Relanium

Relanium is een kalmeringsmiddel uit de categorie benzodiazepinen.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaties Relanium.

Het wordt gebruikt bij slapeloosheid, spastische aandoeningen, angststoornissen en dysforie. Daarnaast wordt het gebruikt bij spasmen van skeletspieren als gevolg van artritis, trauma, myositis en bursitis, bij ernstige hoofdpijn veroorzaakt door spannings- of polyartritis, die een progressieve en chronische vorm heeft, en bij artrose, angina pectoris en reumatische spondyloartritis.

Het medicijn wordt ook voorgeschreven bij angst, spanning, voorbijgaande reactieve toestanden, alcoholontwenning of tremoren in de ledematen. Het wordt ook gebruikt voor de complexe behandeling van maagzweren, psychosomatische aandoeningen, hoge bloeddruk, epileptische aanvallen, menstruatiestoornissen, gestosis, aandoeningen die verband houden met de menopauze, evenals prikkelbaarheid, drugsvergiftiging, eczeem en de ziekte van Ménière.

Het geneesmiddel wordt gebruikt als premedicatie vóór endoscopische of chirurgische ingrepen. Parenterale toediening van de stof vindt plaats als premedicatie vóór het inbrengen van de patiënt in systemische anesthesie, en ook bij een hartinfarct.

Relanium wordt veelvuldig gebruikt in de neurologie en de psychiatrie, maar ook om de bevalling te vergemakkelijken, bij vroegtijdige weeën of bij een vroegtijdige loslating van de placenta.

[ 3 ]

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt vrijgegeven in de vorm van een vloeistof voor intramusculaire of intraveneuze toediening, in ampullen van 2 ml. Een blisterverpakking bevat 5 van dergelijke ampullen. In de doos zitten 1, 2 of 10 van dergelijke verpakkingen.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmacodynamiek

Het werkzame bestanddeel van het medicijn is diazepam. Het werkt door benzodiazepine-uitgangen te stimuleren. Het medicijn heeft een anticonvulsieve, hypnotische en tegelijkertijd centrale spierontspannende en sederende werking. Door het amygdalacomplex in de viscerale hersenen te beïnvloeden, heeft het medicijn een anxiolytische werking, waardoor de ernst van angstgevoelens en angst, evenals angst en sterke emotionele stress, wordt verminderd.

Relanium heeft uitgesproken sedatieve eigenschappen vanwege het effect op de niet-specifieke kernen van de thalamus en de reticulaire formatie van de hersenstam. Het medicijn vermindert de ernst van neurologische manifestaties. Door de cellen van de reticulaire formatie in de hersenstam te onderdrukken, leidt het medicijn tot de ontwikkeling van een hypnotisch effect.

Het medicijn versterkt het proces van presynaptische vertraging en veroorzaakt daardoor een anticonvulsief effect. Diazepam elimineert de excitatie in de epileptische focus niet, maar remt de processen die epileptogene activiteit verspreiden.

Vertraging van spinale polysynaptische afferente inhibitiepaden leidt tot een spierverslappend effect. Het sympathicolytische effect leidt tot een vaatverwijdend effect op de coronaire vaten en een verlaging van de bloeddruk.

Het medicijn kan de pijngrens verhogen en ook aanvallen van parasympathische, sympathodrenale en vestibulaire oorsprong onderdrukken.

Bovendien vermindert de stof de activiteit van de maagsapafscheiding gedurende de nacht.

Het therapeutische effect ontwikkelt zich binnen 2-7 dagen na de behandeling. Het medicijn heeft geen effect op productieve manifestaties van psychologische oorsprong (hallucinaties, stemmingsstoornissen en delirium).

Bij alcoholontwenning of chronisch alcoholisme vermindert het medicijn de agitatie, het negativisme met tremor en de ernst van alcoholgerelateerde delirium en hallucinaties.

Bij mensen met hartritmestoornissen, paresthesie of cardialgie worden de effecten van het medicijn al aan het einde van de eerste behandelweek waargenomen.

