Pipolfen

Pipolfen, ook bekend onder de internationale generieke naam promethazinehydrochloride, is een antihistaminicum van de eerste generatie. Het behoort tot de groep fenothiazines en heeft uitgesproken sedatieve, antihistaminische, anti-emetische, antiallergische en milde antipsychotische effecten. Promethazine blokkeert H1-histaminereceptoren, wat leidt tot een vermindering van allergiesymptomen. Daarnaast heeft het een matig sederend effect vanwege de werking op het centrale zenuwstelsel en kan het de effecten van sommige narcotische analgetica en sedativa versterken.

Het is belangrijk om te weten:

• Promethazine kan een ernstige sedatie veroorzaken. Daarom is het belangrijk dat u geen voertuigen bestuurt of machines bedient voordat bekend is welke invloed het geneesmiddel op uw concentratievermogen heeft.
• Het gebruik van promethazine in hoge doseringen of in combinatie met andere kalmeringsmiddelen kan het risico op bijwerkingen verhogen.
• Er zijn een aantal contra-indicaties voor het medicijn, waaronder de kinderleeftijd jonger dan 2 jaar (met name in de vorm van intraveneuze toediening vanwege het risico op ernstige reacties) en aandoeningen waarbij depressie van het centrale zenuwstelsel gecontra-indiceerd is.

Voordat u met Pipolfen begint, dient u een arts te raadplegen. Deze zal een individuele dosering en behandeling bepalen, rekening houdend met alle beschikbare medische indicaties en contra-indicaties.

Indicaties Pipolfen

1. Allergische reacties: Promethazine kan worden gebruikt om verschillende symptomen van allergieën te verlichten, zoals jeuk, loopneus, urticaria, allergische dermatitis en allergische conjunctivitis.
2. Misselijkheid en braken: Het medicijn wordt gebruikt om misselijkheid en braken te behandelen en te voorkomen, waaronder misselijkheid en braken die worden veroorzaakt door chemotherapie, postoperatieve aandoeningen, beweging (reisziekte) en andere oorzaken.
3. Sedatie en slaperigheid: Promethazine kan worden voorgeschreven om slapeloosheid en angst te verlichten en als kalmeringsmiddel bij verschillende medische ingrepen.
4. Vermindering van agressie en agitatie: in sommige gevallen kan promethazine worden gebruikt om agressie, agitatie en angst te verminderen bij patiënten met psychiatrische of gedragsstoornissen.
5. Verkoudheids- en griepsymptomen: In sommige gevallen kan het medicijn helpen bij verkoudheids- en griepsymptomen zoals een loopneus, hoesten en keelpijn.
6. Anti-emetische therapie bij kinderen: Promethazine kan bij kinderen worden gebruikt voor de behandeling van misselijkheid en braken, maar wordt doorgaans met voorzichtigheid en onder toezicht van een arts gebruikt.

Vrijgaveformulier

1. Tabletten: Voor orale toediening. De tabletten zijn geschikt voor gebruik buiten medische instellingen en zijn bedoeld voor de behandeling van allergieën, sedatie en het voorkomen van braken, en als slaapmiddel.
2. Oplossing voor injectie: Promethazine in de vorm van een oplossing voor intramusculaire (v/m) en soms voor intraveneuze (v/v) toediening wordt in medische instellingen gebruikt voor snelle verlichting van acute aandoeningen, waaronder ernstige allergische reacties, misselijkheid en braken, evenals voor preoperatieve voorbereiding van patiënten.
3. Siroop: Bedoeld voor orale toediening, vooral geschikt voor kinderen en volwassenen die moeite hebben met het slikken van tabletten. De siroop kan worden gebruikt voor de behandeling van allergische aandoeningen en voor sedatie.
4. Zetpillen (rectale zetpillen): Worden gebruikt voor rectale toediening en kunnen als alternatief worden voorgeschreven wanneer orale inname of injectie niet mogelijk is, bijvoorbeeld in gevallen van ernstige misselijkheid en braken.

Farmacodynamiek

1. Antihistaminewerking: Promethazine blokkeert perifere en centrale histamine H1-receptoren, waardoor een aantal door histamine veroorzaakte effecten, zoals jeuk, huiduitslag, darmkrampen en samentrekking van de gladde spieren, afnemen.
2. Anti-emetische werking: Promethazine heeft een anti-emetische werking doordat het de dopamine-receptoren aan de uiteinden van de zenuwvezels in de hersenen blokkeert, waardoor misselijkheid en braken kunnen worden verminderd.
3. Kalmerende en slapende werking: Het medicijn heeft een centrale dempende werking op het centrale zenuwstelsel, wat leidt tot sedatie en verbetering van de slaapkwaliteit.
4. Anticholinerge werking: Promethazine heeft anticholinerge eigenschappen die kunnen leiden tot verschillende bijwerkingen zoals een droge mond en moeite met urineren.
5. Antidopaminerge werking: Het medicijn blokkeert dopamine-receptoren in de hersenen, wat kan leiden tot een afname van het anti-emetische effect van het medicijn, maar ook tot een afname van angst en bezorgdheid.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Promethazine wordt na orale toediening goed opgenomen via het maag-darmkanaal.
2. Distributie: Promethazine heeft een hoge affiniteit voor bloedplasma-eiwitten, met name albumine. Het wordt verspreid door alle weefsels van het lichaam, inclusief het centrale zenuwstelsel.
3. Metabolisme: Promethazine wordt in de lever gemetaboliseerd tot actieve metabolieten, waaronder sulfoxide en desmethylpromethazine. Deze metabolieten kunnen ook farmacologische activiteit hebben.
4. Uitscheiding: Promethazine en zijn metabolieten worden voornamelijk via de nieren uitgescheiden als geconjugeerde metabolieten en ook via de darmen.
5. Halfwaardetijd: De halfwaardetijd van promethazine kan variëren, maar bedraagt gewoonlijk ongeveer 10-12 uur.

