Alerzin

Een snelgroeiende economie, huishoudelijke chemicaliën die met goede bedoelingen het werk van vrouwen zouden moeten verlichten, en een bijwerking - tegenwoordig is het vrij moeilijk om iemand te vinden die niet aan minstens één vorm van een allergische reactie lijdt. Elk jaar wordt de lijst met mensen die last hebben van "seizoensallergieën" aangevuld, dat wil zeggen de reactie van het lichaam op een specifieke irriterende stof, die verband houdt met seizoensveranderingen, bijvoorbeeld een allergie voor stuifmeel van bloeiende planten, een reactie op verkoudheid en andere. Antihistaminica voor systemisch gebruik, die inwerken op de luchtwegen, zoals Alerzin, geproduceerd door de farmaceutische fabriek Egis (Hongarije), vormen een waardevolle oplossing voor het ontstane probleem.

Indicaties Alerzina

Het farmacologische geneesmiddel is door de fabrikant ontwikkeld als systemisch antihistaminicum. Vandaar de indicaties voor het gebruik van Alerzin:

1. Symptomatische behandeling van opkomende tekenen van idiopathische urticaria die zich hebben ontwikkeld tot het stadium van chronische ziekte.
2. Seizoensgebonden allergische rhinitis (hooikoorts).

Het hele jaar door allergische rhinitis.

Vrijgaveformulier

De samenstelling van het geneesmiddel is gebaseerd op de belangrijkste werkzame stof levocetirizinehydrochloride, waarvan de kwantitatieve indicator 5 mg per eenheid geneesmiddel is. Omgerekend naar een droge 100% chemische verbinding is dit 4,21 mg. Er zijn ook een aantal aanvullende chemische verbindingen, waaronder lactosemonohydraat.

Op de farmacologische markt wordt Alerzin in verschillende varianten in de vrijgavevorm aangeboden:

1. Tabletten, aan de bovenkant beschermd door een speciale oplosbare coating. Er zitten zeven eenheden van het medicijn op de verpakkingsplaat. In de apotheek vindt u kartonnen verpakkingen, gepresenteerd door een of twee platen met het medicijn.
2. Er ontstaat ook een oplossing in druppels (kleurloze vloeistof zonder bezinksel), die in donkere glazen flesjes van 20 ml wordt gegoten. Het flesje is verpakt in een klassieke kartonnen verpakking. De druppels, die een zoetige smaak hebben, worden oraal ingenomen; de vloeistof heeft een licht waarneembare muskusgeur.

Farmacodynamiek

Het betreffende geneesmiddel behoort tot de categorie selectieve geneesmiddelen die H1-histaminereceptoren kunnen remmen en een competitieve histamineantagonist zijn. De belangrijkste werkzame stof van het geneesmiddel is levocetirizine - een stabiele R-enantiomeer, een isomeer van cetirizine, uitgerust met een linksdraaiende rotatie. De farmacodynamiek van Alerzin, en met name levocetirizine, is vergelijkbaar met de kenmerken van perifere H1-receptoren. Alerzin beïnvloedt effectief de vasculaire permeabiliteit, histamine-afhankelijke mogelijkheid tot het ontwikkelen van allergische manifestaties, vermindert de beweging van eosinofielen en remt en beperkt de afgifte van ontstekingsmediatoren. De introductie van levocetirizine maakt het mogelijk het ontstaan van allergische manifestaties te voorkomen of het verloop ervan te bevorderen.

Alerzin vertoont sterke ontstekingsremmende en anti-exsudatieve eigenschappen en verlicht irritatie en jeuk perfect. Tegelijkertijd is er geen significant effect waargenomen op de vermindering van het vermogen van hersencellen om zenuwsignalen over te brengen (anticholinerge parameter) en de blokkering van 5-HT M2 (S M2) receptoren (antiserotonine-indicator).

Wanneer de vereiste therapeutische doses zijn bereikt, vertoont Alerzin geen neiging tot sederend effect op het lichaam van de patiënt. Na inname begint het effect van het geneesmiddel zich te manifesteren binnen een kwartier tot een uur en houdt het twee dagen aan. De tijdsparameters zijn afhankelijk van de individuele kenmerken van het lichaam van de patiënt.

