Zeffix

Zeffix is een orale oplossing. Het is een systemisch geneesmiddel met antivirale eigenschappen.

Indicaties Zeffix

Aangewezen bij chronische hepatitis (viraal) type B, die zich gelijktijdig met de replicatie van HBV ontwikkelt.

Vrijgaveformulier

Het wordt geproduceerd als oplossing in polyethyleen flessen (met schroefdop) van 240 ml. Eén verpakking bevat 1 fles, compleet met een doseerspuit van polypropyleen (of polyethyleen) en een polyethyleen adapter voor de spuit.

Farmacodynamiek

Het werkzame bestanddeel van het geneesmiddel, lamivudine, is een antiviraal middel met een hoge werking tegen hepatitis type B.

Lamivudinetrifosfaat is de actieve vorm van de stof – het is een substraat voor het virale polymerase. De daaropvolgende vorming van viraal DNA wordt geblokkeerd doordat het geneesmiddel deze keten binnendringt. Lamivudinetrifosfaat interfereert niet met het natuurlijke cellulaire DNA-metabolisme.

Farmacokinetiek

Het actieve ingrediënt wordt snel opgenomen vanuit het maag-darmkanaal en de biologische beschikbaarheid na inname bedraagt 80-85%. De piekserumconcentratie wordt 1 uur na gebruik bereikt. Wanneer het geneesmiddel met voedsel wordt ingenomen, daalt de piekserumconcentratie tot 47% en duurt het langer voordat deze wordt bereikt. Over het algemeen heeft dit echter geen invloed op de opgenomen stof, waardoor u Zeffix ongeacht de voeding kunt gebruiken.

Bij toediening in medicinale doses zullen de indices van het geneesmiddel lineair zijn. Het geneesmiddel wordt slecht gesynthetiseerd met plasma-eiwitten. Er is beperkte informatie over de mogelijkheid dat lamivudine in het centrale zenuwstelsel (CZS) en de cerebrospinale vloeistof (CSF) terechtkomt. De gemiddelde verhouding van de stof in het bloedserum en de cerebrospinale vloeistof na 2-4 uur na orale toediening is ongeveer 0,12.

Metabolische interactie van de stof is onwaarschijnlijk, aangezien de stof een vrij laag metabolisme in de lever heeft (slechts 5-10%) en een zwakke synthese met plasma-eiwitten.

De gemiddelde systemische klaringssnelheid van lamivudine is ongeveer 0,3 l/u/kg, met een halfwaardetijd van ongeveer 5-7 uur. Het grootste deel van het actieve bestanddeel wordt onveranderd in de urine uitgescheiden door actieve secretie en glomerulaire filtratie. De renale klaring bedraagt ongeveer 70% van de uitgescheiden lamivudine.

Dosering en toediening

Het geneesmiddel moet eenmaal daags worden ingenomen, de dagelijkse dosering is 20 ml oplossing. De inname van het geneesmiddel is onafhankelijk van de voedselinname. Tijdens de behandeling is het noodzakelijk om de naleving van het behandelregime door de patiënt nauwlettend te controleren.

[ 1 ]

Gebruik Zeffix tijdens zwangerschap

Er is voldoende informatie dat het medicijn geen toxisch effect heeft op het lichaam van de zwangere vrouw en geen ontwikkelingsstoornissen veroorzaakt. Het medicijn mag tijdens de zwangerschap worden gebruikt als er klinische indicaties zijn.

Als er tijdens de behandeling met Zeffix een zwangerschap optreedt, moet u er rekening mee houden dat de pathologie kan verergeren na het stoppen met het gebruik van het medicijn.

Contra

Contra-indicaties voor het geneesmiddel zijn onder meer intolerantie van de patiënt voor lamivudine of andere bestanddelen van het geneesmiddel. Bovendien wordt het niet aanbevolen om het geneesmiddel voor te schrijven aan kinderen jonger dan 18 jaar, aangezien er onvoldoende informatie is over het gebruik van dit geneesmiddel in de bovengenoemde leeftijdscategorie.