[ 6 ]

Farmacokinetiek

Bij intramusculaire injectie wordt het medicijn ongelijkmatig maar volledig opgenomen. De Cmax wordt na 1 uur gemeten.

Bij intraveneuze toediening aan een volwassene wordt de Cmax-waarde na 15 minuten bereikt en wordt bepaald door de portiegrootte. Het geneesmiddel wordt snel verspreid in weefsels en organen (met name in de lever en hersenen), dringt door in de placenta en de BBB en komt in de moedermelk terecht.

Intrahepatische metabole processen leiden tot de vorming van actieve metabole producten: N-dimethyldiazepam (50%) en oxazepam met temazepam. In dit geval hoopt de N-dimethyldiazepamcomponent zich op in de hersenen, wat zorgt voor een langdurig en uitgesproken anticonvulsief effect.

Dimethyl- en hydroxylmetabolieten van diazepam worden samen met gal en glucuronzuur voor een groot deel via de nieren uitgescheiden.

Diazepam is een kalmeringsmiddel met een langdurig effect. De halfwaardetijd na intraveneuze injectie is daarom 32 uur en die van N-dimethyldiazepam 50-100 uur. Tegelijkertijd liggen de indicatoren voor volledige klaring in de nieren binnen 20-33 ml/minuut.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dosering en toediening

De portiegrootte moet worden berekend met inachtneming van de indicaties, de reactie op het geneesmiddel, de toestand van de patiënt en het klinische beeld van de pathologie (zowel de hoofdpathologie als de bijkomende pathologieën).

In de psychiatrie wordt het medicijn gebruikt bij dysforie, fobieën, hysterische of hypochondrische verschijnselen en neurosen - tweemaal daags een dosis van 5-10 mg. Soms kan de dosering, indien nodig, worden verhoogd tot 60 mg.

Bij alcoholontwenning wordt het medicijn de eerste dag 3 keer ingenomen (10 mg van de stof), daarna wordt de dosis verlaagd naar 5 mg, 3 keer per dag ingenomen.

Personen met atherosclerose of verzwakte patiënten dienen 2 mg van het geneesmiddel 2 maal daags in te nemen.

In de neurologie wordt Relanium gebruikt bij spastische aandoeningen of degeneratieve ziekten – 2-3 maal daags in een hoeveelheid van 5-10 mg.

Bij hart- of reumatologische aandoeningen: bij angina pectoris wordt 2-5 mg van het geneesmiddel 3 keer per dag toegediend. Bij verhoogde bloeddruk wordt 5 mg van het geneesmiddel 3 keer per dag toegediend. Voor de behandeling van een wervelsyndroom wordt 10 mg van het geneesmiddel 4 keer per dag toegediend.

Bij combinatietherapie bij een hartinfarct wordt eerst 10 mg van het geneesmiddel intraveneus toegediend en vervolgens in een dosis van 5-10 mg, verdeeld over 1-3 toedieningen per dag.

Om defibrillatie uit te voeren tijdens premedicatie, wordt de stof intraveneus toegediend in een lage dosering – 10-30 mg in afzonderlijke porties.

Bij personen met een wervelsyndroom of spastische aandoeningen van reumatische oorsprong wordt eerst 10 mg van het geneesmiddel intramusculair toegediend, waarna tabletten worden voorgeschreven (dosis van 5 mg, 1-4 maal daags ingenomen).

Tijdens de menopauze, zwangerschap, psychosomatische of menstruatieklachten wordt de stof in een hoeveelheid van 2-5 mg, 3 maal daags toegediend.

Om het openen van de baarmoederhals en de bevalling te vergemakkelijken, wordt het medicijn intramusculair toegediend in een dosis van 20 mg.

De medicinale oplossing moet intramusculair of intraveneus (met een lage snelheid (1 ml/minuut) in een grote ader) worden toegediend. De dosering moet altijd worden voorgeschreven door de behandelend arts.

