Bi-sept

Bi-sept is een gecombineerd antimicrobieel geneesmiddel met twee werkzame stoffen: sulfamethoxazol en trimethoprim. Dit geneesmiddel wordt meestal gebruikt voor de behandeling van infecties veroorzaakt door bacteriën die gevoelig zijn voor de bestanddelen.

1. Sulfamethoxazol: Dit bestanddeel is een sulfa-antibioticum dat de groei en voortplanting van bacteriën remt door de synthese van foliumzuur te remmen, een belangrijk bestanddeel dat nodig is voor bacteriegroei.
2. Trimethoprim: Trimethoprim is ook een antibioticum dat de activiteit remt van een bacterieel enzym dat nodig is voor de aanmaak van foliumzuur. De combinatie van sulfamethoxazol en trimethoprim heeft een synergetisch effect en versterkt de antibacteriële werking van het geneesmiddel.

Indicaties Bi-sept

Het wordt gebruikt voor verschillende infecties, tegen de achtergrond waarvan ontstekingen worden waargenomen, veroorzaakt door de werking van bacteriën die gevoelig zijn voor het therapeutische middel:

• infecties die het urogenitale systeem aantasten;
• ziekten die de longen met bronchiën en KNO-organen aantasten;
• preventie van het ontstaan van ontstekingen als gevolg van blootstelling aan Pneumocystis carinii bij risicopersonen;
• infecties in het spijsverteringsstelsel (paratyfus met tyfus, cholecystitis met cholera, evenals colitis, dysenterie en acute darminfecties);
• aandoeningen die het zachte weefsel en de opperhuid aantasten;
• combinatiebehandeling bij roodvonk, meningitis met sepsis, en ook bij toxoplasmose, osteomyelitis, cladotrichose en Malta-koorts.

[ 1 ], [ 2 ]

Vrijgaveformulier

De stof wordt geleverd in tabletten van 480 mg, verpakt in blisterverpakkingen, in een hoeveelheid van 20 stuks. De doos bevat 1 blisterverpakking.

Farmacodynamiek

De antimicrobiële werking van sulfamethoxazol is gebaseerd op de antagonistische werking van PABA, gesynthetiseerd door bacteriën. Het geneesmiddel vertraagt selectief de opname ervan in DHPA en remt de binding van dihydropteroaatsynthetase, wat de vorming van microbiële nucleïnezuren verstoort en de dood van de bacteriën veroorzaakt.

Trimethoprim verstoort de activiteit van het enzym dihydrofolaatreductase - blokkeert de vorming van aminozuren. Sulfamethoxazol met trimethoprim heeft een bacteriostatische werking en versterkt de antimicrobiële werking, waardoor de antibacteriële werking wordt versterkt.

Bi-sept vertoont activiteit tegen Escherichia coli, Brucella met Streptococcus, en ook indol-positieve stammen van Proteus (algemeen en Mirabilis), Shigella met Klebsiella, bacteriën die de ontwikkeling van malaria, Enterobacter en influenza veroorzaken. Daarnaast omvat de lijst Moraxella catarrhalis, Listeria monocytogenes, verwekkers van pneumocytose, evenals Morgan-bacteriën en Nocardia asteroides.

Het geneesmiddel heeft geen effect op schimmels en virussen.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmacokinetiek

Het geneesmiddel wordt opgenomen vanuit het maag-darmkanaal; de Cmax-waarden worden na 2 uur gemeten. Het therapeutische effect houdt maximaal 12 uur aan, terwijl de gewenste bloedspiegel van het geneesmiddel behouden blijft.

De synthese van trimethoprim met albumine bereikt 70% en die van sulfamethoxazol zelfs waarden tussen 44 en 62%. Piekwaarden van het geneesmiddel worden waargenomen in bronchiale secreties, gal, nieren en prostaat.

De halfwaardetijd van Bi-sept is 10 uur. Het geneesmiddel ondergaat metabolische processen in de lever. Uitscheiding vindt plaats via de urine.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dosering en toediening

Het medicijn wordt oraal ingenomen, met een interval van 12 uur na de maaltijd. Het medicijn moet worden doorgeslikt met ten minste 0,3 liter vloeistof.

Gemiddelde dosering van het medicijn voor volwassenen: 2 tabletten 2 keer per dag (bij langdurige onderhoudsbehandeling, neem 1 tablet 2 keer per dag). Kinderen van 6-12 jaar moeten 1 tablet 2 keer per dag innemen. Kinderen van 3-6 jaar - 0,5 tablet 2 keer per dag.

Als profylactisch middel kan Bi-sept binnen 3-12 maanden worden gebruikt.

In acute stadia van infecties is een behandelingscyclus van gemiddeld 7-14 dagen vereist. Bij tyfus is dit 28-90 dagen. Bij Malta-koorts is dit zelfs 28 dagen.

Bij een kind met een ontsteking van de urinewegen of middenoorontsteking is het nodig om porties te gebruiken die berekend zijn volgens het schema van 48 mg/kg per dag (verdeel de dosering over 2 keer).

Neem tijdens de behandeling van gonorroe 4-6 tabletten van het medicijn 3 keer per dag. Bij faryngitis door gonorroe - 9 tabletten eenmaal daags gedurende 5 dagen.

Bij ontstekingen in de luchtwegen, veroorzaakt door de activiteit van Рneumосуsтіs Ёаrіі, neem 90-120 mg/kg van de stof per dag, met tussenpozen van 6 uur, gedurende 2-3 weken. Kinderen dienen 0,5 tablet tweemaal daags in te nemen; de behandelingscyclus duurt 5-14 dagen.

