Antabuse

Antabus is een middel dat gebruikt wordt bij alcoholverslaving.

Het anti-alcoholeffect van het medicijn hangt samen met de werking ervan op het metabolisme van alcohol in het lichaam, door de activiteit van enzymsystemen die betrokken zijn bij de omzetting van alcohol te blokkeren. Daarnaast blokkeert het ook de werking van 5-oxyindolazijnzuur met adrenaline, wat leidt tot de ophoping van aceetaldehyde in het bloed, wat leidt tot het optreden van somatovegetatieve stoornissen (versterking van de hartslag, verlaging van de bloeddruk, beklemming op de borst, koude rillingen, een gevoel van angst, enz.).

Indicaties Antabuse

Het wordt gebruikt voor de therapie van mensen met chronisch alcoholisme (elk type en elke fase van de ziekte).

Vrijgaveformulier

Het wordt geproduceerd in de vorm van witte of bijna witte bruistabletten van 200 en 400 mg. Ze hebben afgeschuinde randen, een breukstreep en de markering "CD" aan de ene kant en "C" aan de andere kant.

Farmacokinetiek

Ingespoten in spierweefsel kristalliseert disulfiram met zeer hoge snelheid, gevolgd door de vorming van een groot aantal kleine kristallen, en komt vervolgens geleidelijk in het bloed terecht. Door de hoge oplosbaarheid in lipiden kan disulfiram zich wijd door het lichaam verspreiden en zich ophopen in vetweefsel.

Disulfiram ondergaat vrij snelle metabolische processen waarbij het element DDC wordt gevormd. Een deel van de stof wordt in de vorm van koolstofdisulfide uitgescheiden met de lucht die de patiënt uitademt. Het andere deel vindt plaats in het intrahepatische metabolisme waarbij methyl-DDC wordt gevormd, dat wordt omgezet in de therapeutisch actieve component methyl-DTC.

De halfwaardetijd van methyl-DTC is ongeveer 10 uur en het remmende effect op aldehydedehydrogenase houdt veel langer aan. Hoewel de metabole elementen in lage concentraties voorkomen, kunnen zich binnen 20 dagen na toediening van het geneesmiddel manifestaties van het disulfiram-ethanol-type voordoen.

Bij lichte of matige leverfunctiestoornissen zijn de stofwisselingsprocessen niet verzwakt. Bij levercirrose is er sprake van een verhoogde bloedspiegel van metabolieten.

De uitscheiding van metabole elementen vindt voornamelijk plaats via de urine. Een deel wordt uitgescheiden met de lucht die een persoon uitademt (in de vorm van koolstofdisulfide). Nog eens 20% wordt in de vorm van constant disulfiram uitgescheiden met de feces.

Dosering en toediening

Voordat de therapie start, is een volledig onderzoek van de patiënt noodzakelijk. Ook is een gesprek met hem noodzakelijk, waarin hem wordt meegedeeld dat het hem ten strengste verboden is om drugs of alcohol te gebruiken tijdens de therapieperiode. Daarna is het noodzakelijk om zijn schriftelijke toestemming en een bewijs te verkrijgen dat hij is gewaarschuwd voor de risico's van drugs- en alcoholgebruik, en voor de verplichting om te voldoen aan de voorwaarden van een langdurig therapeutisch en revalidatietraject.

Voordat de behandeling wordt gestart, is het noodzakelijk om de ontwenningsverschijnselen volledig te elimineren en een kuur van algemene versterking, ontgifting en symptomatische behandeling te voltooien. Daarnaast wordt aanbevolen om rationele psychotherapie te volgen. 1-3 dagen vóór gebruik van het medicijn moet u volledig stoppen met het gebruik van kalmeringsmiddelen, slaappillen, neuroleptica en antidepressiva. Voordat de therapie wordt gestart, moet de patiënt klinische verschijnselen van het post-ontwenningssyndroom hebben: een sterke psychologische hunkering naar drugs en alcohol, een slecht humeur, ernstige prikkelbaarheid, slaapstoornissen, angst, verlies van eetlust en angst.

