Preparaten met barnsteenzuur

Farmaceutische preparaten die barnsteenzuur bevatten, worden gebruikt als antioxidanten die het intracellulaire metabolisme normaliseren en het herstel van lichaamsfuncties bevorderen die zijn aangetast door ziekten of natuurlijke veroudering van menselijke cellen.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaties barnsteenzuurpreparaten

De systeemnaam van barnsteenzuur is 1,4-butaandizuur; het wordt ook wel succinaat genoemd (van de Latijnse naam voor amber - succinium). Het is een organische verbinding uit de klasse van tweebasische carbonzuren, dat wil zeggen met twee carboxylgroepen in het molecuul. Dit zuur werd voor het eerst verkregen door verhitting van natuurlijk barnsteen en werd vervolgens in levende cellen ontdekt als een actief bestanddeel van organische synthese.

Momenteel wordt barnsteenzuur geproduceerd uit maleïnezuuranhydride, dat op zijn beurt wordt gewonnen uit benzeen of n-butaan. Als op de verpakking van voedingssupplementen staat dat ze barnsteenzuur bevatten, "verkregen uit natuurlijk barnsteen", dan misleidt deze bewering de consument.

Barnsteenzuur wordt veel gebruikt als additief in levensmiddelen (E363) – als pH-regelaar en bindmiddel (het is goedgekeurd door de FDA).

In het lichaam wordt barnsteenzuur gesynthetiseerd in energieproducerende organellen - mitochondriën - en is het een intermediaire stof in de metabolische afbraak (oxidatieve fosforylering) van aminozuren, koolhydraten en vetten, oftewel de tricarbonzuurcyclus (Krebscyclus). Dit is een meerstapsreeks van zich herhalende intracellulaire enzymatische reacties die energiebronnen in weefsels leveren (in de vorm van ATP) en verbindingen voor de synthese van stoffen die nodig zijn voor het behoud van de levensvatbaarheid van cellen. Bovendien worden de elektronen ervan, tijdens de transformatie van het co-enzym succinyl-CoA in barnsteenzuur (succinaat), overgedragen aan de ademhalingsketen van mitochondriën, die zorgt voor de zuurstofvoorziening van de weefselcellen in alle organen.

Zuurstofgebrek van cellen (hypoxie) veroorzaakt veel pathologische aandoeningen; de belangrijkste regulator van de reactie van het lichaam op hypoxie is een speciaal eiwit in celkernen: de hypoxia-geïnduceerde transcriptiefactor (HIF-alfa). Bij normale zuurstofniveaus is het gehalte aan HIF-alfa onbeduidend, maar zodra de hoeveelheid beschikbare zuurstof in cellen afneemt, neemt het HIF-niveau toe en kan dit leiden tot celapoptose. Succinaat, oftewel barnsteenzuur, kan de HIF-factor remmen en het niveau ervan stabiliseren.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Vrijgaveformulier

Er worden preparaten met barnsteenzuur geproduceerd die het weefselmetabolisme activeren en de energiebalans normaliseren, oftewel als metaboliet fungeren. Het gebruik van barnsteenzuur om de intensiteit van oxidatieve processen te verminderen is mogelijk dankzij de uitgesproken antioxiderende eigenschappen. Barnsteenzuurverbindingen - succinaten Na, K, Ca, Mg - verbeteren de zuurstoftoevoer naar cellen en hebben een antihypoxisch effect op orgaanweefsels tijdens hun morfologische veranderingen en dystrofie, veroorzaakt door een breed scala aan ziekten en pathologische aandoeningen.

De binnenlandse klinische praktijk heeft aangetoond dat geneesmiddelen met derivaten van barnsteenzuur, een endogene metaboliet, de immuniteit en het aanpassingsvermogen van het lichaam na een langdurige ziekte of verwonding helpen verbeteren, regeneratieprocessen stimuleren en de fysiologische functies van alle systemen en organen herstellen. Ook worden geneesmiddelen met barnsteenzuur in complexe therapieën gebruikt voor de behandeling van bloedvaten, waaronder die van de hersenen. Het wordt aanbevolen om geneesmiddelen te gebruiken die barnsteenzuur gebruiken als remmer van kaliumionverlies bij complexe therapieën van beroertes, hartaanvallen, atherosclerose, seniel geheugenverlies en psychoneurologische aandoeningen.

