Bicotrim

Bicotrim is een kunstmatige antibacteriële stof uit de sulfonamidegroep. Het is een combinatiegeneesmiddel dat trimethoprim en sulfamethoxazol bevat.

Sulfamethoxazole heeft een vergelijkbare structuur als PABA; het verstoort de binding van dihydrofoliumzuur in microbiële cellen, waardoor de opname van PABA in het molecuul wordt verhinderd.

Trimethoprim versterkt de werking van sulfamethoxazol door te voorkomen dat dihydrofoliumzuur wordt afgebroken tot tetrahydrofoliumzuur (een actieve vorm van vitamine B9), dat verantwoordelijk is voor het eiwitmetabolisme en de bacteriële celdeling.

Indicaties Bicotrima

Het wordt gebruikt bij de volgende infecties:

• infecties van het urogenitale kanaal: cystitis, prostatitis met urethritis, pyelonefritis en pyelitis, evenals chancroid, gonorroe (bij zowel mannen als vrouwen), epididymitis, granuloom in de liesstreek en donovanosis;
• letsels aan de luchtwegen: bronchopneumonie, evenals lobaire pneumonie, bronchitis (actieve en chronische fase), pneumocystose en bronchiëctasieën;
• ziekten die de KNO-organen aantasten: sinusitis met tonsillitis, maar ook middenoorontsteking, roodvonk of laryngitis;
• gastro-intestinale infecties: paratyfus, cholecystitis, salmonellose met tyfus, en daarnaast cholangitis, dysenterie, cholera en gastro-enteritis veroorzaakt door de werking van enterotoxische stammen van E. coli;
• letsels van de onderhuid en de opperhuid: pyodermie, acne, traumatische infecties en furunculose;
• osteomyelitis (in de chronische of actieve fase) en andere artrose-infecties, actieve fase van brucellose, paracoccidioidomycose, malaria (plasmodium falciparum) en toxoplasmose (combinatietherapie).

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt geleverd in de vorm van een orale suspensie voor kinderen (0,24 g/5 ml) in flesjes met een inhoud van 60 of 100 ml. De kit bevat ook een maatbeker.

Farmacodynamiek

Een bacteriedodend geneesmiddel met een breed werkingsspectrum tegen de volgende bacteriën:

• streptokokken (hemolytische stammen die gevoelig zijn voor penicilline), stafylokokken, pneumokokken en gonokokken met meningokokken;
• salmonella (waaronder Salmonella paratyphi en Salmonella typhi), Escherichia coli (waaronder enterotoxogene stammen), Listeria, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (stammen die gevoelig zijn voor ampicilline), Klebsiella en miltvuurbacillen;
• kinkhoestbacillen, Nocardia-asteroïden, Proteus, fecale enterokokken, Pasteurella-, Brucella- en tularemiebacillen;
• mycobacteriën (waaronder de bacillen van Hansen), enterobacter met citrobacter, providencia, morganella en legionella pneumophila;
• Serratia marcescens, bepaalde variëteiten van pseudomonaden (met uitzondering van Pseudomonas aeruginosa), Yersinia met Shigella, Pneumocystis carinii en Chlamydia (dit omvat Chlamydophila psittaci en Chlamydia trachomatis);
• eenvoudig: coccidioides immitis, pathogene schimmels, plasmodia, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces israelii en leishmania.

Resistentie wordt aangetoond door: Pseudomonas aeruginosa, treponemas, corynebacteria, Koch's bacillen, virussen en Leptospira spp.

Vermindert de activiteit van darmbacteriën, waardoor de concentraties riboflavine met thymine, B-vitamines en niacine in de darmen afnemen. De medicinale werking houdt 7 uur aan.

Farmacokinetiek

De absorptie na orale toediening bedraagt 90%. De TCmax-waarden liggen tussen 1 en 4 uur. Bij eenmalige toediening behoudt het geneesmiddel gedurende 7 uur een therapeutische concentratie.

Het geneesmiddel wordt gelijkmatig verdeeld in het lichaam en overwint histohematische barrières. In urine en longen worden indicatoren gevormd die de plasmaconcentratie overschrijden. Kleinere hoeveelheden geneesmiddel hopen zich op in vaginale afscheidingen, weefsels en afscheidingen van de prostaat, cerebrospinaalvocht, bronchiale afscheidingen, middenoorvocht, speeksel met gal, moedermelk, botten en kamerwater met interstitiële vloeistof. De intraplasmatische eiwitbinding bedraagt 66% (voor sulfamethoxazol) en 45% (voor trimethoprim).

De metabolische processen van sulfamethoxazol verlopen voornamelijk via de vorming van acetylderivaten. De metabolische componenten hebben geen antimicrobiële werking.

Het wordt via de nieren uitgescheiden, zowel in de vorm van metabolische elementen (80% in 72 uur), als onveranderd (20% sulfamethoxazol en 50% trimethoprim); de rest wordt via de darmen uitgescheiden.

De halfwaardetijd van sulfamethoxazol is 9-11 uur en die van trimethoprim 10-12 uur. Bij kinderen is deze indicator vrijwel onmerkbaar en afhankelijk van de leeftijd: tot 12 maanden 7-8 uur; binnen 1-10 jaar 5-6 uur.

Bij mensen met nierproblemen en bij ouderen is de halfwaardetijd verlengd.

