Paramax

Paramax is een koortsverlagend en pijnstillend geneesmiddel.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaties Paramaxa

Het wordt gebruikt om lichte tot matige pijn te verlichten en om hoge temperaturen te verlagen die optreden tegen de achtergrond van verschillende ziekten.

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt geleverd in de vorm van rectale zetpillen, 5 stuks in een strip. De doos bevat 2 strips.

Farmacodynamiek

Het medicijn heeft koortsverlagende en pijnstillende, en zwakke ontstekingsremmende eigenschappen.

Het effect van het medicijn is te danken aan de onderdrukking van PG-bindingsprocessen en aan een preferentieel effect op het thermoregulatiecentrum in de hypothalamus.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmacokinetiek

De absorptie van paracetamol na rectale toediening verloopt langzamer dan bij orale toediening, maar is wel vollediger. De piekplasmawaarden worden 2-3 uur na toediening gemeten.

Paracetamol wordt met hoge snelheid door alle weefsels verspreid. De stofindexen in plasma, bloed en speeksel hebben vergelijkbare waarden. De synthese van de component met plasma-eiwitten is vrij laag.

Stofwisselingsprocessen waarbij paracetamol betrokken is, vinden plaats in de lever. Tijdens deze processen worden inactieve verbindingen met sulfaten en glucuronzuur gevormd.

De minimale metabole route, die wordt gekatalyseerd door hemoproteïne P450, veroorzaakt de vorming van een intermediair reagens (het element N-acetylbenzoquinoneimine). Bij normaal gebruik wordt het snel ontgift door gereduceerd glutathion en vervolgens met de urine uitgescheiden na conjugatie met mercatopurinezuur en cysteïne. Bij ernstige intoxicatie neemt het volume van dit metabole product echter toe.

Uitscheiding vindt voornamelijk plaats via de urine. Ongeveer 90% van de gebruikte dosis wordt binnen 24 uur via de nieren uitgescheiden (voornamelijk als glucuronzuurconjugaten (60-80%)) en daarnaast als sulfaatconjugaten (20-30%).

Minder dan 5% van het geneesmiddel wordt onveranderd uitgescheiden.

De halfwaardetijd bedraagt 4-5 uur.

Bij ernstig nierfalen (creatinineklaring lager dan 10 ml/minuut) vertraagt de uitscheiding van paracetamol en de afbraakproducten ervan.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel mag uitsluitend onder toezicht van een arts worden gebruikt. Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij gebruik van Paramax bij zuigelingen jonger dan 1 jaar.

Zetpillen worden rectaal toegediend. Het is niet toegestaan ze te splitsen om de benodigde hoeveelheid te verkrijgen. Als u een enkele portie nodig heeft die kleiner is dan het volume van één zetpil, raadpleeg dan een arts en gebruik paracetamol in andere toedieningsvormen (bijvoorbeeld als drank).

Bij behandeling van kinderen wordt de portiegrootte berekend op basis van het gewicht van het kind. Hiermee wordt de optimale afgiftevorm van het geneesmiddel gekozen. Hieronder vindt u de geschatte leeftijd van kinderen, gebaseerd op hun gewicht.

Rectale zetpillen van 80 mg worden gebruikt bij kinderen met een gewicht van 4-6 kg (ongeveer 1-4 maanden oud). Het is noodzakelijk om 3-4 zetpillen per dag aan de patiënt toe te dienen, met tussenpozen van 6 uur, rekening houdend met zijn gewicht in een dosering van 60 mg/kg/dag.

Rectale zetpillen van 150 mg worden voorgeschreven aan kinderen met een gewicht tussen 8 en 12 kg (de leeftijd van deze kinderen is ongeveer 0,5-2 jaar). De grootte van de dagelijkse porties, het toedieningsschema en de berekeningswijze zijn vergelijkbaar met die hierboven aangegeven.

De aanbevolen dagelijkse dosis paracetamol is ongeveer 60 mg/kg. Deze wordt verdeeld over 4 doses van 15 mg/kg met tussenpozen van 6 uur. Bij ernstig nierfalen (creatinineklaring lager dan 10 ml/minuut) dient de tijd tussen de doses minimaal 8 uur te zijn.