[ 14 ], [ 15 ]

Gebruik Relanium. tijdens zwangerschap

Het is verboden om dit medicijn te gebruiken tijdens de zwangerschap.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• acute alcoholvergiftiging;
• comateuze of shocktoestand;
• aanwezigheid van overgevoeligheid voor diazepam;
• acute drugsvergiftiging;
• gesloten-hoek glaucoom;
• myasthenie;
• borstvoedingsperiode;
• COPD in ernstig stadium;
• afwezigheid;
• acuut ademhalingsfalen;
• myoclonische epilepsie bij kinderen.

Voorzichtigheid is geboden bij de volgende aandoeningen (voorschrijven na voorafgaand medisch overleg):

• hyperkinesie;
• epilepsie;
• spinale of cerebrale ataxie;
• ziekten die de lever of de nieren aantasten;
• drugsverslaving;
• slaapapneu;
• cerebrale pathologieën van organische oorsprong;
• hypoproteïnemie;
• oudere leeftijd van de patiënten.

[ 10 ]

Bijwerkingen Relanium.

Het gebruik van het medicijn kan bepaalde bijwerkingen veroorzaken:

• Aandoeningen van het zenuwstelsel: duizeligheid, wankele gang, aandachtsstoornis en ataxie, evenals een gevoel van ernstige vermoeidheid, desoriëntatie, slaperigheid, lethargie en instabiliteit. Daarnaast worden hoofdpijn, depressie, motorische coördinatiestoornis, tremor, anterograde amnesie, catalepsie, extrapiramidale symptomen, remming van motorische reacties en emotionele depressie opgemerkt. Paradoxale verschijnselen komen ook voor: myasthenie, een gevoel van zwakte, verwardheid of prikkelbaarheid, psychomotorische of acute agitatie, dysartrie, slapeloosheid en daarmee gepaard gaande hyporeflexie, hallucinaties, suïcidale gedachten en spierspasmen;
• schade aan de hematopoëtische organen: ontwikkeling van bloedarmoede, evenals agranulocytose of trombocytopenie;
• spijsverteringsstoornissen: droge mond, constipatie, overmatige speekselvloed, maagpijn, brandend maagzuur of misselijkheid, evenals hik, verlies van eetlust en verhoogde leverenzymwaarden;
• problemen met het cardiovasculaire stelsel: tachycardie, verlaagde bloeddruk en verhoogde hartslag;
• Aandoeningen van het urogenitale stelsel: urineretentie of -incontinentie, dysmenorroe, nierfunctiestoornissen en libidostoornissen. Allergiesymptomen kunnen optreden - huiduitslag of jeuk;
• de uitwerking van het geneesmiddel op de foetus: teratogeen effect, onderdrukking van het zenuwstelsel, stoornis van de zuigreflex of de ademhalingsfunctie;
• verschijnselen op het gebied van toediening van het geneesmiddel: er kan veneuze trombose of flebitis ontstaan.

Relanium veroorzaakt verslaving, drugsafhankelijkheid, ademhalingsstoornissen, gewichtsverlies, diplopie, ademhalingsdepressie en boulimia. Abrupt stoppen met het middel veroorzaakt een "ontwenningssyndroom" waarbij een gevoel van agitatie, angst, vrees, prikkelbaarheid, nervositeit, agitatie of depersonalisatie wordt waargenomen, evenals hoofdpijn, hyperacusis en dysforie. Paresthesie, slaap- of waarnemingsstoornissen, hallucinaties, tachycardie, acute psychose, epileptische aanvallen en fotofobie komen ook voor.

Bij te vroeg geboren baby's veroorzaakt het medicijn onderkoeling, kortademigheid en spierhypotensie.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Overdose

Drugsvergiftiging leidt tot een gevoel van slaperigheid, extreme zwakte, verwardheid, sufheid of paradoxale agitatie. Daarnaast worden reflexen en reacties op pijnprikkels verzwakt en ontwikkelen zich diepe slaap, visuele stoornissen, areflexie, dyspneu of apneu, tremor, bradycardie en nystagmus. Ook waargenomen zijn een verlaagde bloeddruk, collaps, onderdrukking van de hart- of ademhalingsfunctie en coma.

