Tegretol

Tegretol is een anti-epilepticum.

Indicaties Tegretola

Tegretol wordt gebruikt bij de behandeling van vele pathologieën:
1. Epilepsie;
2. Alcoholontwenning;
3. Ontsteking van de trigeminuszenuw (primair of bij multiple sclerose) en de glossopharyngeuszenuw (primair);
4. Manische toestanden (preventie van complicaties en vermindering van klinische manifestaties);
5. Degeneratieve-dystrofische laesie van zenuwvezels van diabetische etiologie met pijnsymptoom;
6. Diabetes insipidus;
7. Mogelijk gebruik:

• psychische stoornissen;
• agressief gedrag bij patiënten met depressie;
• spanning;
• pijn van neurogene oorsprong;
• migrainepreventie.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Vrijgaveformulier

Het medicijn is verkrijgbaar in drie vormen: siroop, tabletten en capsules. De siroop is verpakt in flesjes van 100 ml. Elke verpakking bevat één tablet en een maatlepel. De capsules en tabletten zijn verpakt in blisters van tien stuks. Elke verpakking kan drie tot vijf tabletten bevatten.

Farmacodynamiek

De werkzame stof van Tegretol is carbamazepine, maar er is onvoldoende informatie over het werkingsmechanisme. Het belangrijkste effect is het blokkeren van natriumkanalen, waardoor natriumafhankelijke potentialen in verzwakte neuronen worden voorkomen. Daarnaast reguleert Tegretol de membranen van geëxciteerde zenuwvezels, onderdrukt het de vorming van secundaire neuronale ontladingen en vermindert het daardoor de synaptische geleiding van exciterende impulsen.
Reguleert neuronale membranen, een afname van glutamaat veroorzaakt het anticonvulsieve effect van het geneesmiddel. De onderdrukking van dopamine en noradrenaline veroorzaakt echter het antimanische effect.
Bij de behandeling van de meeste neurologische aandoeningen vertoont Tegretol een neutropische activiteit. Het verlicht ook pijnaanvallen bij ontstekingen van de nervus trigeminus, zowel van primaire als secundaire aard. Het geneesmiddel verhoogt de drempel voor spastische paraatheid, die wordt verlaagd bij alcoholontwenning, en hierdoor neemt de tremor af, neemt de nervositeit af en verbetert het looppatroon.
Bij centrale diabetes mellitus vermindert het medicijn het dorstgevoel bij de patiënt en vermindert het de hoeveelheid urine.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmacokinetiek

Tegretol wordt volledig opgenomen, maar met verschillende snelheden per patiënt. De maximale biologische beschikbaarheid kan honderd procent bereiken. De concentratie bereikt zijn maximum na twaalf uur. En stabiele posities - na één tot twee weken. Maar het is belangrijk om op te merken dat deze indicatoren van veel factoren afhangen (bijvoorbeeld de toestand van de patiënt vóór de behandeling, de duur en het behandelschema).
Carbamazepine reageert voor zeventig tot tachtig procent met serumeiwitten. De resterende twintig tot dertig procent heeft betrekking op de concentratie van de onveranderde stof in het hersenvocht en speeksel. In moedermelk is de concentratie van het geneesmiddel ongeveer 25-60% en komt overeen met de serumconcentratie. Bovendien passeert Tegretol de placentabarrière.
Metabolisme vindt plaats in de lever. De halfwaardetijd is ongeveer 36 uur, maar bij langdurig gebruik neemt deze af tot 16-24 uur. Bij een dosering van 400 mg wordt 72% uitgescheiden in de urine en 28% in de feces.
Vanwege de hoge eliminatiesnelheid van het geneesmiddel kunnen kinderen hogere doses nodig hebben dan volwassenen (op basis van het gewicht van het kind per kg).
Er is geen informatie over de vraag of dosisaanpassingen nodig zijn voor geriatrische patiënten of patiënten met pathologische veranderingen in de lever- of nierfunctie.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel mag alleen oraal worden ingenomen met een kleine hoeveelheid water. Voor een gelijkmatige verdeling van de werkzame stof in de siroop, dient deze voor gebruik te worden geschud (nadat de fles goed is gesloten). Het geneesmiddel kan worden gebruikt als motortherapie.
De siroop wordt gebruikt voor patiënten die moeite hebben met slikken of voor patiënten die een nauwkeurige dosering in het behandelschema nodig hebben. De behandeling moet worden gestart met lage doseringen, aangezien de concentratie carbamazepine in de siroop sterker toeneemt (in vergelijking met tabletten). Hiervoor kan de dagelijkse dosis worden verdeeld over drie toedieningen. Indien dit niet gebeurt, kunnen er bijwerkingen optreden.
Het is nodig de dosering te verhogen indien er moet worden overgeschakeld van Tegretol naar Tegretol CR, en het is ook raadzaam om over te stappen op motortherapie. Dit wordt verklaard door het feit dat het geneesmiddel bij deze vorm, bij lichte of myoclonische aanvallen, niet het gewenste effect heeft.
De behandeling, onder controle van de concentratie van het geneesmiddel, moet worden gestart met minimale doses en deze geleidelijk worden verhoogd. Bij gecombineerde therapie is het eveneens noodzakelijk om te beginnen met minimale doses.

