Bicard

Bicard is een zeer selectieve β1-adrenoblokker met cardiotrope activiteit en een effect op de hemodynamische waarden.

[ 1 ]

Indicaties Bicarda

Het wordt gebruikt bij de volgende pijnlijke aandoeningen:

• verhoogde bloeddruk;
• angina pectoris, die stabiel of instabiel kan zijn;
• preventie van de ontwikkeling van secundaire coronaire hartziekten;
• hartfalen;
• symptomatische therapie voor migraine, thyrotoxicose;
• perioperatieve vermindering van de kans op hartgerelateerde sterfte.

[ 2 ], [ 3 ]

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt geproduceerd in tabletten van 5 of 10 mg, verpakt in blisterverpakkingen van 10 stuks. Er zitten 3 van dergelijke blisterverpakkingen in een doos.

Farmacodynamiek

Bisoprolol beïnvloedt voornamelijk de β1-adrenerge uiteinden van het hart. Het geneesmiddel wordt gesynthetiseerd met deze uiteinden en voorkomt hun interactie met catecholamines, wat leidt tot remming van cAMP-bindingsprocessen. Dergelijke veranderingen vernietigen de processen die plaatsvinden in de membraan-Ca-kanalen en veranderen de Ca-spiegel in de cellen van het geleidingssysteem. Dit leidt tot een verlaging van de hartslag, onderdrukking van de impulsgeleiding door de bundel van Kent naar de AV-knoop en tegelijkertijd tot een verzwakking van het nodale automatisme. Wanneer geleidingsprocessen worden onderdrukt, ontwikkelt zich een antiaritmisch effect. De afwezigheid van calciumionen in cardiomyocyten zorgt ervoor dat de interactie tussen myosine en actine wordt verbroken, waardoor de kracht van de hartcontracties afneemt.

Een lagere hartslag en een afname van de intensiteit van dit proces verminderen de zuurstofbehoefte van de myocardvezels, wat resulteert in een anti-angineuze werking en een toename van de mate van myocardperfusie.

Bisoprolol kan de wanden van lysosomen en cellen normaliseren en de aggregatie van bloedplaatjes vertragen. Het medicijn blokkeert de activiteit van β1-adrenoreceptoren in de nieren, wat resulteert in een afname van angiotensine 2 met renine. In combinatie met een afname van de hartslag en de contractie-intensiteit leiden deze effecten tot een aanhoudende daling van de bloeddruk.

Bicard beïnvloedt de processen van herstructurering van de baroreflexreacties van de aortaboog en carotis sinus en verbetert tegelijkertijd de afgifte van vaatverwijdende componenten (PNP met PG en stikstofmonoxide).

Bisoprolol heeft geen effect op β2-adrenoreceptoren, waardoor de ernst en frequentie van de negatieve effecten afnemen. Dit verklaart de goede verdraagbaarheid van het geneesmiddel. In hoge doses kan het geneesmiddel de activiteit van zowel β1- als β2-adrenoreceptoren beïnvloeden.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmacokinetiek

Het geneesmiddel wordt goed opgenomen vanuit het maag-darmkanaal. De Cmax-waarden in het bloed worden na 1-3 uur gemeten.

De synthese van de stof met bloedalbumine bedraagt 30%. De component bisoprolol kan de placenta en de BBB passeren en wordt ook in kleine hoeveelheden uitgescheiden met de moedermelk.

De halfwaardetijd van het element bedraagt maximaal 12 uur en de duur van de circulatie en de medicinale werking maximaal 24 uur.

Omdat bisoprolol een amfofiele component is, wordt het geneesmiddel op twee even effectieve manieren uitgescheiden: ongeveer 50% wordt via de lever uitgescheiden en de overige 50% via de nieren in de vorm van actieve stofwisselingsproducten (waardoor er een evenwichtige klaring is). Hierdoor kan het geneesmiddel met evenveel succes worden gebruikt bij nier- of leverproblemen, zonder dat de dosering hoeft te worden aangepast.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel moet oraal worden ingenomen. Het wordt aanbevolen om eenmaal daags een tablet in te nemen, bij voorkeur 's ochtends. Het geneesmiddel moet met gewoon water worden doorgeslikt, zonder erop te bijten of te kauwen. Het geneesmiddel kan zonder voedsel worden ingenomen.

De aanvangsdosis van het geneesmiddel is 5 mg, eenmaal daags ingenomen. De dosering kan geleidelijk worden verhoogd (wekelijks met 5 mg). Soms is de aanvangsdosis 10 mg. Een verhoging van de dosis kan negatieve symptomen veroorzaken - in dat geval moet u terugkeren naar de vorige dosis. De maximaal toegestane dagelijkse dosis is 20 mg, eenmaal daags ingenomen.

Indien een patiënt lijdt aan een ernstige vorm van chronisch nierfalen, mag hij maximaal 10 mg van de stof per dag innemen.

De behandelingscyclus moet lang duren.

[ 27 ], [ 28 ]

Gebruik Bicarda tijdens zwangerschap

Het medicijn mag niet worden voorgeschreven aan zwangere vrouwen of vrouwen die borstvoeding geven. Het kan de intra-uteriene ontwikkeling vertragen, het ademhalingscentrum van de foetus onderdrukken en na de geboorte ernstige hypoglykemie bij de pasgeborene veroorzaken (gedurende de eerste drie dagen van zijn leven).

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• tekenen van AV- of sinoatriale blokkade van 2-3 graden ernst;
• hartslagwaarden lager dan 50 slagen per minuut;
• SSSU;
• lage systolische druk (minder dan 90 mmHg);
• ernstige perifere bloedstroomstoornissen;
• COPD of bronchiale astma;
• psoriasis of feochromocytoom;
• gelijktijdig gebruiken met MAO-remmers.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Bijwerkingen Bicarda

Bisoprolol heeft een goed veiligheidsprofiel. Bijwerkingen na gebruik komen zelden voor.

