Pentosan-polysulfaat sp 54

Pentosanpolysulfaat sp 54 is een antitrombotisch geneesmiddel.

Pentosanpolysulfaat (Na-zout) voorkomt het optreden van trombose en lost tegelijkertijd gevormde trombi op, waardoor het interne fibrinolytische potentieel wordt vergroot. Het werkt via fibrinolyse en zijn AT3-onafhankelijke vertragende eigenschappen. [ 1 ]

Omdat als gevolg van deze processen de viscositeit van het bloed verzwakt (waarschijnlijk door een toename van de elasticiteit van de rode bloedcellen), zorgt het gebruik van medicijnen voor een verbetering van de perfusie. [ 2 ]

Indicaties Pentosan-polysulfaat sp 54

Het wordt gebruikt voor de ondersteunende behandeling van perifere circulatiestoornissen in de slagaders (claudicatio intermittens of Fontaine fase 2b) om de tolerantie voor fysieke activiteit gerelateerd aan wandelen te verbeteren.

Het wordt voorgeschreven voor de behandeling van subacute, acute of chronische trombo-embolische en trombotische pathologieën.

Kan worden gebruikt om de ontwikkeling van trombo-embolische/trombotische complicaties te voorkomen.

Vrijgaveformulier

De therapeutische stof wordt afgegeven in de vorm van injectievloeistof - in ampullen met een inhoud van 1 ml. In de verpakking zitten 5 van dergelijke ampullen. In de verpakking zitten 2 van dergelijke verpakkingen.

Farmacodynamiek

Het actieve bestanddeel van het medicijn maakt lipoproteïnelipase vrij, wat leidt tot een verlaging van de totale lipiden met cholesterol en triglyceriden in het bloed. Lipoproteïnefracties bewegen richting HDL, waardoor de kans op atherosclerose afneemt.

Farmacokinetiek

De biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel na intramusculaire of subcutane injectie is bijna 100%. De waarden van biotransformatie, distributie en eliminatie van de stof komen overeen met vergelijkbare indicatoren als heparine. Tegelijkertijd verschilt het geneesmiddel van heparine doordat het ook in het maag-darmkanaal wordt opgenomen.

De plasma Cmax-waarde na orale toediening wordt na 1-2 uur waargenomen en blijft ten minste 4 uur binnen deze grenzen. De halfwaardetijd is 25+ uur.

Pentosanpolysulfaat Na-zout wordt via de nieren uitgescheiden; een kleine hoeveelheid van de stof wordt met de feces uitgescheiden. In de urine worden de onveranderde werkzame stof en de gedepolymeriseerde en gedesulfateerde metabole elementen aangetroffen.

Dosering en toediening

Tijdens actieve fasen van ernstige ziekten.

A) het toedienen van subcutane injecties.

Gewoonlijk wordt 1 ampul (0,1 g) van het geneesmiddel subcutaan toegediend met tussenpozen van 12 uur. In kritieke omstandigheden, met name in het geval van een actieve embolie of levensbedreigende acute circulatiestoornissen in de slagaders, kan 0,1 g van het geneesmiddel op de eerste dag van de behandeling subcutaan worden toegediend met tussenpozen van minimaal 8 uur. Nadat de intensiteit van de acute symptomen is afgenomen, wordt de dosis geleidelijk verlaagd tot 1 ampul (0,1 g) per dag. Vaak wordt de behandeling met de aangegeven dosering gedurende 10 dagen voortgezet.

De naald wordt haaks in de huidplooi van de laterale of anterieure wand van het peritoneum (de plooi die zich vormt tussen wijsvinger en duim) ingebracht. Daarnaast kunnen injecties in het dijbeen of de schouder worden toegediend. De injectie moet met lage snelheid worden toegediend.

De duur van de behandeling wordt gekozen op basis van de ernst van de ziekte en de oorsprong ervan. Bij complexe aandoeningen die zich in de actieve fase voordoen, worden infusen of injecties met de bovengenoemde doseringen gebruikt (de behandeling duurt maximaal 10 dagen).

B) intraveneuze injecties van vooraf verdunde vloeistoffen.

Gedurende dag 1-2 dient 0,3 g van het geneesmiddel per 24 uur te worden toegediend. Gedurende dag 3-6 dient 0,2 g per 24 uur te worden toegediend. Het geneesmiddel wordt opgelost in 5% glucose of 0,9% isotone vloeistof.

De dosering kan worden aangepast, rekening houdend met de individuele kenmerken van de patiënt.

Bij levensbedreigende acute aandoeningen kan een dosis van het medicijn (0,1 g) worden toegediend via een eerste bolusinjectie.

