Azitrox

Azitrox is een antibacterieel geneesmiddel voor systemisch gebruik. Het behoort tot de groep van lincomycines, macroliden en streptograminen.

Indicaties Azitroxa

Het wordt gebruikt om verschillende infecties te bestrijden die worden veroorzaakt door bacteriën die gevoelig zijn voor de werking van de stof azitromycine. Hieronder vallen:

• infecties van de weke delenlaag en de huid: folliculitis, erysipelas, evenals furunculose met impetigo en pyodermie, evenals geïnfecteerde wonden;
• Aandoeningen die het urogenitale stelsel aantasten: cervicitis (inclusief de bacteriële vorm) en prostatitis. Het medicijn kan ook worden gebruikt bij bacteriële urethritis (dit omvat gonorroe-urethritis en andere soa's);
• infecties van de luchtwegen: bronchitis in acute of chronische vorm, evenals longontsteking (dit omvat ook de atypische vorm);
• KNO-ziekten: tonsillitis met sinusitis, faryngitis met sinusitis, tonsillitis, middenoorontsteking en roodvonk;
• andere infectieuze pathologieën: vroege ontwikkelingsfase van door teken overgedragen borreliose, evenals combinatietherapie voor ulceratieve aandoeningen in de twaalfvingerige darm met de maag (veroorzaakt door de werking van de microbe Helicobacter pylori).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Vrijgaveformulier

Het medicijn is verkrijgbaar in tabletten.

Azitrox 250 is verkrijgbaar in blisterverpakkingen van 3 of 6 tabletten. In de verpakking zit 1 blister met tabletten.

Azitrox 500 is verkrijgbaar in een blisterverpakking met 3 tabletten. Een aparte verpakking bevat 1 blister.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmacodynamiek

De werkzame stof van het geneesmiddel is azitromycine, dat een breed antimicrobieel effect heeft. Het geneesmiddel behoort tot de azalide-subgroep van de macrolide antibiotica.

Azitromycine is een semi-synthetische stof met een 15-ringige macrocyclische structuur, gevormd door de inbouw van een stikstofatoom in de 14-ringige lactonring. Een dergelijke modificatie neemt de individuele lactoneigenschappen weg, maar draagt tegelijkertijd bij aan de versterking van de zuurbestendigheid van de stof (deze indicator voor azitromycine overtreft de analoge waarde van erytromycine met een factor 300).

Azitrox heeft een bacteriostatische werking op de meeste microben, maar kan ook een bactericide werking hebben op individuele stammen (bij gebruik van hoge concentraties van het geneesmiddel). De werking van het geneesmiddel vindt als volgt plaats: het molecuul van de stof reageert met de ribosomale stof 50S, en als gevolg hiervan begint deze laatste te veranderen. Een dergelijke reactie onderdrukt de peptidetranslocase en vernietigt de eiwitbinding (dit zijn de processen die bacteriën nodig hebben voor een normale voortplanting en groei).

Azitromycine is effectief tegen infecties veroorzaakt door zowel bacteriën die zich buiten de cellen bevinden als ziekteverwekkers die zich in de cellen bevinden.

Het medicijn heeft een breed scala aan antimicrobiële eigenschappen. Zo heeft het actieve bestanddeel bacteriostatische eigenschappen en werkt het in op de volgende stammen:

• Grampositieve aerobe bacteriën (waaronder bacteriën die β-lactamasen produceren): Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, pneumococcus en Streptococcus pyogenes. Daarnaast ook streptokokken van groep C, G en F, Staphylococcus epidermidis en Staphylococcus aureus;
• Gramnegatieve aerobe bacteriën: influenzabacil, Ducrey-bacil, Campylobacter jejuni en Haemophilus parainfluenzae, evenals Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, kinkhoestbacil en parapertussisbacil, evenals Moraxella catarrhalis en gonococcus.

Het geneesmiddel is werkzaam bij pathologieën die worden veroorzaakt door bepaalde anaeroben, waaronder peptostreptokokken, Clostridium perfringens en Bacteroides bivius.

Microben zoals Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae en Mycoplasma pneumoniae, maar ook Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi en Listeria monocytogenes zijn gevoelig voor azitromycine.

De volgende stammen zijn resistent tegen de werking van het geneesmiddel: Acinetobacter, Pseudomonas en microben uit de Enterobacter groep.

Azitromycine bestaat ook kruisresistentie met de stof erytromycine.

[ 6 ]

Farmacokinetiek

Bij orale inname bedraagt de biologische beschikbaarheid van de stof ongeveer 37%. De piekconcentratie in het serum wordt 2-3 uur na inname van het geneesmiddel waargenomen.

