Zofetron

Zofetron is een geneesmiddel met een anti-emetisch effect. Het actieve element is ondansetronhydrochloride, een antagonist van de serotonine-uiteinden van de 5HT3-ondersoorten.

Betrouwbaar vast te stellen de mechanismen van ontwikkeling van anti-emetische activiteit van het medicijn is nog niet gelukt. Er is informatie die bevestigt dat het gebruik van chemotherapie van een cytotoxisch of bestralingstype de afgifte van serotonine (een subtype van 5HT) veroorzaakt uit bepaalde enterochromaphin-cellen die zich in de dunne darm bevinden.

Indicaties Zofetrona

Het wordt gebruikt voor braken met misselijkheid, gemanifesteerd door bestraling of cytotoxische chemotherapie.

Het wordt ook voorgeschreven om postoperatieve misselijkheid samen met braken te elimineren en te voorkomen.

Vrijgaveformulier

De afgifte van het medicijn is geïmplementeerd in de vorm van tabletten, 5 stuks in de cellulaire verpakking. In het pakket - 2 van dergelijke pakketten.

Farmacodynamiek

De ontwikkeling van de gag-reflex komt voort uit de interactie van serotonine en de uiteinden van 5HT3, die zich bevinden in het gebied van de nervus vagus (zijn afferente uiteinden). Na activatie van de laatste kan serotonine-afgifte plaatsvinden in het centrale zenuwstelsel (van de trigger-chemoreceptorregio in de onderste zone van de 4e cerebrale ventrikel). Aangenomen wordt dat ondansetron in staat is om de activering van de gag-reflex te blokkeren, zowel in de zone van afferente uiteinden van de nervus vagus als binnen de serotonine-uiteinden binnen de centrale gebieden van de NA.

Ondansetron heeft een sederende werking, maar het leidt niet tot een verandering in plasmaparameters van prolactine en verzwakt de psychomotorische activiteit van de patiënt niet.

Met betrekking tot de principes van het anti-emetische effect van ondansetron tijdens de postoperatieve periode, is dit probleem nog niet goed bestudeerd.

Farmacokinetiek

De biologische beschikbaarheid van geneesmiddelen is 60%. In het lichaam ondergaat de stof actieve metabole processen, metabolische componenten worden uitgescheiden in de feces en urine. Vanaf het moment dat u de medicatie neemt tot de Cmax-waarden zijn bereikt, duurt het 1,5 uur. Intlasma-eiwitsynthese is ongeveer 73%. Het grootste deel van het geaccepteerde deel is betrokken bij het intrahepatische metabolisme.

De halfwaardetijd is 3-4 uur; voor oudere mensen - ongeveer 6-8 uur. Minder dan 10% van het actieve bestanddeel van het geneesmiddel wordt onveranderd met de urine uitgescheiden.

Informatie die is verkregen uit in vitro studies van metabole processen van ondansetron laat zien dat de stof een substraat is van de hemoproteïne P450-structuur van de menselijke lever (dit omvat CYP1A2 met CYP2D6, evenals CYP3A4). De uitwisselingsprocessen van ondansetron worden voornamelijk gerealiseerd onder de werking van het enzym CYP3A4. Omdat het metabolisme van de actieve component kan worden uitgevoerd met de deelname van verschillende enzymen van de hemoproteïne P450-structuur, verandert de totale klaring van ondansetron in het geval van een tekort niet significant, omdat het ontbreken van één enzym kan worden gecompenseerd door de andere.

Dosering en toediening

Het medicijn moet oraal worden ingenomen.

Het doseringsschema moet worden gekozen met inachtneming van de intensiteit van het emetogene effect van antitumorbehandeling en individueel worden ingesteld.

Matige types van emethogene radiotherapie of chemotherapieprocedures.

Het is noodzakelijk om 8 mg geneesmiddel in 60-120 minuten vóór de behandeling in te nemen, met verder gebruik van 8 mg van het geneesmiddel met tussenpozen van 12 uur.