Namen van preparaten met barnsteenzuur:

• Barnsteenzuur;
• Ethylmethylhydroxypyridinesuccinaat (Mexipridol, Mexiprim, Armadin, Nikomex, enz.), Cytoflavine (tabletten en injectieoplossing), anti-shock- en ontgiftingsinfuusoplossing Reamberin (Meglumine-natriumsuccinaat), Gelofusin (oplossing voor plasmavervanging bij bloedverlies en vergiftiging van het lichaam).

Preparaten met barnsteenzuur voor alcoholisme: Mexidol, Limontar.

Hyaluronzuurpreparaten met barnsteenzuur: Hyalual Arthro – een vervanging voor synoviaalvocht in gewrichten met artrose.

Farmacodynamiek

Hoewel de chemische structuur van exogeen barnsteenzuur vergelijkbaar is met die van een metaboliet van de intracellulaire tricarbonzuurcyclus, wordt het zelden in zuivere vorm in geneesmiddelen opgenomen. Zelfs in barnsteenzuurtabletten is acetylaminobarnsteenzuur volgens de gebruiksaanwijzing de farmacologisch actieve component. Chelaatverbindingen - zouten en chemisch vergelijkbare succinaatesters - worden gebruikt om de intestinale absorptie van geneesmiddelen met barnsteenzuur te verhogen.

De farmacodynamiek van het regulerende effect op het metabolisme van geneesmiddelen zoals Mexipridol wordt dus veroorzaakt door 2-ethyl-6-methyl-3-oxypyridinesuccinaat (ethylmethylhydroxypyridinesuccinaat), een derivaat van barnsteenzuur.

Fabrikanten beweren dat medicijnen die deze stof bevatten niet alleen oxidatieprocessen in cellen reguleren en het niveau van adenosinetrifosfaat verhogen, maar ook de werking van de bloedvaten in de hersenen, de hartspier (vooral bij hypoxie), het maag-darmkanaal, de endocriene klieren, enz. normaliseren. Het biochemische proces van het volledige spectrum aan gunstige effecten van medicijnen met barnsteenzuur wordt echter meestal niet uitgelegd in de instructies (bijvoorbeeld hoe ze het cholesterolgehalte in het bloed verlagen of vegetatieve-vasculaire symptomen elimineren en de immuniteit verbeteren); hooguit het mechanisme van de tricarbonzuurcyclus wordt beschreven.

Het hoofdbestanddeel van het anti-alcoholmedicijn Mexidol is emoxipinesuccinaat. Limontar bevat barnsteenzuur (200 mg per tablet) en citroenzuurmonohydraat (50 g). Deze stoffen hebben niet alleen als belangrijkste taak het metabolisme te verbeteren, maar ook de productie van maagsap te verhogen.

De farmacodynamiek van het antioxidant-vitaminepreparaat cytoflavine wordt nader beschreven. Naast barnsteenzuur bevat het vitamine B2 (riboflavine) en voorlopers van adenosinetrifosfaat - riboxine (inosine) en vitamine PP (niacine). Dat wil zeggen dat de werking van het medicijn wordt bepaald door alle ingrediënten in het complex.

De werkzame stof in de Reamberin-oplossing, die wordt gebruikt om giftige stoffen uit het lichaam te verwijderen, is natrium-N-methylammoniumsuccinaat. Dit helpt bij het stabiliseren van celmembranen, vertraagt de oxidatie van vetzuren en activeert de afbraak van glucose om het energieverbruik in hypoxische omstandigheden te compenseren.

De farmacodynamiek van Gelofusin, een colloïdale oplossing van gesuccinyleerde medische gelatine, is gebaseerd op een verhoging van de osmotische druk, waardoor na toediening van dit geneesmiddel in een ader met aanzienlijk bloedverlies het vloeistofvolume in de vaten toeneemt, waardoor de werking van het hart wordt gewaarborgd.

Hyalual Arto is een hyaluronzuurpreparaat met barnsteenzuur, gebruikt voor viscosuppletie – injectie in het gewrichtskapsel om synoviaal vocht aan te vullen dat gedeeltelijk of volledig verloren gaat bij misvormende artrose van diverse gewrichten. Barnsteenzuur activeert de stofwisseling in bot- en kraakbeenweefsel en verbetert de mobiliteit van beschadigde gewrichten.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt Mexipridol (net als Mexidol) snel opgenomen in het maagdarmkanaal, met maximale plasmaconcentraties die na 25-30 minuten worden waargenomen. Het geneesmiddel wordt in de lever afgebroken tot metabolieten die door de nieren worden uitgescheiden (halfwaardetijd is ongeveer vijf uur).