Om de aandoeningen te verhelpen zijn maagspoelingen, het gebruik van enterosorbentia, geforceerde diureseprocedures, onderhoud van de lichaamssystemen en kunstmatige beademing noodzakelijk.

De antagonist van het medicijn is flumazenil, dat alleen in ziekenhuizen wordt gebruikt. Flumazenil mag niet worden gebruikt bij mensen met epilepsie en bij mensen die benzodiazepinen gebruiken (het medicijn kan een epileptische aanval veroorzaken). Hemodialyse is niet effectief bij relaniumvergiftiging.

[ 16 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn versterkt de onderdrukkende werking van antipsychotica, ethylalcohol, neuroleptica, antidepressiva, kalmeringsmiddelen, opiaten en spierverslappers op het centrale zenuwstelsel.

Geneesmiddelen die de oxidatieprocessen van microsomen vertragen (zoals cimetidine met erytromycine, propoxyfeen, orale anticonceptiemiddelen, ketoconazol met isoniazide, maar ook propranolol, disulfiram met metoprolol, maar ook valproïnezuur en fluoxetine) versterken de werking van Relanium en verlengen ook de halfwaardetijd.

Het tegenovergestelde effect treedt op als het medicijn samen met medicijnen wordt gebruikt die de activiteit van levermicrosomale enzymen induceren.

Antacida hebben geen invloed op de mate waarin diazepam wordt opgenomen, maar ze vertragen de snelheid van dit proces.

Bloeddrukverlagende medicijnen versterken de mate van verlaging van de bloeddrukwaarden.

Het gebruik van clozapine leidt tot een potentiëring van de remmende werking op het ademhalingsproces.

Bij mensen met trilverlamming vermindert Relanium de medicinale werkzaamheid van levodopa.

De werking van omeprazol leidt tot een verlenging van de uitscheidingsperiode van het geneesmiddel.

[ 17 ], [ 18 ]

Opslag condities

Relanium moet op een donkere plaats bewaard worden, buiten bereik van kleine kinderen. De temperatuur ligt tussen de 15 en 25 °C.

[ 19 ]

Houdbaarheid

Relanium kan binnen 5 jaar na de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Relanium kan aan kinderen worden voorgeschreven, maar de duur van de behandeling dient minimaal te zijn. Er zijn geen gegevens over de veiligheid van het gebruik bij baby's jonger dan 6 maanden.

Het gebruik van benzodiazepinen bij kinderen kan leiden tot paradoxale reacties: gevoelens van prikkelbaarheid, opwinding of agressie, motorische onrust, nachtmerries, delirium, hallucinaties, agressie-aanvallen, psychoses en andere gedragsstoornissen. Indien dergelijke symptomen optreden, dient het gebruik van het geneesmiddel te worden gestaakt.

Omdat het medicijn benzylalcohol bevat, mag het niet worden voorgeschreven aan te vroeg geboren of pasgeboren baby's.

Eén ampul met het medicijn bevat 30 mg fenylcarbinol. Een dergelijke dosis kan leiden tot intoxicatie en pseudo-anafylactische verschijnselen bij zuigelingen en kinderen jonger dan 3 jaar.

1 ml van het geneesmiddel bevat 0,1 g ethylalcohol. Hiermee moet ook rekening worden gehouden bij gebruik bij kinderen.

Omdat het medicijn natriumbenzoaat bevat, is de kans op geelzucht bij pasgeboren baby's groter.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Relium, Diazepam en Sibazon.

Beoordelingen

Relanium helpt bij het omgaan met aanvallen of epilepsie en is ook effectief bij slapeloosheid en angststoornissen. Patiëntenbeoordelingen wijzen op frequente en talrijke bijwerkingen en de aanwezigheid van veel contra-indicaties.

Dit medicijn mag uitsluitend op voorschrift van een arts en onder diens voortdurende toezicht worden gebruikt.