Allertek

Allertek is een systemisch antihistaminicum, een derivaat van piperazine.

Cetirizine, de metabole eenheid van hydroxyzine, is een krachtige, selectieve antagonist van perifere H1-histamineterminals. In-vitrosynthesetests met terminals hebben geen significante affiniteit voor andere terminals dan H1 aangetoond.[ 1 ]

Het gebruik van standaarddoseringen cetirizine leidt tot een verbetering van de kwaliteit en de gezondheidstoestand van mensen met seizoensgebonden of chronische rhinitis van allergische oorsprong.

Indicaties Allertek

Het wordt gebruikt om oculaire en nasale symptomen van het hele jaar door of seizoensgebonden rhinitis (allergische oorsprong) te verlichten, evenals om de symptomen van idiopathische urticaria (chronische fase) te verlichten.

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt geproduceerd in tabletten - 7 of 20 stuks in een blisterverpakking. Er zit 1 blisterverpakking in een doos.

Farmacodynamiek

Naast het antagonistische effect op H1-uitgangen, vertoont cetirizine een antiallergische werking: bij personen met een intolerantie veroorzaakt door de werking van een allergeen, vertraagt een dosis van 10 mg, 1-2 maal daags ingenomen, de instroom van eosinofielen in het bindvlies en de opperhuid.

In een placebogecontroleerd onderzoek waarbij gedurende zeven dagen een hoge dosis cetirizine (60 mg) werd gebruikt, werd geen statistisch significante verlenging van het QT-interval waargenomen.[ 2 ]

Farmacokinetiek

Ouderen.

Bij 16 oudere proefpersonen nam de halfwaardetijd bij toediening van een enkele dosis van 10 mg met ongeveer 50% toe en daalde de klaring met 40% in vergelijking met andere patiënten. Er wordt verondersteld dat de afname van de geneesmiddelklaring bij oudere vrijwilligers werd veroorzaakt door nierfunctiestoornissen.

Kinderen, inclusief baby's.

In de periode van 6-12 jaar bedraagt de halfwaardetijd van cetirizine ongeveer 6 uur, en in de leeftijdsgroep van 2-6 jaar 5 uur. Bij kinderen jonger dan 2 jaar daalt deze waarde tot 3,1 uur.

Personen met nierfunctiestoornissen.

De farmacokinetische kenmerken van het geneesmiddel bij milde nierfunctiestoornissen (creatinineklaring lager dan 40 ml per minuut) waren vergelijkbaar met die bij gezonde personen. Bij matige nierfunctiestoornissen was de halfwaardetijd driemaal langer en de klaringssnelheid met 70% verminderd.

Bij personen die hemodialyse ondergaan (creatinineklaring lager dan 7 ml per minuut), was de halfwaardetijd bij gebruik van een enkele dosis van 10 mg cetirizine drie keer zo lang en de klaring 70% lager. Bij hemodialyse wordt cetirizine slecht uit het plasma uitgescheiden. Personen met ernstige of matige nierfunctiestoornissen dienen de dosering van het geneesmiddel aan te passen.

Personen met leverfunctiestoornissen.

Bij patiënten met chronische leveraandoeningen (biliaire cirrose en leveraandoeningen veroorzaakt door cholestase) die eenmalig 10 of 20 mg Allertek gebruikten, was de halfwaardetijd met 50% verlengd en daalde de klaring met 40%. Dosisaanpassingen zijn alleen nodig als de patiënt zowel nier- als leverfunctiestoornissen heeft.

Dosering en toediening

De tablet wordt oraal ingenomen met gewoon water en doorgeslikt zonder te kauwen.

De leeftijdsgroep van 6-12 jaar neemt 0,5 tablet (5 mg) tweemaal daags. Personen ouder dan 12 jaar en volwassenen: 1 tablet eenmaal daags.

Personen met ernstige of matige nierfunctiestoornissen.

Omdat cetirizine via de nieren wordt uitgescheiden, moeten de intervallen tussen de toedieningen van het geneesmiddel individueel worden gekozen als alternatieve therapiemethoden niet mogelijk zijn (rekening houdend met de mate van nierfunctiestoornis).

Dosisaanpassing voor volwassenen met nierfunctiestoornissen:

Geen overtredingen (CC-niveau ≥80 ml per minuut) – 10 mg van het geneesmiddel eenmaal daags;

Lichte disfunctie (creatinineklaring in het bereik van 50-79 ml per minuut) – 10 mg van de stof eenmaal daags;

Matige disfunctie (CC-waarde binnen 30-49 ml per minuut) – 5 mg van het geneesmiddel eenmaal daags;

Ernstige disfunctie (CC-waarden <30 ml per minuut) – 5 mg van het geneesmiddel bij eenmalige toediening na 2 dagen;

Terminale fase van nierfalen (bij dialysepatiënten; CC-niveau < 10 ml per minuut) – niet toegestaan.

Bij kinderen met nierfunctiestoornissen wordt het aandeel individueel geselecteerd, rekening houdend met de leeftijd en het gewicht, alsook de CC-indicatoren van het kind.

De duur van het behandeltraject wordt door de arts individueel gekozen, rekening houdend met de aard van de pathologie.

• Aanvraag voor kinderen

Allertek wordt niet gebruikt bij kinderen jonger dan 6 jaar, omdat bij deze afgiftevorm van het geneesmiddel het onmogelijk is om een geschikte dosering voor een kind te selecteren.