Na gebruik verspreidt azitromycine zich door het hele lichaam. Farmacokinetische tests hebben aangetoond dat de concentratie van de stof in de weefsels de plasma-indicatoren (50 keer) aanzienlijk overschrijdt. Dit wijst erop dat de stof een hoge synthese met weefsels heeft.

De synthese met plasma-eiwitten fluctueert afhankelijk van de plasma-eiwitwaarden en kan minimaal 12% bedragen bij een serumwaarde van 0,5 μg/ml en maximaal 52% bij een serumwaarde van 0,05 μg/ml. Het distributievolume bij steady state bedraagt 31,1 l/kg.

De uiteindelijke halfwaardetijd van het bestanddeel uit plasma komt volledig overeen met de halfwaardetijd uit weefsels en bedraagt 2-4 dagen.

Ongeveer 12% van de stof wordt onveranderd uitgescheiden in de urine gedurende een periode van 3 dagen. Onveranderd azitromycine wordt in zeer hoge concentraties aangetroffen in de gal. Er worden ook 10 van de afbraakproducten ervan verkregen door N- en O-demethyleringsprocessen, en ook tijdens de splitsing van het cladinoseconjugaat en de hydroxylering van aglycon- en desosamineringen.

[ 7 ]

Dosering en toediening

De tabletten worden oraal ingenomen, 1 uur vóór of 2 uur na een maaltijd. De dagelijkse dosis wordt in 1 dosis ingenomen. Het geneesmiddel dient met water te worden doorgeslikt; de tablet mag niet worden gekauwd. De behandelingsduur en de dosering worden individueel door de behandelend arts voorgeschreven.

Dosering voor volwassenen:

• om infecties in de luchtwegen en keel-, neus- en oororganen te elimineren: het is noodzakelijk om gedurende 3 dagen eenmaal daags 500 mg van het geneesmiddel in te nemen;
• Eliminatie van infectieuze pathologieën in de weke delen en op de huid: de aanvangsdosering is een enkele dosis van 1000 mg, en vervolgens, vanaf de tweede dag van de kuur, wordt de dosis verlaagd tot 500 mg (enkele dosis per dag). De duur van deze therapie is 5 dagen (voor de gehele kuur is het noodzakelijk om 3 g van het geneesmiddel in te nemen);
• infecties in het urogenitale systeem: een enkele dosis van 1000 mg van het geneesmiddel;
• In stadium 1 van door teken overgedragen borreliose: de initiële dagelijkse dosering is 1000 mg (enkele dosis), en gedurende de gehele kuur is het nodig om eenmaal daags 500 mg Azitrox in te nemen. In totaal duurt de kuur 5 dagen (gedurende deze periode is het nodig om in totaal 3 g van het geneesmiddel in te nemen);
• in combinatietherapie voor het elimineren van zweren in de twaalfvingerige darm of de maag (geassocieerd met de microbe Helicobacter pylori): een enkele dosis van 1000 mg van het geneesmiddel per dag gedurende een periode van 3 dagen.

Dosering voor kinderen ouder dan 12 jaar: deze wordt berekend op basis van het gewicht van de patiënt. De dagelijkse dosering bedraagt in principe 10 mg/kg per dosis. De behandelingsduur is 3 dagen.

Het volgende schema kan ook voor de therapie worden gebruikt: op de eerste dag wordt 10 mg/kg van het geneesmiddel ingenomen, gevolgd door 5 mg/kg eenmaal daags gedurende 4 dagen. Tegelijkertijd mag de totale dosis, ongeacht het gebruikte schema, niet hoger zijn dan 30 mg/kg.

Bij de behandeling van door teken overgedragen borreliose in een vroeg stadium krijgen kinderen een startdosering van 20 mg/kg (éénmaal daags) voorgeschreven, en vanaf de tweede dag wordt deze verlaagd naar 10 mg/kg. De behandelingsduur is 5 dagen (de totale dosis voor de gehele behandeling mag maximaal 60 mg/kg bedragen).

[ 10 ], [ 11 ]

Gebruik Azitroxa tijdens zwangerschap

Azitrox mag alleen door zwangere vrouwen worden gebruikt als het mogelijke voordeel voor de vrouw opweegt tegen de kans op diverse complicaties bij de foetus. Alleen de behandelend arts mag het medicijn voorschrijven.

Het actieve bestanddeel van het geneesmiddel kan in de moedermelk terechtkomen. Als het geneesmiddel daarom tijdens de borstvoeding wordt gebruikt, moet u gedurende de hele behandelingsperiode stoppen met het geven van borstvoeding.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van intolerantie voor de bestanddelen van het geneesmiddel, alsook voor andere geneesmiddelen uit de macrolidecategorie;
• aandoeningen van de nieren of de lever (dit omvat nier-/leverfalen);
• kinderen jonger dan 12 jaar.

