Pausogest

Pauzogest is een monofasisch geneesmiddel dat gebruikt wordt bij hormoonvervangingstherapie (HRT). Het geneesmiddel bevat een complex van de volgende elementen: progestageen en oestrogeen. Door de werking van het geneesmiddel wordt het tekort aan vrouwelijke geslachtshormonen dat ontstaat tijdens de postmenopauze aangevuld. Het geneesmiddel bevat componenten zoals norethisteronacetaat en 17β-estradiol; het moet zonder onderbreking worden ingenomen.

In lage doses veroorzaakt en onderhoudt progestageen endometriumatrofie. Tijdens het gebruik van het medicijn treedt geen menstruatie op.

Indicaties Pausogesta

Het wordt gebruikt bij oestrogeentekortsyndroom tijdens de menopauze.

Het medicijn wordt gebruikt om veelvoorkomende stofwisselingsstoornissen, waaronder osteoporose, te voorkomen. Deze stoornis ontstaat na de menopauze als er een groot risico is op botbreuken (bijvoorbeeld bij een laag gewicht, vroege menopauze, calciumtekort, een familiegeschiedenis van ernstige osteoporose, evenals roken of alcoholisme, ernstige bewegingsstoornissen en het gebruik van GCS).

Naast osteoporose wordt het medicijn voorgeschreven om andere algemene stofwisselingsstoornissen te voorkomen die tijdens de postmenopauze kunnen optreden (waaronder veranderingen aan de slijmvliezen en de opperhuid, huidatrofie, cosmetische aandoeningen, enz.).

Vrijgaveformulier

Het medicinale bestanddeel wordt geleverd in tabletten - 28 stuks in een celplaat. In een verpakking - 1 of 3 platen.

Farmacodynamiek

Estradiol heeft een therapeutisch effect via specifieke oestrogeenuiteinden. De steroïde-receptorstructuur wordt gesynthetiseerd met cellulair DNA en induceert vervolgens de binding van specifieke eiwitten. De stof beïnvloedt ook metabolische processen - het verlaagt bijvoorbeeld het LDL-cholesterolgehalte en verhoogt bovendien het triglyceriden- en HDL-cholesterolgehalte in het bloedserum.

Norethisteronacetaat is een progestageen dat ook via de uiteinden werkt. Het beïnvloedt de voortplantingsactiviteit van het vrouwelijk lichaam (inclusief veranderingen in de structuur van het endometrium). Deze component beïnvloedt de processen van de lipidenstofwisseling.

Door het gebruik van een combinatie van bovenstaande bestanddelen dalen de LDL- en cholesterolwaarden, terwijl de serumtriglyceriden- en HDL-waarden gelijk blijven.

Farmacokinetiek

Microkristallijn estradiol wordt goed en snel opgenomen. Plasma Cmax-waarden worden 4-6 uur na toediening gemeten en bedragen 90-100 pg/ml. Tegelijkertijd bedraagt de evenwichtsplasmaspiegel 70-100 pg/ml.

De halfwaardetijd bedraagt ongeveer 14-16 uur. Meer dan 90% van de stof is betrokken bij de intraplasmatische eiwitsynthese. Eerst wordt oestradiol geoxideerd tot oestron en vervolgens omgezet in oestriol. Deze processen vinden plaats in de lever.

Estradiol en zijn metabolische componenten worden voornamelijk via de nieren uitgescheiden (90-95%), en ook in de vorm van een glucuronide- of sulfaatconjugaat dat geen bioactiviteit heeft. De rest (ongeveer 5-10%) wordt onveranderd via de feces uitgescheiden.

Norethisteronacetaat wordt ook met hoge snelheid opgenomen en omgezet in het element norethisteron, waarna het metabolische processen ondergaat en wordt uitgescheiden als sulfaat- en glucuronideconjugaten. De halfwaardetijd is ongeveer 3-6 uur.

Dosering en toediening

Het medicijn moet continu worden gebruikt - meestal 1 tablet per dag. Een dergelijke behandeling moet minimaal 1 jaar na het begin van de menopauze worden voorgeschreven.

[ 2 ]

Gebruik Pausogesta tijdens zwangerschap

Pauzogest mag niet worden voorgeschreven aan zwangere vrouwen (of bij een vermoeden van zwangerschap) en vrouwen die borstvoeding geven.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• gediagnosticeerde kwaadaardige tumor in de borstklieren, aanwezigheid ervan in de anamnese of vermoeden ervan;
• gediagnosticeerde neoplasma van het oestrogeenafhankelijke type (bijvoorbeeld baarmoederkanker) of vermoeden van de aanwezigheid ervan;
• chronische of acute fasen van leverziekten of een voorgeschiedenis van pathologie waarna de leverfunctiewaarden niet normaal zijn geworden;
• enzymatische geelzucht of Rotorsyndroom;
• eerder DVT van de benen heeft gehad of zich momenteel in de acute fase daarvan bevindt, evenals trombo-embolische pathologieën;
• bloedingen uit de geslachtsdelen van onbekende oorsprong;
• ernstige stadia van ziekten van het cardiovasculaire stelsel of cerebrovasculaire aard;
• ernstige intolerantie voor een van de bestanddelen van het geneesmiddel;
• porfyrie of hemoglobinopathieën.

Bijwerkingen Pausogesta

Tijdens de eerste maanden van gebruik kan er kortdurende spotting of doorbraakbloeding optreden en kan de gevoeligheid van de borsten tijdelijk toenemen. Misselijkheid, hoofdpijn en zwelling kunnen zeldzamer voorkomen.

Het gebruik van een progestageen met een oestrogeen veroorzaakt af en toe duizeligheid, migraine, alopecia, huidafwijkingen (bijvoorbeeld chloasma, dat kan blijven bestaan nadat u met het medicijn bent gestopt) en problemen bij het dragen van contactlenzen.

[ 1 ]

Overdose

Vergiftiging kan leiden tot braken en misselijkheid.

Er is geen tegengif voor het medicijn; er worden symptomatische maatregelen genomen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Gecombineerd gebruik met leverenzyminductoren leidt tot potentiëring van oestrogeenmetabolismeprocessen en verzwakking van de therapeutische effectiviteit van Pauzogest.

Er zijn geneesmiddelinteracties vastgesteld bij het combineren van geneesmiddelen met fenytoïne, carbamazepine, en ook met rifampicine en barbituraten.

[ 3 ], [ 4 ]

Opslag condities

Pauzogest moet bewaard worden bij temperaturen tussen 15 en 30°C.

Houdbaarheid

Pauzogest kan gedurende een periode van 36 maanden vanaf de verkoopdatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn de stoffen Evian en Kliogest met Triaclim.