Het geneesmiddel kan stoornissen in het centrale zenuwstelsel veroorzaken, waaronder duizeligheid, asthenische symptomen en hoofdpijn, die in het beginstadium van de behandeling optreden. Daarnaast kunnen depressie, slaapstoornissen of paresthesie optreden; hallucinaties zijn sporadisch gemeld. Deze stoornissen verdwijnen vanzelf na 10-14 dagen na aanvang van de behandeling.

Er kunnen visuele stoornissen optreden, zoals conjunctivitis, verminderde traanproductie en gezichtsstoornissen.

Negatieve tekenen in het werk van het cardiovasculaire systeem kunnen worden waargenomen - een daling van de bloeddruk of hartslag, verstoring van de blokkade- en ritmeprocessen, hartfalen vergezeld door symptomen van perifeer oedeem en tijdelijke claudicatio intermittens in de beginfase van het drugsgebruik.

Soms kunnen er ademhalingsstoornissen optreden, zoals bronchiale spasmen.

Er worden ontlastingsstoornissen, dyspeptische verschijnselen en een verhoogde activiteit van levertransaminasen opgemerkt. Ook hepatitis kan optreden.

Soms worden spierzwakte, gewrichtspijn of krampen opgemerkt.

De behandeling kan allergische reacties veroorzaken. In deze gevallen moet u stoppen met het gebruik van Bicard.

Bij diabetici kan het medicijn hypoglykemische symptomen veroorzaken; bij niet-diabetici zijn zelden verhoogde TG-waarden en verminderde glucosetolerantie gemeld.

Bij mannen kan het gebruik van bisprool erectiele problemen of het ontstaan van alopecia veroorzaken.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Overdose

Bij toediening van grote hoeveelheden van het medicijn kunnen hartritmestoornissen, bradycardieverschijnselen, bronchiale spasmen, toevallen, flauwvallen en verschijnselen van hartfalen optreden. Bovendien daalt de bloeddruk.

Om deze aandoeningen te elimineren, worden maagspoelingen en sorptiemiddelen toegediend. Wanneer de bloeddruk en bradycardie dalen, worden 1,5-2 mg atropine, evenals dopamine en epinefrine, intraveneus toegediend.

Bij hartfalen worden diuretica, glucagon en CG gebruikt.

Bij het ontstaan van bronchiale spasmen worden inhalaties van β2-adrenerge middelen uitgevoerd.

[ 29 ], [ 30 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Bisoprolol interageert met bloeddrukverlagende medicijnen en vertoont een synergistisch effect, waardoor hun therapeutische eigenschappen worden versterkt.

De ontwikkeling van ernstige bradycardie wordt waargenomen bij een combinatie van het geneesmiddel met clonidine, reserpine, evenals α-methyldopa of guanfacine.

Gelijktijdig gebruik met guanfacine, clonidine of digitalismedicijnen leidt tot geleidingsstoornissen en de ontwikkeling van AV-blok.

Sympathicomimetica verzwakken de therapeutische eigenschappen van bisoprolol.

Medicijnen die de Ca-kanalen blokkeren (dihydropyridine-derivaten), evenals nifedipine, zorgen voor een sterke daling van de bloeddrukwaarden.

Diltiazem met verapamil en antiaritmica kunnen bij gelijktijdig gebruik met Bicard leiden tot een verlaging van de bloeddruk, de ontwikkeling van een aanhoudende vorm van bradycardie, hartritmestoornissen en uiteindelijk hartfalen en hartstilstand.

Ergotaminederivaten verergeren in combinatie met het medicijn de symptomen van stoornissen in de perifere bloedstroom.

Rifampicine verkort de halfwaardetijd van bisoprolol, maar dit feit is niet klinisch significant.

Het medicijn vernietigt de effectiviteit van de processen van glycemische regulatie bij diabetici.

NSAID’s verminderen de bloeddrukverlagende werking van het geneesmiddel.

Het medicijn verlengt de halfwaardetijd van coumarine-anticoagulantia en spierverslappers.

Slaap- en kalmeringsmiddelen, antidepressiva, ethylalcohol en neuroleptica onderdrukken de werking van het centrale zenuwstelsel aanzienlijk als ze gecombineerd worden met medicijnen.

MAO-remmers verstoren de stofwisseling van Bicard, wat de ernst van de negatieve symptomen vergroot. De periode tussen het gebruik van het medicijn en MAO-remmers moet minimaal 14 dagen zijn.

Sulfasalazine verhoogt in combinatie met dit geneesmiddel de plasma Cmax-waarden van het middel.

Jodiumhoudende radiocontrastmiddelen kunnen, indien toegediend tijdens het gebruik van bisoprolol, in zeldzame gevallen leiden tot ernstige anafylactische verschijnselen.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Opslag condities

Bicard moet bewaard worden bij een temperatuur van ongeveer 25°C.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Houdbaarheid

Bicard kan binnen 24 maanden na de productiedatum van het farmaceutische product worden gebruikt.

[ 41 ]

Aanvraag voor kinderen

Er is geen informatie over de veiligheid en medicinale werkzaamheid van Bicard bij gebruik in de kindergeneeskunde. Daarom wordt het niet aan kinderen voorgeschreven.

[ 42 ], [ 43 ]

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Bisoprolol, Bisogamma, Aritel met Concor, Niperten en Coronal met Aritel Cor, en ook Bidop en Biprolol.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]