Sibazon

Sibazon is een kalmeringsmiddel met een angstremmende werking. Het actieve bestanddeel is diazepam, een benzodiazepine.

Het medicijn heeft een hypnotisch-sedatieve, anticonvulsieve en centrale spierontspannende werking. De werking berust op stimulatie van de benzodiazepine-uiteinden. Het anxiolytische effect ontstaat door de werking van het medicijn op het amygdalacomplex, dat zich in het limbisch systeem bevindt.

Het medicijn vermindert de intensiteit van gevoelens van angst, vrees en bezorgdheid, evenals emotionele spanning.

[ 1 ]

Indicaties Cibazone

Het wordt gebruikt bij alle soorten angststoornissen.

Het medicijn wordt voorgeschreven bij slapeloosheid, dysforie (complexe behandeling), spastische aandoeningen (bij hersen- en ruggenmergletsels – tetanus, athetose of hersenverlamming). Daarnaast wordt het gebruikt bij artritis, angina pectoris, spasmen van de skeletspieren, bursitis, reumatische pelvispondyloartritis, chronische polyartritis in het progressieve stadium, myositis, GBN en wervelsyndroom.

Kan ook gebruikt worden bij alcoholontwenning: gevoelens van spanning of angst, agitatie, trillingen en voorbijgaande reactieve toestanden.

Als onderdeel van een combinatiebehandeling wordt het gebruikt bij psychosomatische aandoeningen in de gynaecologie, zweren die het spijsverteringsstelsel aantasten, zwangerschapsvergiftiging, verhoogde bloeddruk, epilepsie en eczeem.

Het kan worden voorgeschreven bij drugsvergiftiging, de ziekte van Ménière, maar ook als premedicatie vóór een endoscopie of een operatie onder algehele narcose.

Sibazon wordt gebruikt om epileptische aanvallen, hallucinatoire paranoïde toestanden en motorische agitatie te stoppen in de neurologie of psychiatrie. Het wordt ook toegediend om de geboorte te vergemakkelijken bij een premature placenta-abruptie.

[ 2 ]

Vrijgaveformulier

Het medicinale bestanddeel is verkrijgbaar in tabletten en als vloeistof voor intramusculaire en intraveneuze injecties (in ampullen).

[ 3 ]

Farmacodynamiek

Door de inwerking op de niet-specifieke kernen van de thalamus en op de reticulaire formatie in het gebied van de hersenstam ontstaat een sedatief effect. Bovendien vermindert het de intensiteit van de neurotische verschijnselen (gevoelens van angst en vrees).

Onderdrukking van de cellen in de reticulaire formatie in de hersenstam leidt tot de ontwikkeling van hypnotische activiteit. Versterking van de presynaptische vertraging veroorzaakt een anticonvulsief effect.

Sibazon remt de processen van epileptogene activiteitspropagatie zonder de excitatie van de focus ervan te beïnvloeden. Vertraging van spinale remmende ductus van afferente polysynaptische aard leidt tot de ontwikkeling van een spierverslappend effect van centrale oorsprong.

Het medicijn kan de bloeddruk verlagen en een vaatverwijdend effect hebben op de kransslagaders. Het verhoogt de pijngrens en kan ook parasympathische, vestibulaire en sympathoadrenale paroxysmen onderdrukken. Het medicijn vermindert de maagsapproductie 's nachts.

De ontwikkeling van het therapeutische effect wordt waargenomen op de 2e tot 7e dag van de behandeling. Bij ontwenningsverschijnselen of chronisch alcoholisme leidt diazepam tot een afname van de intensiteit van tremor, hallucinaties, negativisme, agitatie en alcoholdelirium.

Bij personen met hartpijn, hartritmestoornissen of paresthesie wordt het effect van het geneesmiddel al aan het einde van de eerste week waargenomen.

Dosering en toediening

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen en ook intramusculair of intraveneus toegediend. Er wordt van uitgegaan dat er sprake is van een gecombineerde behandeling met tabletten en oplossing.

De dosering wordt gekozen rekening houdend met de gevoeligheid voor het medicijn, de persoonlijke reactie en het klinisch beeld.

