Ampicilline

Ampicilline is een antibioticum uit de penicillinegroep dat wordt gebruikt voor de behandeling van een breed scala aan bacteriële infecties. Dit antibioticum is een bètalactamantibioticum en werkt door bacteriën te doden door hun vermogen om een celwand te bouwen te belemmeren, wat noodzakelijk is om te overleven en zich voort te planten.

Ampicilline verstoort het proces van bacteriële celwandsynthese in de laatste fase van de bacteriële celdeling door specifieke eiwitten (penicillinebindende eiwitten) te binden en te activeren die een sleutelrol spelen in de opbouw van bacteriële celwanden. Dit leidt tot verzwakking en vervolgens vernietiging van de celwand, met bacteriedood tot gevolg.

Indicaties Ampicilline

1. Infecties van de luchtwegen:

   • Bronchitis
   • Longontsteking
   • Angina

2. Urineweginfecties:

   • Cystitis
   • Pyelonefritis
   • Prostaatontsteking

3. GI (gastro-intestinale) infecties:

   • Salmonellose
   • Shigellose (dysenterie).

4. Gynaecologische infecties:

   • Endometritis
   • Gonorroe (vaak in combinatie met andere antibiotica)

5. Infecties van de huid en weke delen:

   • Abcessen
   • Kookt
   • Geïnfecteerde dermatosen

6. Meningitis:

   • Behandeling van meningitis veroorzaakt door meningokokken en andere gevoelige organismen

7. Bloedvergiftiging:

   • Bacteriële sepsis veroorzaakt door gevoelige bacteriën

8. Infectiepreventie:

   • Preventie van infectieuze complicaties bij operaties, met name bij buikoperaties en gynaecologie

Vrijgaveformulier

1. Orale tabletten

Ampicillinetabletten zijn meestal bedoeld voor oraal gebruik en zijn verkrijgbaar in verschillende doseringen, zoals 250 mg en 500 mg. Deze vorm is handig voor thuisbehandeling.

2. Capsules

Ampicillinecapsules zijn, net als tabletten, bedoeld voor oraal gebruik en zijn vaak verkrijgbaar in doseringen van 250 mg en 500 mg. De capsules zijn gemakkelijk door te slikken en handig in gebruik.

3. Poeder voor de bereiding van orale suspensie

Deze vorm van ampicilline wordt vlak voor gebruik gebruikt om een suspensie te maken, wat een handige manier is om het geneesmiddel in te nemen voor kinderen en volwassenen die moeite hebben met het slikken van tabletten of capsules. De dosering van de suspensie wordt meestal uitgedrukt in mg per ml.

4. Poeder voor injectie

Ampicilline is ook verkrijgbaar als poeder, verdund voor intraveneuze of intramusculaire toediening. Deze vorm wordt in ziekenhuizen gebruikt voor de behandeling van ernstige infecties die onmiddellijke inwerking van het antibioticum vereisen. De dosering kan variëren afhankelijk van de ernst van de aandoening en de specifieke aard van de infectie.

De keuze van de doseringsvorm van ampicilline hangt af van veel factoren, waaronder de leeftijd van de patiënt, het type en de ernst van de infectie en het vermogen van de patiënt om het medicijn oraal in te nemen.

Farmacodynamiek

1. Werkingsmechanisme: Ampicilline remt de synthese van de bacteriële celwand, wat leidt tot de dood van de bacterie. Het bindt zich aan eiwitten genaamd transpeptidasen, die betrokken zijn bij de vorming van peptidoglycaan, het hoofdbestanddeel van de bacteriële celwand. Dit leidt tot verstoring van de peptidoglycaansynthese en verzwakking van de celwand, wat uiteindelijk leidt tot de dood van de bacteriecel.

2. Werkingsspectrum: Ampicilline is over het algemeen actief tegen grampositieve bacteriën zoals

Grampositieve bacteriën:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (bèta-hemolytische groep A streptokokken)
• Streptococcus agalactiae (bèta-hemolytische groep B streptokokken)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (methicilline-gevoelige stammen)

Gram-negatieve bacteriën:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella soorten
• Shigella soorten.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (in combinatie met andere uitroeiingsmedicijnen)

