Remedy

Remedy is een antimicrobiële stof uit de categorie fluorochinolonen - ofloxacine-isomeer met levorotatoire eigenschappen. Het vertoont een breed scala aan antimicrobiële activiteiten.

Levofloxacine helpt bij het blokkeren van DNA-gyrase (topoisomerase type 2) en topoisomerase type 4. Het verstoort ook de processen van het verknopen van DNA-breuken en supercoiling. Tegelijkertijd vertraagt het de DNA-binding en veroorzaakt het ingrijpende morfologische veranderingen in het gebied van celmembranen, cytoplasma en bacteriewanden.

Levofloxacine heeft effect op een relatief groot aantal microbiële stammen in zowel in vitro- als in vivo-studies.

Indicaties Remedies

Het wordt gebruikt voor ziekten van infectieuze en inflammatoire aard, veroorzaakt door bacteriën die gevoelig zijn voor levofloxacine:

• infecties die de onderste luchtwegen aantasten (buiten het ziekenhuis opgelopen longontsteking of verergering van chronische bronchitis);
• maxillaire sinusitis in de acute fase;
• letsels die verband houden met de werking van de urethra (zonder complicaties);
• gecompliceerde letsels van de urinewegen (waaronder acute pyelonefritis);
• infecties die verband houden met de onderhuid en de opperhuid (abcessen, atheromen met ettervorming en furunkels);
• bacteriëmie of septikemie;
• chronische prostatitis van bacteriële oorsprong;
• infectie die de buikstreek aantast;
• combinatiebehandeling van medicijnresistente vormen van tuberculose.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Vrijgaveformulier

Het medicinale bestanddeel is verkrijgbaar in tabletten, 5 of 10 stuks per verpakking.

[ 5 ]

Farmacodynamiek

De mate van bacteriële blootstelling aan levofloxacine wordt bepaald door de verhouding van de serum Cmax- of AUC-waarden tot de MIC.

Het belangrijkste resistentiemechanisme is het gevolg van een genmutatie gyr-A. In-vitrotesten tonen kruisresistentie aan tussen levofloxacine en andere fluorochinolonen.

Het principe van de therapeutische werking van Remedia maakt het vaak mogelijk om kruisresistentie tussen levofloxacine en andere categorieën antibacteriële stoffen te vermijden.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmacokinetiek

Zuigen.

Na orale toediening wordt levofloxacine snel en vrijwel volledig geabsorbeerd en bereikt het plasma Cmax-waarden na 60 minuten. De biologische beschikbaarheid bedraagt ongeveer 100%.

Voedsel heeft weinig invloed op de snelheid van geneesmiddelopname.

Distributieprocessen.

Ongeveer 30-40% van het geneesmiddel wordt gesynthetiseerd met bloedserumeiwitten. Het cumulatieve effect na herhaalde toediening van het geneesmiddel in een dosis van 0,5 g, eenmaal daags, is vrijwel afwezig. In theorie is een geringe cumulatie mogelijk na inname van de bovengenoemde dosering, tweemaal daags. Het geneesmiddel bereikt stabiele waarden na 3 dagen.

Uitwisselingsprocessen.

Levofloxacine neemt slechts in geringe mate deel aan metabolische processen; de metabolische componenten zijn levofloxacine-N-oxide met desmethyl-levofloxacine. Deze elementen maken minder dan 5% uit van het volume van het geneesmiddel dat in de urine wordt uitgescheiden.

Uitscheiding.

De toegediende levofloxacine wordt vrij langzaam uit het bloedplasma uitgescheiden (de halfwaardetijd is 6-8 uur). De uitscheiding vindt voornamelijk via de nieren plaats (85% van de ingenomen dosis).

LS-lineariteitsparameters.

Levofloxacine heeft lineaire farmacokinetische eigenschappen bij doseringen in het bereik van 0,05-0,6 g.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dosering en toediening

De tabletten dienen 1-2 keer per dag gebruikt te worden.

De grootte van de portiedosis wordt bepaald door de intensiteit en het type infectie en in het verlengde daarvan de gevoeligheid van de geïdentificeerde of vermoedelijke veroorzakende bacteriën.

De duur van de behandeling varieert afhankelijk van het type pathologie, maar duurt gewoonlijk maximaal 2 weken (hoewel de duur bij bacteriële prostatitis 1 maand kan bedragen).

In overeenstemming met het algemene antibacteriële behandelingsregime moet Remedia ten minste 48-72 uur worden voortgezet nadat de temperatuur weer normaal is of nadat een negatief resultaat is verkregen bij bacteriologisch onderzoek.

Het medicijn moet oraal worden ingenomen. De tabletten mogen niet worden gekauwd, maar moeten met wat vloeistof worden doorgeslikt. Indien de dosering dit vereist, kan de tablet langs de breuklijn worden gebroken. Het medicijn moet met voedsel of tussen de maaltijden worden ingenomen.

Het geneesmiddel moet 2 uur vóór toediening van antacida, ijzerzouten of sucralfaat worden ingenomen vanwege het risico op verminderde absorptie.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Gebruik Remedies tijdens zwangerschap

Levofloxacine mag niet worden toegediend tijdens borstvoeding of zwangerschap.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• epilepsie;
• peesziekte geassocieerd met eerdere chinolontherapie;
• ernstige overgevoeligheid voor levofloxacine, een van de andere bestanddelen van het geneesmiddel of andere stoffen uit de categorie fluorchinolon.