De initiële dagelijkse dosis mag dus niet meer dan 0,2 g van het geneesmiddel bedragen, verdeeld over twee doses. Daarna kan deze geleidelijk worden verhoogd, met een gemiddelde van 0,8-1,2 gram in twee of drie doses. Indien nodig kan de dosis worden verhoogd tot twee gram.
Bij pediatrie (kinderen jonger dan vier jaar) start de behandeling met maximaal 0,06 mg per dag, met een geleidelijke verhoging van 0,02-0,06 mg, niet meer dan eens in de twee dagen. Op oudere leeftijd start de behandeling met 0,1 gram per dag, met een verhoging van 0,1 gram per week.
Voor kinderen jonger dan drie jaar mag alleen siroop worden gebruikt.

De maximale dagelijkse dosis voor ontsteking van de nervus trigeminus aan het begin van de behandeling is 0,4 gram. Daarna wordt deze verhoogd totdat de pijn verdwijnt (gemiddeld tot 0,8 gram). Daarna wordt deze verlaagd tot de dosis die de pijn kan verlichten. Voor oudere patiënten is de initiële dagelijkse dosis niet meer dan 0,2 gram.
Voor de behandeling van ontwenning wordt een gemiddelde dosis van 0,6 gram gebruikt (verdeeld over drie doses). In ernstige gevallen kan de dosis worden verhoogd tot 0,4 gram per dag. Meestal wordt Tegretol in dit geval gebruikt in combinatie met kalmerende middelen en slaappillen. Wanneer de acute fase van het pathologische proces voorbij is, kan het medicijn worden gebruikt als motortherapie.
Bij cerebrale diabetes insipidus (als dit gepaard gaat met een verhoogde urineproductie en constante dorst) begint de dosis met 0,4-0,6 gram per dag. In dit geval wordt de dosis voor kinderen individueel gekozen.
De dosis, verdeeld over twee tot vier doses per dag en in totaal 0,4-0,8 gram, wordt gebruikt ter verlichting van pijn als gevolg van diabetische neuropathie.
Voor de behandeling van manische toestanden wordt een dagelijkse dosis van maximaal 1,6 gram gebruikt, die snel wordt verhoogd. Om de toestand van de patiënt te behouden, wordt de dosis geleidelijk verhoogd, totdat de therapie normaal wordt verdragen.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Gebruik Tegretola tijdens zwangerschap

Voordat Tegretol wordt gebruikt, is het noodzakelijk om de mogelijke voordelen voor de moeder en de risico's voor de ontwikkeling van het kind zorgvuldig af te wegen. Dit is vooral belangrijk in het eerste trimester van de zwangerschap. Bij gebruik van Tegretol is het noodzakelijk om extra foliumzuur te slikken vóór en tijdens de zwangerschap. Omdat anti-epileptica de spiegel van deze vitamine aanzienlijk verlagen, kan de foetus hierdoor intra-uteriene pathologie ontwikkelen. Er zijn ook gegevens die erop wijzen dat door het gebruik van anti-epileptica bloedingen bij pasgeborenen kunnen optreden. Daarom moet de aanstaande moeder in de laatste weken van de zwangerschap ter preventie vitamine K1 voorgeschreven krijgen.
Bovendien kunnen kinderen epileptische aanvallen of ademhalingsdepressie krijgen als Tegretol tijdens de zwangerschap in combinatie met andere anti-epileptica wordt gebruikt. De pasgeborene kan ook last krijgen van braken, diarree of verminderde eetlust als de moeder tijdens de zwangerschap carbamazepine heeft gebruikt. Dit is hoogstwaarschijnlijk een uiting van ontwenningsverschijnselen.
Omdat het medicijn in de moedermelk terechtkomt, moet de borstvoeding tijdens het gebruik ervan worden gestaakt.

