Papaverinehydrochloride

Papaverinehydrochloride is een geneesmiddel dat wordt gebruikt bij maag-darmklachten. Het behoort tot de categorie papaverines en derivaten daarvan.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indicaties Papaverinehydrochloride

Het wordt gebruikt in de volgende situaties:

• eliminatie en preventie van gladde spierspasmen in het gebied van de inwendige organen tegen de achtergrond van spastische colitis, evenals pylorospasme of cholecystitis;
• het verhelpen van koliek in de nieren en de maag;
• behandeling van impotentie van vasculaire oorsprong;
• therapie voor het wegwerken van endarteritis en spasmen in de bloedvaten van de hersenen, evenals in de extremiteiten (een integraal onderdeel van de combinatiebehandeling).

[ 7 ], [ 8 ]

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt geleverd als een 2%-oplossing voor injectie, in ampullen van 2 ml. Er zitten 10 van dergelijke ampullen in de blisterverpakking. De doos bevat 1 of 2 blisters met ampullen.

[ 9 ], [ 10 ]

Farmacodynamiek

Het medicijn heeft krampstillende en bloeddrukverlagende eigenschappen.

Papaverine werkt door zijn blokkerende werking op de activiteit van de PDE4-component. Door de blokkade van het enzym wordt de hydrolyse van het cAMP-element gestopt en nemen de waarden ervan in de cellen van gladde spiervaten en inwendige organen toe. Het cAMP-element vermindert de hoeveelheid calciumionen die de spiercellen binnendringen en inactiveert bovendien de kinase in de lichte myosineketens (dit is een contractiel eiwit dat spiercontractieprocessen bevordert).

Het medicijn helpt de gladde spieren van de bloedvaten en inwendige organen te ontspannen en tegelijkertijd de spanning ervan te verminderen (ademhalings- en urogenitaal stelsel, evenals het maag-darmkanaal). De werkzame stof verwijdt voornamelijk de slagaders en verhoogt de bloedstroom (ook in de hersenen).

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmacokinetiek

Bij intramusculaire en subcutane toediening wordt het geneesmiddel volledig en snel geabsorbeerd. De medicinaal effectieve waarden van het geneesmiddel in plasma zijn 0,2-2 μg/ml. Na herhaalde toediening blijven de farmacokinetische parameters gelijk.

De eiwitsynthese in het plasma bereikt 90%. Het geneesmiddel dringt gemakkelijk door histohematische barrières heen. Het vormt een depot in vetweefsel en in de lever (waarin papaverine wordt gebiotransformeerd). De halfwaardetijd van het geneesmiddel is 0,5-2 uur.

Uitscheiding vindt plaats via de urine, in de vorm van afbraakproducten. Een klein deel van het geneesmiddel (minder dan 0,5%) wordt onveranderd uitgescheiden.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dosering en toediening

De oplossing wordt op verschillende manieren toegediend: intramusculair, subcutaan of intraveneus.

Voor volwassenen bedraagt de benodigde dosering 20-40 mg (gelijk aan 1-2 ml van een 2%-oplossing), die 2-4 keer per dag wordt toegediend (met een minimale tussenpoos van 4 uur tussen de injecties). Indien een intraveneuze injectie van 10 mg van het geneesmiddel (1 ml) nodig is, moet de oplossing eerst worden verdund met natriumchloride (10-20 ml van een 0,9%-oplossing). Per injectie mag maximaal 0,2 g van de oplossing (10 ml) worden toegediend en maximaal 0,3 g (15 ml) per dag in totaal.

Om impotentie van vasculaire oorsprong te elimineren, is het noodzakelijk om een intracaverneuze injectie toe te dienen van 10 mg (0,5 ml). De procedure moet 20-30 minuten vóór de verwachte geslachtsgemeenschap worden uitgevoerd.

Personen van 70 jaar en ouder mogen maximaal 10 mg van het geneesmiddel per keer (0,5 ml) toegediend krijgen.

Voor kinderen van 1 tot 12 jaar wordt de oplossing toegediend in een dosering van 0,3-0,5 mg/kg, 2-3 maal daags.

[ 25 ], [ 26 ]

Gebruik Papaverinehydrochloride tijdens zwangerschap

De oplossing wordt soms gebruikt in de late fase van de zwangerschap, kort voor de bevalling, om de hypertoniciteit van de baarmoeder te verminderen en het risico op een vroeggeboorte te verkleinen.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• baby's tot 12 maanden;
• comatoestand of onderdrukking van de ademhalingsactiviteit;
• glaucoom;
• AV-blok;
• de aanwezigheid van intolerantie voor papaverine;
• mensen ouder dan 75 jaar (te hoog risico op het ontwikkelen van hyperthermie);
• Ziekte van Peyronie (toedienen van intracaverneuze injecties).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Bijwerkingen Papaverinehydrochloride

Het gebruik van de oplossing veroorzaakt soms de volgende bijwerkingen:

• constipatie of misselijkheid;
• hyperhidrose of een gevoel van slaperigheid;
• ontwikkeling van eosinofilie en verhoogde transaminasewaarden;
• AV-blok, verlaagde bloeddruk, ventriculaire extrasystole;
• Ziekte van Peyronie of priapisme veroorzaakt door intracaverneuze injectie.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Overdose

Vergiftigingsverschijnselen treden op na injectie van een grote dosis van de oplossing, vooral als de patiënt een nier- of leveraandoening heeft. Meestal ontwikkelen zich diplopie, een gevoel van slaperigheid of zwakte en een verlaagde bloeddruk.

Er is geen specifiek tegengif voor het medicijn. Om de aandoening te elimineren, moet u stoppen met het gebruik van het medicijn, een maagspoeling uitvoeren, het slachtoffer actieve kool en melk geven en tegelijkertijd symptomatische en ondersteunende behandelingen uitvoeren. Dit zal de bloeddruk verhogen en andere aandoeningen elimineren.

Om priapisme, dat ontstaat als gevolg van intracaverneuze injectie van de oplossing, te verhelpen, is het noodzakelijk om intracaverneuze toediening van fenylefrine en adrenaline te vereisen. Bij ernstige vormen van de ziekte wordt hemoaspiratie uitgevoerd, evenals een shunt in het gebied van de bloedvaten van de penis.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Door de combinatie met papaverine worden de bloeddrukverlagende eigenschappen van methyldopa verminderd en de effecten van alcohol versterkt.

Bij rokers is er sprake van een versneld metabolisme van de stof papaverine, waardoor de plasmawaarden en de medicinale eigenschappen ervan afnemen.

Fentolamine versterkt de werkzaamheid van het medicijn ten opzichte van de zwellichamen in de penis bij gecombineerd gebruik.

Metamizol met difenhydramine en diclofenac versterken de krampstillende werking van papaverine.

Oplossingen van papaverinehydrochloride zijn medisch niet verenigbaar met glucose-oplossingen (vanwege een gedeeltelijke inactivering van de werking van papaverine).

[ 32 ], [ 33 ]

Opslag condities

Papaverinehydrochloride moet buiten bereik van kinderen en zonlicht bewaard worden. Temperatuurindicatoren: maximaal 25 °C.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Houdbaarheid

Papaverinehydrochloride mag gedurende 2 jaar vanaf de datum van vrijgave van het therapeutische middel gebruikt worden.

[ 39 ]