3. Resistentie: Sommige bacteriën kunnen resistent zijn tegen ampicilline vanwege de productie van bètalactamasen, een enzym dat de bètalactamring van ampicilline hydrolyseert en inactief maakt. Daarom kan ampicilline in sommige gevallen worden gebruikt in combinatie met een bètalactamaseremmer zoals clavulaanzuur om de afbraak van het antibioticum te voorkomen.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Ampicilline wordt na orale toediening doorgaans snel en volledig uit het maag-darmkanaal opgenomen. De absorptie is beter wanneer het geneesmiddel op een lege maag wordt ingenomen.
2. Distributie: Na absorptie wordt ampicilline breed verspreid in weefsels en lichaamsvloeistoffen, waaronder longen, middenoor, gal, urine, botten, huid en andere. Het dringt ook door de placenta en wordt uitgescheiden in de moedermelk.
3. Metabolisme: Ampicilline wordt niet in het lichaam gemetaboliseerd. Het werkt als een antibacterieel middel door de synthese van bacteriële celwanden te remmen.
4. Uitscheiding: Ampicilline wordt voornamelijk in onveranderde vorm via de nieren uitgescheiden. Een deel van het geneesmiddel wordt ook via de darm uitgescheiden.
5. Halfwaardetijd: De halfwaardetijd van ampicilline uit het lichaam bedraagt ongeveer 1-1,5 uur bij volwassenen. Bij kinderen kan deze langer zijn.

Dosering en toediening

Toepassingsmethode

1. Orale toediening (tabletten, capsules, suspensie):

• Tabletten en capsules moeten met water worden ingenomen, zonder te kauwen.
• De suspensie moet goed geschud worden voor gebruik.
• Het is beter om ampicilline op een lege maag in te nemen, 30 minuten vóór een maaltijd of 2 uur ná een maaltijd om de absorptie ervan te verbeteren.

2. Parenterale toediening (injecties):

• Verdun het poeder met de aanbevolen hoeveelheid water voor injectie.
• Injecties kunnen intramusculair of intraveneus worden toegediend, afhankelijk van de instructies van uw arts.

Dosering

Dosering voor volwassenen:

1. Bij lichte tot matige infecties (oraal):

   • 250-500 mg om de 6 uur.

2. Bij ernstige infecties (oraal of parenteraal):

   • 500 mg elke 6 uur im of iv
   • De dosering kan worden verhoogd tot 1 gram om de 6 uur, afhankelijk van de ernst van de infectie.

3. Meningitis (parenteraal):

   • 2 g elke 4 uur IV.

4. Sepsis (parenteraal):

   • 1-2 g elke 4-6 uur w/v.

Dosering voor kinderen:

1. Algemene infecties (oraal):

   • 25-50 mg/kg/dag in verdeelde doses, elke 6-8 uur.

2. Ernstige infecties (parenteraal):

   • 50-100 mg/kg/dag in verdeelde doses, elke 4-6 uur.
   • Bij meningitis kan de dosis verhoogd worden tot 200-400 mg/kg/dag.

Duur van de behandeling:

• De behandelingsduur hangt af van het type en de ernst van de infectie en de klinische respons van de patiënt op de behandeling. De behandelingsduur bedraagt gewoonlijk 7-14 dagen, maar kan langer zijn bij meningitis of andere ernstige infecties.

Speciale instructies

• Het is belangrijk om de behandeling volledig af te maken, ook als de symptomen verbeteren. Zo voorkomt u dat de bacteriën resistentie ontwikkelen.
• Ampicilline kan maagklachten veroorzaken. Indien u last krijgt van maagklachten, dient u het middel met voedsel in te nemen.
• Patiënten moeten worden gecontroleerd op allergische reacties, vooral als ze in het verleden overgevoelig zijn geweest voor penicillines.

Gebruik Ampicilline tijdens zwangerschap

Ampicilline mag tijdens de zwangerschap alleen worden gebruikt onder toezicht van een arts en na zorgvuldige beoordeling van de voordelen voor de moeder en de mogelijke risico's voor de foetus. De arts dient te beslissen of ampicilline moet worden voorgeschreven, rekening houdend met de klinische situatie, veiligheid en werkzaamheid van het geneesmiddel in het specifieke geval.

Ampicilline valt onder categorie B van de FDA-classificatie voor gebruik tijdens de zwangerschap. Dit betekent dat de veiligheid ervan voor de foetus niet volledig is vastgesteld op basis van gecontroleerde studies bij mensen, maar dat er geen bewijs is voor nadelige effecten op de foetus bij gebruik bij drachtige dieren. Zoals met elk geneesmiddel moeten de risico's en voordelen echter zorgvuldig worden afgewogen voor elke individuele situatie.