Dosering en toediening

De gebruikswijze en dosering van Pipolfen (promethazinehydrochloride) zijn afhankelijk van de afgiftevorm van het geneesmiddel, de gebruiksindicaties en de individuele reactie van de patiënt. Hieronder volgen algemene aanbevelingen, maar u dient altijd de instructies van uw arts en de bijsluiters van het geneesmiddel op te volgen.

Pillen

• Voor volwassenen: De gebruikelijke dosering is 25 mg voor het slapengaan om de slaap te verbeteren, en 25 mg twee- of driemaal daags om allergieën te behandelen. In sommige gevallen kan tot 50-75 mg worden aanbevolen om stressreacties te verlichten.
• Voor kinderen vanaf 6 jaar: De dosering wordt individueel bepaald, doorgaans 12,5-25 mg tot tweemaal daags of voor het slapengaan.

Oplossing voor injectie

• Voor volwassenen: Bij intramusculaire toediening ter verlichting van allergiesymptomen of als kalmerend middel is de gebruikelijke dosering 25-50 mg. Dezelfde dosering kan worden gebruikt ter verlichting van misselijkheid en braken.
• Voor kinderen: Intramusculaire toediening van promethazine bij kinderen moet met voorzichtigheid gebeuren; de dosering wordt door een arts bepaald.

Siroop

• De dosering van de siroop wordt door de arts gekozen en is doorgaans lager dan die van tabletten of injecties, afhankelijk van de leeftijd en de toestand van de patiënt.

Zetpillen (rectale zetpillen)

• De dosering en gebruiksfrequentie van zetpillen worden door de arts bepaald, afhankelijk van de klinische situatie.

Algemene richtlijnen:

• Alcohol en andere centraal werkende dempende middelen dienen te worden vermeden bij gebruik van promethazine, aangezien dit kan leiden tot verhoogde sedatie.
• Patiënten, vooral ouderen en verzwakte patiënten, moeten voorzichtig zijn bij het opstaan vanwege het mogelijke orthostatische hypotensieve effect van het geneesmiddel.
• Het is belangrijk om met een lage dosering te beginnen, zodat u de verdraagbaarheid kunt beoordelen en zware sedatie kunt voorkomen, vooral bij kinderen en oudere patiënten.

Gebruik Pipolfen tijdens zwangerschap

Het gebruik van Pipolfen tijdens de zwangerschap kan beperkt zijn.

In de meeste landen is Promethazine door de FDA (US Food and Drug Administration) geclassificeerd als categorie C, wat betekent dat dierstudies schadelijke effecten op de foetus hebben aangetoond, maar dat er onvoldoende en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen zijn uitgevoerd.

Daarom wordt aanbevolen om het gebruik van promethazine tijdens de zwangerschap te vermijden, met name tijdens het eerste trimester, wanneer de organen en systemen van de baby zich nog aan het ontwikkelen zijn. In sommige gevallen, wanneer de voordelen van het gebruik opwegen tegen de mogelijke risico's, kan een arts promethazine voorschrijven in een kortdurende kuur of in lage doses. Dit dient echter onder strikt medisch toezicht te gebeuren.

Contra

1. Allergische reactie: Mensen met een bekende overgevoeligheid of allergische reactie voor promethazine of andere bestanddelen van het geneesmiddel dienen het gebruik ervan te vermijden.
2. Ademhalingsdepressie: Promethazine kan de depressie van het centrale zenuwstelsel versterken en ademhalingsdepressie veroorzaken, vooral bij jonge kinderen. Daarom is voorzichtigheid geboden bij patiënten met astma, obstructieve longziekte of andere aandoeningen die een verminderde ademhalingsfunctie kunnen veroorzaken.
3. Glaucoom: Promethazine kan de intraoculaire druk verhogen, wat gevaarlijk kan zijn voor mensen met glaucoom of een aanleg voor het ontwikkelen van glaucoom.
4. Bronchiale astma: Promethazine kan de bronchiale spasmen verergeren en het verloop van bronchiale astma verergeren.
5. Lever- en nierziekten: Het medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met lever- of nierziekten, omdat het de negatieve effecten op deze organen kan versterken.
6. Zwangerschap en borstvoeding: Er zijn onvoldoende gegevens over de veiligheid van het gebruik van promethazine tijdens de zwangerschap en borstvoeding. Daarom is voorzichtigheid geboden bij gebruik in deze gevallen.
7. Kinderen: Promethazine wordt niet aanbevolen voor gebruik bij kinderen jonger dan 2 jaar vanwege het risico op ernstige bijwerkingen, zoals ademhalingsdepressie.