De bruistablet wordt opgelost in water in een hoeveelheid die voldoende is om het geneesmiddel volledig op te lossen. De behandeling wordt voorgeschreven na grondig onderzoek van de patiënt en waarschuwing voor de gevolgen en complicaties. Neem 200-500 mg 1-2 keer per dag, volgens een individueel behandelplan. Na 7-10 dagen wordt een disulfiram-alcoholtest uitgevoerd (20-30 ml wodka na inname van 500 mg van het geneesmiddel); als de reactie zwak is, wordt de alcoholdosis met 10-20 ml verhoogd (de maximale dosis wodka is 100-120 ml). De test wordt herhaald na 1-2 dagen in het ziekenhuis en na 3-5 dagen op poliklinische basis, met indien nodig aanpassing van de alcohol- en/of drugsdoses. Vervolgens kan gedurende 1-3 jaar een onderhoudsdosis van 150-200 mg/dag worden gebruikt.

[ 1 ]

Gebruik Antabuse tijdens zwangerschap

Antabuse is verboden tijdens de zwangerschap. Voordat u met de behandeling begint, moet u de mogelijkheid van een zwangerschap bij de patiënt volledig uitsluiten en tijdens de kuur betrouwbare anticonceptie gebruiken.

Tijdens de behandelperiode mag u geen borstvoeding geven.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie geassocieerd met disulfiram;
• ernstige stadia van ziekten die het cardiovasculaire stelsel aantasten: atherosclerose in het gebied van de hersenvaten, ernstige cardiosclerose, aorta-aneurysma, pre- of postinfarctomstandigheden, verhoogde bloeddruk (graad 2-3), coronaire insufficiëntie, gedecompenseerde cardiovasculaire pathologieën en ernstige ziekten die de hersenvaten aantasten;
• ernstige stadia van leverfalen;
• endocriene ziekten, waaronder hyperthyreoïdie en diabetes (ernstig of matig);
• epileptiforme syndromen en epilepsie (met uitzondering van alcoholgerelateerde epilepsie);
• chronische neuropsychiatrische pathologieën (waaronder manisch-depressieve psychose en schizofrenie);
• zweren in het maag-darmkanaal tijdens de acute fase of met het optreden van bloedingen;
• ziekten die het hematopoëtische systeem aantasten;
• neuritis die de oogzenuw of de gehoorzenuw aantast, evenals polyneuritis;
• glaucoom;
• combinatie met isoniazide, fenytoïne of metronidazol;
• tuberculose (ook voor het eerst vastgesteld; gepaard gaand met infiltraat en hemoptysis);
• ernstige of matige astma hebben;
• kwaadaardige gezwellen;
• leukopenie of bloedarmoede;
• longemfyseem en ernstig ademhalingsfalen;
• endarteritis van oblitererende aard;
• herseninfecties van infectieuze aard en restverschijnselen na een beroerte of infectie;
• personen ouder dan 60 jaar;
• consumptie van voedsel of dranken, evenals medicijnen of cosmetica die alcohol bevatten (binnen 24 uur vanaf het moment van toediening van disulfiram);
• geschiedenis van psychose;
• traumatische pathologie.

Bijwerkingen Antabuse

Bijwerkingen zijn onder meer:

• Stoornissen in de werking van het zenuwstelsel: mono- of polyneuropathie, neuritis in het oogzenuwgebied, polyneuritis in de benen, slaperigheid, desoriëntatie, geheugenverlies, hoofdpijn en neuropsychiatrische aandoeningen komen vaak voor. Soms ontwikkelen zich epileptiforme aanvallen;
• Spijsverteringsproblemen: metaalachtige smaak. Soms worden verlies van eetlust, diarree, braken, hepatitis of geelzucht waargenomen;
• allergiesymptomen: jeuk of huiduitslag;
• seksuele disfunctie: af en toe verzwakking van de potentie;
• Symptomen die verband houden met de disulfiram-ethanolverbinding: hartritmestoornissen, myocardinfarct, collaps, hersenoedeem en angina pectoris-aanvallen. Daarnaast kunnen coronaire insufficiëntie met verminderde hartfunctie, aritmische oppervlakkige ademhaling (of het volledig stoppen ervan) en cyanose van de nagels of lippen ontstaan;
• Overig: keelpijn of droge hoest, ernstige vermoeidheid, angst, een scherpe medicinale geur uit de mond en hevige pijn in de injectieplaats met uitstraling naar het been, evenals een warm gevoel in de keel. Soms kan een temperatuurstijging tot 37-38 ^° C, verkleuring van de urine en reflex-anurie worden waargenomen;
• Wijzigingen in testresultaten: Leverfunctietestresultaten kunnen wijzigen.

Overdose

Bij intoxicatie treedt er een versterking van de bijwerkingen op, ontwikkelt zich encefalopathie of extrapiramidale verschijnselen; ook wordt bewustzijnsverwarring waargenomen. Bij ernstige aandoeningen treedt er een uitval van het cardiovasculaire systeem en een comateuze toestand op.

