Teicoplanine

Teicoplanine is een glycopeptide-antibioticum met bacteriedodende eigenschappen.

Indicaties Teicoplanina

Het wordt gebruikt om infecties te elimineren die worden veroorzaakt door grampositieve microben (dit omvat bacteriën die gevoelig of resistent zijn voor methicilline). Deze groep omvat bijvoorbeeld mensen met een intolerantie voor β-lactamantibiotica:

• letsels die het zachte weefsel en de opperhuid aantasten;
• infecties in de onderste en bovenste urinewegen (kunnen ook gepaard gaan met complicaties);
• letsels in het ademhalingsstelsel;
• infecties die in de keel, oren of neus voorkomen;
• endocarditis;
• infectieuze letsels van gewrichten of botten;
• bloedvergiftiging;
• Peritonitis veroorzaakt door regelmatige poliklinische peritoneale dialyseprocedures.

Het wordt gebruikt om endocarditis van infectieuze oorsprong te voorkomen bij intolerantie voor β-lactam antibiotica:

• tijdens tandheelkundige ingrepen of ingrepen aan de bovenste luchtwegen waarbij algehele anesthesie wordt gebruikt;
• tijdens chirurgische ingrepen in het maag-darmkanaal of het urogenitale stelsel.

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt geleverd in de vorm van een injectielyofilisaat, in flesjes van 0,2 of 0,4 g. De verpakking bevat 1 van deze flesjes, plus 1 flesje met een oplosmiddel (injectiewater).

Het kan ook worden geproduceerd in celverpakkingen van 3,2 ml - 1 stuk per verpakking of 15 verpakkingen per doos.

Farmacodynamiek

Het geneesmiddel vormt een binding met acyl-D-alanyl-D-alanine van het mucopeptide in de bacteriewand, waardoor de ontwikkeling ervan wordt geblokkeerd en de vorming van sferoplasten wordt geremd. Het is werkzaam tegen coagulase-negatieve bacteriën en Staphylococcus aureus (dit omvat microben die resistent zijn tegen methicilline en andere β-lactamantibiotica), microkokken, streptokokken, Listeria monocytogenes, enterokokken (waaronder Enterococcus faecium), Corynebacteria uit de JK-categorie, grampositieve anaeroben, waaronder Clostridium difficile, en peptokokken.

Resistentie tegen geneesmiddelen ontwikkelt zich vrij langzaam en er is geen kruisresistentie met antibiotica uit andere geneesmiddelengroepen. De prevalentie van verworven resistentie tegen een bepaald geneesmiddel bij individuele soorten pathogenen kan fluctueren, afhankelijk van tijd en geografische locatie. Daarom is het nuttig om u te verdiepen in de gegevens over de lokale prevalentie van resistentie, vooral tijdens de behandeling van ernstige infectiestadia.

Farmacokinetiek

Zuigen.

Het geneesmiddel wordt niet opgenomen bij orale inname. De biologische beschikbaarheid bij injectie is 94%.

Distributieprocessen.

De indicatoren van het geneesmiddel in het bloedserum worden in twee fasen verdeeld (eerst een snelle distributiefase en dan een langzame), met een halfwaardetijd van respectievelijk ongeveer 0,3 en 3 uur. Na de distributiefase vindt een langzame eliminatie plaats en bedraagt de halfwaardetijd 70-100 uur.

Uitwisselingsprocessen.

Teicoplanine heeft geen metabole producten. Meer dan 80% van de toegediende stof wordt na 16 dagen onveranderd in de urine uitgescheiden.

Uitscheiding.

Bij mensen met een gezonde nierfunctie wordt het geneesmiddel onveranderd uitgescheiden, vrijwel volledig via de urine. De terminale halfwaardetijd van het bestanddeel bedraagt 70-100 uur.

Dosering en toediening

Gebruik ter preventie.

Om de ontwikkeling van infectieuze endocarditis bij volwassenen te voorkomen, dient 0,4 g van het geneesmiddel te worden toegediend tijdens de inductiefase van de anesthesie. Mensen met een prothese ter hoogte van de hartkleppen dienen teicoplanine te combineren met een aminoglycoside.

Aanvraag voor therapie.

De duur van de kuur wordt bepaald door het type en de ernst van de ziekte, alsook door de individuele kenmerken van de patiënt.

Voor volwassenen en ouderen met een normale nierfunctie.

Bij infecties van de luchtwegen, de keel met oren en neus, de urinebuis en het zachte weefsel met de opperhuid, en bij andere matige infecties:

• oplaaddosis: de standaard dagelijkse dosering is 0,4 g (vaak equivalent aan 6 mg/kg/dag) in de vorm van een enkele injectie (op de eerste dag van de kuur);
• Ondersteunende maatregelen: de standaarddosisgrootte is 0,2 g/dag (vaak gelijk aan 3 mg/kg/dag) in de vorm van een enkele intramusculaire of intraveneuze injectie per dag.

Kinderen (met uitzondering van pasgeborenen) met een gezonde nierfunctie.

De portiegrootte en de duur van de kuur worden bepaald door de ernst van de ziekte:

• oplaaddosis: 3 initiële injecties van 10-12 mg/kg, toegediend met tussenpozen van 12 uur;
• Ondersteunende procedures: 10 mg/kg/dag wordt toegediend.

Bij matige vormen van infecties die niet gepaard gaan met neutropenie:

• grootte van de oplaaddosis: initiële 3 injecties – 10 mg/kg, toegediend met tussenpozen van 12 uur;
• Ondersteunende maatregelen: toediening van 6 mg/kg/dag.

Om de optimale dosering van een medicijn te kunnen bepalen, is het noodzakelijk om de concentratie van het werkzame bestanddeel van het medicijn in het bloedplasma te bepalen.

