Anastrozol

Anastrozol (Anastrozol) is een geneesmiddel dat behoort tot de klasse van aromataseremmers. Het wordt gebruikt in de oncologie, met name bij de behandeling van borstkanker bij postmenopauzale vrouwen.

Borstkanker kan gevoelig zijn voor oestrogeen, een vrouwelijk geslachtshormoon dat de groei van kankercellen kan stimuleren. Anastrozol werkt door de werking van aromatase-enzymase te blokkeren, dat androgenen (mannelijke geslachtshormonen) omzet in oestrogeen in weefsels, zoals vetweefsel, die niet aan het hormoon zijn blootgesteld. Dit verlaagt de oestrogeenspiegel in het lichaam van een vrouw, wat de groei en verspreiding van oestrogeengevoelige kankercellen kan vertragen.

Anastrozol wordt gewoonlijk eenmaal daags in tabletvorm ingenomen. Het gebruik en de dosering worden door de arts bepaald, afhankelijk van de specifieke situatie van de patiënt en de aard van de borstkanker.

Het is belangrijk om te weten dat anastrozol bijwerkingen kan veroorzaken, zoals spierpijn, vermoeidheid, hoofdpijn, hypertensie, roodheid van de huid en andere. Patiënten dienen eventuele bijwerkingen met hun arts te bespreken en tijdens de behandeling regelmatig medisch gecontroleerd te worden.

Indicaties Anastrozol

1. Hormoongevoelige borstkanker: Anastrozol wordt gebruikt als onderdeel van de uitgebreide behandeling van hormoongevoelige borstkanker bij vrouwen na de menopauze.
2. Preventie van terugkeer: Na chirurgische verwijdering van een borsttumor (mammectomie) kan anastrozol bij sommige patiënten worden gebruikt om het risico op terugkeer van de kanker te verminderen.
3. Preventie van borstkanker bij vrouwen met een hoog risico: In sommige gevallen kan anastrozol worden aanbevolen voor vrouwen met een hoog risico op het ontwikkelen van borstkanker, om de kans op het ontwikkelen van de ziekte te verkleinen.

Vrijgaveformulier

Gecoate tabletten: Anastrozol is meestal verkrijgbaar als orale tabletten van 1 mg. Dit is de standaarddosering voor dagelijkse toediening als onderdeel van antihormonale therapie bij borstkanker.

Farmacodynamiek

1. Aromataseremming: De belangrijkste werking van anastrozol is het remmen van het aromatase-enzym, dat verantwoordelijk is voor de omzetting van androgenen (zoals testosteron) in oestrogenen. Dit leidt tot een verlaging van de oestrogeenspiegel in het bloed.
2. Verlaging van oestrogeenspiegels: Door aromatase te remmen, verlaagt anastrozol de oestrogeenspiegel in het lichaam. Dit is vooral nuttig in gevallen waarin verhoogde oestrogeenspiegels de oorzaak kunnen zijn van bepaalde ziekten of complicaties, zoals borstkanker of oestrogeenafhankelijke tumoren.
3. Toepassing in de oncologie: Anastrozol wordt veelvuldig gebruikt bij de behandeling van borstkanker bij vrouwen na de menopauze, vooral bij patiënten bij wie de tumoren oestrogeenreceptorpositief zijn.
4. Gynaecologisch gebruik: Anastrozol wordt soms gebruikt om bepaalde gynaecologische aandoeningen te behandelen die gepaard gaan met hyperoestrogenemie of hoge oestrogeenspiegels.
5. Gebruik bij sport: Anastrozol wordt soms gebruikt in de sportgeneeskunde om de oestrogeenspiegels bij mannen te verlagen, vooral bij gebruik van anabole steroïden, die kunnen leiden tot verhoogde oestrogeenspiegels in het lichaam.
6. Bijwerkingen: Hoewel anastrozol over het algemeen goed wordt verdragen, kan het bijwerkingen veroorzaken zoals hoofdpijn, hoge bloeddruk, spierpijn, gewrichtspijn, botpijn en slechte botgezondheid (vooral bij vrouwen na de menopauze).