Farmacokinetiek

De basischemische verbinding van het betreffende geneesmiddel - levocetirizine - is een derivaat van cetirizine. De farmacokinetiek van Alerzin wordt daarom lineair bepaald en verschilt praktisch niet van die van cetirizine.

De werkzame stof levocetirizine wordt goed opgenomen door het maag-darmslijmvlies en na vijftig minuten kan de maximale concentratie in het bloedserum worden waargenomen: bij een enkele dosis bedraagt deze parameter (Cmax) 270 ng/ml, bij een tweede toediening al 308 ng/ml (bij een dosering van 5 mg Alerzin). De absorptiegraad van het geneesmiddel is niet afhankelijk van de toegediende dosering en verandert niet door de tijd en hoeveelheid voedsel die wordt ingenomen. Deze parameters beïnvloeden alleen de tijd die nodig is om de piekconcentratie van het actieve bestanddeel in het plasma te bereiken. Het geneesmiddel vertoont een biologische beschikbaarheid van 100%.

Een deel van het geneesmiddel (ongeveer 14%) wordt door het lichaam gemetaboliseerd. Dit proces bestaat uit reacties zoals zuurstofdealkylering, stikstofdealkylering, oxidatie en binding met taurine. Oxidatie vindt plaats in aanwezigheid van CYP-isoforen, terwijl dealkylering plaatsvindt met directe deelname van cytochroom CYP 3A4.

De werkzame stof vertoont een hoge bindingsfactor met bloedeiwitten, met een percentage van 90%. Tot op heden is er geen objectieve informatie over het vermogen van de werkzame stof om door de bloed-hersenbarrière te diffunderen. Er zijn ook geen gegevens over de distributiemogelijkheden van het geneesmiddel in de weefsels van verschillende organen. Er werd een onbeduidende concentratie levocetirizine in de cellen van het centrale zenuwstelsel waargenomen, de maximumconcentratie ligt in de nieren en de lever. Het distributievolumecriterium is 0,4 l per kilogram lichaamsgewicht van de patiënt.

Het grootste deel van het geneesmiddel en de metabolieten ervan worden voornamelijk gebruikt en uitgescheiden via actieve tubulaire secretie en glomerulaire filtratie. Uitscheiding uit het lichaam vindt plaats met de urine via de urinewegen (ongeveer 85,4%) en een kleine hoeveelheid met de feces.
De halfwaardetijd T1/2 bedraagt, afhankelijk van de individuele kenmerken van het lichaam en de gezondheid, zes tot negen uur. Deze indicator is lager bij jonge patiënten, maar officiële gegevens hierover zijn nog niet beschikbaar.

De totale klaring bij volwassen patiënten wordt gekenmerkt door een waarde van 0,63 ml/min/kg. Opgemerkt dient te worden dat de klaring van levocetirizine gerelateerd is aan de corresponderende parameter creatinine. Indien de medische voorgeschiedenis van de patiënt pathologische veranderingen in de nierfunctie, matig of ernstig, vertoont, dient het interval tussen de toediening van Alerzin te worden aangepast aan deze parameter (indicaties voor creatinineklaring). Bij volledige stopzetting van de urine-uitscheiding door de nieren (anurie), neemt de totale klaring van de patiënt met ongeveer 80% af.

Bij een hemodialyseprocedure die de klassieke vier uur duurt, bedraagt de hoeveelheid levocetirizine die in deze periode wordt uitgescheiden minder dan 10%.

Dosering en toediening

Afhankelijk van de voorgeschreven toedieningsvorm verschillen de toedieningsmethode en de dosering van het toegediende geneesmiddel enigszins. Beide vormen worden door de patiënt oraal ingenomen met de benodigde hoeveelheid vloeistof. De oplossing wordt vóór gebruik afgemeten met een doseerapparaat en in een glas met een kleine hoeveelheid water gedaan, waar het wordt gemengd. Dit maakt het geneesmiddel gemakkelijker en effectiever in te nemen. De verdunde samenstelling moet onmiddellijk worden opgedronken, zonder deze te bewaren voor later, anders is de effectiviteit verminderd. Indien een tablet wordt voorgeschreven, moet de geneesmiddeleenheid zonder te kauwen worden doorgeslikt, samen met de benodigde hoeveelheid vloeistof.

