Actifed

Actifed is een decongestivum met een systemische werking. Het wordt gebruikt voor de behandeling van aandoeningen in de neusholte.

Indicaties Actifeda

Het wordt gebruikt om pathologische symptomen in de bovenste luchtwegen te elimineren die optreden bij ziekten zoals vasomotorische of allergische rhinitis, maar ook bij griep of verkoudheid.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt geleverd in de vorm van een drank in flesjes van 0,1 l.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmacodynamiek

Triprolidine helpt de symptomen van de ziekte te verlichten in gevallen waarbij dit effect gedeeltelijk of volledig afhankelijk is van de processen van histamineafgifte. De stof is een competitieve antagonist (met een krachtig therapeutisch effect) van de H1-uiteinden van histamine uit de alkylaminegroep. Tegelijkertijd heeft het een minimaal anticholinerg effect.

Pseudo-efedrine is zeer effectief in het elimineren van slijmvliesoedeem in de bovenste luchtwegen, omdat het een sympathicomimeticum is met indirecte en directe effecten. Vergeleken met efedrine is de kans op bloeddrukverhoging en tachycardie veel kleiner bij pseudo-efedrine, en bovendien stimuleert het het centrale zenuwstelsel minder sterk.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Farmacokinetiek

Triprolidine en pseudo-efedrine worden goed via de darmen opgenomen na orale inname. Na inname van 1 tablet bedragen de plasma-Cmax-waarden van triprolidine ongeveer 5,5-6,0 ng/ml; de stof bereikt deze waarden na 2 uur. De halfwaardetijd van triprolidine is ongeveer 3,2 uur. Slechts ongeveer 1% van de triprolidine wordt onveranderd uitgescheiden.

De Cmax-waarden van pseudo-efedrine bedragen ongeveer 180 ng/ml en het duurt 120 minuten om deze te bereiken. De halfwaardetijd van pseudo-efedrine is 5,5 uur.

Een deel van pseudo-efedrine is betrokken bij metabolische processen in de lever, waarbij een inactief metabolisch product wordt gevormd. Pseudo-efedrine en zijn metabolische producten worden via de nieren uitgescheiden, 55-75% van het deel in onveranderde vorm. De uitscheidingssnelheid van pseudo-efedrine neemt toe bij verzuring van de urine (en neemt dus af bij een stijging van de pH-waarde van de urine).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Dosering en toediening

De patiënt moet gewaarschuwd worden dat hij/zij een arts moet raadplegen als de symptomen van de ziekte na 7 dagen niet verdwijnen. Het is noodzakelijk om de instructies van de arts met betrekking tot het schema en de dosering strikt op te volgen. Het is verboden om het middel te combineren met andere geneesmiddelen die een antihistaminicum bevatten (inclusief geneesmiddelen voor de behandeling van hoest en verkoudheid).

Voor adolescenten vanaf 12 jaar en volwassenen bedraagt de dosering 10 ml bij 3-4 orale toediening per dag. Een maximum van 40 ml van de stof per dag is toegestaan.

Kinderen van 6-11 jaar moeten 3-4 keer per dag 5 ml van het geneesmiddel innemen. Maximaal 20 ml Actifed per dag is toegestaan.

Kinderen van 2-6 jaar krijgen 3-4 keer per dag 2,5 ml van het medicijn voorgeschreven. De maximaal mogelijke dagelijkse dosis is 10 ml.

Portiegroottes van medicijnen voor nieraandoeningen.

Pseudo-efedrine wordt via de nieren uitgescheiden. Bij nierinsufficiëntie stijgt de plasmaspiegel van pseudo-efedrine, dus het mag niet worden gebruikt bij mensen met ernstige nierinsufficiëntie. Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven aan mensen met matige nierinsufficiëntie.

Doseringsschema bij leverfunctiestoornissen.

Triprolidine wordt hoofdzakelijk via levermetabolisme uitgescheiden. Daarom moet bij mensen met een ernstige leverziekte rekening worden gehouden met een verlaging van de dosering.

[ 38 ], [ 39 ]

Gebruik Actifeda tijdens zwangerschap

Dit medicijn mag niet worden voorgeschreven aan moeders die borstvoeding geven of zwangere vrouwen.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van intolerantie voor pseudo-efedrinehydrochloride en triprolidinehydrochloride, evenals voor acrivastine of andere hulpcomponenten van het geneesmiddel;
• verhoogde bloeddruk (ernstige ernst);
• Ernstige coronaire hartziekte;
• feochromocytoom;
• ernstig nierfalen;
• ernstige vormen van nier- of leverpathologieën;
• bronchitis, bronchiale astma of bronchiëctasieën, waarbij overmatige secretie wordt waargenomen;
• gelijktijdig gebruik met andere sympathicomimetica (geneesmiddelen die de eetlust onderdrukken, decongestiva, evenals amfetamine-achtige psychostimulantia);
• Gebruik bij mensen die MAO-remmers gebruiken of de afgelopen 14 dagen hebben gebruikt (dit omvat het antibacteriële geneesmiddel furazolidon).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Bijwerkingen Actifeda

Bijwerkingen van pseudo-efedrine.

