Tigofast

Tigofast is een antihistaminicum dat systemisch wordt gebruikt voor de behandeling van allergieën.

Het actieve bestanddeel is de stof fexofenadine (het belangrijkste metabolische bestanddeel van het element terfenadine). Het is een antihistaminicum dat het lichaam beïnvloedt in de vorm van een selectieve perifere antagonist van H-1-uiteinden. [ 1 ]

Het medicijn vertoont een aanzienlijke antihistaminewerking, waardoor het snel helpt om het optreden van sommige allergische reacties te voorkomen. [ 2 ]

Indicaties Tigofast

Het wordt gebruikt bij de behandeling van aandoeningen met een allergische oorzaak. De therapeutische werking wordt bepaald door de dosering van het geneesmiddel: tabletten van 0,12 g worden gebruikt om tekenen van allergische rhinitis te elimineren en tabletten van 0,18 g worden gebruikt om symptomen van idiopathischeurticaria (in de chronische fase) te behandelen.

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel is verkrijgbaar in de vorm van tabletten - 10 stuks in een blisterverpakking; in een doos - 1 of 3 van dergelijke verpakkingen.

Farmacodynamiek

Fexofenadinehydrochloride is een antihistaminicum, een niet-sedatief middel uit de subgroep antagonisten met specifieke H1-uitgangen. Deze component werkt als een metabolisch element van terfenadine en heeft een medicinale werking. Het stabiliseert de wanden van labrocyten en voorkomt de afgifte van histamine. Bovendien verlicht het allergische reacties: loopneus, tranenvloed, jeuk met niezen en roodheid van de ogen. Het heeft geen sederend effect.

Het antihistamine-effect van fexofenadinehydrochloride, 1-2 maal daags toegediend, ontwikkelt zich gedurende een periode van 1 uur en bereikt een maximum na 6 uur. De werking houdt 24 uur aan. [ 3 ]

Er werden geen tekenen van intolerantie waargenomen, zelfs niet na 28 dagen gebruik. Het therapeutische effect ontwikkelde zich al na een enkele dosis van 0,01-0,13 g. Een dosering van 0,12 g is voldoende om een effect gedurende 24 uur te bereiken.

Zelfs bij plasmawaarden die 32 maal hoger waren dan de therapeutische waarden, had fexofenadine geen effect op de relatief trage kaliumkanalen in het hart.

Fexofenadinehydrochloride verlicht, na orale toediening van een dosis van 5-10 mg/kg, bronchiale spasmen van antigene aard bij gesensibiliseerde dieren en leidt bij waarden die de therapeutische waarde (10-100 μmol) overschrijden, tot de vrijmaking van histamine uit peritoneale labrocyten.

Farmacokinetiek

Fexofenadinehydrochloride wordt snel geabsorbeerd na orale inname. De Cmax wordt binnen 1-3 uur bereikt. Bij een dagelijkse dosis van 0,12 g bedraagt de gemiddelde Cmax ≈ 427 ng/ml; bij een dagelijkse dosis van 0,1 g ≈ 494 ng/ml.

De eiwitsynthese van fexofenadine bedraagt 60-70%. Het actieve bestanddeel passeert de BBB niet.

Fexofenadine speelt vrijwel geen rol in de stofwisselingsprocessen (zowel in als buiten de lever): alleen fexofenadine wordt in grote hoeveelheden aangetroffen in de ontlasting en de urine van mensen en dieren.

De plasma-excretie van fexofenadine verloopt met een bi-exponentiële afname en de terminale halfwaardetijd bedraagt bij herhaald gebruik 11-15 uur.

De farmacokinetische parameters voor enkelvoudige en meervoudige doses zijn lineair (bij orale toediening van porties van 0,12 g 2 maal daags).

Tijdens de verzadigingsfase resulteerden doses van het geneesmiddel tot 0,24 g tweemaal daags in een stijging van de AUC-waarde, die iets hoger was dan de proportionele waarde (8,8%). Hieruit kan worden geconcludeerd dat bij dagelijkse doses van 0,04-0,24 g de farmacokinetische eigenschappen van fexofenadine vrijwel lineair zijn.