Om laat of langdurig braken met misselijkheid te voorkomen, moet u na de eerste periode van 24 uur 8 mg geneesmiddel gebruiken met een interval van 12 uur gedurende 5 dagen. Tijdens de selectie van de dosering is vereist om rekening te houden met de ernst van het braken. In het geval van gedeeltelijke bestraling van het buikgebied in grote porties, is het noodzakelijk om 8 mg te nemen met intervallen van 8 uur.

Het medicijn wordt gebruikt gedurende de gehele cyclus van bestraling en chemotherapie, en daarnaast nog eens 1-2 dagen (indien nodig - 3-5 dagen) na voltooiing.

Procedures voor hoge chemotherapie.

Een volwassene moet oraal 24 mg Zofetron (in combinatie met dexamethasonfosfaat) innemen 60-120 minuten vóór de start van chemotherapieprocedures.

Om laat braken te voorkomen, is het noodzakelijk om na de eerste 24 uur het medicijn tweemaal daags 8 mg te gebruiken (gedurende de gehele behandelingscyclus en daarna nog 5 dagen na voltooiing).

Doseringen voor een kind ouder dan 4 jaar worden geselecteerd, rekening houdend met het gewicht of het oppervlak van het lichaamsoppervlak. Als u de introductie van een portie van 2 mg ondansetron nodig heeft, gebruik dan het medicijn met de juiste doseringshoeveelheid.

Selectie van porties, rekening houdend met het fysieke gebied.

Vóór het begin van de behandelingsprocedures wordt ondansetron in de vorm van injectiefluïdum 1-voudig toegediend in een dosis van 5 mg / m ² (de grootte van de intraveneuze dosis is niet meer dan 8 mg). Het innemen van het geneesmiddel begint na 12 uur en gaat door gedurende de volgende 5 dagen. In het algemeen kan niet meer dan 32 mg van het geneesmiddel per dag worden toegediend.

Selectie van doseringen op basis van gewicht.

De grootte van een enkele injectie van een geneesmiddel voor chemotherapieprocedures is 0,15 mg / kg lichaamsgewicht (de maximale intraveneuze dosis geneesmiddelen is 8 mg). Vervolgens toegestaan de introductie van 2 / injecties met pauzes van 4 uur. De hele dag kunt u maximaal 32 mg aanbrengen. Zofetron kan na 12 uur binnen worden genomen en kan maximaal 5 dagen worden bewaard.

Met een gewicht van> 10 kg, wordt voor de eerste dag intraveneus tot 3 porties van 0,15 mg / kg toegediend met een interval van 4 uur. Op 2-6 dagen wordt het medicijn oraal ingenomen - 4 mg met tussenpozen van 12 uur.

Postoperatief braken met misselijkheid.

Om de ontwikkeling van de bovengenoemde stoornissen bij een volwassene te voorkomen, wordt het medicijn oraal toegediend in een dosering van 16 mg 60 minuten vóór het toedienen van anesthesie. Een dag lang is een maximum van 32 mg ondansetron toegestaan.

Het kind moet in dergelijke gevallen de stof binnenkomen via de injectie.

Personen met leverfalen in gematigde vorm.

Bij mensen met vergelijkbare stoornissen treedt een significante afname van de klaring van het geneesmiddel op en neemt de duur van de serumhalfwaardetijd juist toe. Dergelijke patiënten kunnen niet meer dan 8 mg van het geneesmiddel per dag worden toegediend.

[3]

Gebruik Zofetrona tijdens zwangerschap

Ondansetron is verboden voor zwangere vrouwen. Er is geen informatie over de uitscheiding van stoffen met moedermelk, daarom moet de borstvoeding worden opgegeven op het moment van de behandeling.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• sterke persoonlijke gevoeligheid ten opzichte van geneesmiddelelementen en andere selectieve antagonisten van serotonine-eindes 5HT3;
• aandoeningen van leveractiviteit in ernstige ernst;
• operaties uitvoeren in de peritoneale zone.