Bijwerkingen zijn onder meer:

• Psychische stoornissen: slapeloosheid en een gevoel van nervositeit worden vaak waargenomen. Soms wordt een gevoel van rusteloosheid, agitatie of tremor waargenomen. Hallucinaties komen af en toe voor (vooral bij kinderen);
• Problemen met het zenuwstelsel: duizeligheid treedt vaak op. Soms treedt hoofdpijn op;
• letsels die het cardiovasculaire systeem aantasten: er ontstaat soms aritmie of tachycardie, de bloeddruk stijgt en de hartslag wordt intenser. Er is ook een stijging van de systolische bloeddrukwaarden waargenomen;
• Maag-darmklachten: misselijkheid of braken komen vaak voor, evenals een droge mond. Soms wordt verlies van eetlust opgemerkt;
• Letsels van de onderhuid en de opperhuid: hyperhidrose, allergische dermatitis en huiduitslag worden af en toe waargenomen. Het gebruik van pseudo-efedrine kan leiden tot het optreden van verschillende tekenen van allergie vanuit de opperhuid (al dan niet gepaard gaand met systemische manifestaties (Quincke-oedeem en bronchiale spasmen);
• Aandoeningen aan het urinewegstelsel en de nieren: urineretentie en dysurie worden soms waargenomen. Problemen met urineren komen vooral voor bij mensen met een obstructie van de plasbuis (bijvoorbeeld prostaathypertrofie).

Bijwerkingen van triprolidine.

Tot de ontwikkelende effecten behoren:

• psychische stoornissen: paradoxale opwinding (meest gevoelig bij ouderen en kinderen), gevoelens van rusteloosheid of nervositeit en verhoogde energie, gevoelens van verwardheid (meest voorkomend bij ouderen), delirium tijdens de slaap en hallucinaties (meestal bij kinderen) kunnen voorkomen;
• Letsels die het zenuwstelsel aantasten: een gevoel van slaperigheid of een sederend effect treedt vaak op. Duizeligheid, aandachts- en coördinatiestoornissen worden ook vrij vaak gemeld. Hoofdpijn komt soms voor;
• stoornissen in de werking van het cardiovasculaire stelsel: soms treden tachycardie, orthostatische collaps en een gevoel van zwakte op;
• manifestaties van de visuele organen: mogelijke ontwikkeling van wazig zien;
• letsels van de KNO-organen en de borstbeenorganen: neusverstopping en verdikking van de bronchiale afscheidingen zijn mogelijk;
• Maag-darmklachten: droge keel, evenals droogheid van het mond- en neusslijmvlies, komt vaak voor. Maag-darmklachten (waaronder braken met misselijkheid) kunnen voorkomen, evenals constipatie, gebrek aan eetlust, brandend maagzuur of diarree, toegenomen eetlust en gewichtstoename;
• aandoeningen die verband houden met de opperhuid en de onderhuid: er kunnen lichtgevoeligheid, urticaria of huiduitslag optreden;
• problemen met de functie van de urinewegen en de nieren: polyurie of dysurie kan optreden, evenals urineretentie.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Overdose

Bij pseudo-efedrinevergiftiging kunnen symptomen optreden als gevolg van stimulatie van het cardiovasculaire systeem en het centrale zenuwstelsel (bijvoorbeeld een gevoel van angst of opwinding, aritmie, hallucinaties, braken, verhoogde bloeddruk, versnelde hartslag, misselijkheid, urinewegproblemen en dorst). Bij ernstige overdosering kunnen convulsies, psychose met hypertensieve crisis en een comateuze toestand optreden.

Een daling van het serumkaliumgehalte is mogelijk als gevolg van het transport van kalium van de extracellulaire naar de intracellulaire ruimte.

Triprolidine-intoxicatie zal waarschijnlijk symptomen veroorzaken die vergelijkbaar zijn met de bijwerkingen van deze stof. Daarnaast kunnen een gevoel van zwakte, tremor, ataxie, droge slijmvliezen en opperhuid optreden, evenals ademhalingsdepressie, psychose, aritmie, hyperpyrexie, tachycardie en convulsies.

De nodige ondersteunende maatregelen zijn nodig om de bijbehorende specifieke symptomen te helpen elimineren. Symptomen van stimulatie van het centrale zenuwstelsel en epileptische aanvallen worden behandeld met parenterale injectie van diazepam. Het gebruik van bètablokkers elimineert hypokaliëmie en complicaties die het cardiovasculaire systeem aantasten.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

De combinatie van pseudo-efedrinehydrochloride met MAO-remmers (of het gebruik van het geneesmiddel gedurende 14 dagen na afloop van de kuur met MAO-remmers) kan leiden tot het ontstaan van een hypertensieve crisis. MAO-remmers versterken ook de cholinolytische activiteit van triprolidine.

Bij gebruik in combinatie met sympathicomimetica (zoals eetlustremmers, decongestiva en amfetamine psychostimulantia), die de kataboliseringsprocessen van sympathicomimetische aminen beïnvloeden, is een verhoging van de bloeddruk mogelijk.

Inname in combinatie met kalmerende of hypnotische middelen, evenals tranquillizers, versterkt het slaperigheidsgevoel. Hetzelfde effect wordt waargenomen bij het drinken van alcoholische dranken tijdens het gebruik van dit medicijn.

Pseudo-efedrine kan een antagonistisch effect hebben als het gecombineerd wordt met bepaalde bloeddrukverlagende medicijnen (bijvoorbeeld methyldopa, guanethidine met reserpine, maar ook bètablokkers en debricosvine).

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Opslag condities

Actifed moet op een donkere en droge plaats worden bewaard, buiten bereik van kleine kinderen. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 25 °C.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Houdbaarheid

Actifed kan binnen 4 jaar na de productiedatum van het therapeutische geneesmiddel worden gebruikt.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ]

Aanvraag voor kinderen

Actifed is niet geschikt voor kinderen jonger dan 2 jaar.

[ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ], [ 63 ], [ 64 ], [ 65 ], [ 66 ]

Analogen

Een analoog van het medicijn is Trifed.

[ 67 ], [ 68 ], [ 69 ], [ 70 ], [ 71 ], [ 72 ], [ 73 ]