In de psychiatrie: bij dysforie, fobieën, neuroses, ontwikkeling van hysterische of hypochondrische symptomen wordt het medicijn gebruikt in een dosis van 5-10 mg 2-3 keer per dag.

Als angstremmend middel wordt diazepam gebruikt in een dosering van 2,5-10 mg, 2-4 keer per dag. In sommige gevallen kan de dosis worden verhoogd tot 60 mg per dag.

Bij alcoholontwenning wordt het medicijn op de eerste dag gebruikt in een dosering van 10 mg 3-4 keer per dag. Later wordt de dosering verlaagd.

Bij mensen met een verzwakt immuunsysteem of atherosclerose, maar ook bij ouderen, wordt diazepam gebruikt in een dosering van 2 mg 2 maal daags.

Op neurologisch gebied: bij spastische aandoeningen van centrale oorsprong of degeneratieve ziekten wordt Sibazon gebruikt in een dosering van 5-10 mg, 2-3 maal daags.

In de cardiologie- en reumatologiepraktijk: bij verhoogde bloeddruk of angina pectoris – 2-5 mg, 2-3 maal daags; bij ontwikkeling van een wervelsyndroom – 10 mg 4 maal daags.

Het medicijn wordt gebruikt in combinatietherapie bij een hartinfarct: eerst wordt 10 mg van de stof intramusculair toegediend en later oraal ingenomen in een dosering van 5-10 mg, 1-3 maal daags.

Bij defibrillatie wordt het medicijn als premedicatie intraveneus toegediend in afzonderlijke porties - met een lage snelheid in porties van 10-30 mg.

Bij een wervelsyndroom of spastische aandoeningen van reumatische oorsprong wordt eerst 10 mg van de stof intramusculair toegediend en vervolgens 5 mg oraal, 1-4 maal per dag.

In de verloskunde en gynaecologie: bij overgangsklachten of menstruatieklachten, maar ook bij ziekte van psychosomatische aard of zwangerschapsverlof, is het noodzakelijk om 2-3 maal daags 2-5 mg van het geneesmiddel in te nemen.

Bij preeclampsie wordt eerst 10-20 mg van het geneesmiddel intraveneus toegediend en later 5-10 mg van de stof 3 maal daags oraal ingenomen.

Bij een voortijdige placenta-loslating wordt een continue behandeling toegepast, totdat de foetus volledig volgroeid is.

Voor premedicatie bij anesthesie en chirurgie: vóór de operatie moet u 10-20 mg Sibazon innemen.

Bij kinderen: bij psychosomatische en reactieve aandoeningen of spastische aandoeningen dient de dosering geleidelijk te worden verhoogd.

Bij epileptische aanvallen of recidieven van epileptische aanvallen dient het geneesmiddel parenteraal te worden toegediend: voor kinderen jonger dan 5 jaar: intraveneus met een lage dosering (0,2-0,5 mg met tussenpozen van 2-5 minuten). De maximaal toegestane dosis is 5 mg.

Bij letsels aan het ruggenmerg, die tot paraplegie of hemiplegie leiden, en ook bij chorea, wordt het geneesmiddel intramusculair toegediend in een dosis van 10-20 mg.

Bij mensen met motorische agitatie wordt het medicijn intraveneus of intramusculair toegediend, in een dosis van 10-20 mg, 3 maal daags.

Om ernstige spierspasmen te verhelpen wordt het medicijn intraveneus toegediend in een dosis van 10 mg, 1 keer.

Gebruik Cibazone tijdens zwangerschap

Tijdens de zwangerschap wordt diazepam alleen voorgeschreven als er strikte indicaties zijn.

Het gebruik van geneesmiddelen in het eerste trimester verhoogt het risico op aangeboren afwijkingen en kan daardoor een uitgesproken toxisch effect op de foetus hebben.