Dosering en toediening

Bij ongecompliceerde infecties:

• baby's van 2-5 maanden oud – 2,5 ml van de stof 2 maal daags;
• kinderen van 0,5-5 jaar – 5 ml medicatie 2 maal daags;
• kinderen van 6-12 jaar – 10 ml van het geneesmiddel 2 maal daags.

[ 1 ]

Gebruik Bicotrima tijdens zwangerschap

Het is verboden dit medicijn te gebruiken tijdens het geven van borstvoeding of zwangerschap.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• sterke persoonlijke overgevoeligheid (ook voor sulfonamiden);
• nier- of leverinsufficiëntie;
• aplastische of pernicieuze anemie;
• leukopenie of agranulocytose;
• deficiëntie van het G6PD-component.

Bijwerkingen Bicotrima

Bijwerkingen zijn onder meer:

• Disfunctie van het zenuwstelsel: duizeligheid of hoofdpijn. Mogelijke ontwikkeling van depressie, tremor, aseptische meningitis, perifere neuritis en apathie;
• problemen met het ademhalingsstelsel: infiltraten in de longen en bronchiale spasmen;
• Spijsverteringsstoornissen: diarree, buikpijn, braken, stomatitis, verlies van eetlust, glossitis en misselijkheid. Daarnaast hepatitis, cholestase, pseudomembraneuze enterocolitis, verhoogde activiteit van intrahepatische transaminasen en hepatonecrose;
• schade aan de hematopoëtische organen: trombocyto-, leuko- of neutropenie, megaloblastaire anemie en agranulocytose;
• urineweginfecties: kristalurie, polyurie, hematurie, tubulo-interstitiële nefritis, verhoogde ureumspiegels, nierfunctiestoornissen, toxische nefropathie (met anurie en oligurie) en hypercreatininemie;
• problemen met de werking van het bewegingsapparaat: myalgie of artralgie;
• tekenen van allergie: huiduitslag, angio-oedeem, koorts, jeuk, MEE (dit omvat SJS), lichtgevoeligheid, allergische myocarditis, TEN, exfoliatieve dermatitis en hyperemie van de sclera;
• andere symptomen: hypoglykemie.

Overdose

Vergiftiging kan verwarring, braken of misselijkheid veroorzaken.

Het is noodzakelijk om het gebruik van Bicotrim te stoppen, een maagspoeling uit te voeren (maximaal 2 uur na de intoxicatie) en het slachtoffer voldoende te laten drinken. Ook wordt intensieve diurese toegepast en wordt het gebruik van calciumfolinaat voorgeschreven (5-10 mg per dag).

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is compatibel met de volgende stoffen: 5% en 10% dextrose (intraveneuze infusies), 5% levulose (intraveneuze infusies), 0,9% NaCl (intraveneuze infusies) en een combinatie van 0,18% NaCl met 4% dextrose (intraveneuze infusies). De lijst bevat ook 6% dextran 70 of 10% dextran 40 (intraveneuze infusies) in combinatie met 5% dextrose of 0,9% NaCl, evenals Ringer-injectievloeistof.

Het medicijn versterkt de anticoagulerende werking van indirecte anticoagulantia en de activiteit van methotrexaat en antidiabetische middelen.

Vermindert de ernst van het intrahepatische metabolisme van fenytoïne (verlengt de halfwaardetijd met 39%) en warfarine, waardoor hun effect wordt versterkt.

Vermindert de betrouwbaarheid van orale anticonceptiva (onderdrukt de darmflora en vermindert de circulatie van hormonale elementen in de lever en de darmen).

De halfwaardetijd van trimethoprim wordt verkort wanneer het gecombineerd wordt met rifampicine.

Pyrimethamine in doseringen hoger dan 25 mg per week verhoogt de kans op megaloblastaire bloedarmoede.

Diuretica (vooral thiaziden) verhogen het risico op trombocytopenie.

De therapeutische werkzaamheid is verminderd bij combinatie met procaïne, benzocaïne of procaïnamide (en andere geneesmiddelen die, wanneer gehydrolyseerd, PABA vormen).

Er kan een kruisallergisch effect optreden tussen diuretica (furosemide, thiaziden, enz.), maar ook tussen oraal ingenomen antidiabetica (sulfonylureumderivaten) enerzijds en antimicrobiële sulfonamiden anderzijds.

Barbituraten met fenytoïne en PAS versterken de symptomen van vitamine B9-tekort.

Salicylzuurderivaten versterken de werking van Bicotrim.

Vitamine C en hexamethyleentetramine (en andere stoffen die de urine verzuren) vergroten de kans op kristalurie.

Er wordt een afname van de absorptie van het geneesmiddel waargenomen bij combinatie met colestyramine. Om die reden wordt dit laatste 1 uur na of 4-6 uur vóór toediening van co-trimoxazol gebruikt.

Medicijnen die de hematopoëtische processen in het beenmerg onderdrukken, vergroten de kans op myelosuppressie.

[ 2 ], [ 3 ]

Opslag condities

Bicotrim moet in een goed afgesloten fles worden bewaard. Temperatuur: maximaal 25 °C. Het is verboden de suspensie in te vriezen.

Houdbaarheid

Bicotrim kan binnen een periode van 2 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Niet voorschrijven aan kinderen als bij hen hyperbilirubinemie is vastgesteld.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Baktiseptol, Groseptol, Biseptol met Baktrim, en daarnaast Oriprim, Bel-septol, Solyuseptol met Bi-sept, Biseptrim en Triseptol. Ook Bi-tol, Raseptol, Brifeseptol met Sumetrolim en Co-trimoxazol staan op de lijst.