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Anastrozol wordt na orale toediening snel en volledig uit het maagdarmkanaal opgenomen. Het wordt gewoonlijk dagelijks in tabletvorm ingenomen.
2. Distributie: Anastrozol heeft een hoge affiniteit voor plasma-eiwitten in het bloed (ongeveer 40%), met name voor albumine. Het dringt goed door in lichaamsweefsels, waaronder borsttumoren.
3. Metabolisme: Anastrozol wordt in de lever gemetaboliseerd tot actieve metabolieten, waaronder hydroxyanastrozol en triazolanastrozol. De belangrijkste metabole route is hydroxylering van de aromatische ring.
4. Uitscheiding: Het belangrijkste uitscheidingsmechanisme van anastrozol en zijn metabolieten is renale uitscheiding, voornamelijk in de vorm van metabolieten. Ongeveer 10% van de dosis wordt onveranderd in de urine uitgescheiden.
5. Halfwaardetijd: De halfwaardetijd van anastrozol uit plasma is ongeveer 50 uur. Dit betekent dat de concentratie in het lichaam ongeveer 50 uur na toediening met de helft afneemt.

Dosering en toediening

Toepassingsmethode

Anastrozol wordt oraal ingenomen, ongeacht de voedselinname. Het wordt aanbevolen om de tablet elke dag op hetzelfde tijdstip in te nemen om een stabiele concentratie van de werkzame stof in het bloed te behouden.

• De tabletten moeten in hun geheel worden doorgeslikt, terwijl u voldoende water drinkt.
• Het is niet aan te raden de tablet te kauwen of te verpulveren.

Dosering

De standaarddosering anastrozol is 1 mg eenmaal daags. Hieronder vindt u doseringsaanbevelingen voor verschillende klinische situaties:

Vroege borstkanker

• Neem 1 mg eenmaal daags.
• Normaal gesproken duurt de behandeling 5 jaar, maar deze kan worden verlengd tot maximaal 10 jaar, afhankelijk van het oordeel van de arts en individuele risicofactoren.

Uitgezaaide borstkanker

• Neem 1 mg eenmaal daags.
• De behandeling wordt voortgezet zolang er sprake is van een positieve klinische respons of totdat er tekenen zijn van ziekteprogressie.

Preventie van borstkanker

• In sommige gevallen kan anastrozol worden voorgeschreven om borstkanker te voorkomen bij vrouwen met een hoog risico op de ziekte.
• Neem 1 mg eenmaal daags gedurende een door uw arts bepaalde periode.

Speciale instructies

• Bij nierinsufficiëntie: Aanpassing van de dosering is doorgaans niet nodig.
• Bij leverinsufficiëntie: Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van anastrozol, vooral bij ernstige vormen van leverfunctiestoornissen.
• Overdosering: Overdosering komt zelden voor, maar indien er symptomen optreden, is symptomatische behandeling noodzakelijk.

Gebruik Anastrozol tijdens zwangerschap

Het is uitsluitend bedoeld voor gebruik bij vrouwen na de menopauze en kan de zwangerschap in gevaar brengen bij gebruik tijdens de zwangerschap.

Hieronder staan enkele mogelijke risico's van het gebruik van anastrozol tijdens de zwangerschap:

1. Geboorteafwijkingen: Het gebruik van anastrozol tijdens de zwangerschap kan het risico op geboorteafwijkingen bij de foetus vergroten.
2. Foetale vertraging: Anastrozol kan de ontwikkeling van de foetus negatief beïnvloeden en een foetale vertraging veroorzaken.
3. Abortus: Het gebruik van anastrozol tijdens het eerste trimester van de zwangerschap kan het risico op een abortus vergroten.
4. Risico op complicaties bij de moeder: Anastrozol kan ook tijdens de zwangerschap een negatieve invloed hebben op de gezondheid van de moeder en een aantal complicaties veroorzaken.