Bij mensen met chronisch nierfalen wordt de dosis gehalveerd. Indien de SCF lager is dan 15 ml/minuut, wordt het medicijn niet voorgeschreven.

[ 17 ], [ 18 ]

Gebruik Bi-sept tijdens zwangerschap

Dit medicijn mag niet worden voorgeschreven aan zwangere vrouwen of vrouwen die borstvoeding geven, omdat het de placenta passeert en ook in de moedermelk wordt uitgescheiden.

• Risico op aangeboren afwijkingen:

  • Studies suggereren dat het gebruik van trimethoprim en sulfamethoxazol in het eerste trimester van de zwangerschap gepaard kan gaan met een verhoogd risico op aangeboren afwijkingen, zoals neuralebuisdefecten en cardiovasculaire afwijkingen. Eén studie vond een verhoogd risico op aangeboren afwijkingen bij vrouwen die trimethoprim-sulfamethoxazol vroeg in de zwangerschap gebruikten (Czeizel et al., 2001).

• Effect op de zwangerschap:

  • Volgens een retrospectieve studie gaat het gebruik van trimethoprim-sulfamethoxazol tijdens de zwangerschap gepaard met een verhoogd risico op vroeggeboorte en een laag geboortegewicht. Het gebruik van dit middel bleek het risico op vroeggeboorte (aOR 1,51) en een laag geboortegewicht (aOR 1,67) te verhogen (Yang et al., 2011).

• Foetotoxiciteit:

  • Uit onderzoek is gebleken dat sulfamethoxazol de placenta passeert en in foetaal weefsel aanzienlijke concentraties kan bereiken, die schadelijk kunnen zijn voor het zich ontwikkelende embryo (Prokopczyk et al., 1979).

• Gebruik bij infecties:

  • Ondanks de mogelijke risico's kan trimethoprim-sulfamethoxazol noodzakelijk zijn voor de behandeling van ernstige infecties bij zwangere vrouwen. In dergelijke gevallen moeten de voordelen en risico's zorgvuldig worden afgewogen (Muanda et al., 2018).

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• gebruik bij mensen met een ernstige intolerantie voor de bestanddelen van het geneesmiddel;
• megaloblastaire vorm van bloedarmoede, gepaard gaande met een tekort aan vitamine B9, waarbij de SCF-waarden eveneens lager liggen dan 15 ml/minuut.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Bijwerkingen Bi-sept

Bi-sept wordt doorgaans zonder complicaties verdragen. Tot de meest voorkomende negatieve symptomen behoren tekenen van dyspepsie. Indien de patiënt overgevoelig is, kunnen allergische verschijnselen optreden in de vorm van erytheem, jeuk en urticaria. Er zijn ook gevallen gemeld van pseudomembraneuze colitis, ontstekingen in de lever en pancreas, en daarnaast ontstekingen zoals myalgie of artralgie en symptomen van tromboflebitis.

Af en toe treden TEN, acute levernecrose, hemolytische of aplastische anemie, allergische purpura, agranulocytose en onderdrukking van de beenmergactiviteit op.

Het medicijn kan symptomen van nierfunctiestoornissen, hypoglykemie of neuritis veroorzaken, evenals het optreden van tremor, tubulo-interstitiële nefritis of hoofdpijn.

Soms kunnen er symptomen van lichtgevoeligheid optreden.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Overdose

Bij toediening van te hoge doses van het geneesmiddel kunnen hoofdpijn, dyspeptische symptomen, een gevoel van slaperigheid en een neiging tot bewusteloosheid door duizeligheid optreden. Om in dergelijke gevallen verlichting te bieden, worden maagspoelingen en symptomatische procedures uitgevoerd.

Wanneer grote doses van het medicijn gedurende een langere periode worden toegediend, worden de processen van de aanmaak van rode bloedcellen onderdrukt, wat kan leiden tot trombocytopenie en leukopenie.

[ 19 ], [ 20 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

De combinatie van het geneesmiddel en thiazidediuretica bij ouderen veroorzaakt een potentiëring van de onderdrukking van de activiteitsprocessen in het beenmerg.

Het medicijn versterkt de eigenschappen van indirecte anticoagulantia en hypoglycemische middelen uit de sulfonylureumderivatencategorie.

Bi-sept kan de stofwisselingsprocessen van fenytoïne onderdrukken, waardoor de duur van de medicinale werking wordt verlengd.

Het medicijn verhoogt de bloedspiegels van ciclosporine, waardoor de kans op het ontwikkelen van negatieve symptomen van ciclosporine toeneemt. Ook kunnen de tekenen van nefrotoxiciteit toenemen.

De combinatie van methotrexaat met trimethoprim kan de symptomen van pancytopenie versterken.

Bij gelijktijdig gebruik verhoogt het medicijn de vrije fractie van methotrexaat, omdat de synthese van methotrexaat met bloedeiwitten verstoord wordt.

Het geneesmiddel en dofetilide mogen niet worden gecombineerd, aangezien dit kan leiden tot het ontstaan van ventriculaire aritmieën.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Opslag condities

Bi-sept moet bewaard worden op een plek waar het beschermd is tegen vocht en kleine kinderen. De temperatuur ligt tussen de 15 en 25 °C.

[ 25 ], [ 26 ]

Houdbaarheid

Bi-sept kan binnen 36 maanden na de productiedatum van het therapeutische geneesmiddel worden gebruikt.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Aanvraag voor kinderen

Dit medicijn mag niet worden voorgeschreven aan kinderen jonger dan 3 jaar.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Co-trimoxazol en Biseptol met Bactrim-suspensie.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]