Tefor

Tefor is een hypoglycemisch geneesmiddel voor oraal gebruik.

Metformine is een oraal toegediend hypoglycemisch middel dat behoort tot de biguanidensubgroep, die een antihyperglycemische activiteit heeft. [ 1 ]

Metforminehydrochloride stimuleert de insulinesecretie en leidt niet tot hypoglykemie. Het actieve bestanddeel heeft een positief effect op het lipidenmetabolisme – het verlaagt het LDL-cholesterol, het totale cholesterol en de triglyceriden. [ 2 ]

Indicaties Tefor

Het wordt gebruikt voor de behandeling van diabetes mellitus type 2 (niet-insuline-afhankelijke vorm) als dieettherapie niet helpt (vooral bij zwaarlijvige personen).

In combinatie met insuline wordt het voorgeschreven bij diabetes type 1, vooral bij ernstige obesitas gepaard gaande met secundaire insulineresistentie.

Vrijgaveformulier

Het medicinale bestanddeel wordt geleverd in de vorm van tabletten - 10 stuks in een blisterverpakking; er zitten 3 van dergelijke verpakkingen in de verpakking.

Farmacodynamiek

Het hypoglycemisch effect bij het gebruik van metformine wordt op 3 manieren gerealiseerd:

• remming van intrahepatische glucosebindingsprocessen – door het vertragen van de gluconeogenese met glycogenolyse;
• verhoogde cellulaire gevoeligheid voor insuline met verhoogde perifere penetratie en gebruik van glucose door spieren;
• stimulatie van de intracellulaire collageenbinding en verhoogd glucosetransport in het celmembraangebied.

Farmacokinetiek

Absorptie.

Metformine wordt opgenomen in de dunne darm en de twaalfvingerige darm. De stof bereikt de plasma-Cmax en het maximale antidiabetische effect na 2-4 uur na toediening. De biologische beschikbaarheid bedraagt 50-60%.

Distributieprocessen.

Kleine hoeveelheden metforminehydrochloride worden gesynthetiseerd met eiwitten. Een deel van de stof wordt ook omgezet in rode bloedcellen.

Opname.

De halfwaardetijd van metformine is 9-12 uur. Het wordt onveranderd in de urine uitgescheiden.

Dosering en toediening

De dosering van het medicijn wordt individueel gekozen, rekening houdend met de bloedsuikerspiegel.

De aanvangsdosering is 0,5-1 g per dag. Na 10-15 dagen kan de dosering geleidelijk worden verhoogd (rekening houdend met de glycemische parameters). De standaard onderhoudsdosering bedraagt 1,5-2 g per dag. De maximaal toegestane dagelijkse dosering is 3 g.

Om negatieve symptomen in verband met het maag-darmkanaal te verlichten, dient de dagelijkse dosis te worden verdeeld over 2-3 doses. De tabletten worden tijdens of na de maaltijd ingenomen; kauwen is niet nodig.

De duur van de cursus wordt gekozen rekening houdend met de ernst van de pathologie.

• Aanvraag voor kinderen

Tefor is niet geïndiceerd voor gebruik bij kinderen.

Gebruik Tefor tijdens zwangerschap

Er is geen epidemiologische informatie over het gebruik van Tefor tijdens de zwangerschap, daarom wordt het in deze periode niet voorgeschreven. Bij zwangere vrouwen wordt de bloedsuikerspiegel gereguleerd met insuline om de kans op aangeboren afwijkingen als gevolg van ongecontroleerde bloedsuikerspiegels te verkleinen.

