Alit

Alit is een NSAID-medicijn en bevat 2 werkzame stoffen.

Nimesulide is een component met pijnstillende, ontstekingsremmende en koortsverlagende werking. Dit element remt selectief de activiteit van COX-2 en onderdrukt tegelijkertijd de binding van PG in de gebieden waar ontstekingen optreden. [ 1 ]

Dicyclominehydrochloride helpt bij het verlichten van spasmen van gladde spieren in het maag-darmkanaal.

Indicaties Alita

Het wordt gebruikt om pijn en spasmen van verschillende oorsprong te verlichten. [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt geleverd in tabletten - 4 stuks in een blisterverpakking. Er zit 1 dergelijke verpakking in een verpakking.

Farmacodynamiek

Nimesulide vertraagt de afgifte van het enzym myeloperoxidase en onderdrukt tegelijkertijd de vorming van vrije zuurstofradicalen, zonder de chemotaxis bij fagocytose te beïnvloeden. De stof onderdrukt ook de vorming van tumornecrosefactoren en andere ontstekingsgeleiders. [ 5 ]

Dicyclominehydrochloride is een antagonist van cholinerge muscarine-uiteinden en werkt ook direct op glad spierweefsel, waarschijnlijk als een histamine-bradykinine-antagonist. Dicyclomine heeft een remmende werking tegen verschillende pathogene bacteriën.[ 6 ]

[ 7 ]

Farmacokinetiek

Bij orale inname wordt nimesulide snel vanuit het maag-darmkanaal opgenomen. De plasma-Cmax-waarden worden na 2-3 uur gemeten. De eiwitsynthese van nimesulide bedraagt 97,5%. De metabole processen vinden plaats in de lever; de belangrijkste metabole component is hydroxynimesulide (heeft een medicinale werking). Ongeveer 65% van de ingenomen hoeveelheid nimesulide wordt uitgescheiden met de urine en de rest (35%) met de feces.

Na orale toediening van dicyclomine wordt het met hoge snelheid geabsorbeerd en bereikt het de Cmax na 90 minuten. De halfwaardetijd bedraagt 4-6 uur. Uitscheiding vindt plaats via de urine (79,5%) en de feces (8,4%). [ 8 ]

[ 9 ]

Dosering en toediening

Alita wordt alleen voorgeschreven na zorgvuldige beoordeling van de balans tussen mogelijke voordelen en bestaande risico's.

Het medicijn moet oraal worden ingenomen, na de maaltijd, met gewoon water. De dagelijkse dosering is 1-2 keer per dag, waarbij 1 tablet (0,1 g nimesulide) wordt ingenomen ('s ochtends en 's avonds). Er mag niet meer dan 0,2 g nimesulide per dag worden ingenomen. De therapie mag niet langer dan 5 dagen duren. [ 14 ]

Aanvraag voor kinderen

Nimesulide is, net als andere pijnstillende en koortsverlagende middelen, goedgekeurd voor kortdurend gebruik (tot 10 dagen) bij kinderen. Het geneesmiddel dient te worden vermeden bij bekende of vermoedelijke leveraandoeningen; voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig voorschrijven van nimesulide met andere hepatotoxische geneesmiddelen. [ 15 ]

Er zijn gegevens over de beperking van toediening van het geneesmiddel aan kinderen jonger dan zes maanden. Er zijn gepubliceerde gevallen waarin de toediening van dicyclominehydrochloride aan zuigelingen gepaard ging met ernstige ademhalingssymptomen (kortademigheid, ademhalingscollaps, apneu en asfyxie), toevallen, syncope, spierhypotonie, coma en overlijden, maar een causaal verband is niet vastgesteld. [ 16 ]

Gebruik Alita tijdens zwangerschap

Het is verboden om Alit voor te schrijven tijdens de zwangerschap. Omdat nimesulide de vruchtbaarheid bij vrouwen negatief kan beïnvloeden, mag het niet worden gebruikt bij het plannen van een zwangerschap. Net als andere NSAID's die de PG-binding remmen, kan nimesulide leiden tot een te vroege sluiting van de arteriële route, de ontwikkeling van oligurie, pulmonale hypertensie en oligohydramnion. Er bestaat ook een risico op uterusatonie, bloedingen en perifeer oedeem. [ 10 ]