Bijwerkingen Zofetrona

Uit klinisch onderzoek bleek dat constipatie, hoofdpijn, opvliegers of een gevoel van warmte het vaakst werden waargenomen door bijwerkingen. Van de andere overtredingen:

• immuunletsels: soms zijn er directe tekenen van allergieën. Misschien de ontwikkeling van ernstige aandoeningen - bronchiale spasmen, anafylaxie en vasculaire wallen;
• problemen geassocieerd met het werk van het centrale zenuwstelsel: convulsies of bewegingsstoornissen worden vaak opgemerkt (waaronder extrapiramidale symptomen - dystonische tekenen, oculaire crises, evenals dyskinesie, die geen aanhoudende klinische complicaties hebben). Af en toe treden paresthesieën op of vindt onderdrukking van het CZS plaats;
• laesies van de visuele organen: soms treden enkele visuele stoornissen (oculaire troebeling) op;
• Disfunctie van het cardiovasculaire systeem: soms is er bradycardie, tachycardie met aritmie of pijn in de hartzone (gepaard met al dan niet onderdrukking van het ST-segment) en neemt het niveau van de bloeddruk af of neemt het toe;
• aandoeningen van de ademhalingsactiviteit en het werk van organen van het borstbeen: soms is er hoest of een hik;
• problemen met het werk van het spijsverteringskanaal: vaak droge slijmvliezen van de mond of diarree;
• manifestaties geassocieerd met hepatobiliaire functie: soms is er een asymptomatische toename van de waarden van leveractiviteit of een stoornis in zijn werk;
• systemische tekens: flauwvallen of zwakte. Dergelijke schendingen treden voornamelijk op bij personen die chemotherapie gebruiken en die cisplatine bevatten.

[1], [2],

Overdose

Tekenen van intoxicatie: obstipatie, verlaging van bloeddrukwaarden, visusstoornissen en vasovagusaandoeningen met voorbijgaande AV-blokkade.

Het gebruik van geneesmiddelen moet worden geannuleerd en ondersteunende en symptomatische maatregelen moeten worden vastgesteld. Anti-emetische procedures dienen niet te worden uitgevoerd, omdat het medicijn zelf dit effect heeft. Het tegengif ontbreekt.

Interacties met andere geneesmiddelen

De metabole processen van ondansetron worden gerealiseerd met de deelname van de hemoproteïne P450-enzymstructuur, daarom kunnen stoffen die de microsoom-enzymen induceren of vertragen de klaringindicatoren en de halfwaardetijd van geneesmiddelen veranderen.

Daarom wordt Zofetron zorgvuldig gecombineerd met enzyminductors (carbamazepine, tolbutamide en marshalls met lithimethymide, carbamazepine, fenytoïne en carisoprodol met griseofulvin, rifampicine en papaverine, en ook stikstofmonoxide en fenylbutazon) en met behulp van de synthesesystemen en de tamponverwijderaar; disulfiram, allopurinol, diltiazem, MAOI, ketoconazol en chlooramfenicol met fluorochinolonen, en daarnaast valproïnezuur, kinidine, oestrogeenbevattende anticonceptie, omeprazol met valproïnezuur, verapamil met fluconazol en metroni azolen, en isoniazide, kinine en lovastatine met propranolol).

Het geneesmiddel heeft geen interactie met furosemide, alcoholische dranken, propofol, tamazepam en tramadol. Farmacokinetische parameters van geneesmiddelen veranderen niet onder de werking van etoposide, carmpatine en cisplatine.

Het medicijn kan de analgetische activiteit van tramadol verzwakken.

Het gebruik van geneesmiddelen in combinatie met stoffen die het QT-segment verlengen, kan de extra extensie veroorzaken.

De combinatie van het geneesmiddel en cardiologische middelen (bijvoorbeeld anthracyclines) kan de kans op aritmieën vergroten.

[4]

Opslag condities

Zofetron moet worden bewaard op een plaats die voor kinderen is gesloten. Het temperatuurniveau is niet meer dan 30 ° С.

[5]

Houdbaarheid

Zofetron kan worden gebruikt binnen een periode van 5 jaar vanaf de fabricagedatum van het geneesmiddel.

Toepassing voor kinderen

Deze vorm van vrijlating van Zofetron is niet aangewezen voor personen jonger dan 4 jaar.

Analogen

PM middelen analogen Granitron, Osetron en Emtron Domegan Emesetom met en daarnaast Zsolt, Emetron, Omstron en Zofran Setrononom, tropisetron met isotrope Emesetron, Novaban en Ondansetron.