Er zijn geen klinische gegevens over de uitscheiding van metforminehydrochloride in de moedermelk. Daarom wordt het niet voorgeschreven tijdens de borstvoeding.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor het werkzame bestanddeel of andere elementen van het geneesmiddel;
• comateuze toestand, diabetische ketoacidose en diabetisch coma;
• nierfalen of verzwakte nierfunctie (creatinineklaring < 60 ml per minuut);
• acute stadia van aandoeningen die de nierfunctie kunnen beïnvloeden: uitdroging, ernstige infectie, intravasculaire toediening van jodiumcontrastmiddelen en circulatoire shock;
• alcoholisme;
• actieve of chronische vormen van aandoeningen die hypoxie kunnen veroorzaken: ademhalings- of hartfalen, circulatoire shock of een recent myocardinfarct;
• leukemie;
• leverfalen;
• actieve vorm van alcoholvergiftiging;
• hypovitaminose type B1;
• ernstige verwondingen of operaties (waarvoor insulinetherapie nodig is);
• lactaatacidose (ook aanwezig in de anamnese);
• gebruik gedurende een periode van ten minste 2 dagen vóór of na röntgenfoto's of radio-isotopenprocedures waarbij een jodiumcontrastmiddel wordt gebruikt;
• caloriearm dieet (minder dan 1000 calorieën per dag).

Het is verboden dit middel voor te schrijven aan personen ouder dan 60 jaar die zwaar lichamelijk werk verrichten, vanwege de grote kans op het ontwikkelen van lactaat-type acidose.

Bijwerkingen Tefor

Bijwerkingen zijn onder meer:

• Spijsverteringsstoornissen: braken, een opgeblazen gevoel, metaalachtige smaak, smaakveranderingen, misselijkheid, buikpijn, diarree en verlies van eetlust worden voornamelijk waargenomen. Vaak ontwikkelen dergelijke symptomen zich in de beginfase van de behandeling en verdwijnen ze vanzelf naarmate de behandeling vordert. Af en toe wordt gewichtsverlies waargenomen. Om de negatieve symptomen te verlichten, moet het medicijn met voedsel of direct erna worden ingenomen, 2-3 keer per dag. Een geleidelijke verhoging van de dosering helpt ook om de verdraagbaarheid van het medicijn te verbeteren. Als er voortdurend tekenen van dyspepsie aanwezig zijn, moet de behandeling worden stopgezet;
• Aandoeningen van het zenuwstelsel: smaakstoornissen worden vaak waargenomen. Angst, vermoeidheid, hoofdpijn en zwakte komen af en toe voor;
• epidermale afwijkingen: jeuk, urticaria, roodheid en huiduitslag komen sporadisch voor;
• Problemen met de stofwisseling: lactaatacidose ontwikkelt zich incidenteel. Het is mogelijk dat de absorptie van foliumzuur en cyanocobalamine verzwakt is en dat hun serumwaarden dalen, met als gevolg megaloblastaire bloedarmoede (bij langdurig gebruik van het geneesmiddel);
• Aandoeningen gerelateerd aan het hepatobiliaire systeem: er zijn individuele gevallen bekend met veranderingen in functionele waarden tijdens levertesten of de ontwikkeling van hepatitis. De leverfunctie herstelt zich na stopzetting van metformine.

Overdose

Hypoglykemie wordt niet waargenomen bij toediening van doses tot 85 g, maar bij dergelijke doses kan lactaatacidose optreden. Risicofactoren in combinatie met hoge doses Tefor verhogen de kans op bovengenoemde aandoening.

Vroege tekenen van de aandoening zijn onder meer braken, buikpijn, diarree, misselijkheid, koorts en spierpijn. Ook duizeligheid, ademhalingsproblemen en bewusteloosheid kunnen optreden. Ook kan er een comateuze toestand ontstaan.

Indien symptomen van lactaatacidose optreden, dient de behandeling te worden gestaakt en dient de patiënt onmiddellijk in het ziekenhuis te worden opgenomen. Vervolgens kan de diagnose worden bevestigd door de lactaatspiegel te bepalen. Infusieprocedures worden uitgevoerd, evenals (in ernstige gevallen) hemodialyse. Daarnaast worden symptomatische maatregelen genomen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn mag niet in combinatie met alcoholische dranken worden gebruikt, aangezien acute alcoholvergiftiging de kans op het ontstaan van lactaatacidose vergroot, vooral in gevallen van gewichtsverlies, verhongering of leverfalen.

