Rekwip

Requip is een medicijn dat gebruikt wordt bij de behandeling van de ziekte van Parkinson.

Indicaties Requipa

Het wordt gebruikt voor de behandeling van trillende verlamming. Het kan in verschillende therapeutische behandelingen worden gebruikt:

• monotherapie in de vroege stadia van de ziekte bij mensen die dopaminerge behandeling nodig hebben (om het gebruik van levodopa-medicijnen uit te stellen);
• complexe behandeling voor mensen die levodopa-medicijnen gebruiken – om het effect van het medicijn te versterken, de symptomen te verminderen die ontstaan wanneer de behandeling met levodopa wordt stopgezet en ook om de dosering van levodopa aan te passen.

[ 1 ]

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt geleverd in tabletten van 2, 4 of 8 mg, verpakt in een blisterverpakking van 14 stuks. De doos bevat 2 of 6 van dergelijke verpakkingen.

Farmacodynamiek

Requip heeft een centrale en perifere werking bij de behandeling van trilverlamming.

De stof ropinirol heeft een effect op de aftakelende dopaminerge zenuwen van het zwarte element, die een presynaptische aard hebben en daardoor de rol van een kunstmatige neurotransmitter vervullen. Het bestanddeel vermindert de symptomen van hypodynamie en vermindert tegelijkertijd de stijfheid met tremor, de belangrijkste symptomen van de ziekte.

Bovendien compenseert het actieve element van LS het tekort aan dopamine in de systemen van dit lichaam en het zwarte element, door de dopamine-uiteinden in het striatum te stimuleren.

Ropinirol heeft een stimulerend effect op levodopa – onder andere door de frequentie van het "aan-uit"-effect en de ontwenningsverschijnselen die optreden bij langdurig gebruik van levodopa, waardoor een dosisverlaging mogelijk is. Tegelijkertijd ontwikkelt het actieve bestanddeel zich in de hypofyse met de hypothalamus en worden tegen de achtergrond daarvan de prolactineproductieprocessen geremd.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmacokinetiek

De absorptie van ropinirol na orale toediening van het geneesmiddel verloopt traag - de plasma Cmax-indicator wordt na 6 uur gemeten. De biologische beschikbaarheid is vrij laag - gemiddeld ongeveer 50%. In geval van een combinatie van het geneesmiddel met vet voedsel, wordt een toename van de systemische blootstelling aan het geneesmiddel en een toename van de Cmax- en AUC-waarden met respectievelijk 44% en 20% waargenomen. Tegelijkertijd neemt de duur van de Tmax met 3 uur toe.

De ernst van de algehele bijwerking van het medicijn hangt af van de portiegrootte: naarmate de dosering hoger is, neemt de effectiviteit van het medicijn ook toe.

Ropinirol wordt slecht gesynthetiseerd met bloedeiwitten (ongeveer 10-40%), maar heeft door zijn sterke lipofiliteit hoge Vd-waarden (ongeveer 7 l/kg). Metabolisme vindt voornamelijk plaats met deelname van het iso-enzym CYP1A2.

De halfwaardetijd van de stof bedraagt ongeveer 6 uur (met medewerking van de nieren).

De klaring van ropinirol is bij ouderen licht verlaagd – met ongeveer 15%. Er is echter geen reden om de dosering van het geneesmiddel om deze reden aan te passen.

Bij mensen met chronisch of acuut nierfalen die hemodialyse ondergaan, daalt de klaring van het geneesmiddel met 30%.

[ 6 ], [ 7 ]

Dosering en toediening

De portiegrootte wordt gekozen rekening houdend met de individuele kenmerken van de patiënt - zijn tolerantie en de mate van ernst van de werking van het medicijn.

De tabletten worden eenmaal daags oraal ingenomen, ongeacht de voedselinname. Ze mogen niet gekauwd of vermalen worden.

Bij het voorschrijven van een geneesmiddel moet er rekening mee worden gehouden dat de dosering mogelijk moet worden aangepast, mocht een dosis meer dan één keer worden overgeslagen.

Dosisverlaging is alleen mogelijk in situaties waarin de patiënt slaperigheid of andere negatieve verschijnselen ervaart. In de toekomst dient de dosering opnieuw te worden verhoogd.

Gebruik tijdens monotherapie.

De optimale startdosering is 2 mg, eenmaal ingenomen gedurende de eerste 7 dagen van de kuur. Daarna dient de periode te worden verkort tot minder dan 1 week en dient de dosis elke nieuwe week gedurende 1 maand met 2 mg te worden verhoogd. Tijdens de 4e week mag de maximale dagelijkse dosis 8 mg zijn. Indien dit niet het geval is, dient de dosis met tussenpozen van 1-2 weken verder te worden verhoogd (met 4 mg). Een maximum van 24 mg van het geneesmiddel per dag is toegestaan.

Gecombineerd medicijngebruikregime.

Bij gebruik van Requip in de doseringen die in monotherapie worden gebruikt, in combinatie met levodopa-medicijnen, kan de dosis van het tweede middel geleidelijk worden verlaagd in overeenstemming met het medicinale effect. Tijdens klinische studies is gebleken dat er geen nadelige effecten op het medicinale effect werden waargenomen bij een verlaging van de levodopa-dosis tot 30%.

