïdie;
• SSSU;
• instorten;
• interstitiële longletsels;
• bloeddruk verlagen;
• gebruik van MAO-remmers;
• borstvoeding.

Het medicijn wordt met uiterste voorzichtigheid voorgeschreven aan mensen met leverfalen en aan ouderen.

Bijwerkingen Cardiodaron

Bijwerkingen zijn onder meer:

• versterking van CHF, sinusbradycardie, pirouettetachycardie, AV-blok, daling van de bloeddrukwaarden en ontwikkeling van aritmie of versterking van een bestaande aritmie;
• pleuritis, apneu, longfibrose, hoesten en dyspneu, longontsteking, bronchiale spasmen, alveolitis en het optreden van hyper- of hypothyreoïdie;
• braken of misselijkheid, een opgeblazen gevoel, constipatie, verlies van eetlust, diarree, pijn en zwaartegevoel in de epigastrische regio, evenals geelzucht, toxische hepatitis, cholestase, potentiëring van de intrahepatische transaminaseactiviteit en levercirrose;
• duizeligheid, depressie, geheugenproblemen, hoofdpijn en paresthesie, auditieve hallucinaties, zwakte, tremor, polyneuropathie en slaapstoornissen;
• ataxie, verhoogde ICP, neuritis die de oogzenuw aantast, uveïtis, microdetachement van het netvlies, extrapiramidale symptomen, myopathie en lipofuscine-afzetting in het hoornvliesepitheel;
• bloedarmoede van aplastische of hemolytische aard en trombocytopenie;
• alopecia, exfoliatieve dermatitis, epidermale huiduitslag, lichtgevoeligheid en grijsblauwe tint van de opperhuid;
• vasculitis, tromboflebitis, hyperhidrose en koorts, evenals epididymitis en erectiestoornissen.

Overdose

Vergiftigingsverschijnselen: bradycardie, hartritmestoornissen, verlaagde bloeddruk, AV-geleidingsstoornis en leverfunctiestoornissen.

Maagspoeling en actieve kool worden toegediend in combinatie met een laxeermiddel in zoutoplossing. Er is geen tegengif. Indien nodig kunnen symptomatische maatregelen worden genomen. De patiënt moet constant worden bewaakt – ECG-metingen en bloeddrukwaarden moeten worden gecontroleerd.

Bij bradycardie wordt atropine met β1-adrenomimetica gebruikt en wordt een tijdelijke pacemaker geplaatst. Hemodialyse leidt niet tot uitscheiding van amiodaron.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is niet toegestaan om het medicijn te combineren met individuele Ca-kanaalblokkers (diltiazem of verapamil) en β-blokkers, omdat dit kan leiden tot stoornissen van het automatisme (in de vorm van bradycardie) en van de geleiding.

Het geneesmiddel mag niet gelijktijdig worden toegediend met diuretica, laxeermiddelen, GCS en amfotericine B voor intraveneuze injecties, aangezien dit ventriculaire tachycardie (pirouette) kan veroorzaken.

Gelijktijdig gebruik met orale anticoagulantia verhoogt de kans op bloedingen (het is noodzakelijk om de protrombinespiegels te controleren en de dosering van de anticoagulantia aan te passen).

Toediening in combinatie met SG kan stoornissen van het automatisme (in de vorm van ernstige bradycardie) en geleidingsstoornissen in de ventrikels en atria veroorzaken (het geneesmiddel verhoogt de plasmaspiegels van digoxine, daarom is het noodzakelijk deze voortdurend te controleren. Bovendien moet er een ECG worden gemaakt en moet, indien nodig, de dosering van het geneesmiddel worden aangepast).

Gebruik met ciclosporine en fenytoïne kan leiden tot een verhoging van de plasmaspiegels van deze middelen.

Bij patiënten die Cardiodarone krijgen en een algehele narcose of zuurstoftherapie ondergaan, kunnen bradycardie (resistent tegen atropine), geleidingsstoornissen, een verlaagde bloeddruk en een verlaagd hartminuutvolume optreden.

Opslag condities

Cardiodarone moet op een donkere, droge plaats bewaard worden.

Houdbaarheid

Cardiodarone kan binnen 24 maanden na de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Ritmorest, Amiodarone en Amiocordin met Cordarone, Aldarone en Concor met Anaprilin, en Sedacorone en Ritmiodaron.