Het gebruik van Sibazon in de late zwangerschap veroorzaakt onderdrukking van het centrale zenuwstelsel bij pasgeborenen. Bij regelmatig gebruik van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap kan fysieke afhankelijkheid optreden en soms ook ontwenningsverschijnselen bij de pasgeborene.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• aanwezigheid van ernstige overgevoeligheid voor diazepam;
• acute vergiftiging met andere geneesmiddelen;
• acute alcoholvergiftiging, waarbij vitale organen zijn aangetast;
• gesloten-hoek glaucoom;
• myasthenie;
• COPD in ernstige vorm;
• acuut ademhalingsfalen;
• afwezigheid;
• lactatieperiode.

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven in de volgende gevallen:

• aanwezigheid van epilepsie en de bijbehorende aanvallen in de anamnese;
• ataxie van cerebrale of spinale aard;
• ouderdom;
• nier- of leverinsufficiëntie;
• organische cerebrale pathologieën;
• slaapapneu;
• neiging tot misbruik van psychoactieve stoffen;
• geschiedenis van drugsverslaving.

Bijwerkingen Cibazone

Het gebruik van medicijnen, vooral in de beginfase van de behandeling, kan bijwerkingen veroorzaken:

• Schade aan het zenuwstelsel: verminderd concentratievermogen, duizeligheid, desoriëntatie, ataxie en ernstige vermoeidheid. Daarnaast zijn slechte motorische coördinatie, emotionele sufheid, wankele gang, euforie, slaperigheid en tremor van de ledematen mogelijk. Ook worden remming van mentale en motorische reacties, catalepsie, anterograde amnesie, verwardheid, hoofdpijn, verslechterende stemming of depressie, evenals dysartrie, zwakte, prikkelbaarheid, hallucinaties met hyporeflexie, myasthenie gedurende de dag, toegenomen agitatie en paradoxale reacties waargenomen. Daarnaast is de ontwikkeling van suïcidale neigingen, agressieve uitbarstingen, psychomotorische agitatie, spierspasmen, slapeloosheid, gevoelens van angst of bezorgdheid, evenals ongecontroleerde lichaamsbewegingen mogelijk;
• spijsverteringsstoornissen: braken, geelzucht, verlies van eetlust, overmatig speekselen, evenals een droge mond, misselijkheid, constipatie en verhoogde leverenzymwaarden;
• stoornissen in de werking van de hematopoëtische organen: trombocyto-, leuko- of neutropenie, agranulocytose of anemie;
• problemen met het cardiovasculaire stelsel: na parenterale toediening worden hartkloppingen, een verlaagde bloeddruk en tachycardie waargenomen;
• aandoeningen van het urogenitale kanaal: urineretentie, dysmenorroe, nierfunctiestoornissen of libido;
• Allergiesymptomen: huiduitslag of jeuk. Ook zwelling, flebitis, roodheid of trombose kunnen optreden in het toedieningsgebied;
• Andere verschijnselen: visusstoornissen (diplopie), gewichtsverlies, boulimia, ademhalingsdepressie en problemen met de externe ademhaling.

Bij plotseling stoppen met het gebruik of het verlagen van de dosering treedt een ontwenningssyndroom op, waarbij prikkelbaarheid, depersonalisatie, angst, hyperhidrose, depressie en dysforie ontstaan. Daarnaast kunnen nervositeit, acute psychose, slaapstoornissen, convulsies en spasmen van glad spierweefsel, hallucinaties, hoofdpijn, fotofobie, tremor, hyperacusis, verminderde waarneming en paresthesie optreden.

Overdose

Het gebruik van te grote doses Sibazon leidt tot verzwakking van reflexen, verwardheid, paradoxale ontwaking, diepe slaap en slaperigheid, evenals bradycardie, verzwakking van de reactie op pijn, tremor en areflexie, verwardheid, nystagmus, visusstoornissen, collaps, onderdrukking van de ademhalings- en cardiovasculaire functies en coma.

Het is noodzakelijk om enterosorbentia te gebruiken, maagspoeling en kunstmatige beademing (indien nodig) uit te voeren en ook de normale ademhalingsparameters en bloeddrukwaarden te handhaven.