Voorzichtigheid is geboden bij gebruik in de volgende gevallen:

• ouderen (hoog risico op gelijktijdige verslechtering van de nierfunctie);
• G6PD-deficiëntie;
• geschiedenis van hersenschade (als gevolg van ernstig trauma of beroerte);
• gecombineerd gebruik met stoffen die de drempel voor cerebrale convulsieve activiteit verlagen (convulsies kunnen optreden);
• pseudoparalytische myasthenie;
• gediagnosticeerde risicofactoren voor verlenging van QT-intervalindicatoren.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Bijwerkingen Remedies

Bijwerkingen zijn onder meer:

• letsels aan het maag-darmkanaal: braken, indigestie, diarree (ook bloederig), verlies van eetlust, misselijkheid, pijn in de buikstreek, evenals hepatitis, pseudomembraneuze colitis, dysbacteriose, verhoogde activiteit van levertransaminasen en hyperbilirubinemie;
• stoornissen in de werking van het cardiovasculaire stelsel: tachycardie, bloeddrukverlaging, atriumfibrilleren, vasculaire collaps en verlenging van het QT-interval op het cardiogram;
• stofwisselingsproblemen: hyperglykemie of hypoglykemie (hyperhidrose, verhoogde eetlust, nervositeit en tremoren);
• Aandoeningen van het zenuwstelsel: slaperigheid, ernstige hoofdpijn, angst, duizeligheid, slapeloosheid en zwakte, evenals angst, paresthesie van de handen, verwardheid, convulsies en hallucinaties. Daarnaast sensorische polyneuropathie, depressie, sensomotorische polyneuropathie, bewegingsstoornissen en psychische stoornissen met gedragsproblemen (zelfbeschadiging - bijvoorbeeld zelfmoordpogingen en gedachten daarover);
• aantasting van de zintuigen: problemen met reuk, gehoor en zicht, stoornissen van de tast- of smaakzintuigen;
• aandoeningen van het bewegingsapparaat: myalgie of artralgie, rupturen van pezen, spierzwakte, rhabdomyolyse of tendinitis;
• aandoeningen die verband houden met de functie van het urinestelsel: acuut nierfalen, hypercreatininemie of tubulo-interstitiële nefritis;
• problemen die de hematopoëtische organen aantasten: neutro-, trombocyto-, leukopenie- of pancytopenie, eosinofilie, bloeding, agranulocytose of hemolytische anemie;
• tekenen van allergie: hyperemie of jeuk van de huid, urticaria, TEN of SJS, zwelling van de slijmvliezen en de opperhuid, anafylaxie, bronchiale spasmen, vasculitis en pneumonitis van allergische oorsprong;
• overige: lichtgevoeligheid, asthenie, aanhoudende koorts, verergering van bestaande porfyrie, optreden van superinfectie of leukocytoclastische vasculitis.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Overdose

Vergiftigingsverschijnselen doen zich vooral voor in het centrale zenuwstelsel (duizeligheid, bewustzijnsstoornissen of verwardheid, maar ook toevallen die lijken op epileptische aanvallen).

Daarnaast kunnen er stoornissen van het maag-darmkanaal (bijvoorbeeld misselijkheid) en erosies van het maag-darmslijmvlies worden waargenomen. Ook een verlenging van de QT-intervalwaarden is mogelijk.

Er worden passende symptomatische maatregelen genomen; het medicijn heeft geen tegengif. Dialyse zal niet effectief zijn.

[ 39 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Levofloxacine verlengt de halfwaardetijd van ciclosporine.

Het gebruik van GCS verhoogt het risico op peesruptuur (vooral bij oudere mensen).

Cimetidine en geneesmiddelen die de tubulaire secretie blokkeren, remmen de uitscheiding van levofloxacine.

De infuusvloeistof is compatibel met 0,9% NaCl, 5% dextrosevloeistof, 2,5% Ringer-dextroseoplossing en complexe vloeistoffen die worden gebruikt bij parenterale voeding (koolhydraten met aminozuren en elektrolyten).

Theofylline en NSAID’s vergroten de kans op epileptische aanvallen.

Het is verboden om het geneesmiddel te combineren met heparine en vloeistoffen die een alkalische reactie vertonen (bijvoorbeeld natriumbicarbonaatoplossing).

Bij diabetici die insuline of antidiabetica oraal gebruiken, kunnen hyper- of hypoglycemische toestanden optreden bij het gebruik van levofloxacine. Daarom moet de bloedsuikerspiegel gecontroleerd worden.

Het middel versterkt de anticoagulerende eigenschappen van warfarine.

Alcoholische dranken kunnen negatieve verschijnselen die verband houden met het centrale zenuwstelsel versterken (gevoel van gevoelloosheid, duizeligheid of slaperigheid).

[ 40 ], [ 41 ]

Opslag condities

Remedia moet op een donkere plaats worden bewaard, buiten bereik van kleine kinderen. De temperatuur ligt tussen 10 en 25 °C.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Houdbaarheid

Het middel kan gedurende een periode van 24 maanden vanaf de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Aanvraag voor kinderen

Het is verboden dit middel te gebruiken voor personen jonger dan 18 jaar.

[ 48 ]

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Eleflox en Tavanic.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]