Vanwege het gebrek aan gegevens over de vraag of nimesulide in de moedermelk wordt uitgescheiden, wordt het geneesmiddel niet gebruikt tijdens het geven van borstvoeding. Er is één mogelijk geval van apneu gemeld bij een kind dat borstvoeding kreeg en waarvan de moeder Dicycloverine gebruikte [ 11 ]

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• zweren die het maag-darmkanaal aantasten (in de actieve fase);
• de aanwezigheid van terugkerende maagzweren of de aanwezigheid van bloedingen in het maag-darmkanaal (in de anamnese);
• ernstige leverfunctiestoornissen (leverfalen), evenals een voorgeschiedenis van hepatotoxische verschijnselen in verband met het gebruik van geneesmiddelen;
• gelijktijdig gebruik met stoffen die potentieel hepatotoxisch zijn;
• mensen met ernstige nierfunctiestoornissen (creatinineklaringwaarden zijn minder dan 30 ml per minuut);
• ernstige stoornissen van de bloedstollingsprocessen;
• cerebrovasculaire of andere pathologieën waarbij bloedingen optreden;
• een ernstige vorm van hartfalen hebben;
• ernstige intolerantie voor het werkzame bestanddeel van het geneesmiddel of andere bestanddelen ervan, evenals overgevoeligheid in verband met andere NSAID's (in de voorgeschiedenis);
• drugs- of alcoholverslaving;
• verhoogde temperatuur en griepachtige aandoeningen;
• bestaand vermoeden van de ontwikkeling van een chirurgische ziekte in de actieve fase.

Bijwerkingen Alita

Onder de bijwerkingen die samenhangen met het gebruik van het medicijn (die zich meestal voordoen tijdens de eerste zeven dagen van toediening van het medicijn): [ 12 ]

Veroorzaakt door de invloed van nimesulide:

• Laesies van de opperhuid en het onderhuidse weefsel: jeuk, erytheem, hyperemie, hyperhidrose, huiduitslag en dermatitis worden vaak waargenomen. Zwelling van het gezicht, het mondslijmvlies of de tong, SJS, urticaria, hyperemie van het mondslijmvlies, TEN, erythema multiforme en Quincke-oedeem komen af en toe voor;
• Spijsverteringsproblemen: symptomen van dyspepsie, waaronder braken, een opgeblazen gevoel, brandend maagzuur, constipatie, diarree en misselijkheid. Daarnaast is er pijn in de buikstreek of gastritis. Melena, ulceratieve perforatie of bloeding in het maag-darmkanaal worden geïsoleerd waargenomen, evenals stomatitis en ulcera in het maag-darmkanaal;
• Leverfunctiestoornissen: cholestase of geelzucht, evenals verhoogde intrahepatische transaminasespiegels. Soms kan zich ook een fulminante hepatitis ontwikkelen (soms fataal); [ 13 ]
• aandoeningen van het zenuwstelsel: hoofdpijn, encefalopathie, slaperigheid en duizeligheid;
• psychische klachten: nervositeit, nachtmerries en angst;
• Nierletsels: hematurie, oedeem, urineretentie en dysurie. Soms komen nierfalen, oligurie en tubulo-interstitiële nefritis voor;
• Stoornissen in de werking van de bloedsomloop: eosinofilie of bloedarmoede. Trombocytopenie of pancytopenie, evenals purpura, komen af en toe voor;
• immuunstoornissen: anafylaxie- of intolerantiesymptomen;
• Problemen met de ademhalingsfunctie: kortademigheid. Astma of bronchiale astma kan af en toe voorkomen (vooral bij mensen met een intolerantie voor aspirine en andere NSAID's);
• Letsels die verband houden met de activiteit van het cardiovasculaire systeem: verhoogde bloeddruk of tachycardie. Opvliegers, collaps, bloedingen en veranderingen in de bloeddruk worden af en toe waargenomen;
• Overige: asthenie, wazig zien of onderkoeling.

