Anapriline

Anapriline is de merknaam van een geneesmiddel waarvan het belangrijkste werkzame bestanddeel propranolol is. Propranolol behoort tot de klasse van bètablokkers, die worden gebruikt voor de behandeling van diverse aandoeningen die verband houden met het cardiovasculaire stelsel.

Propranolol heeft verschillende farmacologische eigenschappen, waaronder:

1. Anti-aritmische werking: Voorkomt het optreden van hartritmestoornissen of vermindert de frequentie ervan.
2. Antihypertensieve werking: verlaagt de bloeddruk.
3. Anti-angineuze werking: Vermindert de frequentie en intensiteit van angina pectoris-aanvallen (pijn op de borst veroorzaakt door onvoldoende bloedtoevoer naar het hart).
4. Antistresswerking: vermindert de lichamelijke reacties op stress, zoals hartkloppingen en trillen.
5. Migraineprofylaxe: Sommige migrainepatiënten kunnen baat hebben bij propranolol.

Anapriline wordt gebruikt voor de behandeling van hypertensie, angina pectoris, hartritmestoornissen, hypertrofische cardiomyopathie, thyrotoxicose (in combinatie met andere geneesmiddelen) en ter preventie van migraine. Het gebruik van Anapriline dient echter onder toezicht van een arts te gebeuren, aangezien het bijwerkingen en contra-indicaties heeft, en de dosering per patiënt moet worden aangepast.

Indicaties Anaprilina

1. Hypertensie: Anapriline wordt gebruikt om de bloeddruk te verlagen bij patiënten met hypertensie.
2. Angina: Dit medicijn kan worden gebruikt om de frequentie en intensiteit van angina-aanvallen (pijn op de borst veroorzaakt door onvoldoende bloedtoevoer naar het hart) te verminderen.
3. Hartritmestoornissen: Anapriline kan worden gebruikt om verschillende soorten hartritmestoornissen te behandelen, waaronder atriale ventriculaire tachycardie, atriumfibrilleren en extrasystole.
4. Hypertrofische cardiomyopathie: Propranolol kan worden gebruikt om de symptomen te verminderen en de progressie van deze aandoening te vertragen.
5. Thyrotoxicose: Propranolol kan in combinatie met andere medicijnen helpen bij het onder controle houden van enkele symptomen van thyrotoxicose, zoals een snelle hartslag en trillen.
6. Migraineprofylaxe: Anapriline kan bij sommige patiënten worden gebruikt als migraineprofylaxe.

Vrijgaveformulier

1. Pillen

Tabletten zijn de meest voorkomende vorm van afgifte van Anaprylin. Ze zijn bedoeld voor orale toediening en zijn verkrijgbaar in verschillende doseringen:

• Normale tabletten: bevatten meestal 10 mg, 40 mg of 80 mg propranolol. Deze tabletten worden meerdere keren per dag ingenomen, afhankelijk van de dosering en het voorschrift van uw arts.

2. Capsules met verlengde afgifte

Capsules met verlengde afgifte zijn ontworpen om de bloedspiegels van een geneesmiddel gedurende lange tijd stabiel te houden:

• Capsules met verlengde afgifte: bevatten vaak 80 mg of 160 mg propranolol. Met deze afgiftevormen kunt u het aantal keren dat u het medicijn gedurende de dag inneemt, verminderen, meestal tot één keer per dag.

3. Oplossing voor injectie

Hoewel het minder vaak voorkomt, is Anapriline ook verkrijgbaar in de vorm van een injecteerbare oplossing die in klinische settings wordt gebruikt:

• Injecteerbare oplossing: Gebruikt voor snelle verlichting van hartklachten wanneer orale toediening niet mogelijk of niet effectief is.

4. Oplossing voor orale toediening

In sommige gevallen is er een drank beschikbaar, wat handig is voor patiënten die moeite hebben met het slikken van tabletten.

