Analgin

Analgin (natriummetamizol) is een niet-opioïde pijnstiller en koortsverlagend middel dat veel wordt gebruikt om pijn te verlichten en de lichaamstemperatuur te verlagen. Het behoort tot de klasse van pyrazolonderivaten en heeft ook een zwak ontstekingsremmend effect. Analgin wordt in veel landen veel gebruikt, maar de verkoop ervan is in sommige staten beperkt of verboden vanwege het risico op ernstige bijwerkingen zoals agranulocytose.

Analgin werkt door de synthese van prostaglandinen te remmen, stoffen die een belangrijke rol spelen bij het ontstaan van ontstekingen, pijn en koorts. Het blokkeert het enzym cyclo-oxygenase, dat nodig is voor de aanmaak van prostaglandinen, waardoor pijn en koorts afnemen.

Indicaties Analgina

1. Anesthesie:

   • Acute en chronische pijnsyndromen met verschillende oorzaken, bijvoorbeeld na operaties, verwondingen en ziekten van het bewegingsapparaat.
   • Koliek (nier-, galkoliek).
   • Tumorpijn en pijn met botmetastasen.
   • Menstruatiepijn.
   • Hoofdpijn, tandpijn.

2. Koortsverlagend:

   • Koortsachtige toestanden bij verkoudheid en infectieziekten, wanneer het gebruik van andere koortswerende middelen niet effectief of gecontra-indiceerd is.

Vrijgaveformulier

1. Pillen

De meest voorkomende vorm van analgin zijn orale tabletten. Tabletten bevatten meestal:

• 500 mg actief bestanddeel (metamizolnatrium) per eenheid.

De tabletten kunnen met water worden ingenomen. Het beste is om ze na de maaltijd in te nemen om de kans op maagirritatie te minimaliseren.

2. Oplossing voor injectie

Analgin is verkrijgbaar als injectievloeistof die intramusculair of intraveneus kan worden toegediend. Dit biedt snelle verlichting bij hevige pijn of koorts.

• De concentratie van de oplossing bedraagt doorgaans 500 mg/ml.

3. Zetpillen (rectale zetpillen)

Voor rectaal gebruik is Analgin ook verkrijgbaar in de vorm van zetpillen. Dit kan een handig alternatief zijn voor kinderen of volwassenen die moeite hebben met het slikken van pillen:

• De dosering van zetpillen kan variëren, maar ze bevatten vaak ook 500 mg van de werkzame stof.

4. Orale oplossing (druppels)

De vloeibare vorm van analgin kan worden gebruikt voor orale toediening in de vorm van druppels, vooral handig voor dosering bij kinderen:

• Concentratie en dosering kunnen variëren, volg de gebruiksaanwijzing strikt op.

Farmacodynamiek

1. Werkingsmechanisme: Het exacte werkingsmechanisme van analgin is niet volledig bekend, maar men denkt dat het zich bindt aan centrale en perifere receptoren om actieve metabolieten te vormen die cyclo-oxygenase (COX) blokkeren en de vorming van prostaglandinen, waaronder prostaglandine E2, remmen, wat het optreden van pijn en ontsteking vermindert.
2. Pijnstillende werking: Analgin heeft een sterke pijnstillende werking en kan worden gebruikt om verschillende soorten pijn te verlichten, waaronder hoofdpijn, kiespijn, spierpijn, maar ook bij reumatische en andere ontstekingsprocessen.
3. Koortsverlagend effect: Analgin heeft een koortsverlagend effect door zijn werking op de temperatuurregulerende centra in de hypothalamus van de hersenen, wat helpt de lichaamstemperatuur bij koorts te verlagen.
4. Ontstekingsremmende werking: Hoewel analgin geen typisch ontstekingsremmend medicijn is, kan het helpen ontstekingen te verminderen door de vorming van prostaglandinen te blokkeren en ontstekingsreacties te verminderen.
5. Overige werkingen: Analgin heeft ook een krampstillend effect, waardoor het helpt bij het verlichten van spasmen van de gladde spieren van de inwendige organen.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Na orale toediening van metamizol vanuit het maag-darmkanaal wordt het doorgaans goed en snel geabsorbeerd. De absorptie kan enigszins vertraagd zijn bij gelijktijdige inname met voedsel.
2. Distributie: Metamizol wordt breed verspreid door de weefsels en organen van het lichaam. Het passeert de placentabarrière en wordt uitgescheiden in de moedermelk. De binding aan bloedplasma-eiwitten is laag.
3. Metabolisme: Metamizol wordt in de lever gemetaboliseerd tot actieve metabolieten, zoals 4-methylaminopyridine, en inactieve metabolieten. Deze metabolieten ondergaan verdere glucuronidatie.
4. Uitscheiding: Metamizol en zijn metabolieten worden voornamelijk via de nieren uitgescheiden, zowel onveranderd als in de vorm van metabolieten. Ongeveer 70-90% van de dosis wordt binnen de eerste 24 uur na toediening via de urine uitgescheiden.
5. Halfwaardetijd: De halfwaardetijd van metamizol bedraagt ongeveer 2-3 uur, hoewel deze langer kan zijn bij oudere patiënten of bij patiënten met een verminderde nierfunctie.