Voor kinderen ouder dan zes jaar en voor volwassenen is de dagelijkse dosering 5 mg levocetirizine, wat overeenkomt met één omhulde tablet of 20 druppels oplossing. Het medicijn wordt eenmaal daags ingenomen.

Pasgeborenen van zes maanden tot één jaar krijgen alleen de druppelvorm voorgeschreven, terwijl de dosering 1,25 mg bedraagt, wat overeenkomt met vijf druppels die eenmaal daags in het lichaam worden toegediend. Voor zuigelingen jonger dan zes maanden wordt het gebruik van levocetirizine afgeraden, aangezien de gegevens over de effecten van het geneesmiddel op deze leeftijdscategorie zeer beperkt zijn.

Voor kinderen van één tot twee jaar bedraagt de aanbevolen dosering 2,5 mg. Dit komt overeen met tien druppels die tweemaal daags in het lichaam worden toegediend.

Voor kinderen van twee tot zes jaar bedraagt de aanbevolen dosering 2,5 mg. Dit komt overeen met tien druppels verdeeld over twee dagelijkse doses.

Maar afhankelijk van de toestand van de patiënt, past de behandelend arts de duur van de therapie, de toedieningsmethode en de dosering van levocetirizine individueel aan.

Als de patiënt ook last heeft van nierfunctiestoornissen, wordt de dosering van Alerzin aangepast. De fabrikant geeft hierover de volgende aanbevelingen:

• Indien tijdens klinische studies de creatinineklaring van de patiënt binnen het bereik van 30 tot 49 ml/min valt, is de aanbevolen dosis van het geneesmiddel 5 mg, wat overeenkomt met één tablet of 20 druppels oplossing. Het interval tussen de doses dient 48 uur (twee dagen) te bedragen.
• Als de testuitslag een creatinineklaring van minder dan 30 ml/min aangeeft, is de aanbevolen dosis van het geneesmiddel 5 mg, wat overeenkomt met één tablet of 20 druppels oplossing. De tussenpoos tussen de doses moet 72 uur (drie dagen) zijn.

Als de patiënt de pensioengerechtigde leeftijd heeft bereikt, maar de analyse geen afwijkingen in de nierfunctie aantoont, hoeft de dosering van Alerzin niet te worden aangepast. Anders wordt de dosering van het geneesmiddel voorgeschreven op basis van de creatinineklaring, volgens de bovenstaande aanbevelingen.

Indien de patiënt alleen leverfalen in de voorgeschiedenis heeft, is het niet nodig de dosering van het toegediende medicijn aan te passen.

Bij kinderen met een verminderde nierfunctie wordt de hoeveelheid medicatie individueel bepaald, rekening houdend met hun gewicht en creatinineklaring.

De behandelingsduur hangt direct af van de symptomen die optreden. Bij chronische allergische rhinitis kan de behandeling met Alerzin een jaar duren.

Gebruik Alerzina tijdens zwangerschap

Omdat er momenteel geen gegevens zijn over het vermogen van de werkzame stof van het betreffende geneesmiddel, levocetirizine, om de bloed-hersenbarrière te passeren, wordt het gebruik van Alerzin tijdens de zwangerschap afgeraden. Er zijn ook geen betrouwbare gegevens over de veiligheid van levocetirizine voor de normale ontwikkeling van het embryo.

Indien er behoefte is aan allergietherapie tijdens de periode dat een jonge moeder haar pasgeboren baby borstvoeding geeft, moet de borstvoeding gedurende de behandeling worden onderbroken, na overleg met de behandelend arts.