Het geneesmiddel moet onmiddellijk worden toegediend nadat het is opgelost.

Introductie bij chronische of subacute vormen van de ziekte.

Vaak wordt 1 ampul (0,1 g) driemaal per week gebruikt gedurende een periode van 21-28 dagen. Daarna worden injecties met langere tussenpozen toegediend, vooral als de therapie samengaat met orale toediening van de tabletten.

De injecties worden gedurende meerdere weken toegediend.

• Aanvraag voor kinderen

Er zijn geen gegevens over het gebruik van het medicijn bij kinderen. Daarom wordt het niet aan deze subgroep voorgeschreven.

Gebruik Pentosan-polysulfaat sp 54 tijdens zwangerschap

Er is geen informatie over de toediening van pentosanpolysulfaat SP 54 tijdens borstvoeding of zwangerschap. Het actieve bestanddeel van het geneesmiddel passeert de placenta niet. Dierproeven hebben geen foetotoxische of embryotoxische activiteit aangetoond. Het geneesmiddel mag alleen aan zwangere vrouwen worden voorgeschreven in geval van strikte indicaties.

Tijdens de behandelingsperiode met de introductie van het medicijn is het noodzakelijk om te stoppen met borstvoeding.

Lumbale of epidurale anesthesie tijdens de bevalling mag niet worden toegepast bij vrouwen die anticoagulantia gebruiken.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• ernstige intolerantie in verband met pentosanpolysulfaatnatriumzout of andere bestanddelen van het geneesmiddel;
• voorgeschiedenis van type 2-trombocytopenie in verband met de effecten van pentosanpolysulfaatnatriumzout of heparine;
• bloeden;
• diathese die een hemorragische vorm heeft;
• aandoeningen van hemofiele oorsprong;
• ulceratieve letsels of bloedingen in het maag-darmkanaal;
• recente intracerebrale bloeding;
• operaties aan het oog, het ruggenmerg of de hersenen;
• spinale anesthesie;
• vermoeden van de aanwezigheid van een neoplasma met de mogelijkheid van bloeding;
• met ernstige aandoeningen die de nieren, lever of alvleesklier aantasten;
• subacute vorm van endocarditis van infectieuze oorsprong;
• dreiging van abortus of neiging tot miskraam;
• vermoeden van placenta praevia of de mogelijkheid van vroegtijdige loslating ervan;
• andere risico's die verband houden met zwangerschap.

Bijwerkingen Pentosan-polysulfaat sp 54

Belangrijkste bijwerkingen:

• letsels in het bloed en lymfestelsel: hematomen, diepe veneuze trombose, langdurige bloedingen, trombo-embolie en trombocytopenie komen sporadisch voor;
• stoornissen die verband houden met de werking van het zenuwstelsel: ischemische beroerte wordt sporadisch waargenomen;
• problemen met de hartfunctie: af en toe ontstaan hartafwijkingen, een hartinfarct of hartfalen;
• vaataandoeningen: aortaklepstenose of claudicatio intermittens kunnen incidenteel voorkomen;
• symptomen die verband houden met het maag-darmkanaal: braken of misselijkheid worden af en toe waargenomen;
• letsels van de onderhuid en de opperhuid: af en toe ontstaan er tekenen van allergie of alopecia;
• systemische aandoeningen en manifestaties in het injectiegebied: geïsoleerd hematoom en pijn in het injectiegebied;
• aandoeningen van de galwegen en de lever: af en toe wordt een verhoging van de intrahepatische enzymspiegels waargenomen;
• Overige: hyperpneu, koorts, gewrichtspijn of nierfunctiestoornissen kunnen sporadisch voorkomen.

Overdose

Tekenen van vergiftiging zijn onder meer het ontstaan van hematomen en uitwendige of inwendige bloedingen.

Rekening houdend met de ernst van de overdosisverschijnselen, wordt de dosis verlaagd of de behandeling stopgezet. Het effect van pentosanpolysulfaatnatriumzout kan worden geneutraliseerd door de juiste hoeveelheid protaminesulfaat te gebruiken.

Interacties met andere geneesmiddelen

Bij gelijktijdig gebruik van het geneesmiddel met heparine of een ander anticoagulans kan versterking van de anticoagulerende eigenschappen optreden.

Opslag condities

Pentosanpolysulfaat sp 54 moet op een voor kleine kinderen afgesloten plaats worden bewaard. Temperatuurindicatoren - maximaal 25 °C.

Houdbaarheid

Pentosanpolysulfaat sp 54 kan binnen een periode van 4 jaar vanaf de productiedatum van de therapeutische stof worden gebruikt.

Analogen

Een analoog van het medicijn is Thrombocid.