Contra

1. Overgevoeligheid: Mensen met een bekende overgevoeligheid voor ampicilline, andere penicillines of andere bètalactamantibiotica moeten het gebruik van dit geneesmiddel vermijden.
2. Infecties van het type mononucleosis: Het gebruik van ampicilline wordt niet aanbevolen bij infecties die gepaard gaan met het mononucleosissyndroom vanwege het risico op urticaria.
3. Ernstige leverfunctiestoornissen: Patiënten met ernstige leverfunctiestoornissen moeten voorzichtig zijn met het gebruik van ampicilline of het gebruik ervan vermijden.
4. Allergie: Patiënten met een voorgeschiedenis van allergische reacties op andere bètalactamantibiotica (bijv. cefalosporinen of carbapenems) lopen mogelijk een verhoogd risico op allergische reacties op ampicilline.
5. Diarree en superinfecties: Het gebruik van antibiotica, waaronder ampicilline, kan diarree veroorzaken en het risico op superinfecties vergroten.
6. Langdurig gebruik: Langdurig gebruik van ampicilline kan leiden tot de ontwikkeling van resistentie van micro-organismen. Daarom moet het geneesmiddel met voorzichtigheid worden gebruikt en alleen op voorschrift van een arts.
7. Kinderen en adolescenten: Het gebruik van ampicilline bij kinderen en adolescenten vereist speciale aandacht en toezicht van een arts, vooral wat betreft de dosering.
8. Zwangerschap en borstvoeding: Het gebruik van ampicilline tijdens de zwangerschap en borstvoeding mag alleen worden toegestaan indien dit absoluut noodzakelijk is en onder medisch toezicht.

Bijwerkingen Ampicilline

1. Allergische reacties:

   • Uitslag
   • Netelroos
   • Jeuk
   • Quincke-oedeem (plotselinge en aanzienlijke toename van het weefselvolume, meestal in het gezicht en de hals)
   • Anafylactische shock (zeldzaam, maar het is een ernstige en potentieel levensbedreigende aandoening)

2. Maag-darmstoornissen:

   • Misselijkheid
   • Braken
   • Diarree
   • Buikpijn
   • Pseudomembraneuze colitis (ontsteking van de dikke darm veroorzaakt door antibiotica)

3. Leverfunctiestoornis:

   • Verhoogde leverenzymen
   • Geelzucht (zeldzaam)

4. Effecten op het hematopoëtische systeem:

   • Leukopenie (verlaagd aantal witte bloedcellen)
   • Neutropenie (verlaagd aantal neutrofielen)
   • Anemie
   • Trombocytopenie (verlaagd aantal bloedplaatjes)

5. Zenuwstelsel:

   • Hoofdpijn
   • Duizeligheid
   • Slapeloosheid
   • Aanvallen (zeldzaam en meestal bij patiënten met nierfunctiestoornissen)

6. Andere reacties:

   • Nierfalen (zeldzaam)
   • Vaginale candidiasis
   • Orale candidiasis (spruw)

Overdose

1. Maag-darmstoornissen: plotselinge toename van de bijwerkingen die kenmerkend zijn voor ampicilline, zoals misselijkheid, braken, diarree en dyspepsie.
2. Allergische reacties: Er kunnen allergische reacties optreden, zoals netelroos, jeuk, gezichtsoedeem, ademhalingsmoeilijkheden en anafylactische shock.
3. Lever- en nieraandoeningen: Giftige werking op de lever en de nieren, wat zich kan uiten als een verhoging van de leverenzymen in het bloed en tekenen van nierfalen.
4. Neurologische symptomen: Neurotoxische symptomen zoals hoofdpijn, duizeligheid, verminderd bewustzijn en toevallen.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Probenecide: Probenecide kan de uitscheiding van ampicilline vertragen, wat kan leiden tot een verhoging van de bloedspiegel en een verlenging van de werkingsduur.
2. Methotrexaat: Ampicilline kan de toxiciteit van methotrexaat verhogen, vooral bij hoge doseringen, door de bloedspiegels te verhogen en de bijwerkingen te verergeren.
3. Antibiotica: Het combineren van ampicilline met andere antibiotica, zoals tetracyclines of macroliden, kan de effectiviteit van beide geneesmiddelen verminderen.
4. Anticoagulantia: Ampicilline kan de werking van anticoagulantia, zoals warfarine, versterken. Dit kan leiden tot een langere stollingstijd en een groter risico op bloedingen.
5. Geneesmiddelen die het spijsverteringsstelsel beïnvloeden: Antacida, geneesmiddelen die ijzer bevatten of geneesmiddelen die de darmperistaltiek vertragen, kunnen de absorptie van ampicilline verminderen, wat kan leiden tot een afname van de werkzaamheid ervan.