Contra

Elk geneesmiddel dat bij een therapeutische behandeling wordt gebruikt, heeft een bepaald effect op het lichaam van de patiënt, lokaal of systemisch. Daarom zijn er contra-indicaties voor het gebruik van Alerzin mogelijk. Deze zijn:

• Verhoogde individuele gevoeligheid voor levocetirizine of andere bestanddelen van het geneesmiddel, evenals voor meerdere piperazinederivaten.
• Omdat de oppervlaktecoating van het geneesmiddel lactosemonohydraat bevat, wordt het gebruik van de tabletvorm afgeraden bij patiënten met een voorgeschiedenis van glucose-galactosemalabsorptie, galactosemie of lactosedeficiëntie.
• Alerzin in tabletvorm wordt niet voorgeschreven als de patiënt het middel twee jaar niet heeft gebruikt, vanwege een onvolkomenheid in zijn fysiologische ontwikkeling.
• Contra-indicaties voor het gebruik van Alerzin zijn zwangerschap en borstvoeding.
• Indien de creatinineklaring lager is dan 10 ml/min en de patiënt een ernstige, duidelijke nierfunctiestoornis heeft.
• Oudere patiënten. Leeftijdsgebonden veranderingen kunnen leiden tot een afname van de glomerulaire filtratie, en levocetirizine kan urineretentie veroorzaken.
• Mensen met een verminderde nierfunctie moeten dit medicijn zeer voorzichtig gebruiken en de dosering en het toedieningsinterval aanpassen.
• Wees voorzichtig bij het voorschrijven van levocetirizine als de patiënt betrokken is bij het besturen van voertuigen of het bedienen van bewegende machines, waarbij speciale aandacht vereist is en mogelijk gevaarlijk is.
• Een aandoening van het lichaam van de patiënt die urineretentie mogelijk maakt. Bijvoorbeeld een letsel aan het ruggenmerg of prostaathyperplasie, enz.
• De neiging van het lichaam tot allergische reacties.
  

Bijwerkingen Alerzina

Geneesmiddelen op basis van levocetirizine worden meestal goed verdragen door het lichaam van de patiënt, maar onder bepaalde omstandigheden kunnen negatieve symptomen optreden. Bij gebruik van Alerzin kunnen in sommige gevallen de volgende bijwerkingen optreden:

• Het maag-darmkanaal en andere spijsverteringsorganen kunnen reageren:

• Dorst veroorzaakt door droogheid van het mondslijmvlies.
• Diarree en constipatie.
• Krampen in de maag zijn een reactie op irritatie van het slijmvlies in het spijsverteringskanaal.
• Hepatitis.
• Misselijkheid, die, indien bijzonder hevig, leidt tot braken.
• Problemen met urineren, urineretentie.
• Een storing in de productie van leverenzymen.

• Reactie van het centrale zenuwstelsel:

• Slapeloosheid of juist slaperigheid.
• Smaakstoornissen.
• Flauwvallen.
• Het optreden van kortademigheid.
• Duizeligheid.
• Lichte psychopathologische stoornis (asthenie).
• Verhoogde vermoeidheid.
• Verminderde gevoeligheid van de huid (paresthesie).
• Trillingen en stuiptrekkingen.
• Gevoel van euforie en hallucinaties.
• Emotionele instabiliteit, zelfmoordgedachten.
• Pijnklachten in het hoofdgebied.

• Symptomen van allergie:

• Huidirritatie.
• Netelroos.
• Anafylaxie.
• Hyperemie.
• Jeuk.
• Huiduitslag.
• Oedeem, in bijzonder ernstige gevallen zelfs angio-oedeem.

• De reactie van het cardiovasculaire systeem uit zich in het optreden van een verhoogde hartslag.
• Het visuele orgaan kan hierop reageren met een verstoring van de helderheid en scherpte van de beeldwaarneming.
• Manifestaties van een andere aard:

• Myalgie is een spierpijn van wisselende intensiteit en aard.
• Toename van lichaamsgewicht.
• Meer eetlust.

Als een of meer van de bovenstaande symptomen optreden, moet u stoppen met het gebruik van Alerzin. Dit kan voldoende zijn om de pathologische verschijnselen vanzelf te laten verdwijnen. Het is echter geen slecht idee om uw arts te raadplegen en hem te informeren over de negatieve effecten op uw lichaam.