Het gebruik van geneesmiddelen in een complexe behandeling tijdens de titratie van de ropiniroldosering kan leiden tot het optreden van dyskinesie. Verlaging van de levodopadosis kan de ernst van deze verschijnselen verminderen.

Bij het stoppen met het medicijn is het noodzakelijk om de volgorde te volgen en de dagelijkse dosis geleidelijk te verlagen over een periode van ten minste 7 dagen. Bij het stoppen met het medicijn gedurende meer dan 1 dag, in geval van een herhalingscyclus, moet rekening worden gehouden met de noodzaak van dosistitratie.

Mensen met ernstige nierfunctiestoornissen dienen de behandeling te starten met een eenmalige dagelijkse dosis van 2 mg. De dosis kan worden verhoogd op basis van de tolerantie. Voor mensen die hemodialyse ondergaan, is de maximale dagelijkse dosis 18 mg. Onderhoudsdoses zijn niet nodig.

[ 11 ]

Gebruik Requipa tijdens zwangerschap

Het is verboden Requip voor te schrijven aan zwangere vrouwen.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• acute vorm van psychose;
• ernstige nierfunctiestoornissen (zonder regelmatige hemodialysesessies);
• problemen met de leverfunctie;
• erfelijke ziekten (zoals hypolactasie, glucose-galactose malabsorptiesyndroom en lactosedeficiëntie);
• borstvoedingsperiode;
• de aanwezigheid van intolerantie voor de bestanddelen van het geneesmiddel.

Voorzichtigheid is geboden bij gebruik bij mensen met ernstige cardiovasculaire disfunctie.

Het voorschrijven van het medicijn aan mensen met een voorgeschiedenis van psychische stoornissen is alleen toegestaan in situaties waarin het potentiële voordeel opweegt tegen de kans op complicaties.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Bijwerkingen Requipa

Mensen met progressieve parkinsonisme kunnen tijdens de behandeling problemen met de motorische coördinatie ervaren. Om de ernst van deze symptomen te verminderen, kan het nodig zijn om het gebruik van levodopa te staken. Andere negatieve symptomen zijn onder andere:

• Aandoeningen van het centrale en perifere zenuwstelsel: visuele perceptiestoornissen (met uitzondering van hallucinaties), verhoogd libido, psychotische toestanden (waaronder delirium met wanen), ontwikkeling van hyperseksualiteit, verhoogde impulsiviteit, ernstige slaperigheid met de mogelijkheid van plotseling inslapen, en ook gokverslaving. Dergelijke verschijnselen verdwijnen vaak na het stoppen van de medicatie. Therapie met kalmerende middelen kan ook worden toegepast;
• problemen met het cardiovasculaire stelsel: orthostatische collaps of verlaagde bloeddruk;
• allergiesymptomen: het ontstaan van netelroos of huiduitslag en bovendien het ontstaan van Quincke-oedeem.

Overdose

Vergiftiging met het medicijn kan de volgende symptomen veroorzaken: braken, duizeligheid, slaperigheid en misselijkheid.

Om de stoornissen te verhelpen, moeten dopamine-antagonisten worden gebruikt, bijvoorbeeld klassieke neuroleptica of de stof metoclopramide.

[ 12 ], [ 13 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Typische neuroleptica met dopyramine-antagonisten verzwakken de medicinale eigenschappen van ropinirol.

Het medicijn heeft geen wisselwerking met domperidon of levodopa, waardoor dosisaanpassing bij het combineren van deze middelen niet nodig is. Over het algemeen heeft het medicijn geen wisselwerking met de meeste geneesmiddelen die voor de behandeling van parkinsonisme worden gebruikt.

Geneesmiddelen die de activiteit van het CYP1A2-element remmen (waaronder enoxacine met ciprofloxacine, evenals fluvoxamine, enz.) verhogen de AUC- en Cmax-waarden van het actieve element met respectievelijk 84% en 60%. Daarom is het bij combinatiegebruik noodzakelijk de portiegroottes van ropinirol aan te passen.

Combinatie met grote doses oestrogenen kan de ropinirolspiegels verhogen. Daarom is het noodzakelijk om de portiegroottes te herzien bij het starten van een hormoonbehandeling tijdens een Requip-kuur.

Rokers of mensen die stoppen met roken, moeten de dosering van het medicijn aanpassen, omdat nicotine een stimulerend effect heeft op het iso-enzym CYP1A2.

[ 14 ], [ 15 ]

Opslag condities

Requip wordt bewaard op een voor kleine kinderen afgesloten plaats. De temperatuur bedraagt maximaal 25 °C.

Houdbaarheid

Requip tabletten met een volume van 2 mg kunnen 24 maanden na de datum van introductie worden gebruikt. Voor tabletten met een volume van 4 en 8 mg is de houdbaarheid 36 maanden.

Aanvraag voor kinderen

Dit geneesmiddel mag niet gebruikt worden door kinderen jonger dan 18 jaar.

Analogen

Het medicijn Sindranol is een analoog van dit medicijn.