De antagonist van het medicijn is de stof flumazenil, die alleen in ziekenhuizen wordt gebruikt. Deze stof is een antagonist van benzodiazepinen en mag daarom niet worden gebruikt bij mensen met epilepsie die benzodiazepinen gebruiken, omdat dit het optreden van epileptische aanvallen kan uitlokken.

Hemodialyseprocedures zijn niet effectief.

[ 4 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Sibazon versterkt de intensiteit van het onderdrukkende effect op het centrale zenuwstelsel van neuroleptica, spierverslappers, antipsychotica, antidepressiva, alsook van sedativa, opioïde analgetica en algemene anesthetica.

Versterking van het effect en verlenging van de halfwaardetijd worden waargenomen bij een combinatie van het geneesmiddel met propranolol, fluoxetine, valproïnezuur, disulfiram, propoxyfeen, evenals met ketoconazol, erytromycine, metoprolol, orale anticonceptie, isoniazide, cimetidine en andere stoffen die het oxidatieproces van microsomen vertragen.

Het therapeutische effect van het medicijn wordt verzwakt bij gebruik van inductoren van levermicrosomale enzymen. Een verhoogde psychologische afhankelijkheid en euforie worden waargenomen bij de combinatie van het medicijn met opioïde analgetica.

Antacida hebben geen invloed op de mate waarin diazepam wordt opgenomen, maar ze verminderen wel de snelheid ervan.

Het gebruik van bloeddrukverlagende medicijnen leidt tot een versterking van de ernst van de daling van de bloeddrukindicatoren.

Combinatie met clozapine veroorzaakt potentiëring van de ademhalingsdepressie.

Door concurrentie om eiwitsynthese neemt de kans op digitalisvergiftiging toe bij gebruik van SG's met een lage polariteit.

Bij mensen met de ziekte van Parkinson vermindert het effect van levodopa wanneer diazepam wordt gebruikt.

De uitscheidingsperiode van het geneesmiddel is verlengd wanneer omeprazol wordt toegediend.

De werking van het medicijn wordt verzwakt bij gebruik van MAO-remmers, analeptica of psychostimulantia.

Sibazon kan de toxische eigenschappen van zidovudine versterken.

Het sedatieve effect van het medicijn wordt verzwakt en verandert wanneer het gecombineerd wordt met theofylline.

Rifampicine verlaagt de hoeveelheid werkzame stof in het geneesmiddel door de uitscheiding ervan te versterken.

Het medicijn is niet verenigbaar met andere medicijnen en wordt daarom niet met deze medicijnen in dezelfde spuit gemengd.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Opslag condities

Sibazon moet worden bewaard op een plaats buiten bereik van kleine kinderen en zonlicht. De temperatuur mag maximaal 30 °C zijn.

Houdbaarheid

Sibazon kan binnen een periode van 5 jaar vanaf de productiedatum van het medicijn worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Bij gebruik van het medicijn bij zuigelingen en prematuren wordt de ontwikkeling van onderkoeling, kortademigheid en spierhypotensie waargenomen.

Jonge kinderen zijn het meest gevoelig voor de onderdrukkende werking van benzodiazepinen op de werking van het centrale zenuwstelsel. Het gebruik van geneesmiddelen die benzylalcohol bevatten, is verboden bij kinderen, omdat dit een toxisch syndroom kan veroorzaken met mogelijk fatale afloop. Dit manifesteert zich in de vorm van onderdrukking van het centrale zenuwstelsel, ademhalingsproblemen, een verlaagde bloeddruk, metabole acidose, epileptische aanvallen, intracraniële bloedingen en nierfalen.

[ 8 ]

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Relanium, Diazepam en Relium.

Beoordelingen

Sibazon is een goedkoop en zeer effectief kalmeringsmiddel. Bij correct gebruik en volgens de aanbevelingen leidt het niet tot verslaving. Het heeft een effectief kalmerend effect en helpt goed bij ernstige problemen die gepaard gaan met prikkelbaarheid.

Negatieve beoordelingen benadrukken de aanwezigheid van een groot aantal bijwerkingen en contra-indicaties en het feit dat het medicijn niet erg veilig is. Bovendien is voor de aankoop ervan een doktersrecept nodig.

[ 9 ], [ 10 ]