Cefoctam

Cefoctam is een antibioticum, een cefalosporine van de tweede generatie.

Indicaties Cefoctama

Het wordt gebruikt in de volgende situaties:

• infecties die de luchtwegen aantasten (bronchitis of bronchiëctasieën van geïnfecteerde aard, longabcessen of longontstekingen van bacteriële oorsprong, evenals infecties die optreden na een operatie en de organen van het borstbeen aantasten);
• infectieuze letsels van de neus of keel ( tonsillitis, maar ook sinusitis of pansinusitis, en ook faryngitis);
• infecties van de urinewegen (cystitis of pyelonefritis, of asymptomatische bacteriurie);
• infecties die de zachte weefsels aantasten (geassocieerd met wonden, evenals erysipeloïde of cellulitis);
• ziekten die gewrichten of botten aantasten (osteomyelitis of artritis van septische aard);
• gynaecologische en obstetrische infecties (gonorroe of letsels aan de bekkenorganen);
• andere infectieuze pathologieën (meningitis of septikemie);
• het voorkomen van de ontwikkeling van infectieuze complicaties na chirurgische ingrepen op thoracaal, vasculair, gynaecologisch, abdominaal, proctologisch en orthopedisch gebied.

Vrijgaveformulier

De medicinale stof wordt afgegeven in de vorm van een lyofilisaat voor injectievloeistof (0,75 of 1,5 gram per flesje).

Farmacodynamiek

Het geneesmiddel heeft bacteriedodende eigenschappen en verstoort tevens de bindingsprocessen van bacteriële celmembranen. Het geneesmiddel heeft een breed werkingsspectrum; het is resistent tegen de invloed van een groot aantal β-lactamasen en heeft daarom effect op veel amoxicilline- of ampicillineresistente stammen.

Het is actief tegen de volgende organismen:

• gramnegatieve aerobe bacteriën (Klebsiella samen met Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae en Haemophilus influenzae (inclusief ampicillineresistente stammen), Proteus mirabilis, Providencia, Proteus rettgeri, meningokokken, Moraxella catarrhalis samen met gonokokken (inclusief stammen die penicillinase produceren) en Salmonella;
• grampositieve aerobe bacteriën (gouden of epidermale stafylokokken (inclusief stammen die penicillinase produceren, met uitzondering van methicillinestammen), pneumokokken, pyogene streptokokken (en andere β-hemolytische streptokokken), streptokokken van subtype B (streptococcus agalactiae), streptococcus mitis (categorie viridans), evenals kinkhoestbacillen);
• anaeroben;
• kokken van gramnegatieve en grampositieve aard (in deze lijst peptokokken en Peptostreptococcus-soorten);
• grampositieve (waaronder de meeste clostridia) en gramnegatieve microben (in deze categorie fusobacteriën en Bacteroides), evenals propionibacteriën;
• andere microben: Borrelia burgdorferi.

De volgende bacteriën zijn resistent tegen cefuroxim: pseudomonaden samen met Clostridium difficile, evenals Campylobacter, Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Legionella, evenals methicilline-resistente stammen van Staphylococcus epidermidis of Staphylococcus aureus.

Geselecteerde microbiële stammen die niet gevoelig zijn voor cefuroxim zijn onder meer Enterococcus faecalis en Proteus spp., Morgan's bacillus, Citrobacter, Enterobacter, Serratia en Bacteroides fragilis.

Farmacokinetiek

Bij gebruik in een dosering van 0,75 g worden de Cmax-waarden in het bloedserum na 30-45 minuten gemeten, met een waarde van ongeveer 27 mcg/ml. Na een intraveneuze injectie van 0,75 of 1,5 g, aan het einde van de infusie, bedragen de piekwaarden respectievelijk 50 en 100 mcg/ml.

De synthesesnelheid met bloedplasma-eiwitten ligt tussen de 33 en 50%. De therapeutische waarden van het geneesmiddel worden waargenomen in het synovium, het hersenvocht (als de hersenvliezen ontstoken zijn) en het pleuravocht, evenals in sputum, gal, myocard met botweefsel, de onderhuid en de opperhuid. Het geneesmiddel dringt door de placenta en wordt uitgescheiden met de moedermelk. Er moet ook rekening mee worden gehouden dat het de BBB passeert als de patiënt een ontsteking van de hersenvliezen heeft.

Ongeveer 85-90% van de stof wordt na 24 uur onveranderd via de nieren uitgescheiden (50% van het geneesmiddel wordt via de niertubuli uitgescheiden en de overige 50% ondergaat glomerulaire filtratie).

De halfwaardetijd na een intramusculaire of intraveneuze injectie bedraagt ongeveer 70 minuten (bij pasgeborenen kan deze 3-5 keer langer zijn).

Dosering en toediening

Het geneesmiddel moet intraveneus of intramusculair worden toegediend. Voordat de behandeling wordt gestart, moet de mogelijkheid van intolerantie bij de patiënt worden uitgesloten door middel van een huidtest.