Bijwerkingen Zeffix

Het gebruik van medicijnen kan bepaalde bijwerkingen veroorzaken, waarvan de meest voorkomende zijn: infectieuze processen in de luchtwegen, snelle vermoeidheid en een gevoel van malaise, en daarnaast ook hoofdpijn, buikpijn, diarree, braken, ongemak in de amandelen en de keel, en daarbij misselijkheid.

Daarnaast is het ook mogelijk dat zich dergelijke negatieve effecten voordoen:

• Spijsverteringsorganen: meestal stijgt de ALT-waarde, gevolgd door een verergering van hepatitis (dit kan zowel tijdens de behandeling als na het staken van de behandeling ontstaan). Vaak daalt de ALT-waarde snel, en in geïsoleerde gevallen kan dit fataal zijn;
• Bindweefsel, spieren en botstructuur: er ontstaan vaak spierproblemen (krampen, pijn), en ook de CPK-spiegels stijgen. Af en toe treedt rhabdomyolyse op;
• organen van het lymfe- en hematopoëtische systeem: trombocytopenie ontwikkelt zich af en toe;
• immuunsysteem: soms treden er verschijnselen van overgevoeligheid op – Quincke-oedeem;
• Onderhuids bindweefsel en huid: jeuk en huiduitslag komen vaak voor.

Er zijn gevallen bekend van pancreatitis en zenuwneuropathie (of paresthesie) bij hiv-patiënten, maar er is geen duidelijk verband aangetoond tussen de behandeling met Zeffix en de ontwikkeling van de bovengenoemde pathologieën.

Bij HIV-geïnfecteerde patiënten die het medicijn in combinatie met nucleoside-analogen gebruikten, ontstond soms lactaatacidose, meestal gepaard gaand met leververvetting en ernstige hepatomegalie.

Interacties met andere geneesmiddelen

De uitscheiding van het geneesmiddel vindt voornamelijk plaats via de nieren (actieve secretie). Daarom moet er rekening mee worden gehouden dat het kan interageren met geneesmiddelen die dezelfde hoofduitscheidingsroute hebben (in dit geval vindt de procedure plaats met deelname van het organische kationtransportsysteem, bijvoorbeeld trimethoprim).

Gecombineerd gebruik met trimethoprim of sulfamethoxazol in een hoeveelheid van 160/800 mg verhoogt de plasmaspiegels van lamivudine met 40%. Tegelijkertijd heeft Zeffix geen invloed op de farmacokinetische eigenschappen van de bovengenoemde stoffen. Bij een normale nierfunctie is het echter niet nodig de dosering van het geneesmiddel aan te passen.

Het gebruik van het geneesmiddel samen met zidovudine verhoogt de maximale plasmawaarden van laatstgenoemde matig (28%), maar de AUC blijft zonder significante veranderingen. De farmacokinetiek van Zeffix onder invloed van zidovudine verandert niet.

In combinatie met zalcitabine kan Zeffix de fosforylering van deze stof in cellen remmen. Het gelijktijdig gebruik van deze geneesmiddelen wordt daarom afgeraden. Hetzelfde geldt voor de stof emtricitabine: vanwege het effect van Zeffix hierop is het niet toegestaan deze geneesmiddelen te combineren.

De werkzame stof van Zeffix in vitro bevordert de intracellulaire reproductie van cladribine. Daarom bestaat het risico dat de werkzaamheid van cladribine afneemt bij gelijktijdig gebruik. Sommige klinische gegevens bevestigen ook de mogelijkheid van interactie tussen deze geneesmiddelen. Om deze reden wordt gecombineerd gebruik ervan afgeraden.

[ 2 ], [ 3 ]

Opslag condities

Het geneesmiddel moet op een voor kleine kinderen ontoegankelijke plaats worden bewaard, onder normale omstandigheden. Temperatuur: maximaal 25 °C.

Houdbaarheid

Zeffix is 2 jaar houdbaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel. De houdbaarheid na opening van de fles is echter slechts 1 maand.