Het geneesmiddel wordt voornamelijk via de gal uitgescheiden; maximaal 10% wordt onveranderd via de urine uitgescheiden.

Dosering en toediening

Het medicijn moet worden voorgeschreven door de behandelend arts. Bij het verdwijnen van de symptomen van urticaria, die een chronische vorm heeft, is het noodzakelijk om 0,18 g van het medicijn eenmaal daags te gebruiken. Bij de behandeling van manifestaties van seizoensgebonden rhinitis van allergische aard wordt 0,12 g van het medicijn eenmaal daags gebruikt.

Het is aan te raden om het medicijn steeds op hetzelfde tijdstip in te nemen.

De duur van de behandelingscyclus wordt gekozen rekening houdend met de aard en de ernst van de pathologie en met de reactie van het lichaam op de behandeling.

• Aanvraag voor kinderen

Het medicijn mag niet worden voorgeschreven aan pediatrische patiënten (personen jonger dan 12 jaar).

Gebruik Tigofast tijdens zwangerschap

Tigofast mag niet worden gebruikt tijdens de zwangerschap, omdat er geen tests zijn uitgevoerd om de veiligheid ervan bij deze groep patiënten te bevestigen.

Als u medicijnen moet gebruiken terwijl u borstvoeding geeft, moet u hiermee stoppen gedurende de behandeling.

Contra

Gecontra-indiceerd voor gebruik in situaties waarin iemand een sterke intolerantie heeft voor de hoofdstof of aanvullende elementen.

Bijwerkingen Tigofast

Belangrijkste bijwerkingen:

• verschijnselen die de werking van het zenuwstelsel beïnvloeden: slaperigheid, hoofdpijn en duizeligheid;
• maag-darmstoornissen: diarree, misselijkheid en epigastrische spasmen;
• systemische aandoeningen: gevoel van toegenomen vermoeidheid;
• problemen met de immuunfunctie: tekenen van intolerantie, waaronder benauwdheid op de borst, opvliegers, angio-oedeem, kortademigheid, blozen in het gezicht en algemene anafylactische symptomen;
• psychische stoornissen: verhoogde prikkelbaarheid, slapeloosheid en slaapstoornissen of vreemde dromen;
• hartaandoeningen: verhoogde hartslag en tachycardie;
• Laesies van de onderhuid en de opperhuid: huiduitslag, jeuk en urticaria.

Overdose

Vergiftiging met het medicijn wordt slechts incidenteel waargenomen. Bij acute intoxicatie of accidentele overdosering kunnen vermoeidheid, slaperigheid, xerostomie en duizeligheid optreden.

In dergelijke situaties moeten symptomatische en ondersteunende maatregelen worden genomen: maagspoeling en het gebruik van enterosorbentia.

Interacties met andere geneesmiddelen

Bij gecombineerde toediening van het geneesmiddel met ketoconazol of erytromycine stijgt de plasmaspiegel van Tigofast met een factor twee/drie. Dit komt door een verhoogde absorptie in het maag-darmkanaal en een verminderde eliminatie via de gal. De beschreven veranderingen hebben geen invloed op het QT-interval en leiden niet tot een toename van het aantal negatieve symptomen (in vergelijking met het aantal bijwerkingen bij gebruik van elk van de geneesmiddelen afzonderlijk).

Bij gebruik van maagzuurremmers die magnesium of aluminium bevatten, 15 minuten vóór gebruik van het geneesmiddel, neemt de biologische beschikbaarheid ervan af (door syntheseprocessen in het maag-darmkanaal). Het is noodzakelijk om een interval van 2 uur tussen de inname van deze medicijnen in acht te nemen.

Opslag condities

Tigofast moet op een voor kleine kinderen afgesloten plaats bewaard worden; temperatuurindicator - niet hoger dan 25oС.

Houdbaarheid

Tigofast kan binnen 24 maanden na de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Claritin, Agistam, Ketotifen en Allergo met Ds-Lor, en ook Fexofast, Allergostop, Loridin en Astemizol met Eveik. Daarnaast bevat de lijst ook Lorano, Dezorus, Semprex, Eol en Flondian.