Voorzichtigheid is geboden bij gebruik bij mensen met een voorgeschiedenis van hartritmestoornissen.

Het medicijn mag niet in combinatie met moederkoornderivaten worden voorgeschreven, omdat een dergelijke combinatie in theorie ergotisme zou kunnen veroorzaken.

[ 8 ], [ 9 ]

Bijwerkingen Azitroxa

Bij het gebruik van tabletten kunnen de volgende bijwerkingen optreden:

• reacties van het cardiovasculaire systeem: ontwikkeling van cardialgie of tachycardie;
• manifestaties vanuit het PNC en CNS: het optreden van duizeligheid, hoofdpijn, een gevoel van ernstige vermoeidheid en angst, evenals een evenwichtsstoornis en problemen met de slaap-waakcyclus;
• Maag-darm- en lever- en galaandoeningen: braken, buikpijn, misselijkheid, darmklachten, pijn in de bovenbuik en een opgeblazen gevoel. Daarnaast kunnen galafvoerstoornissen, geelzucht, verlies van eetlust en verhoogde activiteit van leverenzymen worden waargenomen. Bij sommige patiënten (bij langdurig gebruik van tabletten) ontwikkelde zich candidomycose in het mondslijmvlies;
• manifestaties van allergieën: het optreden van jeuk en huiduitslag, de ontwikkeling van lichtgevoeligheid, urticaria, angio-oedeem en allergische conjunctivitis;
• Overige: Sommige personen kregen last van spruw en nefritis.

Overdose

Klinisch onderzoek naar de effecten van azitromycine op het lichaam heeft aangetoond dat de bijwerkingen als gevolg van overdosering vergelijkbaar zijn met die bij standaard therapeutische doses. Deze omvatten behandelbaar gehoorverlies, evenals misselijkheid, diarree en braken.

Om de aandoeningen te verhelpen, is het nodig om actieve kool te nemen en algemene ondersteunende en symptomatische behandelingsprocedures uit te voeren.

Interacties met andere geneesmiddelen

Als gevolg van de combinatie van Azitrox met antacida die magnesium- of aluminiumhydroxide bevatten, en met voedsel en ethanol, neemt de absorptie van azitromycine af.

Bij combinatie van het geneesmiddel met warfarine werden geen veranderingen in de PT-indices waargenomen. In ieder geval is voorzichtigheid geboden bij het combineren van deze geneesmiddelen, omdat geneesmiddelen uit de macrolidecategorie de anticoagulerende eigenschappen van warfarine kunnen versterken.

Wanneer u dit medicijn in combinatie met digoxine gebruikt, stijgt de hoeveelheid digoxine in het bloed.

Door het combineren van het medicijn met de stoffen dihydro-ergotamine en ergotamine worden hun toxische eigenschappen versterkt.

Door de oxidatieprocessen van microsomen in de lever worden de toxische eigenschappen van azitromycine versterkt en stijgt de plasmaspiegel van individuele geneesmiddelen. Voorbeelden hiervan zijn: terfenadine met ciclosporine en bromocriptine, evenals valproïnezuur, carbamazepine met theofylline, disopyramide en ergot-alkaloïden met hexobarbital en fenytoïne.

In combinatie met azitromycine wordt een verhoging van de plasmaspiegels van sommige geneesmiddelen waargenomen: methylprednisolon met triazolam, evenals felodipine, cycloserine en indirecte anticoagulantia. Daarom is het noodzakelijk om de bloedwaarden van deze geneesmiddelen tijdens de gecombineerde behandeling te controleren en de dosering dienovereenkomstig aan te passen.

Lincomycine in combinatie met azitromycine verzwakt de medicinale eigenschappen van laatstgenoemde.

De medicinale werking van azitromycine wordt versterkt in combinatie met de stoffen chlooramfenicol en tetracycline.

Het gebruik van azitromycine door personen die orale antidiabetica gebruiken, kan een hypoglykemische crisis veroorzaken.

De werkzame stof van het geneesmiddel is onverenigbaar met heparine.

[ 12 ], [ 13 ]

Opslag condities

Azitrox moet bewaard worden op een plaats waar geen vocht of zonlicht kan doordringen en buiten bereik van kinderen. De maximale temperatuur ligt tussen 15 en 25 ^° C.

Houdbaarheid

Azitrox mag gedurende een periode van 3 jaar vanaf de productiedatum van de tabletten worden gebruikt.