Pilocarpine

Pilocarpine is een medicinale stof die in de geneeskunde wordt gebruikt, met name in de oogheelkunde. Het is een alkaloïde die wordt gewonnen uit de Pilocarpus-plant. Pilocarpine wordt voornamelijk gebruikt voor de behandeling van glaucoom, een ziekte die wordt gekenmerkt door een verhoogde intraoculaire druk, die kan leiden tot beschadiging van de oogzenuw en verlies van het gezichtsvermogen.

Het werkingsmechanisme van pilocarpine is gerelateerd aan het vermogen om de samentrekking van de radiale irisspieren te stimuleren, wat leidt tot pupilverwijding en een verhoogde uitstroom van intraoculaire vloeistof. Dit verlaagt op zijn beurt de intraoculaire druk, waardoor het risico op beschadiging van de oogzenuw afneemt en het zicht behouden blijft.

Pilocarpine is verkrijgbaar in verschillende vormen, waaronder oogdruppels, gel en injecties. Het wordt meestal als medicijn toegediend onder toezicht van een arts, omdat het nauwlettend moet worden gecontroleerd en bijwerkingen kan hebben.

Indicaties Pilocarpine

1. Glaucoom: Pilocarpine wordt voornamelijk gebruikt bij de behandeling van glaucoom, een aandoening die wordt gekenmerkt door een verhoogde intraoculaire druk. Pilocarpine helpt de intraoculaire druk te verlagen door de uitstroom van intraoculaire vloeistof te verhogen.
2. Het oog voorbereiden op chirurgische ingrepen: Pilocarpine kan worden gebruikt om de pupil te verwijden en de intraoculaire druk te verlagen in de preoperatieve periode vóór de oogoperatie.
3. Diagnose van oogziekten: Pilocarpine wordt soms gebruikt als diagnostisch hulpmiddel om het oog en de structuren ervan, zoals de iris en de lens, te evalueren.
4. Miosis: Pilocarpine kan worden gebruikt om miosis (pupilvernauwing) te induceren in klinische onderzoeken of bij bepaalde medische procedures.

Vrijgaveformulier

Oogdruppels: De meest gebruikte vorm van pilocarpine, direct in het oog aangebracht voor de behandeling van glaucoom en andere aandoeningen die gepaard gaan met verhoogde intraoculaire druk. Pilocarpine oogdruppels zijn verkrijgbaar in verschillende concentraties, meestal van 1% tot 4%.

Farmacodynamiek

1. Werkingsmechanisme: Pilocarpine is een agonist van muscarine cholinoreceptoren, die voorkomen in verschillende organen en weefsels zoals speekselklieren, zweetklieren, gladde oogspieren en het cardiovasculaire systeem. Activering van deze receptoren resulteert in een verhoogde speekselproductie, zweten, vernauwing van de oogpupil, een verlaagde intraoculaire druk en een verhoogde gastro-intestinale peristaltiek.
2. Verlaging van de intraoculaire druk: Pilocarpine wordt gebruikt om glaucoom te behandelen omdat de miotische werking ervan helpt de hoek van de voorste oogkamer te verwijden en de afvoer van intraoculaire vloeistof verbetert, wat leidt tot een verlaging van de intraoculaire druk.
3. Verhoogde speeksel- en zweetafscheiding: Dit effect wordt in de geneeskunde gebruikt om xerostomie (droge mond) en xerose van de huid te behandelen en om de werking van de speekselklieren te diagnosticeren.
4. Toename van de darmperistaltiek: Pilocarpine kan worden gebruikt om de spijsvertering te stimuleren en darmatonie te behandelen.
5. Behandeling van astma: In sommige gevallen kan pilocarpine worden gebruikt om de luchtwegen te verwijden en het ophoesten te verbeteren.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Pilocarpine kan via de slijmvliezen worden opgenomen bij gebruik als oogdruppels of sublinguaal voor de behandeling van xerostomie.
2. Distributie: Na absorptie wordt pilocarpine snel verspreid over de organen en weefsels, waaronder de ogen en de slijmvliezen in de mond.
3. Metabolisme: Pilocarpine wordt in de lever gemetaboliseerd tot inactieve metabolieten.
4. Uitscheiding: Metabolieten van pilocarpine en pilocarpine zelf worden voornamelijk via de nieren met de urine uitgescheiden.

Dosering en toediening

Pilocarpine oogdruppels:

1. Voor de behandeling van glaucoom:

   • De concentratie en toedieningsfrequentie zijn afhankelijk van de ernst van de ziekte en de reactie op de behandeling.
   • De gebruikelijke startdosering is 1-2 druppels van een 1-2% oplossing in het aangedane oog, 3-4 maal per dag.
   • De arts kan de dosering aanpassen afhankelijk van de effectiviteit van de behandeling en de tolerantie.

2. Gebruiksaanwijzing:

   • Was uw handen grondig voordat u de druppels gebruikt.
   • Zorg ervoor dat de punt van het druppelflesje de huid of het oogoppervlak niet raakt om besmetting te voorkomen.
   • Druk na de injectie lichtjes op de hoek van het oog, vlakbij de neusbrug, om te voorkomen dat het medicijn in de rest van het lichaam terechtkomt.

Belangrijke punten:

• Bij het gebruik van pilocarpine in welke vorm dan ook is het belangrijk voorzichtig te zijn en te letten op mogelijke bijwerkingen zoals zweten, misselijkheid, een snelle hartslag, wazig zien, etc.
• Voordat u met de behandeling met pilocarpine begint, is het belangrijk dat u uw arts op de hoogte stelt van alle bestaande medische aandoeningen en de medicijnen die u gebruikt om ongewenste interacties te voorkomen.
• Ga regelmatig naar uw arts om uw toestand te laten controleren en indien nodig de behandeling aan te passen.