Toepassingsmethode.

Het medicijn wordt intraveneus of intramusculair toegediend. Er wordt uitgegaan van een infusie van een half uur of een toediening van de stof gedurende 60 seconden.

De oplossing moet als volgt worden bereid: het oplosmiddel wordt langzaam in het flesje met het lyofilisaat gebracht en vervolgens voorzichtig geschud, waarbij u het tussen uw handpalmen houdt, totdat de substantie volledig is opgelost. Zorg ervoor dat er geen belletjes in de vloeistof verschijnen. Indien er schuim ontstaat, houd het flesje dan rechtop totdat het schuim verdwijnt. Een dergelijke isotone oplossing (pH 7,5) kan maximaal 24 uur worden bewaard bij een temperatuur van ten hoogste 25 °C, of 1 week bij een temperatuur van 5 ± 3 °C.

De bereide vloeistof kan worden toegediend via injectie of worden verdund met de volgende stoffen:

• 0,9% NaCl-oplossing. De verdunde stof behoudt zijn eigenschappen gedurende 24 uur (temperatuur tot 25 °C) of 1 week (temperatuur tot 4 °C).
• een oplossing op basis van natriumlactaat. De verdunde vloeistof kan maximaal 24 uur bij 25 °C of 1 week bij 4 °C bewaard worden;
• 5% glucose-oplossing of 0,18% NaCl-oplossing in combinatie met 4% glucose (deze oplossingen kunnen maximaal 24 uur bewaard worden bij temperaturen tot 25°C);
• Oplossing voor peritoneale dialyse (1,36% of 3,86% glucose). Kan maximaal 28 dagen bewaard worden bij een temperatuur van maximaal 4°C.

Teicoplanine blijft 48 uur stabiel als de temperatuur niet hoger is dan 37°C. Het geneesmiddel zelf is een bestanddeel van oplossingen die worden gebruikt bij peritoneale dialyse (deze bevatten heparine of insuline).

[ 2 ]

Gebruik Teicoplanina tijdens zwangerschap

Dierproeven hebben geen teratogene effecten aangetoond, maar er zijn onvoldoende klinische gegevens bij mensen. Gezien de hoge werkzaamheid van teicoplanine kan het worden voorgeschreven aan zwangere vrouwen wanneer dit nodig is voor vitale indicaties (ongeacht de zwangerschapsduur). In dergelijke gevallen is het noodzakelijk om het gehoor van de pasgeborene te controleren (otoakoestische emissie) - omdat teicoplanine een ototoxisch effect kan hebben.

Er zijn geen gegevens over de overgang van het actieve bestanddeel Teicoplanine naar de moedermelk. Daarom wordt aangeraden dit geneesmiddel niet te gebruiken tijdens het geven van borstvoeding.

Contra

Contra-indicatie is overgevoeligheid voor teicoplanine.

Bijwerkingen Teicoplanina

Het gebruik van het medicijn kan leiden tot het optreden van bepaalde bijwerkingen:

• symptomen van overgevoeligheid: urticaria, huiduitslag, koorts, jeuk, verkoudheid en erytheem, evenals anafylactische verschijnselen (zoals anafylaxie, bronchospasme en angio-oedeem) en exfoliatieve dermatitis;
• letsels van de onderhuidse lagen en de opperhuid: ernstige blaarvorming (zoals TEN en het syndroom van Stevens-Johnson, en daarnaast, in uitzonderlijke gevallen, erythema multiforme);
• leveraandoeningen: voorbijgaande stijging van de transaminase- of alkalische fosfatasewaarden;
• stoornissen van de hematopoëtische en lymfatische functie: ontwikkeling van trombocyto-leuko- of neutropenie (zelden in ernstige vorm), evenals agranulocytose (geneesbaar bij stopzetting van de therapie), die vaak optreden bij de introductie van grote doses medicijnen in de eerste maand van de behandeling;
• problemen met de spijsvertering: braken, diarree of misselijkheid;
• urine- en nierfunctiestoornissen: voorbijgaande stijging van de creatininespiegels, nierfalen, dat zich vaak ontwikkelt bij mensen met ernstige vormen van infectie en de aanwezigheid van onderliggende pathologie, of bij mensen die andere geneesmiddelen gebruiken die nefrotoxische effecten kunnen veroorzaken;
• reacties van het zenuwstelsel: gehoorverlies, duizeligheid, oorsuizen, aandoeningen van het evenwichtsorgaan en hoofdpijn. Er zijn geïsoleerde gegevens over het ontstaan van aanvallen;
• lokale symptomen: flebitis, abces, pijn en erytheem;
• overige: ontwikkeling van superinfectie (toename van het aantal resistente bacteriën).

[ 1 ]

Overdose

Het is niet mogelijk om het medicijn te verwijderen door middel van hemodialyse. In geval van vergiftiging zijn symptomatische maatregelen nodig.

Interacties met andere geneesmiddelen

Vanwege het verhoogde risico op het ontwikkelen van negatieve symptomen, moet Teicoplanine met voorzichtigheid worden gebruikt bij mensen die het middel gebruiken in combinatie met ototoxische of nefrotoxische medicijnen (bijvoorbeeld ciclosporine met aminoglycosiden en amfotericine B met furosemide).

[ 3 ], [ 4 ]

Opslag condities

Teicoplanine moet buiten het bereik van kinderen worden bewaard. Temperatuurwaarden: maximaal 25 °C.

Houdbaarheid

Teicoplanine kan gedurende 2 jaar vanaf de datum van afgifte van het geneesmiddel gebruikt worden.

Gebruik bij kinderen

Het is verboden om dit medicijn voor te schrijven aan pasgeboren baby's.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn de geneesmiddelen Glitake met Targocid en Teicoplanin-Pharmex.