Velcade

Velcade heeft een antitumorwerking.

Indicaties Velcade

Het wordt gebruikt voor de behandeling van multipel myeloom en mantelcellymfoom (bij mensen die al een behandeling hebben ondergaan).

[ 1 ]

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt vrijgegeven in de vorm van een poeder, waaruit een medicinale oplossing wordt bereid die intraveneus of subcutaan wordt toegediend. Het wordt geleverd in flesjes met een inhoud van 3,5 mg.

[ 2 ]

Farmacodynamiek

Het actieve bestanddeel van Velcade, bortezomib, is een stof die de chymotrypsine-achtige activiteit van het 26S-proteasoom, dat zich in specifieke zoogdiercellen bevindt, reversibel vertraagt. Het bovengenoemde proteasoom is het grootste eiwitcomplex dat eiwitten kan afbreken die geconjugeerd zijn met de stof ubiquitine. Het is belangrijk om te weten dat de ubiquitine-proteasoomtransportvorm van groot belang is voor de regulatieprocessen van individuele eiwitten op intracellulair niveau, omdat het de homeostase in de cellen in stand houdt.

Remming van de proteasoomfunctie leidt tot het voorkomen van selectieve proteolyseprocessen, die ook veel cellulaire reacties beïnvloeden. Als het mechanisme voor het handhaven van homeostaseprocessen verstoord raakt, kan de cel afsterven. Bortezomib remt vaak de tumorgroei (bijvoorbeeld bij myeloom, een multipel myeloom).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacokinetiek

Na het uitvoeren van de procedure van subcutane of intraveneuze injectie tijdens de behandeling, stijgen de plasmaspiegels van het medicijn aanzienlijk.

Bortezomib wordt voornamelijk gedistribueerd naar perifere weefsels. De eiwitsynthese bedraagt ongeveer 83%.

Tijdens het metabolisme van geneesmiddelen worden twee afbraakproducten gevormd, die vervolgens een hydroxyleringsproces ondergaan, wat resulteert in de vorming van andere afbraakproducten.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel wordt uitsluitend gebruikt voor injectie via subcutane of intraveneuze weg. Wanneer de stof op een andere manier wordt toegediend, kan dit dodelijk zijn.

Het is belangrijk om te onthouden dat de oplossing moet worden bereid en vervolgens moet worden toegediend door iemand met de vereiste ervaring en kennis. Bij intraveneuze injecties moet een concentratie van 1 mg worden gebruikt en bij subcutane injecties een concentratie van 2,5 mg.

Het is noodzakelijk om de medicijnconcentratie zeer zorgvuldig te berekenen, omdat deze niet alleen van invloed is op het therapieproces, maar ook op het leven van de patiënt.

Bij monotherapie wordt het geneesmiddel subcutaan of intraveneus toegediend (injectie met een duur van 3-5 seconden).

De therapeutische dosis bedraagt 1,3 mg. Deze dient tweemaal per week te worden toegediend, gedurende een periode van 14 dagen. Het behandelingsschema ziet er vaak als volgt uit: een injectie wordt toegediend op de 1e, 4e en vervolgens op de 8e en 11e dag, waarna een pauze van 10 dagen moet worden ingelast. De tussenpozen tussen de injecties moeten minimaal 72 uur bedragen.

De effectiviteit van het medicijn wordt beoordeeld na de derde en vijfde behandelkuur. Na een volledig klinisch resultaat is het noodzakelijk de therapie aan te vullen met nog twee behandelcycli.

Een langdurige behandeling (meer dan 8 cycli) kan worden uitgevoerd volgens het standaardbehandelingsregime of in de vorm van onderhoudsprocedures (in dit geval is het noodzakelijk om intervallen van 13 dagen in acht te nemen).

Een complexe behandeling wordt uitgevoerd met intraveneuze injecties (duur 3-5 seconden) in combinatie met melfalan en prednison, oraal ingenomen. In dit geval wordt vaak een schema van 9 cycli van 1,5 maand voorgeschreven. Tijdens de eerste 4 cycli wordt de stof tweemaal per week toegediend (op de 1e, 4e, 8e en 11e dag, en ook op de 22e, 25e, 29e en 32e dag). Tijdens cycli 5-9 wordt het medicijn eenmaal per week gebruikt - ingenomen op de 1e, 8e, en ook op de 22e en 29e dag.

Voordat met een behandeling wordt begonnen, moet de patiënt een volledig medisch onderzoek ondergaan, waarbij ook diverse laboratoriumtests en analyses worden uitgevoerd.

Enkel de behandelend arts mag de portiegroottes of het behandelschema wijzigen.

[ 18 ]

Gebruik Velcade tijdens zwangerschap

Velcade mag niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties van het geneesmiddel:

• de aanwezigheid van overgevoeligheid voor de bestanddelen van het medicijn;
• letsels die het hartzakje aantasten;
• borstvoedingsperiode;
• acute longziekten (met een infiltratief diffuus karakter);
• opdracht aan kinderen.