Alle componenten van cytoflavine komen in de bloedbaan en weefsels terecht; barnsteenzuur wordt het snelst gemetaboliseerd (na een half uur orale toediening, na 1,5-2 minuten parenterale toediening). Niacine bereikt zijn maximale plasmaspiegel na twee uur en inosine na vijf uur na een enkele dosis. Alle stoffen, behalve barnsteenzuur, worden in de lever gemetaboliseerd en via de urine uitgescheiden.

Gelofusine wordt voor 99% onveranderd via de nieren uit het lichaam uitgescheiden (met een halfwaardetijd van ongeveer 4,5 uur).

De farmacokinetiek van de geneesmiddelen Limontar en Reamberin wordt niet in de bijsluiter vermeld.

[ 12 ], [ 13 ]

Dosering en toediening

Barnsteenzuur – één tablet driemaal daags (vóór de maaltijd); maximale gebruiksduur – 4 weken.

Mexidol, Mexipridol, enz. – één tablet driemaal daags; toedieningsduur – van 14 dagen tot 1,5 maand.

Cytoflavine – twee tabletten tweemaal daags (vóór de maaltijd); de behandelingsduur is drie weken.

Reamberin en Gelofusin worden intraveneus toegediend met behulp van een druppelaar; de dosering en de gebruiksduur worden door de arts individueel voorgeschreven.

Limontarpoeder wordt opgelost in water (0,25 g per dosis) en tot vier keer per dag oraal ingenomen.

Het hyaluronzuurpreparaat met barnsteenzuur Hyalual Arthro wordt rechtstreeks in het kapsel geïnjecteerd. De gebruiksaanwijzing vermeldt dat drie injecties gedurende 12 maanden een stabiel therapeutisch effect opleveren.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Gebruik barnsteenzuurpreparaten tijdens zwangerschap

Het gebruik van alle geneesmiddelen die succinaten bevatten, is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties voor het gebruik van barnsteenzuur en derivaten daarvan zijn: overgevoeligheid, acuut leverfalen, nierfalen, maag- en twaalfvingerige darmzweren en hoge bloeddruk.

Daarnaast is Cytoflavine gecontra-indiceerd voor gebruik bij de behandeling van patiënten jonger dan 18 jaar; Reamberine - bij hoofdletsel en hersenoedeem; Gelofusine - bij slechte bloedstolling en acuut hartfalen.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Bijwerkingen barnsteenzuurpreparaten

Barnsteenzuur kan allergieën (roodheid en jeuk van de huid), diarree en verhoogde slaperigheid veroorzaken.

Bovendien kan het gebruik van Mexipridol, Mexidol en Limontar een droge mond, misselijkheid en een verhoogde zuurgraad van het maagsap veroorzaken door overmatige zoutzuurproductie. Dit kan maagpijn veroorzaken.

Intraveneuze toediening kan gepaard gaan met paresthesie van de ledematen, veranderingen in de bloeddruk, hoofdpijn en anafylactische shock.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Overdose

Een overdosis medicijnen die barnsteenzuur bevatten, veroorzaakt meer bijwerkingen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Preparaten die barnsteenzuur bevatten, zijn onverenigbaar met sedativa van de barbituratengroep, tranquillizers en spierverslappers.

Preparaten die ethylmethylhydroxypyridinesuccinaat bevatten, versterken de werking van geneesmiddelen voor de behandeling van epilepsie en de ziekte van Parkinson.

Cytoflavine mag niet gelijktijdig worden voorgeschreven met antibiotica, schildklierhormonen en bijnierschorshormonen.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Opslag condities

Preparaten die barnsteenzuur bevatten, moeten op een donkere plaats bewaard worden, bij een temperatuur tot maximaal +25°C.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Houdbaarheid

Houdbaarheid: Barnsteenzuur – 12 maanden; Mexipridol, Cytoflavine, Gelofusine, Hyalual Arthro – 2 jaar; Mexidol, Reamberine, Limontar – 3 jaar.

[ 29 ]