Farmacodynamiek

1. Bèta-adrenoreceptorblokkade: Propranolol is een directe blokker van bèta-adrenoreceptoren, voornamelijk bèta-1- en bèta-2-adrenoreceptoren. Blokkering van deze receptoren resulteert in een verminderde respons op adrenaline en noradrenaline, neurotransmitters van het sympathische zenuwstelsel.
2. Vermindering van het hartminuutvolume: Blokkering van bèta-1-adrenoreceptoren in het hart leidt tot een afname van het hartminuutvolume en een verlaging van de hartslag. Dit kan leiden tot een verlaging van de bloeddruk en een afname van de belasting van het hart.
3. Verlaging van de bloeddruk: Propranolol heeft ook een direct vasoconstrictief effect door de bèta-2-adrenoreceptoren in de bloedvaten te blokkeren. Dit resulteert in perifere vasoconstrictie en een verlaging van de bloeddruk.
4. Anti-aritmische werking: Propranolol heeft een anti-aritmische werking door vermindering van het hartautomatisme, remming van de geleiding en vermindering van de prikkelbaarheid van het myocard.
5. Profylaxe van migraine: Propranolol kan worden gebruikt voor de profylaxe van migraine-aanvallen vanwege het effect ervan op de vaattonus en de vermindering van de prikkelbaarheid van neuronale structuren die verband houden met het ontstaan van migraine.
6. Angstremmende werking: Propranolol wordt soms gebruikt om angstsymptomen te verminderen, omdat het de fysiologische reactie van het lichaam op stress kan verminderen.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Anapriline wordt na orale toediening doorgaans goed geabsorbeerd vanuit het maag-darmkanaal. De absorptie kan verminderd zijn bij gelijktijdige inname met voedsel.
2. Distributie: Propranolol dringt goed door de bloed-hersenbarrière en komt in de hersenen terecht. Het wordt ook verspreid in lichaamsweefsels, waaronder de lever, nieren, longen en het hart.
3. Metabolisme: Propranolol ondergaat een uitgebreide metabolisatie in de lever, voornamelijk via het iso-enzym cytochroom P450 2D6. De belangrijkste metabolieten van propranolol zijn alfa-naftoxyazijnzuur en 4-hydroxypropranolol.
4. Uitscheiding: Propranolol en zijn metabolieten worden voornamelijk via de nieren uitgescheiden. Ongeveer 90% van de dosis wordt binnen 4 dagen uitgescheiden, voornamelijk als metabolieten.
5. Halfwaardetijd: De bloedhalfwaardetijd van propranolol bedraagt ongeveer 3-6 uur, maar kan verlengd zijn bij oudere patiënten en patiënten met een verminderde leverfunctie.

Dosering en toediening

Toepassingsmethode

• Orale toediening: Anapriline wordt oraal ingenomen, bij voorkeur elke dag op hetzelfde tijdstip om een gelijkmatige concentratie van het geneesmiddel in het bloed te garanderen.
• Injecties: De injecteerbare vorm van propranolol wordt gebruikt in klinische settings om de toestand van de patiënt snel te stabiliseren.

Dosering

De dosering van Anaprylin hangt af van de specifieke ziekte, de ernst ervan en de reactie van de patiënt op de behandeling. Hier zijn algemene aanbevelingen:

Voor volwassenen

1. Hypertensie:

   • Begindosering: 40 mg tweemaal daags.
   • Onderhoudsdosering: 120-240 mg per dag, verdeeld over meerdere doses.

2. Angina:

   • Begindosering: 40 mg driemaal daags.
   • Onderhoudsdosering: 120-240 mg per dag.

3. Hartritmestoornissen:

   • Startdosering: 10-40 mg drie- of viermaal daags.

4. Migraine (preventie):

   • Startdosering: 40 mg twee- of driemaal daags.
   • Onderhoudsdosering: 80-240 mg per dag.

5. Tremor:

   • Begindosering: 40 mg twee- tot driemaal daags.
   • Onderhoudsdosering: tot 120 mg per dag.

6. Hulp bij het afkicken van alcoholverslaving:

   • Dosering: 10-40 mg drie- of viermaal daags.

Voor kinderen

• Hartritmestoornissen, hypertensie en andere cardiovasculaire aandoeningen:
  • Startdosis: 0,5-1 mg/kg per dag, verdeeld over meerdere doses.
  • Onderhoudsdosering: De dosis wordt geleidelijk verhoogd op basis van de klinische respons en de verdraagbaarheid.

Speciale instructies

• Propranolol dient vóór of tijdens de maaltijd te worden ingenomen om de absorptie te verbeteren.
• Wanneer u stopt met het gebruik van Anapriline, moet u de dosering geleidelijk verlagen om ontwenningsverschijnselen te voorkomen.
• Propranolol kan symptomen van hypoglykemie bij diabetespatiënten maskeren.
• Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met bronchiale astma, aangezien propranolol de bronchospasmen kan verergeren.

Gebruik Anaprilina tijdens zwangerschap

Anapriline (propranolol) mag tijdens de zwangerschap alleen onder strikt toezicht van een arts worden gebruikt, omdat het ernstige gevolgen kan hebben voor zowel de moeder als de foetus.

Propranolol kan als bètablokker de placentabarrière binnendringen en de ontwikkeling van de foetus beïnvloeden. Hieronder volgen enkele mogelijke risico's van het gebruik van anaprylin tijdens de zwangerschap:

1. Vertraging van de hartslag van de foetus: Propranolol kan een vertraging van de hartslag van de foetus veroorzaken.
2. Lage bloeddruk: Dit medicijn kan de bloeddruk van zowel de moeder als de foetus verlagen, wat kan leiden tot hypoxie en andere complicaties.
3. Risico op vroeggeboorte: Het gebruik van propranolol bij zwangere vrouwen kan het risico op vroeggeboorte vergroten.
4. Geboorteafwijkingen: Sommige onderzoeken wijzen op een mogelijk risico op geboorteafwijkingen bij het gebruik van bètablokkers, zoals propranolol, in het eerste trimester van de zwangerschap.