Overdose

Als de patiënt tijdens de behandeling de aanbevolen instructies en doseringen van het geneesmiddel voldoende nauwgezet opvolgt, hoeft hij niet bang te zijn voor een overdosis Alerzin. Als de instructies worden overtreden en er toch een overdosis optreedt, kan het lichaam van de patiënt hierop reageren door zijn stemming en lichamelijke toestand te veranderen: slaperigheid wordt waargenomen, die abrupt wordt vervangen door verhoogde prikkelbaarheid, en vice versa.

Er is momenteel geen duidelijk tegengif dat de effecten van levocetirizine kan blokkeren. Raadpleeg daarom een specialist als deze symptomen optreden. Hij of zij zal een onderzoek uitvoeren, de dosering aanpassen en indien nodig een symptomatische of ondersteunende behandeling voorschrijven. Als er niet meer dan twee uur zijn verstreken sinds de toediening van een hoge dosis levocetirizine, is het raadzaam om braken op te wekken of de maag te spoelen. Hemodialyse is in deze situatie niet effectief.

Interacties met andere geneesmiddelen

Elke complexe behandeling biedt zowel een kans om de effectiviteit ervan te verhogen, als de kans dat het tot een tegengesteld, onverwacht resultaat leidt. Daarom is de juiste combinatie van geneesmiddelen de verantwoordelijkheid van elke arts, van wie de gezondheid, en soms het leven van zijn patiënt, afhangt. De juiste keuze hangt af van het kwalificatieniveau en de ervaring van de arts. Bij het introduceren van een geneesmiddel in het behandelprotocol is het noodzakelijk om de wederzijdse invloed ervan te kennen in geval van gezamenlijk gebruik. Laten we de interactie van Alerzin met andere geneesmiddelen eens bekijken, die voortkomt uit de farmadynamische eigenschappen van levocetirizine.

Alerzin wordt in paren gecombineerd met pseudo-efedrine, cimetidine, diazepam, azitromycine, glipizide, ketoconazol of erytromycine. Deze middelen werken goed en vullen elkaar goed aan.

Alerzine moet met voorzichtigheid worden toegediend in combinatie met sedativa, aangezien hun wederzijdse invloed en het totale effect op het lichaam van de patiënt niet volledig duidelijk zijn. Bij gelijktijdig gebruik van Alerzine met geneesmiddelen die de receptoren van het centrale zenuwstelsel onderdrukken, versterkt levocetirizine de werking van deze geneesmiddelen enigszins.

Bij gelijktijdige toediening van levocetirizine en theofylline, ingenomen in een dagelijkse dosis van 0,4 g, wordt een lichte daling van de levocetirizineklaring waargenomen, van ongeveer 16%.

Het gecombineerde gebruik van het betreffende geneesmiddel en ethylalcohol is onaanvaardbaar.

De tijd en het volume van de voedselinname hebben geen significant effect op de therapeutische eigenschappen van het geneesmiddel. Levocetirizine mag echter niet met voedsel worden ingenomen. In dit geval is er een lichte afname van de absorptie van het geneesmiddel door het maag-darmslijmvlies.

[ 1 ], [ 2 ]

Opslag condities

De werkzaamheid van het gebruikte geneesmiddel hangt af van de juiste bewaarcondities voor Alerzin. Dit geneesmiddel dient te worden bewaard in een ruimte met een temperatuur van maximaal 25 graden Celsius. De bewaarplaats moet droog zijn en niet worden blootgesteld aan licht, met name direct zonlicht. De ruimte moet worden afgesloten voor kleine kinderen.

Houdbaarheid

Indien aan alle bewaarcondities van het geneesmiddel is voldaan, bedraagt de houdbaarheid twee jaar. Indien het geneesmiddel in druppelvorm wordt geleverd, blijft de gewenste therapeutische werking na opening van de fles nog vier weken behouden. Daarna mogen Alerzin-druppels niet meer worden gebruikt. De uiterste houdbaarheidsdatum van het geneesmiddel moet op de verpakking staan vermeld.