Er worden symptomatische maatregelen genomen. In ernstige gevallen wordt de patiënt horizontaal gelegd met een warmtekussen aan de voeten, krijgt hij ammoniak tegen de geur en krijgt hij intraveneus vitamine C en glucose toegediend.

Bij een verzwakte hartfunctie worden corazol, cordiamine, cafeïne of kamfer gebruikt.

Bij een bloeddrukdaling worden efedrine, strychnine, adrenaline, metazon en prednisolon gebruikt. Lobeline of cytiton wordt subcutaan toegediend; carbogeen moet ook worden geïnhaleerd.

Tijdens epileptiforme aanvallen wordt 25% magnesiumsulfaatvloeistof (5 ml) verdund in 40% glucose (20-40 ml) toegediend, evenals 2-4 ml seduxen. Er wordt ook een klysma met chloorhydraat toegediend.

Interacties met andere geneesmiddelen

Wanneer het geneesmiddel wordt gecombineerd met coumarine-anticoagulantia (waaronder warfarine), wordt de anticoagulante activiteit versterkt en neemt de kans op bloedingen toe.

Disulfiram remt de werking van leverenzymen. Daarom kan het gelijktijdig gebruik met stoffen waarvan de stofwisseling in de lever plaatsvindt, leiden tot verstoring van de stofwisseling van die stoffen.

De combinatie van het geneesmiddel en fenothiazinederivaten, tricyclische antidepressiva en MAO-remmers kan het risico op bijwerkingen die verband houden met geneesmiddelinteracties vergroten.

Gelijktijdige toediening met buspiron kan in theorie de ontwikkeling van psychische stoornissen (zoals manie) veroorzaken.

Gebruik met disulfiram vermindert de klaringswaarden van imipramine en desipramine.

De combinatie van Antabuse en amitriptyline kan de medicinale werking van disulfiram versterken, maar tegelijkertijd kan het toxische effect van amitriptyline op het centrale zenuwstelsel toenemen.

Toediening in combinatie met chloridazepoxide en diazepam verhoogt hun plasmawaarden, wat soms tot duizeligheid leidt. De werking van diazepam kan de ernst van de werking van disulfiram-alcohol verminderen. Er bestaat een mogelijkheid tot versterking van de toxische eigenschappen van temazepam.

Gelijktijdige toediening met isoniazide kan depressie en duizeligheid veroorzaken; met cafeïne - veroorzaakt een vermindering van de uitscheidingssnelheid van dit element uit het lichaam; gebruik met metronidazol leidt tot verwardheid en de ontwikkeling van psychose in de actieve fase; gebruik met omeprazol kan katatonie en verminderd bewustzijn veroorzaken.

Bij het combineren van geneesmiddelen met perfenazine bestaat het risico op het ontstaan van psychotische verschijnselen.

Gelijktijdig gebruik met rifampicine veroorzaakt een vertraging van de stofwisseling en uitscheiding.

De combinatie van het medicijn en fenazon verlengt de halfwaardetijd van laatstgenoemde.

Bij gelijktijdig gebruik met fenytoïne en andere benzodiazepinederivaten, maar ook met morfine, barbituraten en pentidine, worden de bijwerkingen en de therapeutische werking van deze medicijnen versterkt (door een verhoging van hun plasmaspiegels); er kunnen ook tekenen van intoxicatie optreden.

Combinatie met chlorzoxazon verhoogt de plasmawaarden.

Toediening met chloorpromazine kan de bloeddrukdaling versterken.

Er is informatie over het optreden van geneesmiddelinteracties met stoffen zoals amfetaminen en bupropion met methylfenidaat.

[ 2 ], [ 3 ]

Opslag condities

Buiten bereik van kinderen houden. In de originele verpakking goed gesloten houden. Bewaren op kamertemperatuur, uit de buurt van overmatige warmte en vocht (niet in de badkamer of bij een gootsteen). Gooi weg wanneer de houdbaarheidsdatum is verstreken of wanneer u het product niet meer nodig heeft.

Houdbaarheid

Antabuse kan gedurende een periode van 36 maanden vanaf de productiedatum van de farmaceutische stof worden gebruikt.

[ 4 ]

Aanvraag voor kinderen

Het gebruik van dit geneesmiddel in de kindergeneeskunde is verboden.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Antakson, Naltrexin, Lidevin met Biotredin, Teturam en Vivitrol met Medichronal en Disulfiram, en Esperal, Colme en Naltrex.