Gebruik Allertek tijdens zwangerschap

Er is onvoldoende informatie over de effecten van het geneesmiddel op zwangere vrouwen. Dierproeven hebben geen directe of indirecte effecten aangetoond op het verloop van de zwangerschap, de ontwikkeling van de foetus en het embryo, evenals op de geboorte of de postnatale ontwikkeling. Het geneesmiddel dient zeer voorzichtig te worden gebruikt tijdens de zwangerschap - alleen in situaties waarin de arts vaststelt dat het voordeel van toediening van het geneesmiddel waarschijnlijk groter is dan de risico's op complicaties voor de foetus.

Cetirizine kan in de moedermelk worden uitgescheiden in hoeveelheden die 25-90% van de plasmaspiegel uitmaken (afhankelijk van de tijd die is verstreken sinds inname van het geneesmiddel). Daarom wordt het geneesmiddel met uiterste voorzichtigheid gebruikt tijdens het geven van borstvoeding.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie in verband met het werkzame bestanddeel of hulpstoffen van het geneesmiddel, alsook met hydroxyzine of een derivaat van piperazine;
• mensen met ernstige nierfunctiestoornissen (creatinineklaring lager dan 10 ml per minuut);
• zeldzame vormen van galactose-intolerantie (erfelijk), Lapp-lactasedeficiëntie of glucose-galactosemalabsorptie (deze contra-indicaties gelden voor het geneesmiddel in de vorm van omhulde tabletten).

Bijwerkingen Allertek

Bijwerkingen zijn onder meer:

• aandoeningen die het bloedsysteem en de lymfe aantasten: trombocytopenie wordt af en toe waargenomen;
• Immuunstoornissen: intolerantie wordt incidenteel waargenomen. Anafylaxie ontwikkelt zich incidenteel;
• problemen met het voedingspatroon en de stofwisselingsprocessen: mogelijke toename van de eetlust;
• Psychische stoornissen: soms wordt agitatie waargenomen, gepaard gaande met angst. Depressie, slapeloosheid, verwardheid, agressie en hallucinaties worden af en toe waargenomen. Een nerveuze tic treedt sporadisch op. Suïcidale gedachten kunnen voorkomen;
• Problemen met de werking van het zenuwstelsel: soms treedt paresthesie op. Bewegingsstoornissen of epileptische aanvallen komen incidenteel voor. Dyskinesie, syncope, dysgeusie, dystonie of tremor ontwikkelen zich incidenteel. Geheugenstoornissen of amnesie kunnen voorkomen;
• letsels die de gezichtsorganen aantasten: af en toe wazig zien, accommodatiestoornis of bewegingsstoornis die de oogbollen aantast;
• stoornissen van de gehoororganen en het evenwicht: duizeligheid kan optreden;
• problemen met de hartactiviteit: af en toe treedt tachycardie op;
• maag-darmstoornissen: soms wordt diarree waargenomen;
• symptomen van het hepatobiliaire systeem: leverfunctiestoornissen worden af en toe waargenomen (verhoogde niveaus van alkalische fosfatase, bilirubine, transaminasen en GGT);
• Laesies in de opperhuid en de onderhuid: soms ontstaat er huiduitslag of jeuk. Urticaria komt zelden voor. Vast geneesmiddelerytheem of Quincke-oedeem wordt geïsoleerd waargenomen;
• Aandoeningen aan de nieren en de urethra: bedplassen of dysurie worden sporadisch waargenomen. Urineretentie kan optreden;
• Systemische problemen: soms is er sprake van malaise of asthenie. Soms treedt er zwelling op;
• veranderingen in de diagnostische en laboratoriumtestresultaten: het gewicht neemt af en toe toe.

Overdose

Tekenen van cetirizine-intoxicatie houden vooral verband met effecten op het centrale zenuwstelsel of met verschijnselen die lijken op een anticholinerge werking.

Bij ernstige overdosering (minstens vijf keer de standaard dagdosis) zijn diarree, mydriasis, sufheid, verwardheid, hoofdpijn, angst, ernstige vermoeidheid, tachycardie en duizeligheid waargenomen. Daarnaast zijn malaise, jeuk, tremoren, slaperigheid, urineretentie en sedatie gemeld.

Het medicijn heeft geen tegengif. Bij vergiftiging wordt een maagspoeling uitgevoerd (in situaties waarin er minder dan 60 minuten zijn verstreken sinds de inname van het medicijn) en worden symptomatische maatregelen genomen. Dialyse is niet effectief.

Interacties met andere geneesmiddelen

Bij het testen van meerdere doses theofylline (0,4 g eenmaal daags) samen met cetirizine werd een niet-significante (16%) daling in de klaring van laatstgenoemde waargenomen. Tegelijkertijd traden er geen veranderingen op in de theofyllinewaarden met deze combinatie.

In tests met meerdere doses ritonavir (0,6 g tweemaal daags) en cetirizine (10 mg per dag) nam de blootstellingsduur aan cetirizine met ongeveer 40% toe. Vergelijkbare waarden voor ritonavir lieten een afname van 11% zien.

Het absorptievolume van cetirizine neemt niet af wanneer het met voedsel wordt ingenomen, hoewel de absorptiesnelheid wel met 60 minuten wordt vertraagd.

Opslag condities

Allertek moet worden bewaard op een plaats beschermd tegen zonlicht, vocht en kleine kinderen. Temperatuur: maximaal 25 °C.

Houdbaarheid

Allertek is goedgekeurd voor gebruik binnen een periode van 4 jaar vanaf de productiedatum van de farmaceutische stof.

Analogen

De analogen van het geneesmiddel zijn Zirtek, Cetrilev, Allergolik, Zodak met Aleron, Analergin en Xizal met Alercetin. Daarnaast omvat de lijst Letizen, Amertil, Lazin met Contrahist Allergy, Cetirinax en Glencet met Levzirin, Cetrin, Egizin en Cetirizine met Cetrinal.