Contra

1. Overgevoeligheid: Mensen met een bekende overgevoeligheid voor anastrozol of voor één van de andere bestanddelen van dit geneesmiddel dienen het gebruik ervan te vermijden.
2. Zwangerschap: Het gebruik van anastrozol is gecontra-indiceerd bij zwangere vrouwen, omdat het aangeboren afwijkingen bij de foetus kan veroorzaken. Vrouwen die anastrozol gebruiken, dienen tijdens hun behandeling effectieve anticonceptiemethoden te gebruiken.
3. Borstvoeding: Anastrozol wordt ook afgeraden tijdens het geven van borstvoeding, omdat de effecten op de zuigeling niet zijn onderzocht.
4. Pediatrische leeftijd: De veiligheid en werkzaamheid van anastrozol bij kinderen zijn niet vastgesteld. Het wordt daarom niet aanbevolen voor kinderen.
5. Items die voorzichtigheid vereisen: Patiënten moeten voorzichtig zijn bij het bedienen van machines en bij het deelnemen aan activiteiten die een verhoogde concentratie vereisen, omdat anastrozol slaperigheid of vermoeidheid kan veroorzaken.
6. Bot- en skeletziekten: Bij patiënten met osteoporose of andere botziekten moet anastrozol met voorzichtigheid worden gebruikt, omdat het de gezondheid van de botten kan verslechteren.
7. Hart- en vaatziekten: Anastrozol kan ook het risico op cardiovasculaire complicaties verhogen. Daarom is voorzichtigheid geboden bij patiënten met hart- en vaatziekten.

Bijwerkingen Anastrozol

1. Spier- en gewrichtspijn: Dit is een van de meest voorkomende bijwerkingen van anastrozol. Patiënten kunnen pijn en ongemak in de spieren en gewrichten ervaren.
2. Hoofdpijn: Sommige patiënten kunnen hoofdpijn ervaren tijdens het gebruik van anastrozol.
3. Hypertensie: Sommige patiënten kunnen last krijgen van een hoge bloeddruk.
4. Hypercholesterolemie: Een verhoogd cholesterolgehalte in het bloed kan een bijwerking zijn van anastrozol.
5. Osteoporose: Langdurig gebruik van anastrozol kan het risico op osteoporose en botbreuken vergroten.
6. Snelle vermoeidheid: Sommige patiënten kunnen vermoeidheid en zwakte ervaren tijdens de behandeling met anastrozol.
7. Gynaecomastie: Bij mannen kunnen de borstklieren groter worden.
8. Verhoogd risico op hart- en vaatziekten: Sommige patiënten, vooral zij die er aanleg voor hebben, kunnen last krijgen van hart- en vaatziekten.
9. Psycho-emotionele stoornissen: omvatten depressie, angst, slaapstoornissen en andere psychiatrische symptomen.
10. Vaginale bloedingen: Kan bij sommige patiënten voorkomen.

Overdose

Er is slechts beperkte informatie beschikbaar over overdosering met anastrozol, aangezien er in de literatuur doorgaans geen gevallen van ernstige overdosering worden beschreven vanwege de geringe toxiciteit van het geneesmiddel.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Geneesmiddelen die cytochroom P450 beïnvloeden: Anastrozol wordt in de lever gemetaboliseerd met medewerking van enzymen van het cytochroom P450-systeem, voornamelijk CYP3A4 en CYP2D6. Geneesmiddelen die deze enzymen induceren of remmen, kunnen daarom de bloedconcentratie van anastrozol beïnvloeden. CYP3A4-remmers (bijv. ketoconazol, itraconazol) kunnen bijvoorbeeld de concentratie van anastrozol verhogen, terwijl inductoren (bijv. rifampicine, fenytoïne) deze kunnen verlagen.
2. Hyperoestrogene geneesmiddelen: Geneesmiddelen die oestrogenen bevatten (bijv. hormoontherapie of anticonceptiemiddelen) kunnen de werkzaamheid van anastrozol verminderen omdat ze in conflict zijn met het werkingsmechanisme ervan.
3. Hypo-oestrogene geneesmiddelen: Geneesmiddelen die hypo-oestrogeenisme kunnen veroorzaken (bijv. gonadotropine-releasing hormone-agonisten of endometriosegeneesmiddelen) kunnen de werking van anastrozol versterken.
4. Geneesmiddelen die de hematopoëse beïnvloeden: Sommige geneesmiddelen, zoals cytostatica of geneesmiddelen die gebruikt worden bij de behandeling van kanker, kunnen het risico op bloedarmoede vergroten bij gelijktijdig gebruik met anastrozol.
5. Geneesmiddelen die het botweefsel beïnvloeden: Geneesmiddelen die de botafbraak of botvorming beïnvloeden (bijv. bisfosfonaten of raloxifene) kunnen het effect van anastrozol bij het voorkomen van osteoporose, veroorzaakt door de toediening ervan, verbeteren.