Contra

1. Overgevoeligheid: Mensen met een bekende overgevoeligheid voor anapriline of voor één van de andere bestanddelen van dit geneesmiddel, dienen het gebruik ervan te vermijden.
2. Hartfalen: Anapriline is gecontra-indiceerd bij patiënten met ernstig hartfalen of bij patiënten met aanzienlijke symptomen van hartdecompensatie.
3. Hartblok: Anapriline is gecontra-indiceerd bij aanwezigheid van AV-geleidingsblokkade (tweede en derde graad).
4. Sinusbradycardiesyndroom: Het geneesmiddel moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met sinusbradycardiesyndroom, omdat het de bradycardie kan verergeren.
5. Astma en obstructieve luchtwegaandoeningen: Patiënten met bronchiale astma of chronische obstructieve longziekte moeten voorzichtig zijn met het gebruik van anapriline vanwege de mogelijkheid van toegenomen bronchospasmen.
6. Syndroom van Reiter: Het gebruik van anapryline kan gecontra-indiceerd zijn bij patiënten met het syndroom van Reiter vanwege het risico op verergering van de aandoening.
7. Zwangerschap en borstvoeding: Het gebruik van anapriline tijdens de zwangerschap en borstvoeding kan gecontra-indiceerd zijn vanwege onvoldoende gegevens over de veiligheid ervan voor de foetus en het kind.
8. Kinderen: De veiligheid en werkzaamheid van anaprylin bij kinderen zijn niet vastgesteld. Daarom wordt het over het algemeen niet aanbevolen voor kinderen.

Bijwerkingen Anaprilina

1. Vermoeidheid en zwakte: Sommige patiënten kunnen vermoeidheid, zwakte of een algemeen gevoel van moeheid ervaren.
2. Verlaging van de bloeddruk: Propranolol kan als bètablokker een verlaging van de bloeddruk veroorzaken, wat kan leiden tot duizeligheid of zelfs bewusteloosheid, vooral bij plotselinge veranderingen van lichaamshouding.
3. Bradycardie: Dit is een daling van de hartslag tot onder normaal. Dit kan leiden tot hartkloppingen, zwakte of duizeligheid.
4. Slaapproblemen: Propranolol kan bij sommige patiënten slapeloosheid of veranderingen in de slaapkwaliteit veroorzaken.
5. Spijsverteringsproblemen: Er kunnen dyspeptische symptomen optreden, zoals misselijkheid, braken, buikpijn of diarree.
6. Maskeren van symptomen van hypoglykemie: Propranolol kan een aantal symptomen van een lage bloedsuikerspiegel bij diabetespatiënten maskeren.
7. Ademhalingsproblemen: Bij sommige patiënten kunnen de symptomen van astma of obstructieve longziekte verergeren.
8. Seksuele disfunctie: Propranolol kan bij sommige patiënten een verminderd libido of erectieproblemen veroorzaken.
9. Afname van het aantal bloedplaatjes: In zeldzame gevallen, vooral bij langdurig gebruik, kunnen veranderingen in de hemostase, waaronder een afname van het aantal bloedplaatjes, worden waargenomen.

Overdose

1. Verlaagde bloeddruk: Een overdosis anaprylin kan een plotselinge daling van de bloeddruk veroorzaken, wat duizeligheid, flauwvallen of zelfs shock kan veroorzaken.
2. Bradycardie: Propranolol kan de hartslag vertragen en overmatig gebruik kan ervoor zorgen dat het hart te langzaam klopt (bradycardie).
3. Ademhalingsproblemen: Sommige mensen kunnen ademhalingsproblemen hebben, zoals langdurige apneu, vooral als ze ook astma of andere aandoeningen van de luchtwegen hebben.
4. Hypoglykemie: Propranolol kan symptomen van hypoglykemie (lage bloedsuikerspiegel) maskeren, wat gevaarlijk kan zijn voor patiënten met diabetes.
5. Toenemende slaperigheid: Overmatig gebruik van anapriline kan slaperigheid of zelfs coma veroorzaken.
6. Bewustzijnsverlies: Bij ernstige gevallen van overdosering met anapriline kan bewustzijnsverlies of coma optreden.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Bloeddrukverlagende middelen: Propranolol kan het bloeddrukverlagende effect van andere bloeddrukverlagende middelen, zoals diuretica, ACE-remmers en calciumantagonisten, versterken, wat kan leiden tot een gevaarlijke bloeddrukdaling.
2. Antiaritmica: Gecombineerde toediening van propranolol met andere antiaritmica, zoals amidaron of antiaritmica van klasse III, kan leiden tot een versterkte antiaritmische werking en een verhoogd risico op hartritmestoornissen.
3. Hartglycosiden: Propranolol kan de werking van hartglycosiden, zoals digoxine, versterken. Hierdoor kunnen de toxische effecten ervan op het hart toenemen.
4. Monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers): Propranolol kan het bloeddrukverlagende effect van MAO-remmers versterken, wat kan leiden tot een gevaarlijke daling van de bloeddruk.
5. Anesthetica: Propranolol kan de onderdrukkende werking van anesthetica versterken en de bloeddrukverlagende werking van sommige anesthetica versterken.
6. Bronchusverwijders: Propranolol kan het bronchusverwijdende effect van bèta-agonisten blokkeren en het risico op bronchospasme verhogen bij patiënten met astma of chronische obstructieve longziekte.