Gebruik Pilocarpine tijdens zwangerschap

Het gebruik van Pilocarpine tijdens de zwangerschap dient beperkt te blijven en alleen onder strikt toezicht van een arts te gebeuren.

Er zijn momenteel onvoldoende gegevens over de veiligheid van pilocarpine voor zwangere vrouwen. Daarom wordt aanbevolen het gebruik ervan tijdens de zwangerschap te vermijden, met name in het eerste trimester. Indien het nodig is om glaucoom of andere oogaandoeningen bij een zwangere vrouw te behandelen, kan de arts de voordelen van het geneesmiddel en de mogelijke risico's voor de baby afwegen om een weloverwogen beslissing te nemen.

Contra

1. Astma: Pilocarpine kan bij sommige patiënten de astmasymptomen verergeren of bronchiale spasmen veroorzaken. Daarom moet het met voorzichtigheid worden gebruikt bij mensen met astma.
2. Hartziekte: Het gebruik van pilocarpine kan de hartslag verhogen en de hartactiviteit vergroten, wat gevaarlijk kan zijn voor mensen met hartaandoeningen zoals hartritmestoornissen of hartfalen.
3. Ernstige lever- en nierfunctiestoornissen: Pilocarpine wordt gemetaboliseerd en uitgescheiden via de lever en de nieren. Daarom moet het met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met ernstige aandoeningen van deze organen.
4. Overgevoeligheid: Mensen met een bekende overgevoeligheid voor pilocarpine of andere bestanddelen van het geneesmiddel dienen het gebruik ervan te vermijden.
5. Zwangerschap en borstvoeding: De veiligheid van pilocarpine tijdens zwangerschap of borstvoeding is niet vastgesteld. Daarom moet het gebruik ervan in deze gevallen onder medisch toezicht gebeuren.
6. Pediatrisch: Er zijn beperkte gegevens over de veiligheid en werkzaamheid van pilocarpine bij kinderen. Daarom mag dit middel alleen bij kinderen worden gebruikt als een arts het voorschrijft.

Bijwerkingen Pilocarpine

1. Veranderingen in het gezichtsvermogen: Er kan sprake zijn van vernauwing van de pupil (miosis), waardoor er veranderingen in het gezichtsvermogen kunnen optreden in het donker of bij weinig licht.
2. Reacties op de toedieningsplaats: omvatten roodheid van de ogen, branderigheid, irritatie en jeuk.
3. Oculaire reacties: Er kan een tijdelijke verhoging van de intraoculaire druk optreden, vooral bij patiënten met een hoekige sluiting van de voorste oogkamers. Ook roodheid van de ogen, tranenvloed en een gevoel van zand in de ogen kunnen voorkomen.
4. Systemische bijwerkingen: Mogelijke bijwerkingen van andere organen en lichaamssystemen, zoals hoofdpijn, duizeligheid, misselijkheid, toegenomen zweten, zwakte, bradycardie (trage hartslag) en andere.
5. Allergische reacties: In zeldzame gevallen kunnen allergische reacties optreden, zoals jeuk, huiduitslag, zwelling van het ooglid of gezicht, ademhalingsproblemen en anafylactische shock.

Overdose

1. Veel speekselvloed: Overmatige speekselproductie kan leiden tot ongemak en moeite met slikken.
2. Zweten: Overmatig zweten kan optreden als gevolg van een overdosis pilocarpine.
3. Miosis (vernauwing van de pupillen): Dit is een typisch effect van pilocarpine, maar bij overdosering kan de miosis sterker en langduriger zijn.
4. Myosaria (accommodatiekrampen): Dit is een aandoening waarbij het moeilijk wordt om de ogen te richten op voorwerpen die dichtbij zijn, vanwege de overmatige vernauwing van de pupillen.
5. Verlaagde hartslag en bloeddruk: Pilocarpine kan bradycardie en hypotensie veroorzaken.
6. Gevoelens van misselijkheid en braken: Deze symptomen kunnen optreden als gevolg van stimulatie van receptoren in het maag-darmkanaal.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Antiglaucoommedicijnen: Het gebruik van pilocarpine in combinatie met andere antiglaucoommedicijnen kan de werking ervan versterken en leiden tot een toename van bijwerkingen, zoals oogirritatie en een droge mond.
2. Anticholinergica: Het gelijktijdig gebruiken van pilocarpine en anticholinergica (bijv. Atropine) kan de werkzaamheid ervan verminderen.
3. Geneesmiddelen die het cardiovasculaire stelsel beïnvloeden: Pilocarpine kan veranderingen in het cardiovasculaire stelsel veroorzaken. Daarom moet het met voorzichtigheid worden gebruikt in combinatie met andere geneesmiddelen die het hartritme of de bloeddruk beïnvloeden.
4. Antidepressiva en medicijnen voor de behandeling van de ziekte van Parkinson: Pilocarpine kan de bijwerkingen van antidepressiva en medicijnen voor de behandeling van de ziekte van Parkinson versterken.
5. Geneesmiddelen om de speekselklierafscheiding te bevorderen: Wanneer pilocarpine wordt gebruikt om xerostomie te behandelen, kan het effect ervan worden versterkt in combinatie met andere geneesmiddelen die de speekselklierafscheiding stimuleren.