Contra

Het medicijn mag niet worden gebruikt voor de behandeling van de volgende pathologische processen:
1. Fructose-intolerantie;
2. Atrioventriculair blok.
Het kan met voorzichtigheid worden gebruikt in geval van:
1. Hartaandoeningen;
2. Hypothyreoïdie;
3. Verhoogde intraoculaire druk;
4. Zwangerschap;
5. Borstvoeding;
6. Ouderdom

[ 11 ], [ 12 ]

Bijwerkingen Tegretola

Bij het voorschrijven van Tegretol moet de patiënt gewaarschuwd worden voor het mogelijke optreden van de volgende bijwerkingen:

• een visuele stoornis die gekenmerkt wordt door dubbelzien;
• smaakstoornis;
• verlamming, paresthesie;
• allergie, anafylaxie;
• hartritmestoornissen, lage of hoge bloeddruk;
• depressie, agressie;
• desoriëntatie in de ruimte;
• asthenie;
• erytrodermie;
• pijn in de bovenbuik;
• stoelgang;
• hallucinaties (auditief of visueel);
• perifere neuropathie;
• tromboflebitis, trombo-embolie;
• hyperhidrose;
• verhoogde slaperigheid, asthenie;
• agranulocytose;
• ataxie, spierkrampen;
• zwelling;
• stomatitis, droog mondslijmvlies, glossitis;
• tremor;
• verminderde spermatogenese, impotentie;
• nierfunctiestoornissen, anurie, hematurie;
• leverfalen;
• ontsteking van de alvleesklier;
• vasculitis;
• gewrichtspijn;
• glaucoom, nystagmus;
• lymfadenopathie, leukemie, bloedarmoede;
• dermatitis van verschillende oorsprong;
• longontsteking;
• lichtgevoeligheid.

Naarmate de dosering stijgt, zullen de bijwerkingen toenemen.

[ 13 ]

Overdose

Bij gebruik van doses die de aanbevolen dosering overschrijden, zal de patiënt hoogstwaarschijnlijk de volgende pathologische aandoeningen ervaren:
convulsies, depressie van het centrale zenuwstelsel, desoriëntatie, agitatie, hyperreflexie, spraakstoornissen, coma;

• Hyperglykemie;
• Hypothermie;
• Tachycardie, hypertensie of hypotensie, hartstilstand;
• Longoedeem, ademhalingsdepressie,
• Braken, dyskinesie, voedselretentie in de maag, verminderde gastro-intestinale motiliteit, acidose;
• Nystagmus, wazig zien, mydriasis;
• Anurie, oligurie;
• Verhoogde creatinefosfokinase-niveaus;
• Dysartrie, ataxie

De behandeling is symptomatisch. Om de mate van overdosering te beoordelen, moet medisch personeel de concentratie van het geneesmiddel in het plasma meten. De patiënt moet onder medisch toezicht in een ziekenhuis staan, waar hij zeker zijn maag zal laten spoelen en sorptiemiddelen zal krijgen. Bij een lage bloeddruk zal dopamine intraveneus worden toegediend en bij hyponatriëmie zal vocht worden toegediend om het risico op hersenoedeem te verminderen. Hemodialyse wordt niet gebruikt vanwege de lage efficiëntie. Het is echter belangrijk om te onthouden dat de symptomen kunnen terugkeren. Dit wordt verklaard door de trage absorptie van Tegretol.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Wanneer Tegretol in combinatie met bepaalde medicijnen wordt gebruikt, zijn verschillende soorten interacties mogelijk:

• Clobase, Haloperidol, Warfarine, corticosteroïden en andere geneesmiddelen die in de lever worden gemetaboliseerd – Tegretol verhoogt hun metabolisme en vermindert hun werking.
• Fenytoïne – Tegretol verlaagt of verhoogt de concentratie van fenytoïne.
• Fenobarbital - de concentratie van Tegretol in het bloedserum zal dalen;
• Macroliden, calciumantagonisten – verhogen de concentratie van Tegretol.
• Metoclopramide - verhoogt de bijwerkingen.
• Hydrochlorothiazide, furosemide - er kan een bijwerking in de vorm van hyponatriëmie optreden.
• Orale anticonceptiemiddelen - wanneer u deze gelijktijdig gebruikt, kan de werkzaamheid ervan afnemen en kan er een bloeding in het midden van de menstruatiecyclus optreden.
• Alcoholische dranken - bijwerkingen nemen toe.

[ 22 ], [ 23 ]

Opslag condities

Zowel de siroop als de tabletten moeten op een voor kinderen ontoegankelijke plaats bewaard worden. Let daarbij op de juiste temperatuur (niet hoger dan 30°C).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Speciale instructies

Reviews
Tegretol is al geruime tijd op de farmaceutische markt en heeft zich bewezen als een effectief middel. Het wordt vooral vaak voorgeschreven bij epilepsie. Als de patiënt dit medicijn voorgeschreven krijgt om ontwenningsverschijnselen te behandelen, is het raadzaam het in een ziekenhuis te gebruiken onder toezicht van medisch personeel.

Houdbaarheid

Het geneesmiddel mag niet meer worden gebruikt voor behandelingen die langer dan vijf jaar na de productiedatum zijn verstreken.