Vanwege het risico op lokale toxiciteit is het gebruik van meer dan 4 zetpillen per dag verboden. De behandelingsduur bij rectale toediening van het geneesmiddel dient zo kort mogelijk te zijn.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van overgevoeligheid voor paracetamol of andere bestanddelen van het geneesmiddel;
• baby's jonger dan 1 maand (en kinderen met een gewicht van minder dan 4 kg);
• ernstige nier- of leverfunctiestoornissen;
• aangeboren hyperbilirubinemie;
• tekort aan het element G6PD in het lichaam;
• alcoholisme;
• bloedziekten, leukopenie en ook ernstige bloedarmoede;
• ontstekingsproces in het gebied van het darmslijmvlies, evenals problemen met de functie van de anus;
• Gebruik bij diarree.

[ 9 ]

Bijwerkingen Paramaxa

Het gebruik van zetpillen kan leiden tot het optreden van bepaalde bijwerkingen:

• tekenen van allergie: angio-oedeem, anafylaxie, urticaria en erytheem, evenals uitslag op de opperhuid en slijmvliezen, jeuk, TEN en ook MEE;
• aandoeningen van het hematopoëtische systeem: trombocyto-, leuko- en neutropenie, bloedarmoede (mogelijk van hemolytische aard), evenals sulfhemoglobinemie met methemoglobinemie (het optreden van cyanose, pijn in de hartstreek en dyspneu);
• disfunctie van het ademhalingsstelsel: het optreden van spasmen in de bronchiën bij mensen met een overgevoeligheid voor aspirine en andere NSAID's;
• problemen met de spijsvertering: pijn in de bovenbuik, misselijkheid, functionele leverstoornissen, evenals een verhoogde activiteit van leverenzymen (meestal zonder dat er later geelzucht optreedt) en hepatonecrose (dit effect is afhankelijk van de grootte van de dosis van het medicijn);
• aandoeningen van het endocriene stelsel: ontwikkeling van hypoglykemie, die zich kan ontwikkelen tot een hypoglykemisch coma;
• Letsels op de injectieplaats: irritatie die zich ontwikkelt in het gebied van de anus en het rectum.

[ 10 ]

Overdose

Om vergiftiging met het medicijn te voorkomen, is het niet toegestaan om het gelijktijdig in te nemen met andere medicijnen die paracetamol bevatten.

Bij jonge kinderen bestaat het risico op vergiftiging (er zijn gevallen bekend van zowel overdosering als accidentele vergiftiging). Deze vergiftiging kan dodelijk zijn.

Kinderen met een gewicht van minder dan 37 kg mogen maximaal 80 mg/kg van het geneesmiddel per dag toegediend krijgen.

Voor kinderen met een gewicht tussen 38-50 kg bedraagt de maximale dagelijkse dosis van het geneesmiddel 3 g.

Kinderen die meer dan 50 kg wegen, mogen maximaal 4 gram van het therapeutische middel per dag krijgen.

Een enkele dosis van 150 mg/kg kan hepatocellulaire insufficiëntie, metabole acidose, stoornissen in de glucosestofwisseling, hypoglykemie, bloedingen, encefalopathie, coma en overlijden veroorzaken. Tegelijkertijd stijgen de levertransaminase-, bilirubine- en LDH-waarden en dalen de protrombinewaarden gedurende 12-48 uur.

Acuut nierfalen, dat gepaard gaat met acute tubulaire necrose, evenals hevige pijn in de lumbale regio en proteïnurie met hematurie, kan zelfs optreden zonder ernstige leverschade. Daarnaast is pancreatitis met hartritmestoornissen waargenomen.

Langdurig gebruik van het medicijn in hoge doseringen kan tot veel complicaties leiden:

• verschijnselen van het hematopoëtische systeem: agranulocytose, leukopenie, trombocyto-, neutro- en pancytopenie, alsook aplastische anemie;
• Disfunctie van het centrale zenuwstelsel: psychomotorische agitatie, duizeligheid en bovendien desoriëntatie;
• letsels die de urinewegorganen aantasten: ontwikkeling van nefrotoxiciteit (necrotische papillitis, nierkoliek en tubulo-interstitiële nefritis);
• spijsverteringsstoornissen: het optreden van hepatonecrose.