Dosering en toediening

Orale toediening (tabletten)

• Volwassenen: De gebruikelijke dosering is 500 mg 2-3 keer per dag. De maximale dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 3000 mg.
• Kinderen ouder dan 10 jaar (of met een gewicht van meer dan 32 kg): De dosering wordt berekend op basis van 8-16 mg/kg lichaamsgewicht, 3-4 keer per dag.

Rectale toepassing (zetpillen)

• Volwassenen: Gebruik doorgaans zetpillen met een dosering van 500 mg tot 1000 mg, 2 tot 3 keer per dag.
• Kinderen: De dosis wordt ook berekend op basis van het gewicht, maar bedraagt doorgaans niet meer dan 10-15 mg/kg lichaamsgewicht, 2-3 keer per dag.

Parenterale toediening (injecties)

• Volwassenen: 500 mg - 1000 mg metamizolnatrium, intramusculair of intraveneus toegediend, 2-3 keer per dag. De maximale dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 2000-3000 mg.
• Kinderen: 8-16 mg/kg intraveneus of intramusculair toegediend, niet meer dan 3 keer per dag.

Kenmerken van de applicatie

1. Voorzichtig gebruiken: Analgin kan ernstige bijwerkingen veroorzaken, waaronder agranulocytose en shockreacties, vooral bij intraveneuze toediening.
2. Allergische reacties: Voordat u met de behandeling begint, is het belangrijk om er zeker van te zijn dat de patiënt niet allergisch is voor metamizolnatrium of andere pyrazolonderivaten.
3. Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding: Analgin wordt niet aanbevolen voor gebruik tijdens de zwangerschap en borstvoeding zonder medisch advies.
4. Wisselwerking met andere geneesmiddelen: Metamizolnatrium kan een wisselwerking hebben met andere geneesmiddelen, waardoor de werkzaamheid ervan verandert of de bijwerkingen toenemen.

Gebruik Analgina tijdens zwangerschap

Het gebruik van analgin tijdens de zwangerschap kan negatieve effecten hebben op de foetus en de zwangerschap. Hier zijn enkele van de belangrijkste redenen:

1. Risico op geboorteafwijkingen: Uit diverse onderzoeken is gebleken dat het gebruik van analgin tijdens de zwangerschap het risico op bepaalde geboorteafwijkingen bij de foetus, zoals een hazenlip en een gespleten gehemelte, kan vergroten.
2. Bloedingsrisico: Analgin kan het risico op bloedingen bij zowel moeder als baby na de geboorte verhogen. Dit komt doordat het de bloedplaatjesaggregatie remt en de bloedstolling vermindert.
3. Toxische effecten op de nieren van de foetus: In sommige gevallen kan het gebruik van analgin in het laatste trimester van de zwangerschap leiden tot toxische effecten op de nieren van de foetus.

Over het algemeen wordt het gebruik van analgin tijdens de zwangerschap afgeraden zonder overleg met uw arts of gynaecoloog.