Geassocieerd met dicycloviractiviteit:

• stoornissen in de werking van het cardiovasculaire stelsel: hartkloppingen, opvliegers, tachycardie en bewustzijnsverlies;
• disfunctie van het zenuwstelsel: sensorische stoornissen, dyskinesie, duizeligheid, slaperigheid, bewusteloosheid, ernstige vermoeidheid en hoofdpijn, evenals nervositeit, slapeloosheid, paresthesie, problemen met de stabiliteit van het lopen, systemische zwakte en lethargie;
• psychische gezondheidsproblemen: agitatie of verwardheid, stemmingswisselingen, hallucinaties en spraakstoornissen;
• letsels die de onderhuid en de opperhuid aantasten: jeuk, huiduitslag, droogheid van de opperhuid, urticaria en andere dermatologische symptomen;
• verschijnselen die met de spijsvertering te maken hebben: misselijkheid, anorexia, xerostomie, een opgeblazen gevoel, braken, dorst, constipatie, smaakstoornissen en pijn in de buikstreek;
• aandoeningen van het bewegingsapparaat: spierzwakte;
• aandoeningen van het urogenitale stelsel: urineretentie of -stoornis, evenals impotentie;
• problemen met de visuele activiteit: mydriasis, verhoogde oogdruk, wazig zien, accommodatieve verlamming en diplopie;
• schade aan de luchtwegen: verstikking, hyperemie in de keel, apneu of dyspneu, niezen en neusverstopping;
• immuunstoornissen: ernstige allergische reacties of geneesmiddel-eigenaardigheden, waaronder ook anafylaxie;
• endocriene disfunctie: onderdrukking van de lactatie.

Overdose

Een teken van nimesulidevergiftiging is de versterking van aandoeningen zoals slaperigheid, pijn in de maagstreek, braken, lethargie en misselijkheid (dergelijke verschijnselen zijn vaak te genezen met ondersteunende maatregelen). Daarnaast kunnen bloedingen in het maag-darmkanaal worden waargenomen. Zelden ontwikkelen zich acuut nierfalen, anafylactoïde symptomen, verhoogde bloeddruk, ademhalingsdepressie en coma, en hypoglykemie. [ 17 ]

Bij dicycloverine-intoxicatie vinden er twee fasen plaats: eerst wordt het centrale zenuwstelsel geprikkeld, wat leidt tot hallucinaties, illusies, angst, aanhoudende mydriasis, hypertensie en tachycardie. Daarna wordt het centrale zenuwstelsel onderdrukt, wat kan leiden tot coma.

Het medicijn heeft geen tegengif. In geval van overdosering worden symptomatische maatregelen en peritoneale dialyse uitgevoerd. Gedurende de eerste 4 uur moet het slachtoffer een maagspoeling via een sonde ondergaan en daarnaast laxeermiddelen en actieve kool gebruiken.

Hemodialyse zal niet effectief zijn. Het is noodzakelijk om de werking van de lever en de nieren nauwlettend te controleren. [ 18 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Combinatie met warfarine en andere vergelijkbare anticoagulantia, en ook met aspirine, verhoogt het risico op bloedingen.

De combinatie van nimesulide en furosemide moet met voorzichtigheid worden toegepast bij mensen met hart- en nieraandoeningen.

NSAID's verminderen de klaring van lithium, wat de plasmaspiegel en de toxische activiteit ervan verhoogt. Daarom is het bij een dergelijke combinatie (nimesulide + lithium) noodzakelijk om de plasmalithiumconcentratie nauwlettend te controleren.

De toediening van nimesulide samen met theofylline, ranitidine, digoxine, evenals glibenclamide en antacida leidde niet tot de ontwikkeling van klinisch significante interacties.

Nimesulide remt de activiteit van het enzym CYP 2C9. Daarom kan in combinatie met nimesulide een stijging van de plasmawaarden van de stoffen die door dit enzym worden beïnvloed, worden waargenomen.

Alit moet met de grootste voorzichtigheid worden gebruikt als het minder dan een dag vóór of om de dag na inname van methotrexaat wordt toegediend, omdat het de serumspiegels en de toxische eigenschappen van methotrexaat verhoogt.

Gelijktijdig gebruik met nimesulide kan de nefrotoxische activiteit van ciclosporine verhogen.

Dicyclomine kan de werking van andere anticholinerge stoffen (waaronder atropinesulfaat) versterken. Deze mogen daarom niet met Alit worden gecombineerd.

Opslag condities

Alit moet worden bewaard op een plaats die afgesloten is van kinderen, vocht en zonlicht. Temperatuurindicatoren - niet hoger dan 25 °C.

Houdbaarheid

Alit mag binnen een periode van 36 maanden vanaf de productiedatum van de farmaceutische stof worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Nimuspaz, Nanogan met Oxygan, en Sigan en Nigan.