Reladorm

Reladorm is een slaapmiddel.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indicaties Reladorma

Het wordt gebruikt om chronische slapeloosheid te behandelen, maar ook wanneer er sprake is van prikkelbaarheid of wanneer de slaap kort is.

Vrijgaveformulier

De werkzame stof wordt geleverd in tabletten, in een hoeveelheid van 10 stuks in een blisterverpakking. De verpakking bevat 1 blisterverpakking.

Farmacodynamiek

Het medicijn heeft sedatieve, angstremmende, hypnotische, centrale, anticonvulsieve en spierontspannende eigenschappen.

De actieve bestanddelen van het medicijn zijn diazepam en cyclobarbital. Diazepam is een anxiolytisch kalmeringsmiddel dat de prikkelbaarheid van neuronen helpt verminderen, bovendien de spinale polysynaptische reflexen vertraagt en de activiteit van GABA versterkt.

Het medicijn heeft geen perifere spierverslappende werking.

Reladorm vermindert de ernst van gevoelens van angst, bezorgdheid, emotionele spanning en vrees, waardoor een volledig angstremmend effect ontstaat.

Cyclobarbital is een slaapverwekkende stof met een sterk kalmerende werking.

Farmacokinetiek

Cyclobarbital is een barbituraat met een gemiddelde werkingsduur. Na orale toediening wordt het snel opgenomen in het spijsverteringskanaal. Na orale toediening van 0,3 g van de stof wordt de Cmax-waarde na 20-180 minuten gemeten. Cyclobarbital heeft een sterke binding met bloedeiwitten; het wordt gemakkelijk opgenomen in lichaamsvloeistoffen en weefsels, en ook via de placenta en de moedermelk.

De stofwisseling van cyclobarbital vindt voornamelijk plaats in de lever, met behulp van microsomale enzymen. Tijdens de stofwisseling wordt de component omgezet in ketocyclobarbital. De hydroxyleringsprocessen van cyclobarbital leiden tot de vorming van inactieve hydrofiele stofwisselingsproducten. Cyclobarbital heeft een krachtig inducerend effect op microsomale enzymen die verantwoordelijk zijn voor de stofwisselingsprocessen van veel geneesmiddelen, waaronder hun eigen (auto-inducer). Dit leidt tot een afname en een verkorting van de werkingsduur van de gecombineerde geneesmiddelen, die gebiotransformeerd worden met behulp van cytochroom P450.

De halfwaardetijd bedraagt ongeveer 6 uur. Cyclobarbital wordt bijna volledig via de nieren uitgescheiden in de vorm van stofwisselingsproducten.

Diazepam wordt goed geabsorbeerd in het maag-darmkanaal; de biologische beschikbaarheid is ongeveer 98%. Na orale toediening van 20 mg van de stof worden de Cmax-waarden in het bloed na 0,9-1,3 uur gemeten en bedragen deze 500 ng/ml. Ongeveer 94-99% van de stof wordt gesynthetiseerd met bloedeiwitten. Het dringt door in de BBB en de placenta, en ook in de moedermelk. Het heeft een sterke affiniteit met vetweefsel.

Diazepam wordt intrahepatisch gemetaboliseerd, waarbij twee actieve metabole producten ontstaan: N-desmethyldiazepam en N-methyloxazepam. Deze worden vervolgens omgezet in oxazepam, dat vervolgens wordt gesynthetiseerd met glucuronzuur.

De halfwaardetijd van de component bedraagt ongeveer 0,8-2,2 dagen (deze kan toenemen bij ouderen, pasgeborenen en mensen met nier- of leverfunctiestoornissen). Diazepam wordt voornamelijk via de nieren uitgescheiden, in de vorm van metabole producten en onveranderd (ongeveer 25%).

Dosering en toediening

Om een hypnotisch effect te bereiken, wordt het medicijn 60 minuten voor het slapengaan ingenomen - 1 tablet.

Om een kalmerend effect te bereiken, is het nodig om 1-2 keer per dag een kwart of een halve tablet in te nemen.

[ 5 ]

Gebruik Reladorma tijdens zwangerschap

Reladorm mag niet worden voorgeschreven in het eerste trimester (behalve in noodsituaties). Het gebruik van dit medicijn tijdens de zwangerschap kan een verhoogde hartslag van de foetus veroorzaken.

Tijdens de periode dat u dit geneesmiddel gebruikt, moet u stoppen met het geven van borstvoeding.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• hypercapnie;
• myasthenie;
• aanwezigheid van overgevoeligheid voor cyclobarbital of diazepam;
• de aanwezigheid van suïcidale neigingen bij de patiënt;
• porfyrie;
• leverfalen;
• ouderdom.