Bijwerkingen Pipolfen

1. Slaperigheid en verminderde concentratie: dit is een van de meest voorkomende bijwerkingen van promethazine. Patiënten kunnen zich slaperig en vermoeid voelen en moeite hebben met concentreren.
2. Droge mond: Promethazine kan de speekselproductie verminderen, wat een droog mondgevoel tot gevolg kan hebben.
3. Constipatie: Sommige mensen kunnen last krijgen van constipatie als ze Pipolfen gebruiken.
4. Urineretentie: Promethazine kan urineretentie veroorzaken, vooral bij mensen met een vergrote prostaat of andere medische aandoeningen waarbij de blaas betrokken is.
5. Verlaging van de bloeddruk: Bij sommige patiënten kan het medicijn een verlaging van de bloeddruk veroorzaken.
6. Tachycardie of bradycardie: Sommige mensen kunnen een snelle of langzame hartslag ervaren na het innemen van promethazine.
7. Verhoogde gevoeligheid voor licht: Sommige patiënten kunnen een verhoogde gevoeligheid voor zonlicht of andere lichtbronnen ervaren.
8. Spierkrampen of trillingen: Promethazine kan bij sommige mensen spierkrampen of trillingen veroorzaken.

Overdose

1. Sedatie en slaperigheid: Overdosering met promethazine kan ernstige sedatie en diepe slaap veroorzaken.
2. Ademhalingsdepressie: Een verhoogde dosis promethazine kan leiden tot ademhalingsdepressie en in extreme gevallen zelfs tot ademhalingsstilstand.
3. Hypotensie: Overdosering kan een scherpe daling van de bloeddruk veroorzaken, wat kan leiden tot hypotensie en zelfs tot flauwvallen.
4. Anticholinerge effecten: Er kunnen anticholinerge bijwerkingen optreden, zoals verwijde pupillen, een droge mond, constipatie en moeite met urineren.
5. Tachycardie en hartritmestoornissen: Overdosering kan hartkloppingen en hartritmestoornissen veroorzaken.
6. Epileptische aanvallen: In zeldzame gevallen kunnen epileptische aanvallen optreden.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Centraal werkende geneesmiddelen: Promethazine versterkt de dempende werking op het centrale zenuwstelsel van andere centraal werkende geneesmiddelen, zoals slaapmiddelen, kalmeringsmiddelen, pijnstillers en sommige antidepressiva. Dit kan leiden tot een verhoogde sedatie en een tragere reactietijd.
2. Alcohol: Alcoholgebruik tijdens het gebruik van promethazine kan het sedatieve effect ervan versterken en het risico op ongewenste bijwerkingen, zoals slaperigheid en duizeligheid, vergroten.
3. Anticholinerge geneesmiddelen: Promethazine kan de anticholinerge effecten van andere geneesmiddelen versterken, zoals antihistaminica, antidepressiva en antiparkinsonmiddelen. Hierdoor kan er een verhoogd risico zijn op ongewenste bijwerkingen, zoals een droge mond, constipatie, moeite met urineren en tachycardie.
4. Antiparkinsonmedicijnen: Promethazine kan de werkzaamheid van antiparkinsonmedicijnen zoals levodopa, carbidopa en andere middelen die worden gebruikt voor de behandeling van de ziekte van Parkinson, verminderen.
5. Anticoagulantia: Promethazine kan de anticoagulerende werking van geneesmiddelen zoals warfarine versterken, waardoor het risico op bloedingen kan toenemen.
6. Antiaritmica: Promethazine kan het QT-interval op het ECG verlengen en het risico op aritmieën vergroten bij gelijktijdig gebruik met antiaritmica zoals amidaron of sotalol.

Opslag condities

1. Temperatuur: Promethazinehydrochloride dient normaal gesproken te worden bewaard bij een gecontroleerde temperatuur van 15°C tot 30°C (59°F tot 86°F). Vermijd extreme temperaturen en bewaar het geneesmiddel op een koele plaats, beschermd tegen direct zonlicht.
2. Vochtigheid: Het is belangrijk om blootstelling van het geneesmiddel aan vocht te voorkomen. Daarom is het aan te raden om Pipolfen op een droge plaats te bewaren om bederf of ontbinding te voorkomen.
3. Verpakking: Zorg ervoor dat de verpakking van Pipolfen na elk gebruik goed wordt gesloten om te voorkomen dat er vocht of lucht in komt, wat de kwaliteit van het geneesmiddel negatief kan beïnvloeden.
4. Kinderen en huisdieren: Houd promethazinehydrochloride buiten het bereik van kinderen en huisdieren om onbedoeld gebruik te voorkomen.
5. Houdbaarheid: Houd u aan de houdbaarheidsdatum van het geneesmiddel zoals aangegeven op de verpakking. Gebruik het geneesmiddel niet na de vervaldatum, aangezien de werkzaamheid ervan kan afnemen.