Het medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt tijdens de behandeling van mensen met verschillende functionele nier-/leverstoornissen, epilepsie of toevallen, uitdroging, diabetische polyneuropathie, constipatie, etc.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Bijwerkingen Velcade

Het gebruik van het medicijn kan negatieve symptomen veroorzaken die elk systeem en orgaan aantasten - het cardiovasculaire systeem, het hematopoëtische systeem, de ademhalingswegen, de spijsverteringsfuncties, het zenuwstelsel, de visuele en auditieve organen, enz.

Vaak voorkomende bijwerkingen zijn onder andere neutro-, leukopenie, trombocytopenie of lymfopenie, cardiogene shock, bloedarmoede, angina pectoris of een hartstilstand. Daarnaast kunnen verergering van hartfalen, myocardinfarct, ventriculaire hypokinesie, dyspneu, longoedeem, loopneus, hoesten en neusbloedingen optreden.

Daarnaast kunnen diarree, buikpijn, braken, constipatie, verlies van eetlust, misselijkheid, dyspeptische symptomen, stomatitis of een opgeblazen gevoel optreden. Hoofdpijn, paresthesie, duizeligheid, polyneuropathie, depressie en een gevoel van verwardheid kunnen soms ook voorkomen. Vertigo, nierfunctiestoornissen, verminderde gezichtsscherpte, dysurie, huiduitslag, enz. kunnen ook voorkomen.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Overdose

Bij intoxicatie, waarbij de toegestane dosis tweemaal werd overschreden, ontwikkelden de slachtoffers trombocytopenie en een scherpe daling van de bloeddruk, met de dood tot gevolg.

Daarom is het bij vergiftiging noodzakelijk om zo snel mogelijk alle nodige maatregelen te nemen die de werking van de vitale systemen ondersteunen. Daarnaast moeten de indicatoren ervan voortdurend in de gaten worden gehouden en moeten er symptomatische procedures worden uitgevoerd.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Gelijktijdig gebruik van Velcade met geneesmiddelen die de activiteit van heemproteïne-iso-enzymen zwak of matig remmen (zoals dexamethason of ketoconazol) kan de farmacokinetische parameters van bortezomib licht veranderen.

In combinatie met rifampicine dalen de waarden van dit medicijn.

Het is niet toegestaan dit middel te gebruiken in combinatie met sterke inductoren van het CYP3A4-element (zoals fenytoïne, carbamazepine of fenobarbital) en Sint Janskruid, omdat dit de werkzaamheid van het geneesmiddel kan verminderen.

Gebruik met het melfalan-prednisoncomplex kan de bortezomibspiegels verhogen, hoewel dit geen farmacologische betekenis heeft.

Bij mensen met diabetes mellitus die orale antidiabetica gebruiken, kan de combinatie met Velcade soms hyper- of hypoglykemie veroorzaken.

Voorzichtigheid is geboden bij het combineren van het medicijn met antivirale middelen, amiodaron, isoniazide en ook nitrofurantoïne of statines.

[ 22 ], [ 23 ]

Opslag condities

Velcade moet worden bewaard op een plaats waar het beschermd is tegen zonlicht en buiten het bereik van kleine kinderen, bij de normale geneesmiddeltemperatuur.

[ 24 ], [ 25 ]

Houdbaarheid

Velcade kan 3 jaar lang worden gebruikt vanaf de productiedatum van het geneesmiddel.

[ 26 ], [ 27 ]

Beoordelingen

Velcade krijgt vaak recensies die de vrij hoge effectiviteit ervan beschrijven. Er wordt vaak gemeld dat de therapie de ontwikkeling van een vrij ernstige pathologie - myeloom - heeft kunnen stoppen.

Er zijn ook opmerkingen die wijzen op de afwezigheid van monoklonaal eiwit in het beenmerg en bloed (tijdens de beoordeling van de toestand van de patiënt na voltooiing van de vijfde behandelcyclus). Maar in dit stadium zijn de verandering in het behandelregime en de hoogte van de dosering van doorslaggevend belang - dat wil zeggen, een competente aanpak van de behandelend arts is vereist. Dit komt doordat er aanwijzingen zijn dat een dosisverlaging de waarden van vóór de start van de therapie deed terugkeren.

Tegelijkertijd geven patiënten vaak aan dat ze, samen met de effecten van het medicijn, ook negatieve symptomen ervaren. Vaak klagen patiënten over kortademigheid, bloeddrukveranderingen en tremoren. Maar meestal moeten deze ongemakken worden getolereerd, omdat er niet altijd een alternatief voor het medicijn te vinden is.

Samenvattend kunnen we stellen dat de effectiviteit van het medicijn grotendeels wordt bepaald door de individuele kenmerken van de patiënt en het handelen van de arts. Maar in het algemeen mag u onder geen enkele omstandigheid een behandeling weigeren. Als u twijfelt aan de competentie van de specialist die u behandelt, is het raadzaam een andere arts te zoeken.