Contra

1. Overgevoeligheid: Mensen met een bekende overgevoeligheid voor analgin of andere pyrazolonen moeten het gebruik ervan vermijden.
2. Astmatisch syndroom: Het gebruik van analgin kan de astmasymptomen verergeren bij patiënten met een astmatisch syndroom.
3. Allergische reacties: Patiënten met een voorgeschiedenis van allergische reacties op andere geneesmiddelen, met name niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's), lopen mogelijk risico op het ontwikkelen van allergische reacties op analgin.
4. Bronchiale astma: Het gebruik van analgin kan bronchospasme veroorzaken bij patiënten met bronchiale astma.
5. Hematologische stoornissen: Analgin kan agranulocytose, trombocytopenie en andere hematologische stoornissen veroorzaken. Het wordt daarom niet aanbevolen voor patiënten met bloedziekten.
6. Zwangerschap en borstvoeding: Het gebruik van analgin tijdens de zwangerschap en borstvoeding kan gecontra-indiceerd zijn vanwege mogelijke risico's voor de ontwikkeling van de foetus en het kind.
7. Kinderen: Het gebruik van analgin bij kinderen kan beperkt zijn vanwege het risico op bloedreacties en andere bijwerkingen.
8. Nierinsufficiëntie: Patiënten met een verminderde nierfunctie moeten het gebruik van analgin vermijden of het met voorzichtigheid gebruiken onder medisch toezicht.

Bijwerkingen Analgina

1. Allergische reacties: omvatten netelroos, jeuk, huiduitslag, zwelling en soms anafylactische shock. Deze reacties kunnen bijzonder gevaarlijk zijn en vereisen onmiddellijke medische hulp.
2. Beschadiging van het beenmerg: een zeldzame maar ernstige bijwerking die bekendstaat als agranulocytose. Hierbij is er sprake van een aanzienlijke afname van het aantal witte bloedcellen in het bloed, waardoor het lichaam kwetsbaarder wordt voor infecties.
3. Maag-darmstoornissen: omvatten dyspepsie (spijsverteringsstoornissen), misselijkheid, braken, buikpijn en diarree.
4. Huidreacties: Kan jeuk, roodheid van de huid en verschillende soorten huiduitslag omvatten.
5. Nierproblemen: In zeldzame gevallen kunnen er nierfunctieproblemen optreden, zoals een verhoogd creatinine- en ureumgehalte in het bloed.

Overdose

1. Ernstige vergiftiging: Een overdosis Analgin kan ernstige vergiftiging veroorzaken, die zich uit in een verslechtering van de algemene toestand, slaperigheid, verlaging van de bloeddruk en ademhaling.
2. Nierschade: Er kan acute nierschade ontstaan, vooral bij langdurig gebruik van hoge doseringen.
3. Beschadiging van het beenmerg: Er kan aplastische anemie of agranulocytose ontstaan, een aandoening waarbij het beenmerg niet voldoende bloedcellen produceert.
4. Leverschade: een overdosis Analgin kan ook leiden tot toxische leverschade.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Anticoagulantia: Analgin kan de werking van anticoagulantia zoals warfarine versterken, wat kan leiden tot een langere stollingstijd en een groter risico op bloedingen.
2. Geneesmiddelen die het spijsverteringsstelsel beïnvloeden: Geneesmiddelen zoals maagzuurremmers of preparaten die ijzer bevatten, kunnen de absorptie van analgin vanuit het maag-darmkanaal verminderen, waardoor de werkzaamheid ervan kan afnemen.
3. Methotrexaat: Analgin kan de toxiciteit van methotrexaat verhogen, vooral bij hoge doseringen, door de bloedspiegels te verhogen en de bijwerkingen te verergeren.
4. Ciclosporine: Analgin kan de toxiciteit van ciclosporine vergroten door de bloedspiegels te verhogen en zo het risico op bijwerkingen te vergroten.
5. Probenecide: Probenecide kan de eliminatie van analgin uit het lichaam vertragen, wat kan leiden tot een verhoging van de bloedspiegel en een verlenging van de werkingsduur.