Bij mensen met risicofactoren (zoals langdurig gebruik van fenytoïne, carbamazepine, maar ook Sint Janskruid en primidon met fenobarbital en rifampicine of andere geneesmiddelen die leverenzymen induceren; frequent alcoholmisbruik; tekorten aan het glutathionsysteem (onjuiste voeding); maar ook verhongering, AIDS, cachexie en cystische fibrose) kan het gebruik van paracetamol in een dosering van 5+ g leverschade veroorzaken, die zich 12-48 uur na vergiftiging manifesteert.

In geval van vergiftiging moet het slachtoffer onmiddellijk naar het ziekenhuis worden gebracht, zelfs als er geen vroege tekenen van vergiftiging zijn. Tekenen van de aandoening verschijnen binnen de eerste 24 uur: braken met misselijkheid, bleekheid, verlies van eetlust en buikpijn. Houd er rekening mee dat de symptomen mogelijk niet volledig de ernst van de vergiftiging of de kans op schade weerspiegelen. Tot de voorgestelde noodmaatregelen behoren:

• spoedopname in het ziekenhuis;
• detectie van paracetamolgehaltes in bloedplasma;
• maagspoeling;
• gebruik van een tegengif – orale toediening van N-acetylcysteïne of methionine (gedurende de eerste 10 uur na intoxicatie);
• symptomatische maatregelen.

[ 11 ], [ 12 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het gebruik van paracetamol in de maximale dagelijkse dosis (4 g) gedurende ten minste 4 dagen kan de werking van orale anticoagulantia versterken en het risico op bloedingen verhogen. Het is noodzakelijk om de INR-waarden regelmatig te controleren. Indien nodig kan de dosering van het anticoagulans dat tijdens de paracetamoltherapie wordt ingenomen, worden aangepast.

De absorptiesnelheid van Paramax kan toenemen bij combinatie met domperidon en metoclopramide, en afnemen bij combinatie met colestyramine.

Barbituraten verzwakken de koortswerende eigenschappen van paracetamol.

Anticonvulsiva (waaronder carbamazepine, maar ook barbituraten met fenytoïne), die de activiteit van levermicrosomale enzymen stimuleren, kunnen de toxische werking van geneesmiddelen op de lever versterken door de mate van omzetting van het geneesmiddel in hepatotoxische afbraakproducten te verhogen.

De combinatie van het geneesmiddel met hepatotoxische geneesmiddelen verhoogt de mate van hepatotoxisch effect op de lever.

Het combineren van grote doses van het medicijn met rifampicine of isoniazide verhoogt de kans op het hepatotoxisch syndroom.

De werkzaamheid van diuretica vermindert wanneer ze gecombineerd worden met paracetamol.

Het is verboden om het medicijn te combineren met alcoholische dranken.

Hoge paracetamolgehaltes kunnen de laboratoriumwaarden voor bloedglucose (met behulp van de oxidase-peroxidasemethode) en urinezuur (met behulp van de fosfowolfraamzuurmethode) beïnvloeden.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Opslag condities

Paramax moet buiten het bereik van kleine kinderen worden bewaard. Temperatuur: binnen 25°C.

[ 16 ]

Houdbaarheid

Paramax kan gedurende 2 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

[ 17 ]

Aanvraag voor kinderen

Bij de behandeling van kinderen is het noodzakelijk om de dosering te berekenen op basis van het gewicht van het kind. Op basis hiervan wordt de juiste vorm van het medicijn gekozen.

Zetpillen met een volume van 80 mg worden toegediend aan kinderen met een gewicht van 4-6 kg (zuigelingen van 1-4 maanden).

Zetpillen met een volume van 150 mg worden gebruikt voor toediening aan kinderen met een gewicht van 8-12 kg (kinderen van 0,5-2 jaar).

Analogen

Analogen van het medicijn zijn medicijnen zoals Paracetamol met Paracetamol-Altpharm, en ook Efferalgan, Panadol met Teraflu en Dolaren met Cefekon D. De lijst omvat ook Antigrippin en Caffetin.

[ 18 ], [ 19 ]