Tieners ouder dan 12 jaar of met een gewicht van meer dan 50 kg, en volwassenen, dienen ook 0,75 g van het geneesmiddel 2-3 keer per dag in te nemen. Als de infectie ernstig is of het geneesmiddel niet erg effectief is, kan de dosis worden verhoogd tot 0,75 g 4 keer per dag.

Voor pasgeborenen (inclusief prematuren) is een dosis van 30-100 mg/kg per dag nodig. Deze dosis moet verdeeld worden over meerdere delen.

[ 2 ]

Gebruik Cefoctama tijdens zwangerschap

Cefoctam kan de placenta passeren, maar er is weinig onderzoek gedaan naar de veiligheid ervan tijdens de zwangerschap.

De werkzame stof van het geneesmiddel wordt in kleine concentraties in de moedermelk uitgescheiden. Daarom is het noodzakelijk om tijdens de behandeling te stoppen met het geven van borstvoeding.

Contra

Het gebruik van dit geneesmiddel is gecontra-indiceerd bij intolerantie voor cefalosporinen (bij overgevoeligheid voor penicillines bestaat het risico op een kruisreactie).

Bijwerkingen Cefoctama

Het gebruik van het therapeutische middel kan de volgende bijwerkingen veroorzaken:

• laesies van infectieuze aard: mycosen in het genitale gebied, schimmelinfecties van het secundaire type, evenals infecties veroorzaakt door de activiteit van resistente bacteriën;
• aandoeningen van het lymfe- en bloedsysteem: trombocytopenie, leukopenie of granulocytopenie, hemolytische anemie, eosinofilie, verhoogde PT-waarden, verhoogde creatininespiegels, agranulocytose en stollingsstoornissen;
• Problemen met de spijsvertering: stomatitis, galwegobstructie, diarree, pancreatitis, misselijkheid en glossitis. Zelden treedt pseudomembraneuze enterocolitis op;
• symptomen van het hepatobiliaire systeem: behandelbare galstenen, afzettingen van calciumzouten in de galblaas en ook een verhoging van de bloedwaarden van leverenzymen (ALT, AST of ALP);
• letsels van het onderhuidse weefsel of de opperhuid: urticaria, allergische dermatitis, jeuk, exantheem, TEN, huiduitslag, zwelling of erythema multiforme;
• urinewegstoornissen: nierfalen, oligurie, vorming van nierstenen, glucosurie en hematurie;
• systemische aandoeningen: flebitis, koorts, koude rillingen, hoofdpijn, anafylactoïde of anafylactische symptomen en duizeligheid;
• veranderingen in de resultaten van laboratoriumtests: vals-positieve uitslag bij de Coombs-test of testen op glucosurie of galactosemie.

[ 1 ]

Overdose

Bij intoxicatie met dit middel kunnen er verschijnselen van cerebrale irritatie optreden, waaronder stuiptrekkingen.

Om de aandoening te verhelpen, worden hemodialyse- of peritoneale dialyseprocedures uitgevoerd, evenals de nodige symptomatische maatregelen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Medicijnen die de bloedplaatjesaggregatie verzwakken (waaronder salicylaten met NSAID's en sulfinpyrazon), in combinatie met cefuroxim, remmen de darmflora, waardoor de binding van vitamine K wordt verhinderd. Als gevolg hiervan neemt de kans op bloedingen toe.

Anticoagulantia versterken de anticoagulerende werking, waardoor ook het risico op bloedingen toeneemt.

Diuretica en potentieel nefrotoxische antibiotica (aminoglycosiden zijn daar een voorbeeld van) kunnen nefrotoxische effecten veroorzaken. Combinatie met aminoglycosiden leidt tot verslaving en soms ontstaat er een synergisme.

Probenecide verzwakt de secretoire activiteit van de tubuli en vermindert de klaring van cefuroxim in de nieren, waardoor de serumspiegels stijgen.

Bij het combineren van geneesmiddelen met orale anticonceptie wordt de darmflora onderdrukt, waardoor de intestinale heropname van oestrogenen wordt verzwakt en de therapeutische effectiviteit van anticonceptiva afneemt.

Tijdens de behandeling met cefuroxim wordt aanbevolen de bloed- en plasmasuikerspiegel te bepalen met behulp van de hexosekinase- of glucoseoxidasemethode.

Cefuroxim heeft geen invloed op de resultaten van enzymmethoden voor het vaststellen van glucosurie.

Cefuroxim heeft een gering effect op koperreductietests (Fehling, Benedict of Clinistest). Het veroorzaakt geen vals-positieve reacties, zoals wel het geval is bij sommige andere cefalosporinen.

Het geneesmiddel heeft geen invloed op de gegevens van creatininetesten die met alkalische picraat zijn uitgevoerd.

[ 3 ]

Opslag condities

Cefoctam moet bewaard worden bij een temperatuur van 15-25°C.

Houdbaarheid

Cefoctam kan binnen 24 maanden na de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Analogen

De analogen van het geneesmiddel zijn Abitsef, Cefur, Aksef, Spizef, Biofuroxime met Mikrex, evenals Zinacef, Cefumax, Yokel met Cefunort, Kimacef met Furocef, evenals Enfexia en Cefurox met Cefutil.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]