Het is verboden om dit middel gelijktijdig te gebruiken met jodiumcontrastmiddelen, aangezien intraveneuze toediening ervan in de radiologie nierfalen kan veroorzaken, wat kan leiden tot accumulatie van metforminehydrochloride en de ontwikkeling van lactaatacidose. Het is noodzakelijk om het gebruik van dit middel vóór de procedure te staken en het gedurende ten minste 48 uur na afloop van het onderzoek niet te gebruiken.

Topische en algemene GCS, thiaziden met andere diuretica, gestagenen, oestrogenen en andere stoffen met hormonale werking, β-agonisten, fenothiazines en middelen die de werking van Ca-kanalen blokkeren, vertonen een hyperglycemisch effect. Daarom is het in combinatie met deze geneesmiddelen noodzakelijk om de bloedsuikerspiegel constant te controleren, vooral aan het begin van de behandeling. Indien nodig kan antidiabetische therapie worden gekozen voor de gehele gebruiksperiode van deze geneesmiddelen en na afloop ervan.

Het medicijn vertoont synergetische werking bij gebruik met insuline, sulfonylureumderivaten en acarbose.

De biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel neemt toe bij toediening in combinatie met famotidine, amiloride, morfine, cimetidine, digoxine, triamtereen en kinidine. Daarnaast bevat de lijst stoffen die de werking van calciumkanalen blokkeren, trimethoprim met procaïnamide en ranitidine.

Bij combinatie met furosemide stijgen de serumwaarden van Tefor en dalen de halfwaardetijd en indicatoren van furosemide.

Bij gelijktijdig gebruik met probenecide, rifampicine, clofibraat, salicylaten, propranolol en sulfonamiden moet de dosering van het geneesmiddel worden verlaagd.

Geneesmiddelen die hyperglykemie kunnen veroorzaken (diuretica, schildklierhormonen, glucocorticosteroïden, methionine, sympathicomimetica en isoniazide) kunnen de werking van Tefor verzwakken.

Reserpine met clonidine en guanethidine, evenals middelen die de activiteit van ß-adrenerge receptoren blokkeren (taenolol met propranolol), kunnen bij langdurig gebruik ernstige hypoglykemie veroorzaken.

Het gebruik van metformine verhoogt de uitscheidingssnelheid van coumarinederivaten. Daarom moet de bloedstollingsfunctie worden gecontroleerd bij personen die deze combinatie gebruiken.

ACE-remmers kunnen hypoglykemie veroorzaken. Daarom kan het nodig zijn om de antidiabetische behandeling aan te passen als u deze geneesmiddelen combineert met andere ACE-remmers.

Salicylaten met MAO-remmers, sulfonamiden en andere geneesmiddelen met hypoglycemisch effect veranderen de werking van metforminehydrochloride.

Symptomen van hypoglykemie (zoals tremor) kunnen worden gemaskeerd door β-adrenerge blokkers.

Kationische stoffen (waaronder morfine, trimethoprim en ranitidine met amiloride, vancomycine en procaïnamide met digoxine, evenals kinidine en cimetidine) en geneesmiddelen die via tubulaire secretie worden uitgescheiden, kunnen de uitscheidingssnelheid van metforminehydrochloride verlagen (met wisselende intensiteit).

Opslag condities

Tefor moet worden bewaard op een plaats beschermd tegen kleine kinderen, zonlicht en vocht. Temperatuur: maximaal 30 °C.

Houdbaarheid

Tefor is goedgekeurd voor gebruik binnen een periode van 36 maanden vanaf de productiedatum van het geneesmiddel.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Glucophage, Panfor met Bagomet, Metfogama en Insufor.