Bijwerkingen Reladorma

De ernst en het aantal bijwerkingen worden bepaald door de portiegrootte en de gevoeligheid van de patiënt voor het medicijn. Tot de mogelijke bijwerkingen behoren:

• Letsels die het zenuwstelsel aantasten: hoofdpijn, slaperigheid, desoriëntatie of verwardheid komen vaak voor, evenals trage reacties, ataxie en duizeligheid. Tremoren of gevoelens van woede en stemmingsverslechtering komen af en toe voor. Dysartrie met onduidelijke spraak, geheugen- of accommodatiestoornissen, abnormaal gedrag en anterograde amnesie ontwikkelen zich ook af en toe. Emotionele veranderingen, emotionele uitputting, psychose en nachtmerries, evenals een onjuiste uitspraak van woorden worden ook zelden waargenomen;
• visuele beperking: visuele stoornissen (diplopie of wazig zien);
• spijsverteringsstoornissen: maag-darmstoornissen, overmatige speekselvloed, droge mond, misselijkheid of constipatie;
• problemen met de werking van de nieren en de urinewegen: urineretentie of incontinentie;
• schade aan bindweefsel en bewegingsapparaat: het optreden van trillingen;
• aandoeningen van het cardiovasculaire stelsel: lichte bloeddrukdaling, bradycardie, autonome verschijnselen, aritmie en hartfalen (dit omvat hartstilstand);
• symptomen van het ademhalingsstelsel: onderdrukking van de ademhalingsprocessen (dit omvat ademhalingsfalen);
• systemische aandoeningen: gevoel van algemene zwakte (soms flauwvallen);
• letsels van de onderhuid en de opperhuid: verschijnselen van huidallergieën;
• Aandoeningen van de galwegen en de lever: leverfunctiestoornissen. Soms ontwikkelt zich geelzucht of wordt een verhoging van de alkalische fosfatase- en transaminasespiegels opgemerkt;
• symptomen van de borstklieren en de voortplantingsorganen: menstruatiecyclus- of libidostoornissen;
• letsels die de lymfe en het bloed aantasten: stoornis van de morfologische samenstelling van het bloed (ontwikkeling van leukopenie of agranulocytose);
• Psychische stoornissen: het optreden van paradoxale reacties (zoals een gevoel van opwinding (ook psychomotorisch) of agressie, slapeloosheid, convulsies en tremoren). In de vorm van een paradoxale reactie worden ook een toename van het gevoel van vijandigheid en angst, een verhoogde spierspanning (vooral bij ouderen en kinderen) en hallucinaties waargenomen. Vaak ontwikkelen dergelijke verschijnselen zich bij ouderen en mensen met psychische aandoeningen, en ook na het drinken van alcohol;
• Overige: gewrichtspijn, spierzwakte en een verhoogd risico op botbreuken en vallen (meestal bij oudere mensen).

Systematisch drugsgebruik gedurende meerdere weken kan leiden tot drugsafhankelijkheid of ontwenningsverschijnselen als er plotseling met het medicijn wordt gestopt.

Lichte ontwenningsverschijnselen zijn onder andere aandachtstekortstoornis, angst en hoofdpijn. Duizeligheid, misselijkheid, prikkelbaarheid, hyperhidrose, braken en sensorische stoornissen, spierspasmen en koliek kunnen ook voorkomen. De hartslag kan ook toenemen en verlies van eetlust kan optreden. Soms kunnen epileptische aanvallen of delirium optreden.

Oudere patiënten zijn bijzonder gevoelig voor negatieve symptomen. Vaak hebben ze last van bewegingsstoornissen en een gevoel van vermoeidheid.

Kinderen, ouderen en personen met hypoprotrombinemie lopen mogelijk een groter risico op het ontwikkelen van bijwerkingen van het sedatieve middel.

Indien geelzucht, visusstoornissen, stoornissen van het hematopoëtische systeem, urine-incontinentie en verhoogde activiteit van leverenzymen optreden, moet het gebruik van Reladorm worden gestaakt.

[ 4 ]

Overdose

Vergiftigingsverschijnselen zijn onder meer verwardheid, slaperigheid en onduidelijk spreken.

Bij ernstige intoxicatie kunnen zich symptomen ontwikkelen die een bedreiging vormen voor de gezondheid en het leven van de patiënt.

Om de klachten te verhelpen wordt een maagspoeling uitgevoerd en wordt actieve kool voorgeschreven.

Het tegengif voor Reladorm is de stof flumazenil.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn kan de werking van kalmeringsmiddelen, antidepressiva, antipsychotica en opiaten versterken.

Gelijktijdig gebruik met stoffen die het oxidatieproces van microsomen vertragen, veroorzaakt een verlenging van de halfwaardetijd van Reladorm.

Het medicijn vernietigt de stofwisselingsprocessen van de stof fenytoïne.

Het geneesmiddel is niet verenigbaar met griseofulvine, orale anticonceptie, doxycycline, GCS, ethylalcohol en anticoagulantia.

[ 6 ], [ 7 ]

Opslag condities

Bewaar Reladorm op een donkere plaats, buiten bereik van kleine kinderen. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 25 °C.

Houdbaarheid

Reladorm kan binnen 36 maanden na de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Het medicijn mag niet worden voorgeschreven aan kinderen.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn medicijnen zoals Corvaltab, Bellamintal, Belloid met Valocordin en Corvalol met Corvaldin.

Beoordelingen

Reladorm krijgt zeer goede recensies van patiënten. Bij het volgen van de voorgeschreven instructies en het gebruik volgens de indicaties, is het zeer effectief.